Sellsept

CellCept é um medicamento que é a base após o transplante de órgãos.

Indicações Sellsept.

O medicamento pode ser usado em combinação com medicamentos hormonais (corticosteroides) e imunossupressores (ciclosporina) para adultos e crianças maiores de doze anos. As indicações são: prevenção e tratamento terapêutico da rejeição de órgãos como coração, rins e fígado, além de aumentar as chances de sobrevivência dos pacientes.

Forma de liberação

O medicamento está disponível na forma de comprimidos ou cápsulas com gravação. Dez unidades em blister. A embalagem pode conter de cinco a dez placas.

Farmacodinâmica

Para prevenir e tratar a rejeição de órgãos transplantados, o medicamento é usado em combinação com ciclosporina, hormônios e globulina antitimócitos.

Isso ajuda a reduzir a ineficácia do tratamento nos primeiros seis meses após o transplante e, em uma dose diária de dois gramas, reduz o número de transplantes mortos e a mortalidade de pacientes no ano seguinte ao transplante, enquanto em uma dose diária de três gramas, ao contrário, aumenta o número de pacientes que abandonam o estudo precocemente.

Comparado à azatioprina, o CellCept tem uma taxa significativamente menor de morte, rejeição e transplante subsequente, ao mesmo tempo em que proporciona sobrevida semelhante em pacientes que recebem transplantes renais primários.

Em estudos pré-clínicos, não foram detectados efeitos carcinogênicos ou redução da fertilidade em ratos quando as doses recomendadas foram dobradas. O MMF pode causar instabilidade cromossômica apenas em doses com efeito citotóxico.

Testes em animais indicam que se a dose for aumentada em quase 0,5 vezes durante o transplante e em 0,3 vezes durante o transplante cardíaco, vários defeitos de desenvolvimento são causados na primeira geração (sem efeitos tóxicos na mãe).

Os resultados dos estudos toxicológicos mostram que os órgãos dos sistemas hematopoiético e linfático são os principais afetados.

Dados de toxicidade não clínica são consistentes com reações adversas a medicamentos.

Farmacocinética

Após a administração oral do medicamento, ocorre absorção e metabolização imediatas, formando o metabólito MFC. A biodisponibilidade, quando administrada por via oral, em comparação com a administração intravenosa de CellCept, é de aproximadamente 94%, mas a concentração não é detectada com este método de administração.

Os indicadores de concentração (em quarenta por cento) e AUC (em trinta por cento) seis meses após a operação são maiores do que no período de até quarenta dias após ela.

A ingestão de alimentos não afeta a absorção do MFC, mas sua concentração diminui em quarenta por cento.

Seis a doze horas após a administração do medicamento, ocorre um segundo aumento na concentração de CellCept. Isso indica o início de sua degradação hepato-intestinal. Se a colestiramina for prescrita ao mesmo tempo, a AUC diminuirá em 40%. Isso significa a cessação da circulação hepato-intestinal. Dados de pesquisas mostram que a MFC se liga às proteínas plasmáticas.

Durante o processo de degradação hepático-intestinal, o fármaco é metabolizado sob a influência da glucuronil transferase com a formação de glicuronídeo fenólico.

A excreção ocorre principalmente pelos rins (cerca de 93%), dos quais 87% são como MFCG e 0,99% como MPA. Os 6% restantes são excretados nas fezes. Uma grande concentração de MFCG pode ser ligeiramente excretada por hemodiálise, mas esse procedimento geralmente não remove o MPA e a MFCG. Os secretagogos de ácido biliar interrompem a degradação hepático-intestinal.

Estudos mostram que dois comprimidos de 500 mg equivalem a quatro cápsulas de 250 mg.

A taxa de filtração glomerular é 30 a 75% maior em pacientes com insuficiência renal crônica grave do que em indivíduos saudáveis. Não há dados sobre o uso frequente de CellCept nessa categoria de pacientes.

Em pessoas com cirrose hepática alcoólica, a farmacocinética não se altera. Isso nos permite afirmar que processos patológicos no parênquima hepático não serão uma contraindicação para o uso de Selsset.

Dosagem e administração

Doses terapêuticas para uso do CellCept:

Aviso:

• transplante de rim

A dose diária não deve exceder 3 gramas. No entanto, estudos mostram que tomar dois gramas é mais eficaz.

• transplante de coração e fígado

A dose diária não é superior a 3 g.

Terapia de unidade de transplante renal

Devem ser tomados três gramas por dia. A dose inicial deve ser tomada o mais rápido possível após o transplante.

Pessoas com insuficiência renal crônica: Não consumir mais de dois gramas por dia.

Pessoas com mais de 65 anos. Quem fez transplante de rim não deve ingerir mais de dois gramas.

Crianças a partir de doze anos:

• prevenção da rejeição de um rim transplantado. Para uma área de até um metro e meio - uma dose de 750 mg 2 vezes ao dia, mais de um metro e meio - dois gramas.
• Terapia para rejeição de transplante renal. Assim como nos transplantes de coração ou fígado, não há informações sobre seu possível uso.

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Uso Sellsept. durante a gravidez

CellCept aumenta significativamente a probabilidade de malformações fetais intrauterinas (por exemplo, desenvolvimento anormal de órgãos e sistemas). Portanto, pacientes que planejam engravidar devem ser alertadas sobre as possíveis consequências do uso do medicamento.

