Remédio

Remedy é uma substância antimicrobiana da categoria das fluoroquinolonas - isômero da ofloxacina de natureza levorrotatória. Apresenta ampla atividade antimicrobiana.

A levofloxacina ajuda a bloquear a DNA girase (topoisomerase tipo 2), bem como a topoisomerase tipo 4; também interrompe os processos de quebras de reticulação e superenrolamento do DNA e, ao mesmo tempo, retarda a ligação do DNA e provoca profundas alterações morfológicas na área das membranas celulares, citoplasma e paredes bacterianas.

A levofloxacina demonstra efeito em um número relativamente grande de cepas microbianas em estudos in vitro, bem como in vivo.

Indicações Remédios

É utilizado para doenças de etiologia infecciosa e inflamatória, causadas por bactérias sensíveis à levofloxacina:

• infecções que afetam o trato respiratório inferior (pneumonia adquirida na comunidade ou exacerbação de bronquite crônica);
• sinusite maxilar na fase aguda;
• lesões associadas ao funcionamento da uretra (sem complicações);
• lesões complicadas do trato urinário (incluindo pielonefrite aguda);
• infecções associadas à camada subcutânea e epiderme (abscessos, ateromas com supuração e furúnculos);
• bacteremia ou septicemia;
• prostatite crônica de origem bacteriana;
• infecção que afeta a área abdominal;
• tratamento combinado de tipos de tuberculose resistentes a medicamentos.

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Forma de liberação

O componente medicinal é liberado em comprimidos, com 5 ou 10 unidades por embalagem.

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Farmacodinâmica

O nível de exposição bacteriana à levofloxacina é determinado pela razão entre os valores séricos de Cmax ou AUC e CIM.

O principal mecanismo de resistência é resultado de uma mutação genética gyr-A. Testes in vitro demonstram resistência cruzada da levofloxacina com outras fluoroquinolonas.

O princípio da influência terapêutica do Remedia frequentemente permite evitar a resistência cruzada entre a levofloxacina e outras categorias de substâncias antibacterianas.

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Farmacocinética

Sucção.

Após administração oral, o levofloxacino é absorvido rápida e quase completamente, atingindo os valores plasmáticos de Cmax após 60 minutos. Seus valores de biodisponibilidade são de aproximadamente 100%.

Os alimentos têm pouco efeito na taxa de absorção do medicamento.

Processos de distribuição.

Cerca de 30 a 40% do fármaco é sintetizado a partir de proteínas do soro sanguíneo. O efeito cumulativo após administração repetida do fármaco na dose de 0,5 g, 1 vez ao dia, é praticamente inexistente. Em teoria, é possível uma acumulação insignificante após a administração da dosagem acima, 2 vezes ao dia. O fármaco atinge valores estáveis após 3 dias.

Processos de troca.

A levofloxacina participa apenas ligeiramente dos processos metabólicos; seus componentes metabólicos são o N-óxido de levofloxacina com o desmetil-levofloxacino. Esses elementos representam menos de 5% do volume do fármaco excretado na urina.

Excreção.

O levofloxacino aplicado é excretado do plasma sanguíneo de forma bastante lenta (a meia-vida é de 6 a 8 horas). Os processos de excreção ocorrem principalmente pelos rins (85% da dose administrada).

Parâmetros de linearidade LS.

A levofloxacina tem propriedades farmacocinéticas lineares quando usadas dosagens na faixa de 0,05-0,6 g.

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Dosagem e administração

Os comprimidos devem ser usados 1-2 vezes por dia.

O tamanho da dose é determinado pela intensidade e pelo tipo de infecção e, junto com isso, pela sensibilidade da bactéria causadora identificada ou suspeita.

A duração da terapia varia dependendo do tipo de patologia, mas geralmente dura no máximo 2 semanas (embora no caso da prostatite bacteriana a duração possa chegar a 1 mês).

De acordo com o regime geral de tratamento antibacteriano, o Remedia deve ser continuado por pelo menos 48-72 horas após a temperatura retornar ao normal ou um resultado negativo ter sido obtido no teste bacteriológico.

O medicamento deve ser tomado por via oral, sem mastigar os comprimidos, mas sim com um pouco de líquido. Se a dosagem exigir, o comprimido pode ser dividido ao longo da linha divisória. O medicamento deve ser tomado com alimentos ou entre as refeições.

O medicamento deve ser tomado 2 horas antes da administração de antiácidos, sais de ferro ou sucralfato devido ao risco de diminuição da absorção.

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Uso Remédios durante a gravidez

O levofloxacino não deve ser administrado durante a amamentação ou gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• epilepsia;
• doença tendínea associada à terapia anterior com quinolona;
• hipersensibilidade grave à levofloxacina, a qualquer outro componente do medicamento ou a outras substâncias da categoria das fluoroquinolonas.

