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Salofalk
Última revisão: 23.04.2024
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Salofalk é uma droga pertencente a um grupo de drogas que possuem propriedades anti-inflamatórias e antimicrobianas. Ele encontra sua aplicação principalmente em termos de tratamento da colite ulcerativa, bem como a doença de Crohn.
O impacto de Salofalk no corpo humano é a diminuição local da intensidade dos processos inflamatórios no intestino. Um efeito terapêutico tão benéfico é alcançado devido ao fato de o fármaco atuar como um inibidor contra a lipoxigenase de neutrófilos e também ajuda a reduzir o grau de atividade com a qual os leucotrienos e prostaglandinas são sintetizados. Além disso, retarda os processos de degranulação de neutrófilos, migração e fagocitose e secreção de linfócitos de imunoglobulinas.
Além disso, Salofalk produz um efeito antioxidante pronunciado. Isto é devido ao fato de que, ao ligar radicais livres de oxigênio, a droga causa destruição deles. Mesalazina sendo o principal componente desta medicação quando é administrada por via oral, atualiza seu efeito na mucosa intestinal e também afeta a submucosa, produzindo um efeito do lúmen intestinal. Por isso, a disponibilidade de mesalazina na área onde a inflamação é localizada é muito importante.
Em grande parte, contribui para garantir o início da ação da substância ativa principal precisamente nessas áreas do corpo, quando necessário, o fato de os grânulos de forma de Salofalk mostrarem maior resistência aos efeitos do suco gástrico. Os grânulos também possuem uma estrutura de matriz, que é provida com uma liberação tardia de mesalazina no intervalo de tempo necessário correspondente.
Indicações Salofalk
Indicações de uso Salofalk significa o uso de suas várias formas de dosagem dependendo de certos casos clínicos de doenças e distúrbios do funcionamento do corpo.
Portanto, a droga está incluída na lista de consultas de medidas médicas para colite ulcerativa de tipo não específico em suas formas distal. Neste caso, para o tratamento, bem como para fins preventivos, para evitar exacerbações, é aconselhável usar supositórios rectais.
Suspensão rectal Salofalk está indicada nos casos se houver uma exacerbação da colite ulcerativa, quando o cólon esquerdo e o reto estão envolvidos em processos patológicos.
Os comprimidos são a forma de dosagem mais justificada do medicamento para a colite ulcerativa. Como outro caso envolvendo o uso de Salofalk nesta forma, é necessário mencionar a doença de Crohn. Este medicamento destina-se tanto à prevenção como ao tratamento de exacerbações.
A colite ulcerativa de severidade leve a moderada durante a fase de exacerbação requer o uso de grânulos. Eles também são usados em cursos terapêuticos de longa duração para colite ulcerativa e, além disso, com sua ajuda, esta doença é mantida em um estado de remissão.
Quando há uma exacerbação da colite ulcerativa da forma distal com severidade leve e moderada, recorrer ao uso de Salofalk na forma de uma espuma. Além disso, esta forma de dosagem promove a remissão da colite ulcerativa distal por terapia prolongada.
Assim, as indicações para o uso de Salofalk são determinadas por uma série de fatores, entre os quais os mais significativos são a localização e a magnitude da região de lesão que ocorre no intestino. Com base nisso, uma prescrição médica é feita para usar a forma de dosagem de drogas mais aplicável ao quadro clínico da doença em cada caso específico.
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Forma de liberação
A forma de libertação de Salofalk difere uma grande variedade: de comprimidos para administração oral, a medicamentos que são utilizados rectalmente - supositórios e suspensões. A preparação também é apresentada sob a forma de uma espuma.
O mais comumente usado com colite ulcerativa inespecífica em formas comuns do mesmo - total e subtotal, são utilizados. Eles têm uma forma redonda, convexa em ambos os lados, a cor é de amarelo claro, que pode variar na faixa de marrom claro. O principal componente constituinte - mesalazina 5-ASA pode estar presente na quantidade total de 250 mg ou 500 mg. Deve notar-se que o teor de 500 miligramas de comprimidos de mesalazina diferem em forma oval.
