Risperidona

A risperidona é um medicamento antipsicótico que pertence à classe dos antipsicóticos atípicos. É usada para tratar uma variedade de transtornos mentais e comportamentais. A risperidona foi aprovada para uso médico na década de 1990 e tem sido amplamente utilizada na prática clínica desde então.

A risperidona atua bloqueando ou modulando receptores no cérebro, incluindo os receptores de dopamina e serotonina. Isso ajuda a corrigir o desequilíbrio de substâncias químicas no cérebro, considerado uma das causas de quadros psicóticos.

Indicações Risperidona

1. Esquizofrenia: A risperidona pode ajudar a reduzir os sintomas da esquizofrenia, como alucinações, delírios, pensamentos desconexos e imobilidade.
2. Transtorno Bipolar: No transtorno bipolar, a risperidona pode ajudar a controlar episódios maníacos (períodos de agitação ou aumento de energia) e episódios depressivos (períodos de mau humor).
3. Transtorno Autista: A risperidona pode ser usada para reduzir a agressividade, padrões comportamentais repetitivos, agitação e outros sintomas associados ao autismo em crianças e adolescentes.
4. Transtornos comportamentais em crianças e adolescentes: A risperidona pode ser prescrita para tratar agressão, agitação, comportamento autodestrutivo e outros problemas comportamentais em crianças e adolescentes.
5. Transtornos de saúde mental associados à demência: A risperidona pode ser usada para reduzir a agressividade, a ansiedade e os sintomas psicóticos em adultos mais velhos com demência.

Forma de liberação

1. Comprimidos

Os comprimidos de risperidona são a forma de liberação mais comum. Estão disponíveis em diversas dosagens, como 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg e 4 mg. Os comprimidos devem ser tomados por via oral, geralmente uma ou duas vezes ao dia.

2. Comprimidos solúveis (comprimidos orodispersíveis)

Os comprimidos solúveis (orodispersíveis) de risperidona são indicados para quem tem dificuldade em engolir comprimidos comuns. Esses comprimidos se dissolvem na boca, facilitando a ingestão. Também estão disponíveis em diferentes dosagens.

3. Solução para administração oral

A risperidona em solução oral oferece uma alternativa para pacientes com dificuldade para tomar comprimidos. A solução permite a medição precisa da dosagem, o que é particularmente útil se você precisar aumentar ou diminuir a dose lentamente.

4. Depo-injeções (ação prolongada)

A risperidona também está disponível na forma de injeções de liberação prolongada, administradas por via intramuscular (IM). Essas injeções, conhecidas como risperidona de depósito ou risperidona de liberação prolongada, são destinadas ao tratamento de manutenção da esquizofrenia e outras psicoses. As injeções geralmente são administradas a cada duas semanas e podem proporcionar um nível mais estável do medicamento no sangue, o que é conveniente para pacientes com dificuldade em tomar comprimidos regularmente.

Farmacodinâmica

1. Ação dopaminérgica: A risperidona é um antagonista dos receptores de dopamina D2 e D3 no cérebro. Isso tem o efeito de bloquear a atividade da dopamina no sistema mesolímbico, o que pode reduzir os sintomas positivos da esquizofrenia, como alucinações e delírios.
2. Ação serotoninérgica: A risperidona também possui alta afinidade pelos receptores de serotonina 5-HT2A e 5-HT7. Isso pode ajudar a melhorar o humor e a função cognitiva em pacientes com transtornos psiquiátricos.
3. Antagonismo do receptor α1-adrenérgico: A risperidona bloqueia os receptores α1-adrenérgicos, o que pode ajudar a melhorar alguns sintomas físicos, como ansiedade e agitação.
4. Antagonismo do receptor de histamina H1: A risperidona também tem afinidade pelos receptores de histamina H1, o que pode afetar o sono e a pressão arterial.