O tratamento com o medicamento não deve ser iniciado até que haja um resultado negativo claro de gravidez. Antes do início da terapia e seis semanas após, a paciente deve usar dois tipos de contraceptivos durante as relações sexuais ou abster-se deles durante o tratamento, mesmo que tenha sido diagnosticada com infertilidade.

A terapia com CellCept durante a gestação só deve ser usada se o benefício para a mãe superar os danos ao bebê.

Também é necessário escolher entre a amamentação e a terapia com CellCept, visto que não há informações sobre a excreção do medicamento no leite materno. No entanto, deve-se levar em consideração que, durante os estudos em ratos, o MMF estava presente no leite materno.

Contra-indicações

O medicamento não deve ser usado durante períodos de exacerbação de patologias do trato gastrointestinal e qualquer sensibilidade pessoal aos seus componentes.

Efeitos colaterais Sellsept.

Devido à presença do processo patológico subjacente e ao uso combinado do CellCept com outros medicamentos, todos os efeitos indesejáveis do tratamento.

Na maioria das vezes, os pacientes podem apresentar: diarreia, diminuição dos níveis de glóbulos brancos, envenenamento do sangue e vômitos.

Linfoma foi registrado em 1% dos pacientes submetidos a transplante de órgãos, que tomaram CellCepts juntamente com outros imunossupressores e estavam sob observação médica por pelo menos um ano. Carcinoma de pele (exceto melanoma) foi detectado em 1,6% a 4,2% dos casos, e outros tipos em até 2%. A observação dos pacientes por mais dois anos não alterou significativamente os dados sobre neoplasias malignas que surgiram após o transplante de órgãos.

Com o aumento do grau de imunossupressão, o risco de desenvolver infecções que ocorrem em pessoas com imunidade gravemente enfraquecida aumenta proporcionalmente. As mais comuns neste caso foram: candidíase da pele e das mucosas, bem como herpes.

Em crianças, os pacientes que tomam CellCept apresentam efeitos colaterais como diarreia e anemia com mais frequência do que os adultos (especialmente com menos de seis anos de idade), mas o tipo e a frequência de todos os efeitos negativos são semelhantes aos dos adultos.

Na terceira idade, o risco de diversas reações adversas ao uso de CellCept é um pouco maior do que em pacientes mais jovens. Portanto, essa categoria de pacientes deve receber uma dose mais fraca (dois gramas por dia).

Dos efeitos colaterais não registrados, os mais comuns são:

1. Colite
2. Inflamação do pâncreas
3. Meningite
4. Leucoencefalopatia, tipo multifocal
5. Anormalidades do desenvolvimento fetal

Overdose

Não há informações sobre overdose de medicamentos registradas. No entanto, o que foi obtido durante os estudos nos permite falar sobre a provável ocorrência de imunossupressão.

Se ocorrer agranulocitose em um paciente, a dose deve ser reduzida imediatamente ou o CellCept deve ser descontinuado. A colestiramina também pode ser usada para remoção, e a hemodiálise será praticamente ineficaz.

Interações com outras drogas

1. Aciclovir. Na insuficiência renal, o uso combinado de medicamentos levará a um aumento de sua concentração sérica.
2. Ganciclovir. Não afeta a farmacocinética. Porém, quando usados simultaneamente, é necessário monitoramento cuidadoso do estado do paciente pela equipe médica.
3. Antiácidos contendo magnésio e alumínio reduzem o período de absorção do CellCept.
4. Colestiramina. Reduz a AUC em até quarenta por cento ao tomar um grama e meio de CellCept após tomar quatro gramas três vezes ao dia, com duração de quatro dias.
5. Ciclosporina. Selsept não afeta a ciclosporina. Mas, quando tomados em conjunto, o efeito do MFC é reduzido para 50%.
6. Contraceptivos orais. CellCept não afeta. No entanto, durante o tratamento com o medicamento, é necessário o uso adicional de outros métodos contraceptivos.
7. Norfloxacino, Metronidazol. Um único medicamento antibacteriano não altera a biodisponibilidade do medicamento. Mas uma única dose de CellCept juntamente com Norfloxacino e Metronidazol reduz significativamente a AUC (em trinta por cento).
8. Rifampicina. Ao usar medicamentos simultaneamente e realizar transplantes simultâneos de pulmões e rins, é necessário ajustar a dose sob supervisão médica.
9. Augmentin, Ciprofloxacino. Com o uso combinado de CellCept e terapia antibacteriana com esses medicamentos, há uma redução na concentração mínima em 54%. Posteriormente, se o paciente continuar a terapia, esse efeito diminui e, após o término dos antibióticos, desaparece.
10. Tacrolimus: Nenhum efeito, apenas em pacientes estáveis transplantados de fígado. A AUC aumenta em vinte por cento para o Tacrolimus.
11. Bloqueadores dos canais de cálcio. Há um aumento na densidade de MFCG.
12. Vacinas vivas. Não podem ser usadas em conjunto com Selsept.

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Condições de armazenamento

O medicamento pertence à categoria de medicamentos potentes. Conservar em local escuro, fora do alcance de crianças. Manter a temperatura não superior a 30 °C.

Instruções Especiais

Avaliações

O medicamento demonstrou ser eficaz e é amplamente utilizado em diversas clínicas de transplante. É prescrito para prevenir a rejeição aguda de órgãos. Graças ao CellCept, a taxa de sobrevivência dos pacientes após o transplante aumenta significativamente.

Validade

3 anos.