Réagila

Reagila (cariprazina) é um medicamento usado para tratar a esquizofrenia em adultos e para tratar o transtorno bipolar em adultos e crianças com 10 anos de idade ou mais. É um antipsicótico atípico que atua alterando a atividade de neurotransmissores no cérebro, como a dopamina e a serotonina. Reagila pode ajudar a melhorar os sintomas da esquizofrenia, como delírios, alucinações, pensamentos dissociados e apatia, bem como os sintomas do transtorno bipolar, como mania e depressão. Como qualquer outro medicamento, Reagila pode causar efeitos secundários, por isso é importante tomá-lo sob a supervisão de um médico e seguir as suas recomendações.

Indicações Ágils

1. Esquizofrenia: Reagila é usado para melhorar os sintomas da esquizofrenia, incluindo delírios, alucinações, pensamentos dissociados e diminuição do funcionamento emocional e social.
2. Transtorno bipolar: Este medicamento pode ser usado para controlar os sintomas do transtorno bipolar, incluindo mania (humor elevado, aumento de energia e atividade, agressão) e depressão (humor deprimido, perda de interesse nas atividades habituais, sonolência).
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Forma de liberação

Reagila geralmente está disponível na forma de comprimidos para administração oral.

Farmacodinâmica

1. Antagonismo do receptor de dopamina: Reagila é um antagonista dos receptores de dopamina D2 e D3. Isso significa que bloqueia a ação da dopamina, neurotransmissor associado à psicose. O antagonismo dos receptores de dopamina ajuda a reduzir os sintomas positivos da esquizofrenia, como alucinações e delírios.
2. Agonismo parcial do receptor de serotonina: M tem um efeito agonista parcial nos receptores 5-HT1A da serotonina. Pode melhorar o seu humor e também ajudar a controlar os sintomas depressivos associados ao transtorno bipolar.
3. Modulação do sistema glutamato: Reagila também afeta o sistema glutamato modulando a atividade dos receptores NMDA. O glutamato é um neurotransmissor excitatório chave no sistema nervoso central e seu papel na fisiopatologia dos transtornos psiquiátricos ainda está sendo estudado. A modulação do sistema glutamato pode melhorar a função cognitiva e ajudar a reduzir os sintomas negativos da esquizofrenia.
4. Efeitos mínimos em outros receptores: Reagila é geralmente bem tolerado e está associado a menos efeitos colaterais devido ao antagonismo dos receptores histamínicos, muscarínicos e α1-adrenérgicos.

Farmacocinética

1. Absorção: Reagila é geralmente bem absorvido pelo trato gastrointestinal após administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são geralmente alcançadas aproximadamente 1-3 horas após a administração.
2. Distribuição: Reagila possui alto grau de ligação às proteínas plasmáticas (cerca de 91-98%), principalmente à albumina. Tem um grande volume de distribuição, indicando ampla distribuição nos tecidos do corpo.
3. Metabolismo: Reagila é metabolizado no fígado com a participação das enzimas do citocromo P450, principalmente com a participação da isoenzima CYP3A4. O principal metabólito da cariprazina, a desmetilcariprazina, também é ativo.
4. Excreção: Cerca de 26% da dose de cariprazina é excretada na urina, principalmente como metabólitos, e o restante através dos intestinos.
5. Meia-vida: A meia-vida de Reagila é de aproximadamente 2-3 dias após a administração diária.
6. Alimentos: Os alimentos podem aumentar a área sob a curva de concentração plasmática (AUC) e a concentração máxima (Cmax), mas isso geralmente não tem um efeito clinicamente significativo em sua eficácia.
7. Características individuais: A farmacocinética do Reagila pode variar em diferentes pacientes, dependendo de fatores como idade, sexo, presença de patologias hepáticas ou renais, bem como o uso de outros medicamentos.
8. Interações: O Reagila pode interagir com outros medicamentos, especialmente outros psicotrópicos, e isso pode afetar sua farmacocinética e/ou farmacodinâmica.

Dosagem e administração

1. Dosagem:

   • A dose inicial habitual de Reagila para o tratamento da esquizofrenia é de 1,5 mg uma vez ao dia. A dose pode ser aumentada para 3 mg uma vez ao dia após alguns dias, levando em consideração a resposta do paciente ao tratamento.
   • Para o tratamento do transtorno bipolar, a dose inicial é geralmente de 0,5 mg uma vez ao dia. A dose pode ser aumentada para 1,5 mg ou 3 mg dependendo da resposta do paciente ao tratamento.

2. Método de aplicação:

   • Os comprimidos de Reagil são geralmente tomados por via oral, independentemente das refeições.
   • Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigá-los ou parti-los.
   • Recomenda-se tomar Reagila todos os dias no mesmo horário para manter um nível estável do medicamento no corpo.

3. Duração do tratamento:

   • A duração da administração de Reagila é determinada pelo médico e depende da natureza e gravidade da doença, bem como da resposta do paciente ao tratamento.
   • A descontinuação de Reagila deve ser realizada gradualmente sob a supervisão de um médico para prevenir a possível ocorrência de síndrome de abstinência.

