Risperidona

A risperidona é um medicamento antipsicótico que pertence à classe de antipsicóticos atípicos. É usado para tratar uma variedade de distúrbios mentais e comportamentais. A risperidona foi aprovada pela primeira vez para uso médico nos anos 90 e tem sido amplamente utilizado na prática clínica desde então.

A risperidona funciona bloqueando ou modulando receptores no cérebro, incluindo receptores de dopamina e serotonina. Isso ajuda a corrigir o desequilíbrio de produtos químicos no cérebro que se pensa ser uma das causas das condições psicóticas.

Indicações Risperidona

1. Esquizofrenia: A risperidona pode ajudar a reduzir os sintomas de esquizofrenia, como alucinações, delírios, pensamentos desarticulados e imobilidade.
2. Transtorno bipolar: Dentro do transtorno bipolar, a risperidona pode ajudar a controlar episódios maníacos (períodos de agitação ou aumento de energia) e episódios depressivos (períodos de baixo humor).
3. Transtorno autista: a risperidona pode ser usada para reduzir a agressão, padrões comportamentais repetitivos, agitação e outros sintomas associados a autismo em crianças e adolescentes.
4. Distúrbios comportamentais em crianças e adolescentes: a risperidona pode ser prescrita para tratar agressão, agitação, comportamento autodestrutivo e outros problemas comportamentais em crianças e adolescentes.
5. Distúrbios da saúde mental associados a demência: risperidona pode ser usada para reduzir a agressão, ansiedade e sintomas psicóticos em adultos mais velhos com demência.

Forma de liberação

1. Pílulas

Os comprimidos de risperidona são a forma mais comum de liberação. Eles estão disponíveis em várias dosagens, como 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg e 4 mg. Os comprimidos devem ser tomados por via oral, geralmente uma ou duas vezes por dia.

2 comprimidos solúveis (comprimidos orodispersíveis)

Os comprimidos solúveis em risperidona (orodispersíveis) são projetados para quem tem dificuldade em engolir comprimidos regulares. Esses comprimidos se dissolvem na boca, tornando-os mais fáceis de tomar. Eles também estão disponíveis em diferentes dosagens.

3. Solução para administração oral

A risperidona na forma de uma solução oral fornece uma alternativa para os pacientes que acham difícil tomar comprimidos. A solução permite a medição precisa da dose, o que é particularmente útil se você precisar aumentar ou diminuir lentamente a dose.

4. Injeções depo (ação prolongada)

A risperidona também está disponível na forma de injeções de liberação prolongada que são administradas por via intramuscular (IM). These injections, known as risperidone depot or extended-release risperidone, are for the maintenance treatment of schizophrenia and other psychoses. The injections are usually given once every two weeks and can provide a more stable level of the drug in the blood, which is convenient for patients who have difficulty taking pills regularly.

Farmacodinâmica

1. Ação dopaminérgica: A risperidona é um antagonista dos receptores de dopamina D2 e D3 no cérebro. Isso tem o efeito de bloquear a atividade da dopamina no sistema mesolímbico, o que pode reduzir os sintomas positivos da esquizofrenia, como alucinações e ilusões.
2. Ação serotoninérgica: A risperidona também possui alta afinidade para os receptores de serotonina 5-HT2A e 5-HT7. Isso pode ajudar a melhorar o humor e a função cognitiva em pacientes com distúrbios psiquiátricos.
3. Antagonismo do receptor α1-adrenérgico: a risperidona bloqueia os receptores α1-adrenérgicos, o que pode ajudar a melhorar alguns sintomas físicos, como ansiedade e agitação.
4. Antagonismo do receptor de histamina H1: a risperidona também tem afinidade pelos receptores de histamina H1, o que pode afetar o sono e a pressão arterial.

