Relíquias

Relium é um ansiolítico com propriedades sedativas e anticonvulsivantes.

Indicações Relíquias

É utilizado nas seguintes condições:

• sensação de inquietação ou ansiedade, bem como neuroses e estados borderline acompanhados de sinais de tensão;
• descolamento prematuro da placenta ou início do trabalho de parto, bem como tétano e facilitação do processo de parto;
• para pré-medicação antes da anestesia;
• epistatus;
• bursite com artrite e miosite, em cujo contexto ocorre tensão nos músculos esqueléticos, bem como condições espásticas causadas por danos ao cérebro e à medula espinhal;
• abstinência de álcool, que tem uma forma crônica;
• distúrbios do sono;
• excitação motora de várias origens (em neurologia ou psiquiatria);
• cardioversão.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos (20 unidades por embalagem) ou na forma de solução terapêutica em ampolas de 2 ml.

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Farmacodinâmica

Os comprimidos do medicamento contêm um elemento derivado dos compostos 1,4-benzodiazepínicos; tem efeito ansiolítico, sedativo e anticonvulsivante.

O efeito do componente ativo do fármaco está associado a um complexo de terminações, que inclui a terminação GAM-A, GABA, canal de cloreto e terminação benzodiazepínica. O fármaco suprime algumas estruturas do sistema nervoso central (incluindo o córtex cerebral, a coluna vertebral, o cérebro visceral, o cerebelo e o hipotálamo). O fármaco tem um poderoso efeito ansiolítico, sedativo e hipnótico; também reduz o tônus muscular esquelético e a gravidade das convulsões.

O medicamento em ampolas tem efeito sedativo, hipnótico, anticonvulsivante e ansiolítico. Seu princípio ativo atua nas terminações do GABA-A e do GABA (um mediador endógeno), envolvidos nos processos de desaceleração da atividade do sistema nervoso central. O uso da solução leva à diminuição da gravidade das convulsões, bem como a um leve relaxamento da musculatura esquelética. Ao mesmo tempo, o medicamento também tem algum efeito hipnótico.

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Farmacocinética

Quando administrado por via oral, sua biodisponibilidade é de 98%. Ao mesmo tempo, seus valores de Cmax no soro são observados após 0,9-1,3 horas e são iguais a 500 ng/ml. A maior parte do componente ativo está no soro em forma sintetizada.

A meia-vida é de cerca de 2 dias. O diazepam atravessa a barreira hematoplacentária e a BHE e, além disso, uma pequena parte é encontrada no leite materno. O metabolismo ocorre no fígado e a excreção ocorre pelo sistema urinário.

Após a administração do medicamento por injeção, o componente ativo concentra-se na membrana sinovial e no líquido amniótico, bem como no leite materno. Este elemento é capaz de se acumular no tecido adiposo e, posteriormente, ser liberado na corrente sanguínea. Cerca de 25% do elemento é excretado inalterado.

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Dosagem e administração

Tomar o medicamento em comprimidos é permitido independentemente da ingestão de alimentos, e a dosagem é selecionada para cada paciente individualmente.

Para condições de ansiedade, geralmente tome 1 comprimido de LS por dia. A dose diária máxima é de 30 mg.

Em condições espásticas, são usados 5 a 15 mg da droga por dia. É permitido um máximo de 60 mg da substância por dia.

Em casos de insônia causada por ansiedade, é necessário tomar de 5 a 15 mg do medicamento. Recomenda-se tomar o comprimido de 20 a 30 minutos antes de dormir.

Para pré-medicação, é necessário usar 5-20 mg de diazepam.

Durante o tratamento, é necessário tomar o medicamento apenas em doses mínimas que tenham efeito medicinal (aumentar a dosagem só é permitido em situações em que haja necessidade significativa de potencializar o efeito). Recomenda-se usar a dosagem completa no máximo 4 vezes por semana.

A terapia pode durar no máximo 1 mês e, em casos de ansiedade, de 2 a 3 meses (esses períodos também incluem o tempo necessário para interromper a medicação).

A solução medicamentosa deve ser administrada por via intramuscular ou intravenosa. As injeções podem ser administradas em intervalos de pelo menos 3 a 4 horas (a administração do medicamento de hora em hora é permitida em casos extremamente graves). A injeção intravenosa deve ser administrada em uma velocidade extremamente baixa para evitar colapso. Pessoas com mais de 65 anos, bem como pacientes debilitados, devem receber apenas doses mínimas.

A administração intravenosa pode ser realizada apenas na área de grandes veias; injeções intra-arteriais são inaceitáveis. Injeções intramusculares também devem ser realizadas apenas na área de grandes músculos. O medicamento deve ser administrado exclusivamente separadamente, pois não é compatível com outros medicamentos.

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Uso Relíquias durante a gravidez

O medicamento não deve ser prescrito para mulheres grávidas.

Como o diazepam é excretado no leite materno, caso haja necessidade de uso do medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida nesse período.

Ao prescrever Relium para mulheres em idade reprodutiva, elas devem ser avisadas de que a terapia deve ser interrompida se ocorrer gravidez ou se houver suspeita de concepção.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de forte sensibilidade ao componente ativo do medicamento e outros benzodiazepínicos;
• histórico de dependência de álcool e drogas (excluindo abstinência aguda);
• hipercapnia grave de natureza crônica;
• miastenia gravis, que tem grau grave de expressão.

