Relpax

Relpax é um medicamento com propriedades antienxaqueca. O ingrediente ativo do medicamento, o eletriptano, possui seletividade significativa para as terminações serotoninérgicas localizadas dentro das artérias carótidas.

O efeito medicinal antienxaqueca do medicamento está associado à capacidade de sua substância ativa de contrair os vasos sanguíneos intracranianos, bem como ao seu intenso efeito retardador da inflamação de natureza neurogênica.

Indicações Relpaxa

É usado para aliviar uma crise de enxaqueca, que pode ou não ser acompanhada de aura.

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Forma de liberação

O componente é liberado na forma de comprimidos com volume de 20 ou 40 mg.

Farmacodinâmica

Relpax é um agonista seletivo das terminações serotoninérgicas da forma 5-HT1B, bem como da forma 5-HT1D, localizadas no interior dos vasos cerebrais e, além disso, nos neurônios nucleares e receptores do nervo trigêmeo. Além de interromper a secreção de elementos algogênicos dos receptores nervosos, o medicamento leva ao estreitamento dos vasos cranianos.

O medicamento ajuda a aumentar o limiar de sensibilidade do nervo trilateral, bloqueando seus núcleos localizados na medula espinhal. O efeito do medicamento se desenvolve reduzindo a pulsação dos vasos cerebrais e eliminando a dor.

Relpax difere de outros triptanos porque não pode interagir com terminações dopaminérgicas, muscarínicas, opioides ou α e β-adrenérgicas.

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Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o eletriptano é bem absorvido no trato gastrointestinal, com uma taxa de absorção de 81%. Os valores de biodisponibilidade após administração oral são de aproximadamente 50%.

O valor de Cmax no sangue é atingido após 90 minutos a partir do momento da administração do medicamento. Quando usado após alimentos gordurosos, esse valor aumenta em 20-30%. O eletriptano é sintetizado com proteínas sanguíneas em 85%.

A meia-vida é de cerca de 4 a 5 horas. Os processos metabólicos ocorrem no fígado e a excreção ocorre pelo trato gastrointestinal e pelos rins.

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral, com os comprimidos engolidos com algum líquido.

No estágio inicial do desenvolvimento da enxaqueca, o comprimido deve ser tomado o mais rápido possível. Embora o efeito do medicamento também se desenvolva se usado durante uma crise de enxaqueca já desenvolvida.

Para adultos de 18 a 65 anos, a dose inicial é de 40 mg.

Se a dor reaparecer nas próximas 24 horas, o medicamento é tomado novamente na mesma dosagem. Se for necessário tomá-lo novamente, ele deve ser tomado pelo menos 2 horas após a ingestão do primeiro comprimido.

Se a enxaqueca não diminuir dentro de 2 horas após tomar a primeira dose de Relpax, uma segunda dose não deve ser tomada.

Mas mesmo que não seja possível interromper a crise, o desenvolvimento de efeitos clínicos pode ocorrer durante a próxima crise de enxaqueca. Se não for possível atingir o efeito desejado com a administração de uma dose de 40 mg, durante uma nova crise, é permitido o uso de 80 mg do medicamento.

É possível utilizar no máximo 0,16 g do medicamento por dia.

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Uso Relpaxa durante a gravidez

Não há experiência clínica com o uso do medicamento em gestantes. Nenhum efeito teratogênico foi detectado em testes em animais. Por esse motivo, o Relpax só pode ser usado em situações em que o provável benefício seja maior do que os riscos de complicações para o feto.

O medicamento passa para o leite materno. Com uma única administração de 80 mg da substância, sua excreção nas 24 horas seguintes foi de 0,02% da dose total. Para reduzir a probabilidade de efeito do medicamento na criança, é necessário não amamentar por 24 horas após a administração de eletriptano.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• sensibilidade grave associada ao eletriptano e outros componentes do medicamento;
• uso para eliminar enxaquecas de natureza oftalmoplégica, basilar ou hemiplégica;
• distúrbios significativos na função hepática;
• doenças raras de origem hereditária (má absorção de glicose-galactose, hipolactasia ou deficiência de lactase);
• administração juntamente com agentes que inibem a protease e o elemento CYP3A4;
• valores elevados de pressão arterial que não podem ser controlados;
• patologias oclusivas que afetam os vasos periféricos;
• DCI ou suspeita desta doença;
• histórico de acidente vascular cerebral (AIT);
• combinação com outros medicamentos que são agonistas 5-HT1.

Deve ser usado com cautela em indivíduos com intoxicação por serotonina e também quando administrado em combinação com outros medicamentos que tenham efeito serotoninérgico.

Em doses acima de 40 mg, usar com cautela em indivíduos com disfunção renal.

