Recofol

Recofol é um anestésico de ação rápida para administração intravenosa.

Indicações Recofol

É utilizado para os seguintes procedimentos:

• indução anestésica do paciente seguida de manutenção da anestesia sistêmica;
• efeito sedativo em pacientes conectados à respiração artificial na fase de terapia intensiva;
• efeito sedativo durante procedimentos diagnósticos ou cirúrgicos sob anestesia local ou regional.

Forma de liberação

O medicamento é comercializado em ampolas com capacidade de 20 ml. A embalagem contém 5 ampolas. Também pode ser vendido em frascos de 50 ml, com 1 frasco por embalagem.

Farmacodinâmica

O fármaco tem um efeito inespecífico ao nível das paredes lipídicas do sistema nervoso central. Não leva ao desenvolvimento do efeito estimulante inicial.

Ao sair da anestesia, muitas vezes não são observadas dores de cabeça e vômitos pós-operatórios com náuseas.

Farmacocinética

O propofol é 97% sintetizado com proteínas intraplasmáticas.

Verificou-se que, durante a infusão do fármaco, a meia-vida de eliminação é de 277 a 403 minutos. As propriedades farmacocinéticas do propofol durante a injeção em bolus desenvolvem-se em três fases: a fase de distribuição rápida (meia-vida de 1,8 a 8,3 minutos), a fase de β-eliminação (meia-vida de 0,5 a 1 hora) e a fase de γ-eliminação (meia-vida de 200 a 300 minutos). Durante a fase de γ-eliminação, os níveis do fármaco no sangue diminuem lentamente, o que está associado a processos lentos de redistribuição das camadas profundas (provavelmente, tecidos adiposos). Esta fase não afeta o processo de recuperação da anestesia.

O metabolismo do propofol ocorre no fígado por meio de processos de conjugação. Os valores de depuração são de aproximadamente 2 l/min. Existem também mecanismos que não envolvem processos metabólicos.

Os produtos metabólicos inativos são excretados principalmente pelos rins (aproximadamente 88%).

Com o regime de manutenção de anestesia padrão, não foi observado acúmulo significativo de propofol (durante operações com duração de pelo menos 5 horas).

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Dosagem e administração

A dose do medicamento é selecionada para cada pessoa individualmente (isso deve ser feito por um anestesiologista experiente), levando em consideração a condição clínica e o peso do paciente, bem como sua sensibilidade ao propofol.

Há experiência no uso de emulsão de 20 mg/ml para obter efeito sedativo durante procedimentos diagnósticos ou cirúrgicos (em combinação com anestesia peridural e raquidiana).

Para a indução anestésica, a dosagem do medicamento é titulada individualmente, em 20-40 mg da substância em intervalos de 10 segundos, levando em consideração a reação do paciente. Para muitos adultos com menos de 55 anos, a dose ideal é considerada de 1,5-2,5 mg/kg.

Idosos (acima de 55 anos) e pacientes com ASA grau 3 ou 4 devem receber doses menores: a dose total é reduzida ao volume mínimo permitido de 1 mg/kg. Essas pessoas devem receber o medicamento em uma velocidade menor – cerca de 20 mg (contidos em 2 ml de emulsão a 10% ou 1 ml de emulsão a 20%) com intervalos de 10 segundos. A dose total pode ser reduzida a uma velocidade de injeção mais lenta (entre 20 e 50 mg/minuto).

Para induzir anestesia, uma emulsão de 10 mg/ml pode ser administrada por infusão em bolus ou injeção de baixa velocidade. Para manter a anestesia geral, uma emulsão de 20 mg/ml é administrada por infusão contínua, e a emulsão de 10 mg/ml também pode ser administrada por injeções em bolus repetidas, proporcionando anestesia suficiente.

Durante a infusão contínua, a taxa apropriada varia significativamente entre os indivíduos. Para manter a anestesia geral em adultos, Recofol é usado na dose de 4-12 mg/kg/hora. Para pessoas debilitadas ou idosas, bem como aquelas com hipovolemia ou ASA graus 3 e 4, a dose é reduzida para 4 mg/kg/hora. Após o início do efeito anestésico (aproximadamente após os primeiros 10-20 minutos), um ligeiro aumento na taxa de infusão (até 8-10 mg/kg/hora) é permitido em pacientes individuais.

