Rifapentina

A rifapentina é um antibiótico amplamente utilizado no tratamento de infecções causadas por bactérias do gênero Mycobacterium, incluindo a Mycobacterium tuberculosis (a bactéria que causa a tuberculose). Pertence ao grupo de antibióticos da classe das rifampicinas, que também inclui a rifampicina.

A rifapentina possui propriedades antimicobacterianas e é comumente usada em combinação com outros antibióticos para tratar tuberculose, especialmente em pacientes multirresistentes. Também pode ser usada para prevenir a tuberculose em pessoas em contato com pessoas infectadas ou com alto risco de desenvolver a doença.

Os medicamentos à base de rifapentina são geralmente tomados por via oral, em comprimidos ou cápsulas. Como todos os antibióticos, a rifapentina só deve ser usada mediante prescrição médica, respeitando a dosagem e a duração do tratamento recomendadas. Pode apresentar efeitos colaterais e interagir com outros medicamentos, por isso é importante discutir seu uso com um profissional de saúde.

Indicações Rifapentina

1. Tratamento da tuberculose: A rifapentina pode ser usada em conjunto com outros antibióticos para tratar a tuberculose. Isso é especialmente importante quando ocorre tuberculose multirresistente ou o paciente não adere ao tratamento anterior.
2. Profilaxia da tuberculose: A rifapentina pode ser usada como agente profilático em alguns pacientes, especialmente aqueles que estão em contato com pessoas infectadas ou têm risco aumentado de tuberculose (por exemplo, pacientes com infecção pelo HIV).
3. Prevenção de infecções secundárias em pacientes com complexo Mycobacterium avium (MAC): Em casos raros, a rifapentina pode ser usada para prevenir infecções secundárias causadas pelo complexo Mycobacterium avium (MAC), especialmente em pacientes imunocomprometidos, como aqueles com infecção pelo HIV.

Forma de liberação

A rifapentina geralmente está disponível na forma de comprimidos para administração oral. Os comprimidos de rifapentina podem conter diferentes quantidades da substância ativa, mas são mais comumente encontrados nas dosagens de 150 mg e 300 mg. Esta forma permite uma dosagem precisa do medicamento e é conveniente para os pacientes.

Além dos comprimidos, outras formas de dosagem, como cápsulas ou pó para suspensão, podem estar disponíveis em alguns países, mas os comprimidos são a forma mais comum e amplamente utilizada.

Farmacodinâmica

Sua farmacodinâmica está relacionada à sua capacidade de inibir a RNA polimerase bacteriana, o que leva à interrupção da síntese de RNA e proteínas em bactérias suscetíveis. Isso leva à morte das bactérias e controla a disseminação da infecção.

A rifapentina possui amplo espectro de atividade contra diversas bactérias, incluindo o microrganismo causador da tuberculose Mycobacterium tuberculosis, bem como outras bactérias Gram-positivas e Gram-negativas. É frequentemente usada em combinação com outros medicamentos antituberculosos para tratar a tuberculose e suas formas resistentes.

Farmacocinética

1. Absorção: A rifapentina é geralmente absorvida rápida e completamente pelo trato gastrointestinal após administração oral. A ingestão de alimentos pode retardar sua absorção, mas não afeta sua integralidade.
2. Metabolismo: A rifapentina sofre extensa metabolização no fígado através do sistema do citocromo P450. O principal metabólito é a 25-deaza-riboflavina, que também possui atividade contra micróbios.
3. Eliminação: A rifapentina e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins. Sua meia-vida é de aproximadamente 15 a 20 horas.
4. Interações com alimentos: A ingestão de alimentos afeta a taxa de absorção da rifapentina, mas não afeta sua integralidade. Portanto, geralmente é administrada independentemente da ingestão de alimentos.
5. Ligação às proteínas: a rifapentina se liga às proteínas plasmáticas sanguíneas em um nível de cerca de 80-85%.
6. Exposição sistêmica: Os níveis sanguíneos de rifapentina podem variar dependendo de muitos fatores, incluindo dose, alimentação e estado hepático e renal do paciente.
7. Farmacodinâmica: A rifapentina é um medicamento antibacteriano ativo contra muitos tipos de bactérias, incluindo o bacilo da tuberculose (Mycobacterium tuberculosis).

Dosagem e administração

Para o tratamento da tuberculose ativa em adultos:

• A rifapentina é geralmente prescrita na dose de 600 mg uma vez ao dia em combinação com outros medicamentos anti-TB.
• O curso do tratamento e a combinação de medicamentos dependem da sensibilidade das micobactérias e podem ser ajustados dependendo da resposta clínica e dos resultados dos exames laboratoriais.

