Razole 20

Razol 20 é uma preparação medicinal destinada a ser utilizada como antiulcerosa. A ação de sua principal substância farmacologicamente ativa, o rabeprazole, é que inibe a bomba de prótons devido à inibição da enzima H + -K + -ATPase em células parietais gástricas. Como resultado, o estágio final dos processos em que o ácido clorídrico é produzido é bloqueado. Este efeito difere dependendo da dose do fármaco e, como resultado do seu uso, a secreção basal, bem como estimulada de ácido clorídrico, é exposta à opressão, cuja natureza não seria irritante.

Esta droga tem qualidades como a capacidade de ser quase totalmente absorvida no trato gastrointestinal pelo menor tempo após a ingestão. A atualização da ação anti-secreção do medicamento ocorre nos primeiros 60 minutos, e já após 2-4 horas a partir do momento em que a dose inicial foi tomada, observa-se o máximo na diminuição do pH ácido-alcalino no estômago. A otimização do nível de secreção de ácido gástrico obtida desta forma é estabilizada e fixada após 3 dias desde o início do curso de tratamento.

E, finalmente, como outra vantagem do Razol 20, deve-se mencionar que sua absorção não é afetada pelos alimentos e o tempo em que a comida ocorre durante o dia.

Indicações Razole 20

Indicações de uso Razol 20 sugere o uso desta medicação principalmente para tratamento a curto prazo de doenças, que incluem, em particular: doença de refluxo gastroesofágico, acompanhada pela presença de úlceras e erosões; O paciente tem síndrome de Zollinger-Ellison. Além disso, este medicamento também é usado como uma das medidas preventivas destinadas a prevenir a aspiração com conteúdo gástrico ácido.

Além disso, o Razol 20 está incluído na lista de prescrições médicas de úlcera péptica do duodeno ou estômago no estágio de exacerbação e com o aparecimento de sangramento e o desenvolvimento de erosão severa. Nesses casos, o uso do fármaco na sua forma de dosagem oral é impossível, é aconselhável usá-lo como solução para injeção por injeção.

Assim, as indicações para o uso de Rasol 20 são causadas principalmente pela existência de uma ou outra das doenças no paciente que é caracterizada por um aumento do nível de produção de ácido gástrico com a possibilidade de sua liberação no trato gastrointestinal. A droga causa uma tendência positiva para restaurar e estabilizar o equilíbrio ácido-base nesses órgãos internos.

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Forma de liberação

Liberação do formulário O Razol 20 é apresentado na forma de um pó a partir do qual é preparada uma solução para injeções. O pó é uma massa liofilizada completamente liofilizada ou quase de cor branca. Uma quantidade de pó de 20 miligramas está contida em um frasco de vidro. Em uma caixa de papelão, dependendo da embalagem, há 1 tal garrafa (nº 1) e 10 delas - Nº 10.

No mercado de medicamentos, a preparação também é frequentemente encontrada como um pó liofilizado em massa em frascos de 20 ml para a preparação de uma solução de injeção nas embalagens No. 50 e No. 100, respectivamente. A forma a granel implica produtos farmacêuticos prontos que são fabricados em conformidade com todos os processos tecnológicos necessários por um fabricante, embalagem, embalagem final e rotulagem que pode ser realizada por outra empresa.

O principal ingrediente ativo do Razol 20 é o rabeprazole. No conteúdo de cada garrafa há 20 mg de rabeprazol de sódio. Além disso, esta forma de libertação deste medicamento tem uma série de componentes auxiliares, tais como hidróxido de sódio, manitol E 421.

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Farmacodinâmica

Farmakodinamika Rasol 20 tem uma série de características, sendo a chave o efeito do fármaco na enzima H + -K + -ATPase em células gástricas parietais. É que a droga atua como um inibidor no estágio final de produção de ácido clorídrico. A conseqüência disso é que a secreção basal e estimulada de ácido clorídrico é inibida.

A ligação do rabeprazol nas células parietais por ligações covalentes à bomba de protões provoca uma diminuição no nível de secreção ácida, que é irreversível. A liberação de ácido torna-se possível somente com a participação da bomba de prótons recém-formada. O efeito do rabeprazole na célula parietal no momento em que é ativado determina o grau máximo de redução na função secretiva.