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Efeitos colaterais Relpaxa

Frequentemente, a medicação é tolerada sem complicações. Os efeitos colaterais que surgem geralmente são leves, temporários e desaparecem por conta própria. Os possíveis sintomas do transtorno incluem:

• faringite ou coriza e infecções que afetam o trato respiratório;
• anorexia;
• linfadenopatia;
• transtornos mentais: problemas de pensamento, instabilidade emocional, confusão, sentimentos de euforia e depressão;
• problemas com o funcionamento do sistema nervoso: sonolência, miastenia, hipocinesia, dores de cabeça, tremores e tonturas, bem como hipoestesia ou hiperestesia, distúrbio da fala, miastenia, ataxia e problemas de sensibilidade;
• aperto na garganta, dispneia, asma, bocejos e alterações no timbre da voz;
• hiperbilirrubinemia;
• deficiência visual: distúrbio visual, conjuntivite, fotofobia e dor que afeta os olhos;
• problemas no sistema cardiovascular: aumento da frequência cardíaca, taquicardia, bradicardia ou angina e aumento da pressão arterial;
• distúrbios dos órgãos auditivos e do equilíbrio: vertigem, zumbido ou dor;
• Lesões do trato gastrointestinal: náuseas, constipação, dor na região abdominal, boca seca, diarreia, sintomas dispépticos e eructações;
• sinais da epiderme: coceira, hiperidrose ou urticária;
• distúrbios musculoesqueléticos: artrite, dores nas articulações, ossos, costas e músculos, miopatia, artrose e cãibras;
• problemas no trato urinário: aumento da frequência urinária ou poliúria;
• distúrbios do sistema reprodutor: dor que afeta as glândulas mamárias ou menorragia;
• sintomas de alergia;
• astenia, sede, ondas de calor na pele do rosto, edema periférico, calafrios, fraqueza sistêmica e desconforto na região do esterno.

Overdose

Em caso de intoxicação, a pressão arterial pode aumentar e, além disso, podem surgir outros distúrbios no funcionamento do sistema cardiovascular.

Lavagem gástrica e medidas sintomáticas devem ser realizadas imediatamente.

Como a meia-vida do princípio ativo é de cerca de 4 horas, em caso de intoxicação o paciente deve ser monitorado por pelo menos 20 horas até que todos os sinais do distúrbio desapareçam.

Não há informações sobre a eficácia da hemodiálise com diálise peritoneal nos níveis sanguíneos de eletriptano.

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Interações com outras drogas

As características farmacocinéticas do eletriptano podem mudar quando combinado com certos medicamentos. A combinação com cetoconazol ou eritromicina leva a um aumento na Cmáx da substância em 2,7 e 2 vezes. A meia-vida do eletriptano também é prolongada.

Por esse motivo, Relpax não é usado em conjunto com cetoconazol, josamicina, itraconazol e também com eritromicina, claritromicina e agentes que inibem a ação da protease.

Quando o medicamento é usado em combinação com verapamil, propranolol ou fluconazol, a Cmáx do eletriptano aumenta. No entanto, essas alterações não afetam o quadro clínico.

Quando ergotamina ou cafeína são administradas 1 a 2 horas após o uso de Relpax, há um leve, porém aditivo, aumento da pressão arterial. Por esse motivo, medicamentos que contenham ergotamina ou similares são proibidos de serem administrados nas 24 horas seguintes ao uso de Relpax. Ele também não pode ser tomado nas 24 horas seguintes ao uso desses medicamentos.

A administração de eletriptano em combinação com substâncias com propriedades serotoninérgicas aumenta a probabilidade de desenvolvimento de intoxicação serotoninérgica. Em caso de uso simultâneo desses agentes, o estado do paciente deve ser monitorado de perto.

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Condições de armazenamento

Relpax deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. A temperatura máxima permitida é de 30 °C.

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Validade

O Relpax pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de venda do medicamento.

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Aplicação para crianças

É proibido o uso do medicamento em pediatria (menores de 18 anos), pois não há dados confiáveis sobre sua segurança nessa categoria de pacientes.

Análogos

Os análogos do medicamento são Imigran, Amigrenin com Kofetamin e Sumatriptan com Zomig.

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Avaliações

O Relpax é considerado um remédio muito eficaz para o desenvolvimento de crises de enxaqueca, como afirmam muitas avaliações de pacientes. Afirma-se que, após tomar o comprimido, os sintomas da enxaqueca desaparecem completamente, com uma diminuição da intensidade após cerca de meia hora.

As desvantagens incluem o desenvolvimento de efeitos colaterais, como náuseas, tremores, sonolência, etc. Há também pessoas que não se beneficiaram do medicamento, mas elas são uma minoria.

Nos comentários, muitos aconselham dormir depois de tomar o medicamento - isso minimizará a probabilidade de efeitos colaterais.