Injeções em bolus repetidas são realizadas em doses de 25 a 50 mg (equivalente a 2,5 a 5 ml), levando em consideração a reação do paciente. Idosos não devem usar injeções em bolus em alta velocidade (tanto em doses únicas quanto repetidas), pois isso pode levar à insuficiência cardíaca e pulmonar.

Para proporcionar sedação em pacientes em ventilação mecânica em terapia intensiva, o medicamento é administrado por infusão contínua a uma taxa selecionada de acordo com a profundidade de sedação necessária. Em muitos pacientes, o nível necessário é alcançado após a administração de uma dose calculada entre 0,3 e 4 mg/kg/hora. Recomenda-se o uso de doses não superiores a 4 mg/kg/hora. A duração do ciclo de procedimentos de infusão contínua do medicamento pode ser de no máximo 7 dias. A sedação em terapia intensiva deve ser alcançada sem o uso de um sistema de infusão alvo controlado.

Para proporcionar sedação durante diagnósticos ou procedimentos cirúrgicos, a dosagem é selecionada individualmente. A sedação suficiente se desenvolve após o uso do medicamento na dose de 0,5-1 mg/kg/hora por 1-5 minutos, sendo então esse efeito mantido pela administração de uma infusão constante a uma taxa de 1-4,5 mg/kg/hora. Se for necessário um efeito sedativo mais forte, uma dose adicional em bolus de 10-20 mg de propofol é permitida. Pessoas com ASA graus 3 e 4, bem como idosos, geralmente são indicadas para doses mais baixas do medicamento.

Para induzir anestesia em crianças, é necessário ajustar a dose lentamente, levando em consideração a reação do paciente até o início dos sintomas clínicos de anestesia. As doses são selecionadas com base no peso ou na idade da criança. Para muitas crianças com mais de 8 anos de idade, uma dose de aproximadamente 2,5 mg/kg é suficiente para induzir anestesia. No entanto, para crianças com menos de 8 anos, essa dose pode ser ainda maior (entre 2,5 e 4 mg/kg). Como não há dados clínicos sobre o uso de Recofol em crianças de alto risco (ASA grau 3 ou 4), ele é usado em doses menores.

A emulsão na dosagem de 20 mg/ml é proibida para uso na introdução de anestesia em crianças de 1 mês a 3 anos de idade, pois pequenas quantidades do medicamento são bastante difíceis de administrar. Para tais procedimentos, recomenda-se o uso da emulsão na dosagem de 10 mg/ml.

Para manter a anestesia geral, administra-se 20 mg/ml de emulsão por infusão contínua e, adicionalmente, pode-se utilizar uma dose de 10 mg/ml de emulsão para procedimentos de infusão contínua ou injeções em bolus repetidas (para fornecer a anestesia necessária). Recofol, para manter a anestesia sistêmica, é administrado por infusão contínua, cuja dose é selecionada individualmente para cada paciente; para obter a anestesia necessária, a taxa de infusão costuma ser de 9 a 15 mg/kg/hora. Não há informações sobre o uso do medicamento em crianças com ASA grau 3 ou 4.

Para crianças menores de 3 anos, é necessária uma dose maior. Ela deve ser selecionada individualmente, monitorando cuidadosamente a administração da anestesia necessária.

Os resultados dos testes de manutenção da anestesia sistêmica em crianças menores de 3 anos mostraram que a duração da administração do medicamento foi frequentemente de aproximadamente 20 minutos, com duração máxima de 75 minutos. É proibida a administração do medicamento por mais de 1 hora (exceto em situações em que seja necessário um procedimento mais longo – por exemplo, em caso de hipertermia de natureza maligna, que exige evitar o uso de anestésicos inalatórios).

O uso de propofol sem seguir as instruções leva ao aparecimento de efeitos colaterais graves (incluindo mortes), embora não tenha sido possível comprovar que seu desenvolvimento esteja associado ao uso do medicamento. Efeitos colaterais foram frequentemente observados em crianças com infecções do trato respiratório e que receberam doses superiores às recomendadas para adultos.

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Uso Recofol durante a gravidez

O propofol atravessa a placenta e pode inibir o desenvolvimento fetal. Portanto, o medicamento não pode ser usado em altas doses durante a gravidez ou o parto.

Pequenas quantidades da substância são excretadas no leite materno. É considerado seguro para o bebê, mas somente se a mulher não amamentar por várias horas após tomar propofol.