Farmacocinética

1. Absorção: A risperidona é geralmente bem absorvida após administração oral e atinge rapidamente o pico de concentração sanguínea, geralmente em 1-2 horas.
2. Metabolismo: A risperidona é metabolizada no fígado, onde sofre principalmente processos oxidativos, incluindo hidroxilação e N-desmetilação. O principal metabólito da risperidona, a 9-hidroxi-riperidona, também possui atividade antipsicótica.
3. Excreção: A risperidona e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins e intestino. Cerca de 70% da dose é excretada como metabólitos, principalmente pela urina, e o restante pelo intestino.
4. Período semiterminal: Em adultos, o período semiterminal da risperidona é de aproximadamente 20 horas e o da 9-hidroxiperidona é de aproximadamente 21 horas.
5. Interações: A risperidona pode interagir com outros medicamentos, incluindo inibidores e indutores das isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4, portanto, quando da administração concomitante com outros medicamentos, a possibilidade de tais interações deve ser levada em consideração.

Dosagem e administração

Para adultos no tratamento da esquizofrenia:

• Dose inicial: geralmente 2 mg por dia.
• Dose de manutenção: a dose pode ser aumentada gradualmente para 4-6 mg por dia, dependendo da resposta individual e da tolerabilidade.
• Dose máxima: não deve exceder 16 mg por dia.

Para adultos e crianças maiores de 15 anos no tratamento do transtorno bipolar:

• Dose inicial: geralmente 2 mg por dia.
• Dose de manutenção: pode ser aumentada em 1 mg por dia em intervalos de um dia, dependendo da resposta ao tratamento.

Para crianças no tratamento de irritabilidade associada a transtornos autistas:

• Dose inicial: depende do peso da criança. Para crianças com peso inferior a 20 kg, a dose inicial é de 0,25 mg por dia. Para crianças com peso superior a 20 kg, a dose inicial é de 0,5 mg por dia.
• Dose de manutenção: a dose pode ser aumentada em 0,25 mg (para crianças com peso inferior a 20 kg) ou 0,5 mg (para crianças com peso superior a 20 kg) em dias alternados, dependendo da resposta clínica e da tolerabilidade.
• Dose máxima: geralmente não excede 3 mg por dia.

Método de aplicação:

• A risperidona pode ser tomada com ou sem alimentos, dependendo da sua preferência e das recomendações do seu médico.
• Os comprimidos orodispersíveis devem ser colocados na língua, onde se dissolverão, e devem ser ingeridos com água.
• A solução oral deve ser medida usando um dispositivo de dosagem especial que geralmente é fornecido com o medicamento.
• Injeções de ação prolongada são administradas por via intramuscular por um profissional de saúde.

Uso Risperidona durante a gravidez

O uso de risperidona durante a gravidez deve ser feito apenas por motivos médicos rigorosos e sob a supervisão de um médico. A risperidona é um antipsicótico atípico frequentemente usado para tratar esquizofrenia, transtorno bipolar e outras doenças mentais. No entanto, sua segurança durante a gravidez ainda não foi estabelecida.

Alguns estudos sugerem que certos riscos à saúde fetal podem ocorrer com o uso de risperidona durante a gravidez, incluindo parto prematuro, baixo peso ao nascer e outras anomalias congênitas. No entanto, a decisão de usar risperidona durante a gravidez deve ser baseada na avaliação dos benefícios para a mãe em comparação com os riscos potenciais para o feto.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida à risperidona ou a qualquer outro componente do medicamento não devem usá-lo.
2. Parkinsonismo: O uso de risperidona pode aumentar os sintomas de parkinsonismo, incluindo tremores, rigidez muscular e distúrbios do movimento.
3. Doença cerebrovascular: Em pacientes com doença cerebrovascular, como acidente vascular cerebral ou aterosclerose cerebral, o uso de risperidona pode aumentar o risco de efeitos adversos graves, incluindo morte.
4. Demência: A risperidona pode aumentar o risco de morte em pacientes idosos com demência, especialmente aqueles com psicose e ansiedade.
5. Obstrução Intestinal Paralítica: Em pacientes com histórico de obstrução intestinal paralítica, a risperidona deve ser usada com cautela, pois pode exacerbar essa condição devido às suas propriedades anticolinérgicas.
6. Gravidez e lactação: O uso de risperidona durante a gravidez ou lactação deve ser realizado somente quando estritamente necessário e sob supervisão médica.
7. Idade pediátrica: O uso de risperidona em crianças menores de uma determinada idade deve ser realizado somente sob prescrição médica e sob sua supervisão.
8. Obstrução Intestinal Paralítica: Em pacientes com histórico de obstrução intestinal paralítica, a risperidona deve ser usada com cautela, pois pode exacerbar essa condição devido às suas propriedades anticolinérgicas.

