Remestip

Remestip contém o componente terlipressina, que é um análogo artificial da substância vasopressina (age como um hormônio natural do lobo pituitário posterior).

O efeito terapêutico da terlipressina baseia-se numa combinação do efeito específico dos elementos formados durante a sua clivagem enzimática. Entre as propriedades notáveis da substância emitem vasoconstritor antihemorrágico e potente. Das ações visíveis, a redução do fluxo sanguíneo dentro do parênquima dos órgãos internos é mais perceptível, devido a que há um enfraquecimento da circulação sanguínea dentro do fígado e pressão na área da veia porta.

Indicações Remestipa

É usado para tais violações:

• sangramento do trato gastrointestinal - devido a veias esofágicas aumentadas devido a varizes, bem como lesões ulcerativas;
• sangramento que ocorre na área do trato urogenital - do útero, desencadeado por distúrbios funcionais, aborto, parto e outras causas;
• sangramento causado por procedimentos cirúrgicos (por exemplo, órgãos na região pélvica ou peritônio).

Localmente pode ser usado para procedimentos ginecológicos associados ao colo uterino.

Forma de liberação

A liberação do componente está na forma de fluido medicinal injetável - em ampolas com capacidade de 2 ou 10 ml. Em um pacote - 5 tais ampolas.

Farmacodinâmica

A farmacodinâmica dos testes mostrou que a terlipressina, como outros peptídeos similares, provoca o desenvolvimento de espasmo de vênulas com arteríolas principalmente dentro do parênquima dos órgãos internos e, além disso, uma redução na musculatura lisa da parede esofágica e um aumento no tônus juntamente com a motilidade intestinal em geral.

Além dos efeitos exercidos sobre o músculo liso vascular, a substância exerce um efeito estimulante sobre o músculo liso uterino, também nos casos em que a mulher não está grávida.

Testando o efeito do medicamento, realizado com a participação de pessoas e animais, mostrou que ele demonstra a maior atividade dentro da pele e órgãos internos.

Não há sintomas clínicos de efeitos antidiuréticos da terlipressina.

Farmacocinética

Por si só, a terlipressina não mostra atividade em músculos relativamente lisos, mas atua como um depósito químico dos componentes que possuem atividade medicinal, que são formados durante a clivagem enzimática. Este efeito se desenvolve em uma taxa menor que o efeito da lisina-vasopressina, mas tem uma duração mais longa.

A lisina-vasopressina é frequentemente transformada biologicamente dentro dos rins com o fígado e outros tecidos.

A farmacocinética do elemento introduzido é descrita de forma mais completa pelo modelo de 2 componentes. O termo de meia-vida é de 40 minutos, o indicador de depuração metabólica é de 9 ml / kg por minuto e o volume de distribuição é de 0,5 l / kg. O indicador plasmático esperado de lisina-vasopressina é notado após cerca de meia hora após o uso da terlipressina. Os valores de Cmax são observados após 1-2 horas.

Dosagem e administração

Realizado pela primeira vez em / em injeções de 2 mgs da substância com um intervalo de 4 horas. É necessário continuar a terapia até que tenham decorrido 24 horas desde o momento em que o sangramento foi interrompido (mas esse período deve ser de no máximo 48 horas). Depois de usar a porção inicial, ela pode ser reduzida a 1 mg com um intervalo de 4 horas para pessoas com peso <50 kg ou com o desenvolvimento de sinais laterais.

Sangramento associado a veias esofágicas afetadas por varizes deve ser tratado com a aplicação de uma porção de 1000 mcg (adulto) em intervalos de 4-6 horas dentro de 3-5 dias. Para prevenir a recorrência da hemorragia, a terapia é continuada por mais 1-2 dias a partir do momento em que pára. O retestyp aplica-se bolus, em / de um modo ou por meio da infusão curta. O fármaco é administrado não diluído ou após dissolução usando NaCl a 0,9%.

Para outros tipos de sangramento no trato gastrointestinal, a mesma dosagem é usada com o mesmo intervalo de tempo. O medicamento pode ser usado para fornecer atendimento de emergência sem referência a procedimentos cirúrgicos - se houver suspeita da presença de sangramento na parte superior do trato gastrointestinal.

Hemorragias que ocorrem na região dos órgãos internos da criança são interrompidas pela administração de uma porção de 8 a 20 µg / kg com intervalo de 4 a 8 horas. A droga é usada durante todo o período da presença de sangramento; Para prevenir a ocorrência de recaídas, as mesmas medidas são usadas como em adultos. Se um paciente tem varizes escleróticas dentro do esôfago, é necessária uma única aplicação de bolus em uma dose de 20 µg / kg.