É necessário cuidado ao usar nos seguintes casos:

• idosos (alto risco de deterioração concomitante da função renal);
• Deficiência de G6PD;
• histórico de dano cerebral (devido a trauma grave ou acidente vascular cerebral);
• uso combinado com substâncias que diminuem o limiar da atividade convulsiva cerebral (podem ocorrer convulsões);
• miastenia pseudoparalítica;
• fatores de risco diagnosticados para indicadores de prolongamento do intervalo QT.

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Efeitos colaterais Remédios

Os efeitos colaterais incluem:

• lesões do trato gastrointestinal: vômitos, indigestão, diarreia (também com sangue), perda de apetite, náuseas, dor que afeta a área abdominal, bem como hepatite, colite pseudomembranosa, disbacteriose, aumento da atividade das transaminases hepáticas e hiperbilirrubinemia;
• distúrbios no funcionamento do sistema cardiovascular: taquicardia, diminuição da pressão arterial, fibrilação atrial, colapso vascular e prolongamento do intervalo QT no cardiograma;
• problemas metabólicos: hiperglicemia ou hipoglicemia (hiperidrose, aumento do apetite, nervosismo e tremores);
• Distúrbios do sistema nervoso: sonolência, fortes dores de cabeça, ansiedade, tontura, insônia e fraqueza, além de medo, parestesia nas mãos, confusão, convulsões e alucinações. Além disso, polineuropatia sensorial, depressão, polineuropatia sensório-motora, distúrbios do movimento e transtornos mentais com problemas comportamentais (automutilação – por exemplo, tentativas de suicídio e pensamentos sobre suicídio);
• danos aos sentidos: problemas com olfato, audição e visão, distúrbios das sensações táteis ou gustativas;
• distúrbios do sistema músculo-esquelético: mialgia ou artralgia, rupturas de tendões, fraqueza muscular, rabdomiólise ou tendinite;
• distúrbios associados à função do sistema urinário: insuficiência renal aguda, hipercreatininemia ou nefrite tubulointersticial;
• problemas que afetam os órgãos hematopoiéticos: neutropenia, trombocitopenia, leucopenia ou pancitopenia, eosinofilia, hemorragia, agranulocitose ou anemia hemolítica;
• sinais de alergia: hiperemia ou coceira na pele, urticária, NET ou SSJ, inchaço das mucosas e epiderme, anafilaxia, espasmo brônquico, vasculite e pneumonite de origem alérgica;
• outros: fotossensibilidade, astenia, febre persistente, exacerbação de porfiria existente, ocorrência de superinfecção ou vasculite leucocitoclástica.

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Overdose

Os sinais de envenenamento estão principalmente relacionados ao sistema nervoso central (tonturas, distúrbios de consciência ou confusão, bem como convulsões semelhantes às crises epilépticas).

Junto com isso, podem ser observados distúrbios que afetam o trato gastrointestinal (por exemplo, náuseas) e erosões na área da mucosa gastrointestinal; também é possível prolongamento dos valores do intervalo QT.

Medidas sintomáticas adequadas são tomadas; o medicamento não tem antídoto. A diálise será ineficaz.

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Interações com outras drogas

A levofloxacina prolonga a meia-vida da ciclosporina.

O uso de GCS aumenta o risco de ruptura de tendão (especialmente em idosos).

Cimetidina e medicamentos que bloqueiam a secreção tubular inibem a excreção de levofloxacino.

O fluido de infusão é compatível com 0,9% de NaCl, 5% de fluido dextrose, 2,5% de solução de Ringer dextrose e fluidos complexos usados em nutrição parenteral (carboidratos com aminoácidos e eletrólitos).

Teofilina e AINEs aumentam a probabilidade de convulsões.

É proibido combinar o medicamento com heparina, bem como líquidos que tenham reação alcalina (por exemplo, solução de bicarbonato de sódio).

Em diabéticos que tomam insulina ou medicamentos antidiabéticos por via oral, podem ocorrer condições de hiper ou hipoglicemia ao usar levofloxacino, razão pela qual os níveis de açúcar no sangue precisam ser monitorados.

O remédio potencializa as propriedades anticoagulantes da varfarina.

Bebidas alcoólicas podem potencializar manifestações negativas associadas ao sistema nervoso central (sensação de dormência, tontura ou sonolência).

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Condições de armazenamento

O Remedia deve ser armazenado em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura deve estar entre 10 e 25 °C.

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Validade

O remédio pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

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Aplicação para crianças

O uso corretivo por pessoas menores de 18 anos é proibido.

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Análogos

Análogos do medicamento são Eleflox e Tavanic.

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