Actifed

Actifed é um medicamento descongestionante com efeito sistêmico. É usado para tratar doenças da cavidade nasal.

Indicações Actifeda

É usado para eliminar sintomas patológicos no trato respiratório superior que ocorrem com doenças como rinite vasomotora ou alérgica, bem como gripes ou resfriados.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de solução oral em frascos de 0,1 l.

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Farmacodinâmica

A triprolidina ajuda a aliviar os sintomas da doença nos casos em que esse efeito depende parcial ou totalmente dos processos de liberação de histamina. A substância é um antagonista competitivo (com potente efeito terapêutico) das terminações H1 da histamina do grupo alquilamina. Ao mesmo tempo, possui um efeito anticolinérgico mínimo.

A pseudoefedrina é altamente eficaz na eliminação do edema da mucosa da parte superior do trato respiratório, pois é um simpaticomimético com efeitos indiretos e diretos. Comparada à efedrina, a pseudoefedrina tem muito menos probabilidade de aumentar a pressão arterial e desenvolver taquicardia e, além disso, não estimula o sistema nervoso central com tanta intensidade.

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Farmacocinética

A triprolidina e a pseudoefedrina são bem absorvidas pelo intestino quando administradas por via oral. Após a ingestão de 1 comprimido, os valores plasmáticos de Cmax da triprolidina são de aproximadamente 5,5-6,0 ng/ml; a substância atinge esses valores após 2 horas. A meia-vida da triprolidina é de cerca de 3,2 horas. Apenas cerca de 1% da porção de triprolidina é excretada inalterada.

Os valores de Cmax da pseudoefedrina são de aproximadamente 180 ng/mL e levam 120 minutos para serem atingidos. A meia-vida da pseudoefedrina é de 5,5 horas.

Parte da pseudoefedrina está envolvida em processos metabólicos hepáticos com a formação de um produto metabólico inativo. A pseudoefedrina e seus produtos metabólicos são excretados pelos rins, 55-75% da porção inalterada. As taxas de excreção de pseudoefedrina aumentam em caso de acidificação da urina (e, consequentemente, diminuem com o aumento do pH da urina).

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Dosagem e administração

O paciente deve ser avisado de que deve consultar um médico caso os sintomas da doença não desapareçam após 7 dias. É necessário seguir rigorosamente as instruções do médico quanto ao esquema e à dosagem. É proibido combinar o medicamento com outros medicamentos que contenham anti-histamínicos (incluindo medicamentos para o tratamento de tosse e resfriados).

Para adolescentes a partir de 12 anos e adultos, a dose é de 10 ml, com administração oral de 3 a 4 vezes ao dia. É permitido um máximo de 40 ml da substância por dia.

Crianças de 6 a 11 anos devem tomar 5 ml do medicamento de 3 a 4 vezes ao dia. Não é permitido tomar mais de 20 ml de Actifed por dia.

Crianças de 2 a 6 anos recebem 2,5 ml do medicamento, de 3 a 4 vezes ao dia. A dose diária máxima possível é de 10 ml.

Tamanho das porções de medicamentos para distúrbios renais.

A pseudoefedrina é excretada pelos rins. Na insuficiência renal, os níveis plasmáticos de pseudoefedrina aumentam, portanto, não deve ser usada em pessoas com insuficiência renal grave. Recomenda-se cautela ao prescrever a pessoas com insuficiência moderada.

Regime de dosagem para disfunção hepática.

A triprolidina é excretada principalmente pelo metabolismo hepático, razão pela qual a necessidade de redução da dosagem deve ser considerada em pessoas com doença hepática grave.

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Uso Actifeda durante a gravidez

O medicamento não deve ser prescrito para mães que amamentam ou mulheres grávidas.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância ao cloridrato de pseudoefedrina e ao cloridrato de triprolidina, bem como à acrivastina ou outros componentes auxiliares do medicamento;
• pressão arterial elevada (gravidade grave);
• Doença cardíaca coronária grave;
• feocromocitoma;
• insuficiência renal grave;
• formas graves de patologias renais ou hepáticas;
• bronquite, asma brônquica ou bronquiectasia, nas quais se observa secreção excessiva;
• uso em conjunto com outros simpaticomiméticos (medicamentos supressores de apetite, descongestionantes, bem como psicoestimulantes semelhantes às anfetaminas);
• uso em pessoas que estão tomando ou tomaram nos últimos 14 dias IMAOs (isso inclui o medicamento antibacteriano furazolidona).

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Efeitos colaterais Actifeda

Efeitos adversos da pseudoefedrina.

