Razol 20

O Razol 20 é um medicamento destinado ao uso como agente antiulceroso. A ação de sua principal substância farmacologicamente ativa, o rabeprazol, é a inibição da bomba de prótons, pois, sob sua influência nas células parietais gástricas, a enzima H+-K+-ATPase é suprimida. Como resultado, a etapa final dos processos nos quais o ácido clorídrico é produzido é bloqueada. Esse efeito depende da dose do medicamento e, como resultado de seu uso, a secreção basal e estimulada de ácido clorídrico é suprimida, independentemente da natureza do irritante.

Este medicamento possui qualidades como a capacidade de ser quase completamente absorvido pelo trato gastrointestinal em um período muito curto após a administração oral. O efeito antissecretor do medicamento se manifesta nos primeiros 60 minutos e, após 2 a 4 horas da administração da dose inicial, observa-se uma redução máxima do pH ácido-base no estômago. A otimização do nível de secreção ácida gástrica alcançada dessa forma é estabilizada e fixada após 3 dias do início do tratamento.

E, por fim, outra vantagem do Razol 20 é que sua absorção não é afetada pelos alimentos ou pelo horário do dia em que os alimentos são consumidos.

Indicações Razol 20

As indicações para o uso do Razol 20 sugerem o uso deste medicamento principalmente para o tratamento de curto prazo de doenças, que incluem, em particular: doença do refluxo gastroesofágico, que é acompanhada por úlceras e erosões; e a presença da síndrome de Zollinger-Ellison no paciente. Além disso, este medicamento também é utilizado como uma das medidas preventivas destinadas a evitar a aspiração de conteúdo gástrico ácido.

Além disso, o Razol 20 está incluído na lista de prescrições médicas para úlcera péptica do duodeno ou estômago na fase aguda e com a ocorrência de sangramento e desenvolvimento de erosões graves. Nesses casos, o uso do medicamento em sua forma oral é impossível, sendo aconselhável utilizá-lo na forma de solução injetável.

Assim, as indicações para o uso do Razol 20 são causadas principalmente pela presença de uma ou outra doença no paciente, caracterizada por um aumento da produção de ácido gástrico com possibilidade de sua liberação no trato gastrointestinal. O medicamento causa uma tendência positiva para restaurar e estabilizar o equilíbrio ácido-base nesses órgãos internos.

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Forma de liberação

A forma de liberação do Razol 20 é apresentada na forma de pó, a partir do qual é preparada uma solução injetável. O pó é uma massa liofilizada de cor completamente branca ou com uma tonalidade quase branca. Uma quantidade de 20 miligramas de pó está contida em um frasco de vidro. Em uma caixa de papelão, dependendo da embalagem, há 1 frasco (nº 1) ou 10 deles - nº 10.

No mercado de medicamentos, o medicamento também é frequentemente encontrado na forma de pó liofilizado a granel, em frascos-ampola de 20 ml para o preparo de solução injetável, nas embalagens nº 50 e nº 100, respectivamente. A forma a granel refere-se a produtos farmacêuticos acabados, fabricados em conformidade com todos os processos tecnológicos necessários por um único fabricante, cuja embalagem, embalagem final e rotulagem podem ser realizadas por outra empresa.

O principal ingrediente ativo do Razol 20 é o rabeprazol. Cada frasco contém 20 mg de rabeprazol sódico. Além disso, esta forma de liberação do medicamento possui diversos componentes auxiliares, como: hidróxido de sódio e manitol E 421.

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Farmacodinâmica

Farmacodinâmica O Razol 20 apresenta diversas características, sendo a principal o efeito do fármaco sobre a enzima H+–K+–ATPase nas células gástricas parietais. Consiste no fato de o fármaco atuar como inibidor na fase final da produção de ácido clorídrico. A consequência disso é a inibição da secreção basal e estimulada de ácido clorídrico.