Em ambos os casos, existe a presença na composição de um número de adjuvantes: metacrilato de butilo, glicina, hipromelose, diido de titio, carbonato de sódio, dióxido de silício coloidal, estearato de cálcio, talco, celulose microcristalina, óxido de ferro amarelo corante.
Os comprimidos são embalados em bolhas de 10 pcs. As bolhas em uma caixa de papelão, onde são colocadas junto com as instruções de uso, podem ser 5 ou 10, respectivamente.
O Salofalk na forma de grânulos possui uma casca Eudrajit L dependente de pH solúvel, razão pela qual a liberação da substância activa principal é retardada, o que é devido a isso precisamente no destino desejado. Os grânulos de um tom branco-cinzento têm uma forma esférica ou cilíndrica arredondada. O conteúdo de mesalazina 5-ASA em grânulos é de 500 mg. O invólucro interno é formado por hipromelose, um copolímero de ácido metacrílico e metacrilato de metilo, eurajite, citrato de trietilo, talco, estearato de magnésio, dióxido de titânio. Na casca exterior há a presença de caramelose sódica, dióxido de titânio, aspartame, ácido cítrico anidro, povidona K25-5, talco, sabor de baunilha. Os pacotes de polietileno 930 ou 1860 mg, respectivamente, laminados com folha de alumínio estão em embalagens de papelão.
Supositórios rectos O Salofalk tem uma cor de sombra branca e cremosa, eles têm uma forma alongada, apontada para um lado e uma consistência uniforme.
Em um supositório contém mesalazina 5-ASA 500 mg. A presença de substâncias auxiliares é representada por sólidos gordos, álcool cetílico, diokuzate de sódio. Supositórios são embalados em blisters de 5 pcs. E colocado em uma caixa de papelão.
Finalmente, a forma da preparação pode ser na forma de uma espuma administrada para administração rectal. Tem uma tonalidade branco-cinza ou violeta avermelhada e possui uma persistente consistência cremosa. Mesalazin 5-ASA na primeira aplicação está presente na quantidade de 1 g. Das substâncias auxiliares existe a presença de propileno glicol, dissulfito de sódio, polissorbato, edetato dissódico, álcool cetoestearílico, propulsores. 7 doses, que são iguais a 14 aplicações - um cilindro de alumínio lacado no interior, possuem um dispositivo para dosagem. Para este especial 14 peças são usadas. Aplicadores de PVC com tampas de proteção. Sob os aplicadores usados são fornecidos sacos de polietileno - 14 pcs. Embalagens de papelão.
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Farmacodinâmica
Farmakodinamika Salofalk é caracterizada principalmente pelo efeito antiinflamatório da droga. Como resultado da ingestão, os processos de síntese de prostaglandinas, que são metabolitos do ácido araquidônico, são inibidos. No papel de um inibidor, ele também fala sobre o nível de atividade da lipoxigenase de neutrófilos, bem como a secreção imunoglobular por linfócitos. Além disso, causa uma desaceleração da migração de neutrófilos, degranulação e fagocitose.
Salofalk promove a ligação e destruição de radicais livres de oxigênio. O principal componente da droga - mesalazina é inerente à capacidade de atrapar radicais provenientes de compostos reativos de oxigênio. Estudos in vitro indicam que pode ser importante na inibição da lipoxigenase. É estabelecido, além disso, que afeta a extensão em que prostaglandinas estão presentes na mucosa intestinal.
O que se diz sobre a forma como a biodisponibilidade sistêmica está correlacionada com a concentração em que a mesalazina está presente no plasma sanguíneo é que este fator não representa um valor significativo que está associado à eficácia terapêutica, mas é principalmente um dos fatores que determinam o nível de segurança.
Farmakodinamika Salofalk é tal que tomar o medicamento ajuda oralmente a atualizar o efeito local produzido pela mesalazina na mucosa intestinal, que se manifesta a partir do lado do lúmen intestinal. Com isso, a disponibilidade de mesalazina na localização do processo inflamatório parece ser importante.