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Efeitos colaterais Relíquias

O uso do medicamento pode causar sensação de fadiga ou sonolência, bem como fraqueza muscular. Essas sensações desaparecem espontaneamente após alguns dias. Além disso, outros efeitos colaterais podem ocorrer:

• sintomas de alergia: erupções cutâneas, reações anafiláticas, urticária e coceira;
• dependência de drogas;
• alterações nos valores do ECG, cãibras, dores nos ossos, articulações e músculos, bem como hiperidrose, insuficiência respiratória, aumento do risco de fraturas, disfunção hepática, icterícia, aumento da atividade das enzimas hepáticas, bem como retenção ou incontinência urinária;
• náuseas, anorexia, distúrbios intestinais, boca seca ou, inversamente, hipersalivação, cólicas e vômitos;
• vertigem, diminuição da acuidade visual e diplopia;
• alterações na composição do sangue ou desenvolvimento de neutropenia;
• um estado de depressão, psicose, uma sensação de agitação, confusão, hostilidade, ansiedade ou irritabilidade, bem como uma diminuição das emoções, uma diminuição da atenção, pesadelos, alucinações e desvio social;
• sentimentos de agressão ou raiva, amnésia anterógrada (ao usar grandes doses de diazepam), tontura, distúrbios da fala ou de orientação, dores de cabeça, perda de consciência, tremor, disartria e instabilidade de humor;
• insuficiência cardíaca (pode levar à parada cardíaca completa), bradicardia, diminuição da pressão arterial, dor no esterno e insuficiência circulatória.

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Overdose

Após a intoxicação com Relium, desenvolvem-se nistagmo, ataxia, disartria e sensação de sonolência. Além disso, podem ser observados, por vezes, apneia, supressão do sistema cardiovascular ou dos reflexos, estado de coma e diminuição da pressão arterial. Em indivíduos com doenças que afetam o sistema respiratório, observa-se uma supressão mais pronunciada do processo respiratório durante uma overdose.

Medidas sintomáticas e de suporte são tomadas para eliminar os distúrbios (procedimentos de respiração artificial (se o paciente estiver inconsciente), monitoramento do funcionamento do sistema nervoso, cardiovascular e respiratório). Enterosorbentes são usados para reduzir a absorção do diazepam (lavagem gástrica não deve ser realizada).

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Interações com outras drogas

A combinação do medicamento com agentes que suprimem a função do sistema nervoso central (incluindo hipnóticos, anestésicos e sedativos, analgésicos narcóticos e neurolépticos) potencializa o efeito supressor no sistema nervoso central e no centro respiratório e, ao mesmo tempo, contribui para uma diminuição significativa da pressão arterial.

A combinação com álcool etílico ou medicamentos que contenham este componente leva a uma potencialização do efeito supressor no sistema nervoso central (especialmente no centro respiratório) e contribui para o desenvolvimento de intoxicação patológica.

O uso com omeprazol, dissulfiram ou cimetidina aumenta a intensidade e prolonga a duração do efeito terapêutico do diazepam.

A combinação do medicamento com fluvoxamina aumenta os níveis plasmáticos e os efeitos colaterais do diazepam.

O fenobarbital com fenitoína aumenta a taxa metabólica do diazepam, enquanto a rifampicina potencializa sua excreção. O paracetamol reduz a excreção de Relium, e a combinação com risperidona leva ao desenvolvimento de SNM.

A combinação com metoprolol causa enfraquecimento das manifestações psicomotoras e diminuição da acuidade visual. O uso em conjunto com carbonato de lítio causa coma.

A administração simultânea com levodopa inibe o efeito antiparkinsoniano; com clozapina, leva à supressão do processo respiratório, perda de consciência e diminuição acentuada da pressão arterial.

O uso em conjunto com diclofenaco leva à potencialização da tontura e com bupivacaína – ao aumento de seus indicadores plasmáticos.

A combinação com contraceptivos orais causa potencialização dos efeitos do diazepam e pode provocar o desenvolvimento de sangramento de escape.

Quando Relium é usado junto com relaxantes musculares, seu efeito medicinal é potencializado e, além disso, a probabilidade de apneia aumenta.

Os tricíclicos (incluindo a amitriptilina) potencializam o efeito supressor no sistema nervoso central, aumentam os efeitos dos antidepressivos e potencializam o efeito colinérgico.

O uso combinado com cafeína leva à diminuição dos efeitos ansiolíticos e sedativos do medicamento. Medicamentos que podem induzir enzimas hepáticas (incluindo anticonvulsivantes, como carbamazepina ou fenitoína) aumentam a taxa de excreção do diazepam.

Em indivíduos que usaram CG, medicamentos anti-hipertensivos de ação central, anticoagulantes e β-bloqueadores por um longo período, o grau e os mecanismos de interações medicamentosas podem ser imprevisíveis.

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Condições de armazenamento

O Relium deve ser mantido em local escuro e seco, fora do alcance de crianças. Os valores de temperatura são padrão.

Validade

O Relium pode ser utilizado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

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Aplicação para crianças

Os comprimidos de diazepam não devem ser prescritos para crianças porque seu volume (5 mg) não pode ser dosado com precisão (dividir o comprimido).

Análogos

Análogos do medicamento são Apaurin, Relanium, Seduxen e Valium com Diazepam.

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Avaliações

O Relium demonstra alta eficácia terapêutica, o que se reflete nas avaliações da maioria dos pacientes, mas deve ser usado apenas em casos graves. Se o paciente apresentar neuroses leves, outros medicamentos que não apresentem muitos sintomas negativos e não causem dependência devem ser usados.