Contra-indicações

Contraindicado para uso em caso de intolerância ao propofol ou outros componentes do medicamento.

Efeitos colaterais Recofol

O uso do medicamento pode causar o aparecimento de alguns efeitos colaterais:

• Manifestações gerais: diminuição da pressão arterial e parada respiratória transitória (esses distúrbios podem ser graves, especialmente em pessoas com quadro geral grave). Ocasionalmente, ocorrem movimentos epileptiformes, incluindo convulsões ou opistótono (às vezes com duração de várias horas ou até dias), bem como edema pulmonar;
• Após o despertar da anestesia: às vezes, observa-se um distúrbio de consciência de curto prazo. Dores de cabeça, vômitos, febre pós-operatória e náuseas ocorrem ocasionalmente. Sintomas isolados de alergia associados a sinais anafiláticos (espasmos brônquicos, eritema facial, diminuição acentuada da pressão arterial e edema de Quincke) aparecem. Casos de bradicardia ou parada cardíaca (desenvolvimento de assistolia) foram relatados;
• casos isolados de acidose metabólica, rabdomiólise, hipercalemia ou insuficiência cardíaca (em alguns casos com desfecho fatal) foram observados durante o uso de propofol para obtenção de efeito sedativo em terapia intensiva em doses superiores a 4 mg/kg/hora;
• Também foi relatado o desenvolvimento de pancreatite em casos isolados após a administração de propofol (embora uma relação de causa e efeito não tenha sido estabelecida). Há relatos de manifestações pós-operatórias – sensações de calor ou frio, calafrios e euforia. Podem ocorrer alterações na cor da urina (avermelhada-acastanhada ou verde) e disfunção sexual (com o uso prolongado). Às vezes, observa-se trombocitopenia com o uso repetido de propofol;
• Sintomas locais: o medicamento é frequentemente tolerado sem complicações. Na maioria das vezes, a dor ocorre no local da administração do medicamento (essa manifestação pode ser reduzida injetando a substância em uma das maiores veias localizadas no cotovelo ou antebraço). Raramente, ocorre trombose venosa ou flebite. Com injeções paravasais, manifestações teciduais podem ser observadas de forma grave.

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Overdose

Sinais de overdose: supressão da função cardiovascular e respiratória.

Para eliminar os distúrbios, é necessário o uso de ventilação artificial em conjunto com oxigênio. Se necessário, são utilizadas soluções de dextrose (glicose), substitutos de plasma, soluções salinas (incluindo solução de Ringer) e, adicionalmente, medicamentos vasopressores.

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Interações com outras drogas

A combinação de propofol e agentes de pré-medicação, analgésicos ou agentes inalatórios pode levar à potencialização da anestesia e ao desenvolvimento de efeitos cardiovasculares adversos.

A combinação com opioides aumenta a probabilidade de supressão respiratória (a parada respiratória ocorre com mais frequência e é mais duradoura).

Quando o fentanil é usado, observa-se um aumento transitório nos níveis plasmáticos de propofol.

Em pessoas que tomam ciclosporina, o uso de emulsões lipídicas (incluindo Recofol) às vezes leva ao desenvolvimento de leucoencefalopatia.

A administração do medicamento como adjuvante aos anestésicos locais pode exigir doses menores de propofol.

Misturar o medicamento em um conta-gotas ou seringa é permitido apenas com uma solução de dextrose (glicose) a 5% ou lidocaína.

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Condições de armazenamento

Recofol deve ser armazenado em local escuro. É proibido congelar o medicamento.

Validade

Recofol pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

O prazo de validade das substâncias obtidas após a dissolução de uma emulsão de 10 mg/ml com solução de dextrose a 5% é de 6 horas a partir do momento da sua fabricação. As soluções obtidas após a diluição da emulsão de 10 mg/ml com lidocaína devem ser administradas imediatamente.

Aplicação para crianças

Não deve ser prescrito para indução anestésica com subsequente manutenção da anestesia em bebês com menos de 1 mês de idade. Também não deve ser usado para sedação durante procedimentos de terapia intensiva em crianças e adolescentes menores de 16 anos.

Análogos

Os análogos do medicamento são Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius com Pofol, Propofol-Lipuro e Propovan, bem como Propofol Abbott e 1% Propofol Fresenius.