A ligação do rabeprazol nas células parietais por ligações covalentes com a bomba de prótons causa uma diminuição irreversível na secreção ácida. A secreção ácida só se torna possível com a participação da bomba de prótons recém-formada. O efeito do rabeprazol na célula parietal no momento em que é ativado causa o grau máximo de diminuição da função secretora.

Esse efeito é alcançado pela infusão intravenosa do fármaco. Como resultado, as moléculas de rabeprazol se ligam à bomba de prótons, o que, por sua vez, causa a interrupção da produção de ácido clorídrico. Em um ambiente ácido nas células parietais do estômago, forma-se um acúmulo da substância ativa em pouco tempo, que é ativado pela ligação de um grupo sulfonamida a ela. As interações envolvem as cisteínas da bomba de prótons.

Quando administrado por via intravenosa, o efeito do Razol 20 se manifesta em 1 hora e atinge seu máximo após 2 a 4 horas. A depuração média com infusão intravenosa na dose de 20 ml é de 283 ± 98 ml/min. A meia-vida de uma dose intravenosa de 20 ml é de 1,02 ± 0,63 h. Após a interrupção do uso do medicamento, a atividade secretora retorna ao normal em 2 a 3 dias.

A farmacodinâmica do Razol 20 é tal que seu uso na dose diária prescrita de 20 mg durante o tratamento de 14 dias não causa alterações no funcionamento da glândula tireoide nem afeta o metabolismo de carboidratos. Além disso, o medicamento não altera a concentração sanguínea dos hormônios aldosterona, glucagon, cortisol, paratormônio, prolactina, renina, secretina, testosterona, colecistocinina e estrogênio.

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Farmacocinética

Farmacocinética: O Razol 20 é caracterizado pela biodisponibilidade absoluta. Isso significa que as moléculas do principal princípio ativo do medicamento, o rabeprazol, em sua quantidade total de 100%, conseguem atingir as células parietais. É importante ressaltar que o grau de biodisponibilidade não depende da administração única ou repetida deste medicamento.

Uma das principais características é que as propriedades farmacocinéticas do Razol 20 são lineares. Ou seja, dependendo da dosagem, tanto a meia-vida quanto a depuração e o volume de distribuição não tendem a se alterar.

O metabolismo do rabeprazol sódico no corpo humano ocorre no fígado, onde sofre biotransformação, durante a qual são formados os principais metabólitos: ácido carbônico e tioéter. Em quantidades extremamente pequenas, também pode ser observada a presença de outros metabólitos: dimetiltioéter, conjugado de ácido mercaptúrico e silfon.

A meia-vida requer um período de aproximadamente 60 minutos. A dose é 90% excretada na urina, principalmente como dois metabólitos: um conjugado de ácido mercaptopúrico e um ácido carboxílico. Uma pequena quantidade de metabólitos é excretada nas fezes.

A farmacocinética do Razol 20 em pacientes idosos é caracterizada por uma eliminação mais longa. Não foi observado efeito cumulativo do medicamento.

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Dosagem e administração

Ao prescrever Razol 20, é utilizado o seguinte método de administração e dosagem deste medicamento.

Em primeiro lugar, é necessário considerar que injeções e infusões intravenosas são indicadas apenas na impossibilidade de uso na forma farmacêutica destinada à administração oral. Quando for possível prescrever o medicamento para administração oral, sua administração intravenosa deve ser descontinuada.

A solução preparada para infusão e injeção deve ser administrada somente por via intravenosa na dose diária recomendada de 20 miligramas.

A solução injetável é preparada dissolvendo o conteúdo da ampola em água estéril na quantidade de 5 ml. A injeção deve ser realizada gradualmente, durante um período de 5 minutos a um quarto de hora.

A infusão requer o seguinte processo preparatório: o conteúdo da ampola deve ser primeiro dissolvido em 5 mililitros de água estéril e, em seguida, adicionado a 100 ml de solução para infusão de cloreto de sódio a 0,9%. O intervalo de tempo durante o qual o medicamento é administrado deve ser de 15 a 30 minutos.