Farmacocinética
A farmacocinética Salofalk, no que diz respeito à absorção da droga e sua distribuição no corpo, manifesta-se no seguinte. A liberação de mesalazina, principal ingrediente ativo ativo, ocorre no compartimento terminal no intestino grosso e pequeno.
O início da dissolução de Salofalk na forma de comprimidos no intestino delgado ocorre após um período de 110 a 170 minutos após terem sido ingeridos. Para que eles se dissolvam completamente após a ingestão leva 165-225 minutos. A taxa de dissolução da maneira mais direta pode depender de mudanças no equilíbrio ácido-base do pH devido à ingestão ou a tomar outros medicamentos.
Para a forma de dosagem dos grânulos, observa-se um atraso no tempo de 120-180 min., Que precede o início da liberação de mesalazina. Para alcançar na Cmax de plasma sanguíneo é necessário de 4 a 5 horas. Após o medicamento ter sido administrado por via oral, há aproximadamente 15-25% de biodisponibilidade sistêmica de mesalazina. Quando o medicamento é tomado após uma refeição, o início da absorção é atrasado em 60-120 minutos, mas a taxa e a extensão da absorção permanecem inalteradas.
O tamanho pequeno dos grânulos - cerca de 1 mm facilita o trânsito rápido do estômago para o intestino delgado. O movimento no intestino grosso ocorre durante um tempo total de aproximadamente 20 horas. Ao mesmo tempo, um cólon espessa e sigmóide recebe cerca de 80% da dose administrada por via oral.
A mesalazina sofre metabolismo na mucosa intestinal (uma via pré-sistêmica do metabolismo) e, além disso, o fígado sofre processos metabólicos sistêmicos que resultam na formação de ácido farmacológico N-acetil-5-aminosalicílico inativo. A acetilação possui um caractere que não depende do fenótipo acetilante no paciente, e pode estar relacionado à ação produzida pela microflora bacteriana no cólon.
Quando a mesalazina entra no corpo três vezes ao dia com uma dose de 500 mg com uma concentração de saturação, cerca de 25%, juntamente com o ácido N-acetil-5-aminosalicílico, são eliminados pelos rins. A parte da mesalazina que não é metabolizada, na quantidade de não mais de 1% da dose que foi administrada por via oral, é excretada. Neste caso, T1 / 2 é, como mostram os estudos, 4,4 h.
A farmacocinética Salofalk, quando foi nomeado para uma dose única de 20 mg / kg em crianças com idades compreendidas entre os 6 e 16 anos, foi semelhante às características farmacocinéticas em pacientes adultos. No que diz respeito aos pacientes idosos, a farmacocinética do fármaco não foi estudada.
Dosagem e administração
O método de administração e dosagem do fármaco, bem como a sua forma de dosagem mais apropriada, é selecionado com base na localização e na área do intestino que é afetada.
Em casos de formas comuns de doenças, em geral, Salofalk é administrado em comprimidos. No caso de formas distal, proctosigmoidite, a proctite é justificada para uso como medicação retal.
O modo de tomar comprimidos por pacientes adultos fornece uma dose de 500 mg três vezes ao dia. Formas graves de doenças podem causar a necessidade de aumentar a dose para 3-4 g por dia em cursos durante um período de 8 a 12 semanas.
Para as crianças com peso corporal que não atinge 40 kg, a dose diária deve ser metade da dos adultos, respectivamente - três vezes ao dia para 250 mg. Crianças com peso corporal superior a 40 kg - 500 mg cada.
Como medida preventiva para evitar a possibilidade de recaída deve ser tomada 3 vezes durante o dia para 250 mg do medicamento. Esse curso de política pode ter um comprimento, se necessário - por vários anos.
Salofalk na forma de dosagem de grânulos é geralmente prescrito na quantidade de 1 saco com um conteúdo de 500 a 100 mg de mesalazina para três doses durante o dia. Ou 3 sacas por vez, uma vez por dia, o que é de 1,5-3,0 gramas. Crianças com peso corporal de até 40 kg devem tomar uma meia dose do medicamento, se o peso corporal da criança for superior a 40 kg - Salofalk é prescrito na dosagem como adulto.