Farmacocinética

1. Absorção: A risperidona é geralmente bem absorvida após a administração oral e atinge rapidamente as concentrações de pico no sangue, geralmente em 1-2 horas.
2. Metabolismo: A risperidona é metabolizada no fígado, onde passa principalmente por processos oxidativos, incluindo hidroxilação e desmetilação de N. O principal metabolito da risperidona, 9-hidroxiriperidona, também possui atividade antipsicótica.
3. Excreção: A risperidona e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins e intestino. Cerca de 70% da dose é excretada como metabólitos, principalmente através da urina, e o restante através do intestino.
4. Período semi-terminal: Em adultos, o período semi-terminal de risperidona é de aproximadamente 20 horas e o da 9-hidroxiperidona é de aproximadamente 21 horas.
5. Interações: A risperidona pode interagir com outros medicamentos, incluindo inibidores e indutores da isoenzima CYP2D6 e CYP3A4, portanto, quando a administração concomitante com outros medicamentos, a possibilidade de tais interações deve ser levada em consideração.

Dosagem e administração

Para adultos no tratamento da esquizofrenia:

• Dose inicial: geralmente 2 mg por dia.
• Dose de manutenção: A dose pode ser aumentada gradualmente para 4-6 mg por dia, dependendo da resposta e tolerabilidade individuais.
• Dose máxima: não deve exceder 16 mg por dia.

Para adultos e crianças com mais de 15 anos de idade no tratamento do transtorno bipolar:

• Dose inicial: geralmente 2 mg por dia.
• Dose de manutenção: pode ser aumentado 1 mg por dia em intervalos de um dia, dependendo da resposta ao tratamento.

Para crianças no tratamento da irritabilidade associada a distúrbios autistas:

• Dose inicial: depende do peso da criança. Para crianças com peso inferior a 20 kg, a dose inicial é de 0,25 mg por dia. Para crianças pesando mais de 20 kg, a dose inicial é de 0,5 mg por dia.
• Dose de manutenção: A dose pode ser aumentada em 0,25 mg (para crianças que pesam menos de 20 kg) ou 0,5 mg (para crianças que pesam mais de 20 kg) a cada dois dias, dependendo da resposta clínica e da tolerabilidade.
• Dose máxima: geralmente não excede 3 mg por dia.

Método de aplicação:

• A risperidona pode ser tomada com ou sem comida, dependendo da sua preferência e das recomendações do seu médico.
• Os comprimidos orodispersíveis devem ser colocados na língua, onde se dissolverão e devem ser bebidos com água.
• A solução oral deve ser medida usando um dispositivo de dosagem especial que geralmente é fornecido com o medicamento.
• As injeções de ação prolongada são administradas por via intramuscular por um profissional de saúde.

Uso Risperidona durante a gravidez

O uso de risperidona durante a gravidez deve ser usado apenas por razões médicas estritas e sob a supervisão de um médico. A risperidona é uma medicação antipsicótica atípica que é frequentemente usada para tratar a esquizofrenia, transtorno bipolar e outras doenças mentais. No entanto, sua segurança durante a gravidez ainda não foi estabelecida.

Alguns estudos sugerem que certos riscos à saúde fetal podem ocorrer com o uso de risperidona durante a gravidez, incluindo trabalho prematuro, baixo peso ao nascer e outras anormalidades congênitas. No entanto, a decisão de usar risperidona durante a gravidez deve basear-se na avaliação dos benefícios para a mãe em comparação com os riscos potenciais para o feto.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: pessoas com hipersensibilidade conhecida à risperidona ou qualquer outro componente do medicamento não devem usá-lo.
2. Parkinsonismo: O uso da risperidona pode aumentar os sintomas do parkinsonismo, incluindo tremores, rigidez muscular e distúrbios do movimento.
3. Doença Cerebrovascular: Em pacientes com doença cerebrovascular, como derrame ou aterosclerose cerebral, o uso de risperidona pode aumentar o risco de efeitos adversos graves, incluindo a morte.
4. Demência: A risperidona pode aumentar o risco de morte em pacientes idosos com demência, especialmente aqueles com psicose e ansiedade.
5. Obstrução intestinal paralítica: Em pacientes com histórico de obstrução intestinal paralítica, a risperidona deve ser usada com cautela, pois pode exacerbar essa condição devido às suas propriedades anticolinérgicas.
6. Gravidez e lactação: o uso de risperidona durante a gravidez ou lactação deve ser realizado apenas quando estritamente necessário e sob supervisão médica.
7. Idade pediátrica: o uso de risperidona em crianças com certa idade deve ser realizado apenas sob a prescrição de um médico e sob sua supervisão.
8. Obstrução intestinal paralítica: Em pacientes com histórico de obstrução intestinal paralítica, a risperidona deve ser usada com cautela, pois pode exacerbar essa condição devido às suas propriedades anticolinérgicas.

