Rifapentina

A rifapentina é um antibiótico amplamente utilizado para tratar infecções causadas por bactérias do gênero Mycobacterium, incluindo Mycobacterium tuberculosis (a bactéria que causa a tuberculose). Pertence ao grupo de antibióticos da classe das rifampicinas, que também inclui a rifampicina.

A rifapentina tem propriedades antimicobacterianas e é comumente usada em combinação com outros antibióticos para tratar a tuberculose, especialmente em pacientes multirresistentes. Também pode ser usado para prevenir a tuberculose em pessoas em contato com pessoas infectadas ou com alto risco de desenvolver a doença.

Os medicamentos à base de rifapentina são geralmente tomados por via oral na forma de comprimidos ou cápsulas. Como todos os antibióticos, a rifapentina só deve ser usada quando prescrita pelo médico, seguindo a posologia recomendada e a duração do tratamento. Pode ter efeitos colaterais e interagir com outros medicamentos, por isso é importante discutir seu uso com um profissional médico.

Indicações Rifapentina

1. Tratamento da tuberculose : A rifapentina pode ser usada em conjunto com outros antibióticos para tratar a tuberculose. Isto é especialmente importante quando ocorre TB multirresistente ou quando o paciente não adere ao tratamento anterior.
2. Profilaxia da tuberculose : A rifapentina pode ser usada como agente profilático em alguns pacientes, especialmente aqueles que estão em contato com pessoas infectadas ou que apresentam risco aumentado de tuberculose (por exemplo, pacientes com infecção pelo HIV).
3. Prevenção de infecções secundárias em pacientes com complexo Mycobacterium avium (MAC) : Em casos raros, a rifapentina pode ser usada para prevenir infecções secundárias causadas por complexo Mycobacterium avium (MAC), especialmente em pacientes imunocomprometidos, como aqueles com infecção por HIV.

Forma de liberação

A rifapentina está geralmente disponível na forma de comprimidos para administração oral. Os comprimidos de rifapentina podem conter diferentes quantidades da substância ativa, mas são mais comumente encontrados em dosagens de 150 mg e 300 mg. Este formulário permite a dosagem precisa do medicamento e é conveniente para os pacientes tomarem.

Além dos comprimidos, outras formas farmacêuticas, como cápsulas ou pó para suspensão, podem estar disponíveis em alguns países, mas os comprimidos são a forma mais comum e amplamente utilizada.

Farmacodinâmica

Sua farmacodinâmica está relacionada à sua capacidade de inibir a RNA polimerase bacteriana, o que leva à interrupção da síntese de RNA e proteínas em bactérias suscetíveis. Isso leva à morte das bactérias e controla a propagação da infecção.

A rifapentina tem um amplo espectro de atividade contra muitas bactérias, incluindo o microrganismo da tuberculose Mycobacterium tuberculosis, bem como outras bactérias Gram-positivas e Gram-negativas. É frequentemente usado em combinação com outros medicamentos antituberculose para tratar a tuberculose e suas formas resistentes.

Farmacocinética

1. Absorção : A rifapentina é geralmente rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. Os alimentos podem retardar a sua absorção, mas não afectam a sua integridade.
2. Metabolismo : A rifapentina sofre extenso metabolismo no fígado através do sistema do citocromo P450. O principal metabólito é a 25-deaza-riboflavina, que também tem atividade contra micróbios.
3. Eliminação : A rifapentina e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins. Sua meia vida é de aproximadamente 15 a 20 horas.
4. Interações com alimentos: A ingestão de alimentos afeta a taxa de absorção da rifapentina, mas não afeta a sua integralidade. Portanto, geralmente é tomado independentemente da ingestão de alimentos.
5. Ligação às proteínas : A rifapentina liga-se às proteínas do plasma sanguíneo a um nível de cerca de 80-85%.
6. Exposição sistêmica : Os níveis sanguíneos de rifapentina podem variar dependendo de muitos fatores, incluindo dose, alimentação, estado do fígado e dos rins do paciente.
7. Farmacodinâmica : A rifapentina é um medicamento antibacteriano ativo contra muitos tipos de bactérias, incluindo o bacilo da tuberculose (Mycobacterium tuberculosis).

Dosagem e administração

Para o tratamento da tuberculose ativa em adultos:

• A rifapentina é geralmente prescrita na dose de 600 mg uma vez ao dia em combinação com outros medicamentos anti-TB.
• O curso do tratamento e a combinação de medicamentos dependem da sensibilidade das micobactérias e podem ser ajustados dependendo da resposta clínica e dos resultados dos exames laboratoriais.

Para o tratamento da tuberculose latente:

• Para adultos e crianças com mais de 12 anos de idade, a rifapentina pode ser prescrita na dose de 900 mg uma vez por semana em combinação com isoniazida durante 3 meses.