Os efeitos colaterais incluem:

• Transtornos mentais: insônia e sensação de nervosismo são frequentemente observados. Às vezes, observa-se sensação de inquietação, agitação ou tremor. Alucinações ocorrem ocasionalmente (principalmente em crianças);
• Problemas no sistema nervoso: tonturas frequentes. Às vezes, dores de cabeça;
• Lesões que afetam o sistema cardiovascular: ocasionalmente, ocorre arritmia ou taquicardia, aumento da pressão arterial e intensificação dos batimentos cardíacos. Também foi registrado aumento nos valores da pressão arterial sistólica;
• Distúrbios gastrointestinais: náuseas ou vômitos frequentemente aparecem, assim como boca seca. Às vezes, nota-se perda de apetite;
• Lesões da camada subcutânea e epiderme: hiperidrose, dermatite alérgica e erupções cutâneas são ocasionalmente observadas. O uso de pseudoefedrina pode levar ao aparecimento de vários sinais de alergia da epiderme (podendo ou não ser acompanhados de manifestações sistêmicas (edema de Quincke e broncoespasmo);
• Distúrbios que afetam o sistema urinário e os rins: retenção urinária e disúria são ocasionalmente observadas. Problemas de micção ocorrem principalmente em pessoas com obstrução da uretra (por exemplo, hipertrofia prostática).

Sintomas adversos da triprolidina.

Entre os efeitos em desenvolvimento:

• transtornos mentais: excitação paradoxal (mais sensível em idosos e crianças), sentimentos de inquietação ou nervosismo e aumento de energia, sentimentos de confusão (mais comuns em idosos), delírio durante o sono e alucinações (geralmente em crianças) podem ocorrer;
• Lesões que afetam o sistema nervoso: frequentemente, surge uma sensação de sonolência ou um efeito sedativo. Tonturas, desatenção e distúrbios de coordenação também são frequentemente registrados. Às vezes, ocorrem dores de cabeça;
• distúrbios no funcionamento do sistema cardiovascular: às vezes ocorrem taquicardia, colapso ortostático e sensação de fraqueza;
• manifestações dos órgãos visuais: possível desenvolvimento de visão turva;
• lesões dos órgãos otorrinolaringológicos e do esterno: congestão nasal e espessamento das secreções brônquicas são possíveis;
• Distúrbios gastrointestinais: é comum a secura na garganta, bem como na mucosa oral e nasal. Podem ocorrer desconfortos no trato gastrointestinal (incluindo vômitos com náuseas), bem como constipação, anorexia, azia ou diarreia, aumento do apetite e ganho de peso;
• distúrbios associados à epiderme e à camada subcutânea: podem ocorrer fotossensibilidade, urticária ou erupções cutâneas;
• problemas com a função dos órgãos urinários e rins: pode ocorrer poliúria ou disúria, bem como retenção urinária.

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Overdose

Em caso de intoxicação por pseudoefedrina, os sintomas podem surgir devido à estimulação do sistema cardiovascular e do sistema nervoso central (por exemplo, sensação de ansiedade ou excitação, arritmia, alucinações, vômitos, aumento da pressão arterial, aumento da frequência cardíaca, náuseas, distúrbios urinários e sensação de sede). Em caso de overdoses graves, podem ocorrer convulsões, psicose com crise hipertensiva e estado de coma.

Uma diminuição nos níveis séricos de potássio é possível devido ao seu transporte do espaço extracelular para o intracelular.

A intoxicação por triprolidina provavelmente causará sintomas semelhantes aos efeitos adversos desta substância. Além disso, podem ocorrer sensação de fraqueza, tremor, ataxia, ressecamento das mucosas e epiderme, bem como depressão respiratória, psicose, arritmia, hiperpirexia, taquicardia e convulsões.

As medidas de suporte necessárias são necessárias para ajudar a eliminar os sinais específicos correspondentes. Manifestações de estimulação do SNC e convulsões são tratadas com injeção parenteral de diazepam. O uso de β-bloqueadores elimina a hipocalemia e as complicações que afetam o sistema cardiovascular.

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Interações com outras drogas

A combinação de cloridrato de pseudoefedrina com IMAOs (ou o uso do medicamento por 14 dias após o término do tratamento com IMAOs) pode levar ao desenvolvimento de uma crise hipertensiva. Os IMAOs também potencializam a atividade colinolítica da triprolidina.

Quando usado em combinação com simpaticomiméticos (como supressores de apetite, descongestionantes e psicoestimulantes anfetamínicos), que afetam os processos de catabolismo de aminas simpaticomiméticas, é possível um aumento da pressão arterial.

Tomar junto com sedativos ou hipnóticos, bem como tranquilizantes, potencializa a sensação de sonolência. O mesmo efeito é observado ao consumir bebidas alcoólicas durante o uso da droga.

A pseudoefedrina pode ter um efeito antagônico quando combinada com certos medicamentos anti-hipertensivos (por exemplo, metildopa, guanetidina com reserpina, bem como β-bloqueadores e debricosvina).

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Condições de armazenamento

O Actifed deve ser armazenado em local escuro e seco, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura não deve exceder 25 °C.

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Validade

O Actifed pode ser usado dentro de 4 anos a partir da data de produção do medicamento terapêutico.

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Aplicação para crianças

O uso do Actifed é proibido em crianças menores de 2 anos de idade.

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Análogos

Um análogo do medicamento é o Trifed.

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