Sangramento associado ao trato urogenital: devido à presença de uma diferença na atividade da ação da endopeptidase no plasma e tecidos sanguíneos, os limites do tamanho das porções de dosagem são bastante grandes - 0,2-1 mg; eles devem ser usados com intervalo de 4 a 6 horas.

No caso de sangramento do útero, tendo um caráter juvenil, são utilizadas dosagens de 5 a 20 mg / kg.

Quando utilizado localmente no caso de procedimentos ginecológicos associados ao colo uterino, é necessário que 400 µg da substância sejam dissolvidos em NaCl a 0,9% para obter um volume de 10 ml. É necessário entrar em meios paracervicais ou intracervicais. Neste caso, o efeito terapêutico começa após 5-10 minutos. Se necessário, a parte pode ser inserida novamente ou aumentada.

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Uso Remestipa durante a gravidez

O uso de medicamentos durante a gravidez é impossível. Foi revelado que leva à contração uterina e aumento do nível de pressão intra-uterina durante a fase inicial da gravidez e, além disso, é capaz de enfraquecer a circulação intra-uterina. Nos testes em coelhos, foram observadas anormalidades no desenvolvimento do feto e abortos espontâneos.

Não há informação sobre se o medicamento é excretado do leite materno. Em animais, a excreção de drogas com leite não foi investigada. O risco de efeitos adversos em crianças não pode ser descartado. A questão de interromper a amamentação ou cancelar o tratamento deve ser abordada, levando em consideração todos os fatores de risco e benefícios de cada uma das decisões.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• forte sensibilidade associada ao componente ativo ou a qualquer um dos elementos auxiliares do fármaco;
• desenvolvimento de choque séptico em pessoas com baixo débito cardíaco.

Efeitos colaterais Remestipa

Entre os efeitos colaterais são:

• anormalidades cardíacas: arritmias ou bradicardias são frequentemente observadas, bem como manifestações de isquemia no ECG. Às vezes há taquicardia, insuficiência cardíaca, fibrilação atrial, extrassístoles dos ventrículos, infarto do miocárdio, dores que afetam o esterno, taquicardia do tipo de pirueta e hiperidratação com edema pulmonar;
• problemas associados aos vasos: principalmente isquemia periférica, vasoconstrição periférica, palidez da epiderme e diminuição ou aumento da pressão arterial. Isquemia intestinal ocasional, ondas de calor e cianose periférica são observadas;
• distúrbios da função respiratória: às vezes há insuficiência respiratória, espasmo brônquico, dificuldade para respirar ou parar, assim como dor durante o processo respiratório. Ocasionalmente, ocorre dispneia;
• lesões associadas ao trato gastrointestinal: muitas vezes há uma diarréia temporária e dor transitória na região abdominal, de natureza espástica. Vômito transitório ou náusea é às vezes observado;
• Anomalias NS: dores de cabeça muitas vezes se desenvolvem. Às vezes, convulsões epilépticas são observadas. Uma única apoplexia ocorre;
• problemas com processos metabólicos: às vezes, na ausência de controle sobre os indicadores de fluido, aparece hiponatremia;
• lesões das camadas subcutâneas e da epiderme: às vezes há linfangite ou necrose da pele local;
• distúrbios dos órgãos genitais: as mulheres muitas vezes têm dores de natureza espástica, afetando a região inferior da zona abdominal. Às vezes a isquemia uterina se desenvolve ou aumenta o tônus uterino;
• problemas na área da injeção: muitas vezes a necrose se desenvolve nessas áreas.

Existem alguns dados sobre o desenvolvimento de sinais de intolerância.

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Overdose

É proibido usar porções acima de 2 mg por um período de 4 horas, pois nesses casos existem sintomas adversos graves associados à operação do CAS.

Para controlar os valores crescentes da pressão arterial (que podem ocorrer com a introdução do Remestip), é necessário usar simpatolíticos ou clonidina.

A atropina é usada para eliminar a bradicardia.

Interações com outras drogas

A terlipressina aumenta o efeito de β-bloqueadores indiscriminados na redução da gravidade da hipertensão portal.

Combinação com medicamentos que provocam bradicardia (entre eles o sufentanil e propofol) pode causar o desenvolvimento de uma forma grave desta doença e uma diminuição na gravidade do débito cardíaco.

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Condições de armazenamento

O reteste deve ser mantido em local fechado a partir de crianças pequenas a elevações de temperatura no intervalo de 2-8 ° C. O congelamento de substâncias é proibido.

Durante o primeiro mês, o medicamento pode estar contido a temperaturas não superiores a 25 ° C.

Validade

O remédio é autorizado a solicitar um prazo de 24 meses a partir do momento em que o medicamento foi fabricado.

Análogos

Análogos da substância são os medicamentos Adipresin, Uropres, Minirin com Glipresin e, além disso D-vácuo, H-desmopressina e Desmopressina.