Para o tratamento da tuberculose latente:

• Para adultos e crianças maiores de 12 anos, a rifapentina pode ser prescrita na dose de 900 mg uma vez por semana em combinação com isoniazida por 3 meses.

Método de aplicação:

• A rifapentina deve ser tomada por via oral, independentemente da ingestão de alimentos. No entanto, tomá-la com alimentos pode ajudar a reduzir os efeitos colaterais gastrointestinais.
• É importante tomar rifapentina regularmente, no mesmo horário todos os dias, para garantir o melhor efeito terapêutico.
• Não interrompa o uso de rifapentina sem consultar seu médico, mesmo que sinta melhora. Um tratamento completo é necessário para curar completamente a infecção e evitar que as bactérias desenvolvam resistência aos antibióticos.

Uso Rifapentina durante a gravidez

O uso de rifapentina durante a gravidez pode estar associado a certos riscos para o feto. Não há dados suficientes sobre sua segurança durante a gravidez e, portanto, seu uso deve ser feito apenas sob indicações médicas rigorosas e supervisão médica.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida à rifapentina ou a outros componentes do medicamento não devem tomá-lo.
2. Insuficiência hepática: O uso de rifapentina pode ser indesejável em pacientes com disfunção hepática grave.
3. Gravidez e lactação: O uso de rifapentina durante a gravidez ou lactação deve ser realizado somente sob indicações rigorosas e sob supervisão médica.
4. Pediátrico: Os dados sobre o uso de rifapentina em crianças são limitados, portanto, o uso em crianças deve ser feito sob a supervisão de um médico.
5. Hiperbilirrubinemia: O uso de rifapentina pode resultar em aumento dos níveis de bilirrubina no sangue e, portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com hiperbilirrubinemia.
6. Interações com outros medicamentos: A rifapentina pode interagir com outros medicamentos, o que pode prejudicar sua eficácia ou causar efeitos colaterais indesejáveis.
7. Outras condições: Se você tiver outras condições médicas graves, como doenças cardíacas, vasculares ou renais, o uso de rifapentina pode exigir cautela especial e supervisão do seu médico.

Efeitos colaterais Rifapentina

1. Distúrbios gastrointestinais: podem incluir náuseas, vômitos, diarreia, dispepsia (distúrbios digestivos), anorexia (perda de apetite) e desconforto abdominal.
2. Sintomas neurológicos: Podem ocorrer tonturas, dor de cabeça, sonolência, astenia (fraqueza geral) ou aumento da irritabilidade.
3. Reações alérgicas: incluem erupção cutânea, prurido, urticária, angioedema, dermatite alérgica e raramente anafilaxia.
4. Alterações na contagem sanguínea: pode haver aumento ou diminuição no número de glóbulos brancos, plaquetas ou glóbulos vermelhos.
5. Aumento da sensibilidade à luz: A rifapentina pode causar fotossensibilização, o que aumenta o risco de queimaduras solares com exposição prolongada à luz solar.
6. Disfunção hepática: podem ocorrer aumento dos níveis sanguíneos de enzimas hepáticas, icterícia e hepatite.
7. Outros efeitos colaterais: Podem ocorrer outros efeitos colaterais raros, como hiperpigmentação da pele, mialgia (dor muscular), artralgia (dor nas articulações) e taquicardia.

Overdose

Há informações limitadas sobre overdose de rifapentina, mas efeitos colaterais graves, como toxicidade hepática, dispepsia, dores de cabeça, sonolência e risco de hepatite podem ocorrer se usado em excesso.

Em caso de suspeita de overdose de rifapentina, deve-se procurar atendimento médico. O tratamento da overdose será sintomático, visando a eliminação de possíveis manifestações de overdose e a manutenção das funções corporais.

Interações com outras drogas

1. Antibióticos: A rifapentina pode diminuir a eficácia de antibióticos como azitromicina, claritromicina e tetraciclinas.
2. Agentes antifúngicos: A rifapentina pode afetar o metabolismo de medicamentos antifúngicos, como fluconazol, cetoconazol e itraconazol, o que pode levar a alterações em suas concentrações no sangue.
3. Medicamentos antiepilépticos: A interação entre rifapentina e medicamentos antiepilépticos, como carbamazepina e fenitoína, pode reduzir a concentração destes últimos no sangue, o que pode levar à piora do controle da epilepsia.
4. Medicamentos antivirais: A rifapentina pode afetar o metabolismo de medicamentos antivirais, como lopinavir/ritonavir, o que pode levar a alterações em suas concentrações sanguíneas e a um risco aumentado de efeitos colaterais.
5. Medicamentos cardiovasculares: A rifapentina pode aumentar o efeito de anticoagulantes como a varfarina, o que pode levar ao aumento do tempo de coagulação e ao risco de sangramento.