Uso Ágils durante a gravidez

O uso de cariprazina (Reagil) durante a gravidez deve ser realizado com extrema cautela, pois há evidências de riscos potenciais ao feto. Um estudo em ratos mostrou que a cariprazina pode interferir na biossíntese do colesterol no cérebro fetal, o que aumenta os níveis de oxisteróis tóxicos no cérebro e pode estar associado a distúrbios semelhantes aos observados na síndrome de Smith-Lemli-Opitz, um distúrbio genético raro que causa numerosos defeitos de desenvolvimento (Genaro-Mattos et al., 2020).

Dados os possíveis riscos, o uso de cariprazina durante a gravidez requer uma avaliação cuidadosa dos potenciais benefícios e ameaças à saúde da mãe e da criança. Consulte sempre o seu profissional de saúde para avaliar os riscos e benefícios antes de iniciar o tratamento com este medicamento durante a gravidez.

Contra-indicações

1. Insuficiência hepática grave: a cariprazina é metabolizada no fígado, portanto seu uso em pacientes com insuficiência hepática grave pode resultar no aumento das concentrações do medicamento no sangue e no aumento dos efeitos colaterais.
2. Insuficiência renal grave: semelhante à insuficiência hepática, a insuficiência renal grave pode afetar a excreção do medicamento e de seus metabólitos, exigindo ajuste de dose ou tratamento alternativo.
3. Interação com inibidores do CYP3A4: A cariprazina é metabolizada pela enzima CYP3A4, e o uso concomitante com inibidores fortes desta enzima pode aumentar significativamente os níveis sanguíneos de cariprazina, aumentando o risco de efeitos colaterais.

Efeitos colaterais Ágils

1. Sonolência: Muitas pessoas podem sentir-se sonolentas ou cansadas enquanto tomam Rexulti. Isso pode afetar a capacidade de realizar tarefas diárias.
2. Tontura: alguns pacientes podem sentir tontura ou sensação de instabilidade ao mudar a posição do corpo.
3. Tremor: pode se manifestar como um leve tremor nas mãos ou em outras partes do corpo.
4. Pernas sonolentas e inquietas: algumas pessoas podem sentir desconforto nas pernas durante o sono, fazendo com que se movam ou se sintam inquietas.
5. Aumento do apetite e ganho de peso: alguns pacientes podem apresentar aumento do apetite e ganho de peso enquanto tomam Rexulti.
6. Problemas de concentração e memória: algumas pessoas podem notar dificuldade de concentração e memória enquanto tomam este medicamento.
7. Problemas de função sexual: alguns pacientes podem ter problemas de libido, ereção ou orgasmo.
8. Níveis aumentados de prolactina: Rexulti pode aumentar os níveis do hormônio prolactina, o que pode causar problemas no equilíbrio hormonal e no fluxo de leite em mulheres e homens.
9. Níveis elevados de açúcar no sangue e lipídios: alguns pacientes podem apresentar níveis elevados de açúcar no sangue e lipídios.

Overdose

1. Aumento dos efeitos colaterais indesejados: podem incluir sonolência, tontura, insônia, ansiedade, agitação, fraqueza muscular, problemas digestivos (por exemplo, náuseas, vômitos, diarreia), possíveis alterações na pressão arterial e na frequência cardíaca.
2. Risco de efeitos colaterais graves: Efeitos colaterais graves potencialmente aumentados, como acinesia, sintomas extrapiramidais (distúrbios motores), convulsões, complicações cardiovasculares (por exemplo, arritmias) e outros.
3. Consequências potencialmente fatais: Em caso de sobredosagem significativa, pode ocorrer uma condição potencialmente fatal, especialmente se as funções dos sistemas cardiovascular e respiratório estiverem prejudicadas.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos de ação central: A cariprazina pode potencializar os efeitos sedativos de outros medicamentos de ação central, como benzodiazepínicos, analgésicos narcóticos e hipnóticos. Isso pode aumentar o risco de sonolência e depressão do sistema nervoso central.
2. Anti-histamínicos: a cariprazina pode aumentar o efeito sedativo dos anti-histamínicos.
3. Medicamentos que afetam o sistema do citocromo P450: A cariprazina é metabolizada no fígado com a participação das enzimas do citocromo P450, especialmente a isoenzima CYP3A4. Medicamentos que induzem (por exemplo, rifampicina, carbamazepina) ou inibem (por exemplo, cetoconazol, claritromicina) este sistema podem alterar os níveis sanguíneos de cariprazina.
4. Medicamentos que aumentam o intervalo QT: A própria cariprazina pode aumentar o intervalo QT. A combinação com outros medicamentos que também aumentam o intervalo QT (por exemplo, medicamentos antiarrítmicos, antidepressivos) pode aumentar o risco de arritmias cardíacas.
5. Medicamentos que reduzem a acidez estomacal: Medicamentos que reduzem a acidez estomacal (por exemplo, antiácidos, inibidores da bomba de prótons) podem reduzir a absorção de cariprazina pelo trato gastrointestinal e reduzir sua eficácia.