Comprimidos e grânulos são tomados por via oral, depois de comer, sem mastigar e usar para beber uma grande quantidade de água.
Os supositórios rectais de Salofalk devem ser administrados a adultos três vezes ao dia para a primeira dose - 500 mg ou 2 a 25 mg, respectivamente. Formas graves de doenças sugerem a possibilidade de duplicar a dose.
Como parte do tratamento de manutenção, um presépio de 250 mg é prescrito três vezes ao dia. Crianças menores de 40 kg são mostradas uma dose diária de adultos e com um peso corporal superior a 40 kg - uma dose adulta.
A suspensão retal da droga é introduzida a partir do 1º frasco uma vez por dia antes de ir para a cama. Antes disso, é desejável limpar os intestinos. A dosagem é determinada da seguinte forma: 30-50 mg em termos de 1 kg de peso corporal. A quantidade máxima permitida por dia é de 3 gramas.
Espuma retal Salofalk é administrado uma vez por dia antes da hora de dormir. 2 cliques no aplicador correspondem a uma única dose. No caso de o paciente ter dificuldade em manter este volume de espuma no reto, ele pode ser administrado de várias maneiras - um na hora de dormir e novamente à noite ou após um ato de defecação no início da manhã. Para o manobra com o uso de exacerbações de espuma para colite ulcerativa nas formas pulmonares, um tratamento de 4-6 semanas com essa forma de dosagem pode ser suficiente.
Vamos dar uma série de regras para usar o Salofalk sob a forma de espuma.
No momento da administração, a espuma deve ter uma temperatura correspondente à temperatura ambiente, isto é, de 20 a 25 graus Celsius.
O aplicador é fixado na cabeça do cilindro, após o que deve ser agitado durante cerca de 20 segundos para misturar o conteúdo.
Se este for o primeiro uso, a aba de proteção na parte inferior da cabeça de dosagem é removida.
A tampa deve ser girada de tal forma que o bico esteja alinhado com o entalhe semicircular no anel de segurança.
Com o dedo indicador na tampa, o balão é virado de cabeça para baixo.
O aplicador é inserido no recto o mais profundamente possível. Para fazer isso, você pode ficar com o pé em alguma elevação, como um banquinho ou uma cadeira.
A primeira parte da dose (aplicação) será inserida como resultado da pressão da tampa. Quando se trata de uma parada, é lançado lentamente. Para a segunda dose, esta ação deve ser repetida novamente. Depois de esperar 10-15 segundos, o aplicador é removido do reto.
Após a introdução da espuma, o aplicador usado é pré-embalado em uma bolsa de plástico e descartado.
Com cada dose subsequente de Salofalk na espuma, é necessário um novo aplicador.
O procedimento deve ser seguido por lavagem completa das mãos. O paciente deve abster-se de esvaziar o intestino até a manhã seguinte.
O método de administração e a dose dependem de uma série de fatores. Entre elas, uma das principais formas medicinais da droga é mais conveniente em cada caso clínico individual. Cada um deles tem suas próprias características de dosagem e um método específico correspondente, com o qual eles conseguem um efeito terapêutico.
Uso Salofalk durante a gravidez
O uso de Salofalk durante a gravidez, bem como o uso de uma variedade de outros medicamentos durante esse período bastante difícil em que uma mulher carrega uma criança, deve pesar e avaliar todos os fatores "Para" e "Contra". O principal critério para a conveniência do uso do medicamento deve, antes de tudo, ser uma avaliação objetiva abrangente do grau de efeito positivo esperado para a futura mãe, levando em consideração todos os possíveis riscos existentes em relação aos processos de crescimento intrauterino normal e desenvolvimento fetal.
Na fase de planejamento da criança, antes da concepção esperada, especialistas médicos recomendam, se existe tal possibilidade, abandonar completamente o uso de Salofalk ou reduzir a dosagem em que é aplicada ao mínimo.
É permitido continuar o curso de tratamento com a droga durante o primeiro trimestre da gravidez. No entanto, a nomeação de Salofalk neste caso deve ser apenas com base em testemunhos estritos.
Em termos de 2 a 4 últimas semanas de gravidez, é necessário parar de tomar o medicamento.