Efeitos colaterais Risperidona

1. Sonolência e fadiga.
2. Tontura.
3. Aumento ou diminuição do apetite.
4. Ganho de peso.
5. Preocupação e ansiedade.
6. Boca seca.
7. Distúrbios digestivos, como constipação ou diarréia.
8. Tremor (tremores) ou fraqueza muscular.
9. Distúrbios menstruais em mulheres.
10. Problemas com função sexual.

Além disso, em casos raros, a risperidona pode causar efeitos colaterais mais graves, como:

1. Sintomas extrapiramidais, como tremores, rigidez muscular, incapacidade de controlar movimentos (agitação psicomotora).
2. Hiperprolactinemia (níveis elevados de prolactina no sangue), o que pode levar a problemas de ciclo menstrual, aumento da mama em homens e mulheres e diminuiu a libido e a disfunção erétil.
3. Aumento dos níveis de açúcar no sangue e risco de desenvolver diabetes.
4. Maior risco de doença cardiovascular.
5. Distúrbios do fígado.
6. Reações alérgicas potencialmente graves.

Overdose

1. Sonolento ou atordoado.
2. Equilibrar incontinência ou tontura.
3. Distúrbios da consciência, incluindo coma.
4. Fraqueza muscular ou incontinência urinária.
5. Freqüência cardíaca elevada ou pressão arterial.
6. Sintomas extrapiramidais, como tremores, convulsões ou contrações musculares.
7. Agitação psicomotora ou inquietação.
8. Manifestações de agressão ou distúrbios comportamentais.

Interações com outras drogas

1. Agentes de ação central: uso concomitante de risperidona com outros agentes psicotrópicos, como sedativos, álcool, pílulas para dormir e analgésicos, pode aumentar a sedação e a depressão do sistema nervoso central.
2. Os medicamentos que deprimem o sistema nervoso central: interação da risperidona com outros medicamentos, como barbitúricos, medicamentos anticolinérgicos e agentes antiparkinsonianos, pode levar ao aumento do efeito depressor no sistema nervoso central.
3. Drogas que afetam o sistema cardiovascular: a risperidona pode aumentar o efeito hipotensivo dos medicamentos para baixar a pressão arterial, bem como causar arritmias no uso concomitante de outros medicamentos que afetam o sistema cardiovascular.
4. Medicamentos metabolizados através do sistema do citocromo p450: a risperidona pode afetar o metabolismo de outros medicamentos metabolizados através de isoenzimas do sistema do citocromo P450, o que pode levar a mudanças na concentração no sangue e no possível fortalecimento ou enfraquecimento do efeito desses medicamentos.
5. Medicamentos que causam prolongamento do intervalo QT: uso concomitante de risperidona com outros medicamentos que podem causar prolongamento do intervalo QT (por exemplo, alguns medicamentos antiarrítmicos, antidepressivos, antibióticos) podem aumentar o risco de arritmias cardíacas.

Condições de armazenamento

Normalmente, a risperidona deve ser armazenada no pacote original a 20 ° C a 25 ° C, protegido da umidade e exposição direta à luz solar. Instruções detalhadas sobre as condições de armazenamento são sempre indicadas no pacote ou nas informações que acompanham o medicamento. Se você tiver mais alguma dúvida sobre o armazenamento de risperidona, é recomendável que você consulte seu médico ou farmacêutico.