Reladorm

Reladorm é um comprimido para dormir.

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Indicações Reladorma

É usado para tratar insônia crônica, bem como quando surge uma sensação de irritabilidade ou quando o sono é curto.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos, na quantidade de 10 unidades dentro de uma cartela. A embalagem contém 1 sachê.

Farmacodinâmica

O medicamento tem propriedades sedativas, ansiolíticas, hipnóticas, centrais, anticonvulsivantes e relaxantes musculares.

Os componentes ativos do medicamento são diazepam com ciclobarbital. O diazepam é um tranquilizante ansiolítico que ajuda a reduzir a excitabilidade dos neurônios e, além disso, desacelera os reflexos polissinápticos espinhais e potencializa a atividade do GABA.

O medicamento não tem efeito relaxante muscular periférico.

Reladorm reduz a gravidade dos sentimentos de ansiedade, preocupação, tensão emocional e medo, desenvolvendo assim um efeito ansiolítico completo.

O ciclobarbital é uma substância hipnótica com um poderoso efeito sedativo.

Farmacocinética

O ciclobarbital é um barbitúrico com ação de média duração. Após administração oral, é absorvido rapidamente no trato digestivo. Após a administração oral de 0,3 g da substância, a Cmáx é observada após 20 a 180 minutos. O ciclobarbital tem forte ligação com as proteínas sanguíneas; passa facilmente para os fluidos e tecidos biológicos, bem como através da placenta e para o leite materno.

Os processos metabólicos do ciclobarbital ocorrem principalmente no fígado, com a ajuda de enzimas microssomais. Durante o metabolismo, o componente é transformado em cetociclobarbital. Os processos de hidroxilação do ciclobarbital levam à formação de produtos metabólicos hidrofílicos inativos. O ciclobarbital tem um poderoso efeito indutor sobre enzimas microssomais responsáveis pelos processos metabólicos de muitos fármacos, incluindo o seu próprio (autoindutor). Como resultado, há uma diminuição e redução da duração do efeito dos fármacos utilizados na combinação, que são biotransformados com a ajuda do citocromo P450.

A meia-vida é de aproximadamente 6 horas. O ciclobarbital é quase totalmente excretado pelos rins na forma de produtos metabólicos.

O diazepam é bem absorvido no trato gastrointestinal; o índice de biodisponibilidade é de aproximadamente 98%. Após administração oral de 20 mg da substância, seus valores de Cmax no sangue são observados após 0,9 a 1,3 horas e são iguais a 500 ng/ml. Aproximadamente 94 a 99% da substância é sintetizada com proteínas sanguíneas. Ela penetra na barreira hematoencefálica (BHE) e na placenta, bem como no leite materno. Possui intensa afinidade pelos tecidos adiposos.

O diazepam sofre metabolismo intra-hepático, que forma dois produtos metabólicos ativos: N-desmetildiazepam e N-metiloxazepam. Eles são então convertidos em oxazepam, que é sintetizado com ácido glicurônico.

A meia-vida do componente é de aproximadamente 0,8 a 2,2 dias (pode aumentar em idosos, recém-nascidos e pessoas com disfunção renal ou hepática). O diazepam é excretado principalmente pelos rins, na forma de produtos metabólicos e inalterado (aproximadamente 25%).

Dosagem e administração

Para obter um efeito hipnótico, o medicamento é tomado 60 minutos antes de dormir - 1 comprimido.

Para obter um efeito sedativo, é necessário tomar um quarto ou meio comprimido 1-2 vezes ao dia.

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Uso Reladorma durante a gravidez

Reladorm não deve ser prescrito no primeiro trimestre (exceto em situações de emergência). Tomar o medicamento durante a gravidez pode causar aumento da frequência cardíaca fetal.

Durante o período de uso do medicamento, a amamentação deve ser interrompida.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• hipercapnia;
• miastenia;
• presença de hipersensibilidade ao ciclobarbital ou diazepam;
• a presença de tendências suicidas no paciente;
• porfiria;
• insuficiência hepática;
• velhice.