Existem certas condições para o uso da solução pronta: ela deve ser usada dentro de um período não superior a 4 horas a partir do momento em que foi preparada. Outro ponto importante é que somente uma solução que tenha sido previamente verificada quanto à ausência de sedimentos, alteração de cor e outras alterações pode ser introduzida. Uma solução devidamente preparada é transparente, incolor e não deve conter quaisquer inclusões estranhas. Uma solução que não tenha sido usada dentro do período especificado está sujeita a descarte.

O método de administração e a dosagem do Razol 20, sujeitos a todas as regras prescritas e condições necessárias, garantem a eficácia do tratamento com este medicamento.

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Uso Razol 20 durante a gravidez

O uso do Razol 20 durante a gravidez e também no período em que o bebê estiver amamentando é uma das contraindicações existentes para este medicamento.

Como mostram os resultados de estudos experimentais especialmente conduzidos, o fármaco não é completamente retido pela barreira placentária e pode penetrá-la em algumas quantidades. Deve-se notar, no entanto, que não foram observados quaisquer distúrbios da função fértil ou anormalidades nos processos de desenvolvimento intrauterino do feto.

A presença de Razol 20 ou de qualquer um dos seus componentes pode ocorrer no leite materno de uma mãe que amamenta.

Portanto, a decisão sobre a conveniência de usar Razol 20 durante a gravidez, lactação e amamentação deve ser tomada com total responsabilidade e cautela, após análise e ponderação cuidadosa de todos os prós e contras. O fator fundamental nessa questão é o maior resultado positivo esperado de seu uso para a mãe, e não a possibilidade de seus efeitos nocivos para a criança.

Contra-indicações

As contraindicações para o uso do Razol 20 implicam, em primeiro lugar, que ele não pode ser prescrito para pacientes com hipersensibilidade ao rabeprazol ou a outras substâncias ativas do grupo dos benzimidazoles.

O medicamento é considerado inaceitável para uso se o paciente tiver qualquer tipo de insuficiência respiratória, renal ou hepática.

Devido à falta de experiência clínica no tratamento de crianças com medicamentos contendo rabeprazol, o Razol 20 é contraindicado para crianças e adolescentes menores de 18 anos.

Durante a gravidez, o uso deste medicamento pode ser justificado somente se a obtenção de um efeito positivo para a mãe não estiver associada ao risco de consequências negativas para o desenvolvimento do feto.

Quando este medicamento for prescrito a uma mulher durante a lactação e a amamentação, a amamentação do bebê deve ser interrompida durante o tratamento.

Considerando as contraindicações ao uso do Razol 20, é impossível não mencionar uma série de casos em que é necessário focar na possibilidade de seu uso com alguns fatores existentes. Assim, a prescrição do medicamento, diagnosticada e detectada em um paciente com neoplasia cancerosa gástrica, é excluída. Disfunções renais e hepáticas graves também exigem cautela especial no tratamento com o uso deste medicamento em seus estágios iniciais.

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Efeitos colaterais Razol 20

Os efeitos colaterais do Razol 20 podem incluir o aparecimento de vários tipos de sintomas que ocorrem em diferentes órgãos e sistemas do corpo humano.

O trato gastrointestinal produz as seguintes reações adversas ao medicamento: boca seca, eructações, náuseas, vômitos, dor abdominal, constipação e flatulência. A atividade das transaminases hepáticas aumenta. Sintomas dispépticos são possíveis, muito raramente estomatite, gastrite e anorexia.

O sistema nervoso central pode apresentar distúrbios como dores de cabeça e tonturas, agitação, insônia ou, inversamente, sonolência. É possível que o paciente fique deprimido e sua visão e paladar possam ser prejudicados.