Quanto ao período de lactação e lactação, deve-se ter em conta que, na composição do leite materno, pode ter uma presença de cerca de 0,1% da dose. Em vista disso, se há uma justificativa para o uso desta medicação por uma mãe de enfermagem, a questão da possível necessidade de parar a amamentação torna-se urgente. Em particular, um dos fatores que apoiam a rejeição da amamentação é o aparecimento de diarréia em um bebê.
Como você pode ver, o uso de Salofalk durante a gravidez e lactação ea amamentação é possível, principalmente se graças a ele esperava um efeito positivo mais significativo para a mãe, em vez da droga é capaz de produzir qualquer efeito negativo sobre a criança no útero e depois nascimento.
Contra-indicações
As contra-indicações para o uso de Salofalk em conexão com a condição de vários órgãos e sistemas no corpo do paciente podem ser resumidas da seguinte forma.
Em primeiro lugar, observamos que na categoria de inadmissível a utilização do medicamento inclui as violações existentes da função renal, que têm um alto grau de gravidade.
Do mesmo modo, o fator inibitório para o uso de Salofalk é a presença de qualquer disfunção hepática expressa. A este respeito, também deve notar-se que não é recomendado o uso da droga para se combinar com o regime de alimentação alimentar em casos de doença hepática.
Além disso, as contra-indicações gastroenterológicas incluem refluxo-exofagite, presença de disbacteriose intestinal, úlcera gástrica e úlceras duodenais no estágio de exacerbação.
Salofalk é excluído da lista de medicamentos aceitáveis para prescrição de pacientes com tendência ao sangramento - com diátese hemorrágica.
Além disso, a causa da inadmissibilidade do uso de Salofalk é a presença de uma sensibilidade aumentada do paciente ao ácido salicílico, juntamente com seus derivados.
Uma abordagem cautelosa e cuidadosamente pesada exige que o medicamento seja administrado aos pacientes cuja função de excreção renal é prejudicada, existem violações das funções respiratórias - especialmente para pacientes com asma brônquica. Também um fator contra o uso de Salofalk é hipersensibilidade à sulfasalazina e deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase.
Existem contra-indicações categóricas para o uso de Salofalk para pacientes com crianças menores de 2 anos de idade.
Efeitos colaterais Salofalk
Efeitos secundários Salofalk encontrar um mapeamento na forma do desenvolvimento de todos os tipos de fenômenos negativos que podem ocorrer em vários sistemas e órgãos do corpo humano.
Portanto, a reação do sistema digestivo ao efeito da droga pode ser o surgimento de dor no abdômen, diarréia, flatulência, perda de apetite, náuseas e vômitos. No sangue há um aumento do conteúdo de enzimas hepáticas, em alguns casos, o desenvolvimento da hepatite pode ser observado.
O sistema nervoso central como resultado da obtenção de Salofalk no corpo geralmente produz uma reação na forma de dor de cabeça, tonturas e zumbido. Há fraqueza geral, o sono é perturbado, há um fenômeno de tremor, pode haver convulsões, há parestesias.
O sistema cardiovascular responde ao uso da droga com casos de taquicardia, hipotensão arterial ou hipertensão arterial. Além disso, pode parecer falta de ar, pode haver dor no esterno.
No sistema esqueleto-muscular, afetado pelos efeitos negativos de Salofalk, ocasionalmente pode-se observar o aparecimento de artralgias e miofagias.
Possíveis violações do sistema hematopoiético, manifestações em casos raros de anemia, agranulocitose, leucopenia e trombocitopenia.
A aplicação adversa do medicamento pode afetar os processos de coagulação do sangue - causando hipoprotrombinemia.
No sistema genitourinário, devido ao uso de Salofalk, anuria, oligúria, hematúria, cristalúria, proteinúria podem ocorrer.
Em alguns casos, há uma diminuição no nível de produção de fluido lacrimal, o fenômeno da alopecia.
Devido ao aumento da sensibilidade, podem ocorrer erupções cutâneas, coceira, broncoespasmo, febre e eritema. Não exclua a possibilidade de miocardite e pericardite, nefrite intersticial e síndrome nefrótica, pancreatite aguda.