Método de aplicação:

• A rifapentina deve ser administrada por via oral, independentemente da ingestão alimentar. No entanto, tomá-lo com alimentos pode ajudar a reduzir os efeitos colaterais gastrointestinais.
• É importante tomar rifapentina regularmente, à mesma hora todos os dias, para garantir o melhor efeito terapêutico.
• Não pare de tomar rifapentina sem consultar o seu médico, mesmo que sinta uma melhoria. É necessário um tratamento completo para curar completamente a infecção e evitar que as bactérias desenvolvam resistência aos antibióticos.

Uso Rifapentina durante a gravidez

O uso de rifapentina durante a gravidez pode estar associado a certos riscos para o feto. Não existem dados suficientes sobre a sua segurança durante a gravidez e, portanto, a sua utilização só deve ser feita por indicações médicas rigorosas e sob supervisão médica.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade : Pessoas com hipersensibilidade conhecida à rifapentina ou a outros componentes do medicamento não devem tomá-lo.
2. Insuficiência hepática : O uso de rifapentina pode ser indesejável em pacientes com disfunção hepática grave.
3. Gravidez e lactação: O uso de rifapentina durante a gravidez ou lactação deve ser realizado somente sob indicações estritas e sob supervisão médica.
4. Pediátrico : Os dados sobre o uso de rifapentina em crianças são limitados, portanto o uso em crianças deve ser feito sob a supervisão de um médico.
5. Hiperbilirrubinemia : O uso de rifapentina pode resultar em aumento dos níveis de bilirrubina no sangue e deve, portanto, ser usado com cautela em pacientes com hiperbilirrubinemia.
6. Interações com outros medicamentos : A rifapentina pode interagir com outros medicamentos, o que pode prejudicar a sua eficácia ou causar efeitos colaterais indesejáveis.
7. Outras condições : Se você tiver outras condições médicas graves, como doenças cardíacas, vasculares ou renais, o uso de rifapentina pode exigir cautela especial e supervisão do seu médico.

Efeitos colaterais Rifapentina

1. Distúrbios gastrointestinais : podem incluir náuseas, vômitos, diarréia, dispepsia (distúrbios digestivos), anorexia (perda de apetite) e desconforto abdominal.
2. Sintomas neurológicos : podem ocorrer tonturas, dor de cabeça, sonolência, astenia (fraqueza geral) ou aumento da irritabilidade.
3. Reações alérgicas : incluem erupção cutânea, prurido, urticária, angioedema, dermatite alérgica e raramente anafilaxia.
4. Alterações no hemograma : Pode haver um aumento ou diminuição no número de glóbulos brancos, plaquetas ou glóbulos vermelhos.
5. Aumento da sensibilidade à luz : A rifapentina pode causar fotossensibilidade, o que aumenta o risco de queimaduras solares com exposição prolongada à luz solar.
6. Disfunção hepática : Pode ocorrer aumento dos níveis sanguíneos de enzimas hepáticas, icterícia e hepatite.
7. Outros efeitos colaterais : Podem ocorrer outros efeitos colaterais raros, como hiperpigmentação da pele, mialgia (dor muscular), artralgia (dor nas articulações) e taquicardia.

Overdose

Há informações limitadas sobre overdose de rifapentina, mas efeitos colaterais graves, como toxicidade hepática, dispepsia, dores de cabeça, sonolência e risco de hepatite, podem ocorrer se usado em excesso.

Em caso de suspeita de sobredosagem com rifapentina, deve-se procurar atendimento médico. O tratamento da sobredosagem será sintomático, visando a eliminação de possíveis manifestações de sobredosagem e manutenção das funções corporais.

Interações com outras drogas

1. Antibióticos : A rifapentina pode diminuir a eficácia de antibióticos como azitromicina, claritromicina e tetraciclinas.
2. Agentes antifúngicos : A rifapentina pode afetar o metabolismo de medicamentos antifúngicos como fluconazol, cetoconazol e itraconazol, o que pode levar a alterações em suas concentrações no sangue.
3. Medicamentos antiepilépticos : A interação entre a rifapentina e medicamentos antiepilépticos, como carbamazepina e fenitoína, pode reduzir a concentração destes últimos no sangue, o que pode levar à piora do controle da epilepsia.
4. Medicamentos antivirais : A rifapentina pode afetar o metabolismo de medicamentos antivirais como o lopinavir/ritonavir, o que pode levar a alterações nas concentrações sanguíneas e a um risco aumentado de efeitos colaterais.
5. Medicamentos cardiovasculares : A rifapentina pode aumentar o efeito de anticoagulantes como a varfarina, o que pode levar ao aumento do tempo de coagulação e ao risco de sangramento.