A resposta do sistema respiratório sob a influência do Razol 20 pode ser o aparecimento de tosse, o desenvolvimento de bronquite, rinite, sinusite e faringite.

Existe a possibilidade de reações alérgicas ao uso deste medicamento, que se manifestam na forma de erupções na pele, em casos raros acompanhadas de coceira.

Outros efeitos adversos podem incluir dor nas costas, síndrome gripal, mialgia, artralgia e febre. Estatísticas médicas registram casos isolados em que, como resultado do uso do medicamento, os pacientes ganharam peso, desenvolveram predisposição ao aumento da sudorese e desenvolveram neutropenia, trombocitopenia, leucopenia e leucocitose.

Caso sejam observados quaisquer efeitos colaterais do Razol 20, seu uso deve ser descontinuado.

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Overdose

Atualmente, não há informações específicas sobre o que caracteriza uma overdose de Razol 20. Presume-se que, em caso de exceder as doses máximas permitidas do medicamento, deve-se esperar um aumento na gravidade dos efeitos colaterais que podem ocorrer sob a influência deste medicamento.

Para tratar as consequências negativas de uma dosagem excessivamente alta de Razol 20, são utilizadas medidas terapêuticas sintomáticas.

Devido ao alto grau de ligação do rabeprazol às proteínas do plasma sanguíneo, a diálise para remover o medicamento do corpo do paciente parece ineficaz.

Atualmente, não se sabe ao certo um antídoto específico que possa ser útil quando ocorre uma overdose deste medicamento.

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Interações com outras drogas

As interações do Razol 20 com outros medicamentos são amplamente determinadas pelas propriedades farmacológicas do rabeprazol como principal ingrediente ativo deste medicamento.

Como todos os outros inibidores da bomba de prótons de sódio, o rabeprazol é metabolizado pelas enzimas hepáticas do citocromo P450. O rabeprazol sódico não está envolvido em interações clinicamente significativas envolvendo amoxicilina, varfarina, diazepam, teofilina e fenitoína, medicamentos que são metabolizados pelas enzimas P450.

Como o rabeprazol sódico tem um efeito que leva a uma redução ativa e prolongada do nível de ácido clorídrico produzido, é possível que ele interaja com medicamentos cujas propriedades de absorção são determinadas pelo pH do estômago, indicador do equilíbrio ácido-base. Assim, em uma combinação formada com cetoconazol, a concentração deste último no plasma sanguíneo diminui em 33% e, em relação à digoxina, sua concentração mínima aumenta em 22%. Com base nisso, é necessário monitorar o uso combinado de Razol 20 e dos medicamentos acima para identificar a possível necessidade de ajuste posológico.

O metabólito ativo da claritromicina em combinação com o rabeprazol no plasma sanguíneo forma uma concentração 50% maior para o primeiro e 24% maior para o segundo. Este efeito é visto como um resultado positivo da interação na erradicação do H. pylori.

Em um estudo clínico, não foram encontradas interações quando usado em combinação com antiácidos na forma líquida. A significância clínica das interações com a ingestão de alimentos também não foi estabelecida.

O efeito no metabolismo da ciclosporina é semelhante ao de outros inibidores da bomba de prótons.

Estudos in vitro em microssomas hepáticos humanos demonstraram que o rabeprazol sódico é metabolizado pelas isoenzimas do sistema P450 – CYP 2C9, CYP 3A. Com base nisso, pode-se afirmar que o potencial de interação do Razol 20 com outros medicamentos é baixo.

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Condições de armazenamento

As condições de armazenamento do Razol 20 estipulam que o medicamento deve ser mantido em local inacessível às crianças, onde seja mantida uma temperatura ambiente constante de 25 graus Celsius.

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Validade

O prazo de validade do Razol 20 é de 2 anos a partir da data de fabricação indicada pelo fabricante na embalagem. O medicamento não deve ser utilizado após esse período.

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