Em certa confluência de circunstâncias, a mesalazina é capaz de provocar uma síndrome semelhante ao lúpus eritematoso sistêmico.
Caso os efeitos colaterais de Salofalk tenham manifestação de sinais agudos de intolerância, é necessária uma cessação imediata do seu uso.
Overdose
A sobredosagem de Salofalk com uma forma farmacêutica de supositórios de suspensão retal e retal não foi registrada em nenhum dos casos do fármaco.
A probabilidade de fenômenos negativos causados por esta droga é principalmente associada a tomá-la por via oral sob a forma de comprimidos como a forma mais comum de ocorrência em consultas médicas em várias doenças intestinais.
Sintomáticos, manifestados como conseqüência do impacto negativo no corpo de doses excedidas criticamente de Salofalk, encontra um mapeamento no seguinte.
Existe a ocorrência de ataques de náuseas, ocorrem vômitos, são observados fenômenos de gastralgia caracterizados por contracções dolorosas na região do estômago. Há uma diminuição geral no tom do corpo, fraqueza muscular, sonolência.
O tratamento de uma sobredosagem da droga Salofalk envolve o fornecimento de medidas terapêuticas sintomáticas. Nomeie fundos que tenham um efeito laxante, talvez seja necessário enxaguar o estômago. Além disso, quando há uma sobredosagem deste medicamento, uma medida justificada pode ser a implementação de diurese forçada com infusão de soluções eletrolíticas.
Interações com outras drogas
A interação de Salofalk com outras drogas reside no fato de que no processo de sua aplicação no complexo simultaneamente com medicamentos como a furosemida, rifampicina, espironolactona, sulfonamidas, leva a uma diminuição da sua atividade e eficácia diurética.
Salofalk provoca um aumento do efeito anticoagulante dos anticoagulantes cumarínicos.
O próximo efeito produzido pelo fármaco é que, como resultado de seu efeito, a eficácia dos bloqueadores de secreção tubular uricossúrica aumenta e a taxa de processos de absorção de cianocobalamina diminui.
Com o uso simultâneo de Salofalk e metotrexato, este último tem um efeito mais forte, sua toxicidade aumenta.
Com relação aos agentes que são derivados da sulfonilureia e possuem propriedades antidiabéticas, esta droga ajuda a aumentar o efeito hipoglicemiante que produzem.
O uso de Salofalk em um único curso de tratamento junto com os glucocorticosteróides pode levar a um aumento no grau de reações adversas manifestadas pela mucosa do estômago.
Resumindo, diremos que, em alguns casos, a interação de Salofalk com outras drogas leva a um aumento no efeito produzido por elas no corpo, ou, pelo contrário, é capaz de agir de maneira desfavorável. E, por outro lado, a própria droga, entrando em várias interações, pode ser fortalecida e enfraquecida em sua eficácia. Portanto, todas as combinações de drogas prescritas, levando em consideração todos os seus pontos fortes e fracos, devem ser selecionadas por um especialista competente no campo da medicina.
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Validade
A vida útil da droga é diferente, dependendo de como ela é apresentada na forma de medicamento.
Os comprimidos são adequados para serem utilizados quando armazenados em condições adequadas - 3 anos a partir da data de lançamento. Grânulos - 4 anos.
Supositórios rectal - 3 anos. A suspensão retal é adequada durante 2 anos a partir da data de fabricação.
Espuma - 2 anos. Aqui, no entanto, há um ponto importante - depois que o balão foi aberto, o período de uso é de 12 semanas.
Atenção!
Para simplificar a percepção da informação, esta instrução do uso da droga "Salofalk" traduziu e apresentou em uma forma especial com base nas instruções oficiais do uso médico da droga. Antes de usar, leia a anotação que veio diretamente para a medicação.
Descrição fornecida para fins informativos e não é um guia para a autocura. A necessidade desta droga, a finalidade do regime de tratamento, métodos e dose da droga é determinada exclusivamente pelo médico assistente. A automedicação é perigosa para a sua saúde.