Efeitos colaterais Risperidona

1. Sonolência e fadiga.
2. Tontura.
3. Aumento ou diminuição do apetite.
4. Ganho de peso.
5. Preocupação e ansiedade.
6. Boca seca.
7. Distúrbios digestivos, como constipação ou diarreia.
8. Tremor (calafrios) ou fraqueza muscular.
9. Distúrbios menstruais em mulheres.
10. Problemas com a função sexual.

Além disso, em casos raros, a risperidona pode causar efeitos colaterais mais graves, como:

1. Sintomas extrapiramidais, como tremores, rigidez muscular, incapacidade de controlar os movimentos (agitação psicomotora).
2. Hiperprolactinemia (níveis elevados de prolactina no sangue), que pode levar a problemas no ciclo menstrual, aumento das mamas em homens e mulheres, diminuição da libido e disfunção erétil.
3. Aumento dos níveis de açúcar no sangue e risco de desenvolver diabetes.
4. Aumento do risco de doenças cardiovasculares.
5. Distúrbios hepáticos.
6. Reações alérgicas potencialmente graves.

Overdose

1. Sonolência ou atordoamento.
2. Incontinência de equilíbrio ou tontura.
3. Distúrbios de consciência, incluindo coma.
4. Fraqueza muscular ou incontinência urinária.
5. Frequência cardíaca ou pressão arterial elevadas.
6. Sintomas extrapiramidais, como tremores, convulsões ou contrações musculares.
7. Agitação ou inquietação psicomotora.
8. Manifestações de agressividade ou distúrbios comportamentais.

Interações com outras drogas

1. Agentes de ação central: O uso concomitante de risperidona com outros agentes psicotrópicos, como sedativos, álcool, pílulas para dormir e analgésicos, pode aumentar a sedação e a depressão do sistema nervoso central.
2. Medicamentos que deprimem o sistema nervoso central: A interação da risperidona com outros medicamentos, como barbitúricos, anticolinérgicos e antiparkinsonianos, pode levar ao aumento do efeito depressor no sistema nervoso central.
3. Medicamentos que afetam o sistema cardiovascular: A risperidona pode aumentar o efeito hipotensor de medicamentos para baixar a pressão arterial, bem como causar arritmias no uso concomitante com outros medicamentos que afetam o sistema cardiovascular.
4. Medicamentos metabolizados pelo sistema do citocromo P450: A risperidona pode afetar o metabolismo de outros medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do sistema do citocromo P450, o que pode levar a alterações em sua concentração no sangue e possível aumento ou diminuição do efeito desses medicamentos.
5. Medicamentos que causam prolongamento do intervalo QT: O uso concomitante de risperidona com outros medicamentos que podem causar prolongamento do intervalo QT (por exemplo, alguns medicamentos antiarrítmicos, antidepressivos, antibióticos) pode aumentar o risco de arritmias cardíacas.

Condições de armazenamento

A risperidona deve ser normalmente armazenada na embalagem original, entre 20°C e 25°C, protegida da umidade e da exposição direta à luz solar. Instruções detalhadas sobre as condições de armazenamento estão sempre indicadas na embalagem ou nas informações que acompanham o medicamento. Caso tenha alguma dúvida sobre o armazenamento da risperidona, recomendamos que consulte seu médico ou farmacêutico.