Efeitos colaterais Reladorma

A gravidade e o número de efeitos colaterais são determinados pelo tamanho da dose e pela sensibilidade do paciente ao medicamento. Entre as manifestações:

• Lesões que afetam o sistema nervoso: dores de cabeça, sonolência, desorientação ou confusão são comuns, bem como reações lentas, ataxia e tontura. Tremores ou sentimentos de raiva e deterioração do humor ocorrem ocasionalmente. Disartria com fala arrastada, distúrbios de memória ou acomodação, comportamento anormal e amnésia anterógrada também podem se desenvolver ocasionalmente. Alterações emocionais, esgotamento emocional, psicose e pesadelos, bem como pronúncia incorreta de palavras, também são raramente observados;
• deficiência visual: distúrbios visuais (diplopia ou visão turva);
• distúrbios digestivos: distúrbios gastrointestinais, hipersalivação, boca seca, náuseas ou constipação;
• problemas com o funcionamento dos rins e do trato urinário: retenção ou incontinência urinária;
• danos aos tecidos conjuntivos e à estrutura musculoesquelética: aparecimento de tremores;
• distúrbios do sistema cardiovascular: ligeira diminuição da pressão arterial, bradicardia, sinais autonômicos, arritmia e insuficiência cardíaca (incluindo parada cardíaca);
• sintomas do sistema respiratório: supressão dos processos respiratórios (isso inclui insuficiência respiratória);
• distúrbios sistêmicos: sensação de fraqueza generalizada (às vezes ocorrem desmaios);
• lesões da camada subcutânea e epiderme: manifestações de alergias cutâneas;
• Distúrbios das vias biliares e do fígado: disfunção hepática. Ocasionalmente, desenvolve-se icterícia ou observa-se aumento dos níveis de fosfatase alcalina e transaminases;
• sinais das glândulas mamárias e órgãos reprodutivos: distúrbios do ciclo menstrual ou da libido;
• lesões que afetam a linfa e o sangue: distúrbio da composição morfológica do sangue (desenvolvimento de leucopenia ou agranulocitose);
• Transtornos mentais: aparecimento de reações paradoxais (como sensação de excitação (também psicomotora) ou agressividade, insônia, convulsões e tremores). Na forma de uma reação paradoxal, observa-se também aumento da sensação de hostilidade e ansiedade, aumento do tônus muscular (principalmente em idosos e crianças) e alucinações. Frequentemente, tais manifestações se desenvolvem em idosos e pessoas com doenças mentais, bem como após o consumo de álcool;
• Outros: dores nas articulações, fraqueza muscular e aumento do risco de fraturas e quedas (geralmente em idosos).

O uso sistemático de drogas por muitas semanas pode causar dependência ou síndrome de abstinência se o uso da droga for interrompido repentinamente.

Sintomas leves de abstinência incluem transtorno de déficit de atenção, ansiedade e dor de cabeça. Tonturas, náuseas, irritabilidade, hiperidrose, vômitos, distúrbios sensoriais, espasmos musculares e cólicas também podem ocorrer. A frequência cardíaca também pode aumentar e pode ocorrer perda de apetite. Às vezes, podem ocorrer convulsões ou delírio.

Pacientes idosos são extremamente sensíveis aos sintomas negativos, frequentemente apresentando distúrbios de movimento e sensação de fadiga.

Crianças, idosos e indivíduos com hipoprotrombinemia podem ter maior risco de desenvolver efeitos colaterais sedativos.

Caso ocorram icterícia, distúrbios visuais, distúrbios do sistema hematopoiético, incontinência urinária e aumento da atividade das enzimas hepáticas, é necessário interromper o uso de Reladorm.

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Overdose

Os sintomas de envenenamento incluem sensação de confusão ou sonolência e fala arrastada.

A intoxicação grave pode levar ao desenvolvimento de sintomas que ameaçam a saúde e a vida do paciente.

Para eliminar os distúrbios, é realizada lavagem gástrica e prescrito carvão ativado.

O antídoto para o Reladorm é considerado a substância flumazenil.

Interações com outras drogas

O medicamento pode potencializar a atividade de sedativos, antidepressivos, antipsicóticos e opiáceos.

O uso em conjunto com substâncias que retardam os processos de oxidação dos microssomas causa um aumento na meia-vida do Reladorm.

O medicamento destrói os processos metabólicos da substância fenitoína.

O medicamento não é compatível com griseofulvina, contraceptivos orais, doxiciclina, GCS, álcool etílico e anticoagulantes.

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Condições de armazenamento

O Reladorm deve ser mantido em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura não deve exceder 25 °C.

Validade

O Reladorm pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

O medicamento não pode ser prescrito em pediatria.

Análogos

Análogos do medicamento são medicamentos como Corvaltab, Bellamintal, Belloid com Valocordin e Corvalol com Corvaldin.

Avaliações

O Reladorm recebe avaliações muito boas dos pacientes. Se seguir as instruções prescritas e usar de acordo com as indicações, demonstra alta eficácia.