Este efeito é conseguido devido à introdução intravenosa de infusão do fármaco. Como conseqüência, liga as moléculas de rabeprazole à bomba de prótons, que por sua vez faz cessar a produção de ácido clorídrico. Em um ambiente ácido nas células parietais do estômago, uma acumulação da substância ativa é formada em um curto período de tempo, que é ativada como resultado da adição de um grupo sulfonamida. As cisteínas da bomba de protões serão ativadas na interação.

Quando administrado por via intravenosa, a ação de Razol 20 é revelada dentro de 1 hora e chega na sua extensão máxima após 2 a 4 horas. O valor da depuração média para infusão intravenosa em uma dose de 20 ml é de 283 ± 98 ml / min. A meia-vida de uma dose de 20 ml é por via intravenosa, caracterizada por um índice de 1,02 ± 0,63 horas. Após a interrupção do uso do fármaco, a recuperação da atividade secretiva ocorre no período de 2 a 3 dias.

Farmakodinamika Razol 20 é tal que o seu uso na dose diária indicada de 20 mg durante o curso de tratamento em 14 não causa alterações no funcionamento da glândula tireoidea, não afeta o metabolismo de carboidratos. Além disso, a concentração não muda do fármaco, no qual os hormônios aldosterona, glucagon, cortisol, hormônio paratireóide, prolactina, renina, secretin, testosterona, colecistoquinina, estrogênio estão presentes no sangue.

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Farmacocinética

Farmacocinética Rasol 20 é caracterizada por biodisponibilidade absoluta. Isto significa que as moléculas da substância activa principal do fármaco - rabeprazol em total 100% deles são capazes de atingir as células parietais. Deve notar-se que não há dependência do grau de biodisponibilidade sobre se esta medicação foi administrada uma vez ou repetidamente.

Uma das principais características é que as propriedades farmacocinéticas do Razol 20 são inerentes à linearidade. Ou seja, dependendo da quantidade de dosagem, tanto o período de meia-vida, quanto a depuração e volume de distribuição, não é inerente sofrer alterações.

O metabolismo do rabeprazole sódico no corpo humano ocorre no fígado, onde é submetido a biotransformação, durante a qual os principais metabolitos são formados: ácido carbônico e tioéter. Em uma quantidade muito pequena, também pode-se observar a presença de outros metabolitos: tioéster de dimetilo, conjugado de ácido mercapturico, foleiras.

Half-life requer um período de aproximadamente 60 minutos. Uma dose de 90% é exposta à excreção na urina, principalmente como dois metabolitos: o conjugado de ácido mercaptopurico e ácido carboxílico. Em pequena medida, os metabolitos deixam o corpo do paciente com fezes.

Farmacocinética Rasol 20 em pacientes com idade avançada é caracterizada por uma excreção mais longa. O efeito cumulativo da droga não foi observado.

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Dosagem e administração

Na consulta de Razol 20, é utilizado o seguinte método de administração e a dose deste medicamento.

Em primeiro lugar, é necessário ter em conta que as injeções intravenosas e a infusão são mostradas exclusivamente se for impossível utilizá-la em uma forma farmacêutica destinada à administração oral. Quando se torna possível prescrever a ingestão oral do medicamento, a administração por via intravenosa deve ser interrompida.

Uma solução preparada para infusão e injeção deve ser administrada somente intravenosamente na dose diária recomendada de 20 miligramas.

A preparação da solução de injecção é feita dissolvendo o conteúdo da ampola em água estéril numa quantidade de 5 ml. A introdução deve ser feita gradualmente durante um período de 5 minutos a um quarto de hora.

A infusão prevê um processo preparatório deste tipo: o conteúdo da ampola deve primeiro ser dissolvido em 5 ml de água estéril e depois adicionado a 100 ml de uma solução de infusão de cloreto de sódio a 0,9%. O intervalo de tempo em que o medicamento é administrado deve ser 15-30 minutos.

Existem certas condições para usar uma solução pronta: deve ser aplicada em um intervalo de tempo não superior a 4 horas a partir do momento em que foi preparado. Outro ponto importante é que apenas uma solução está autorizada a entrar, que foi pré-verificada para garantir que não haja sedimento nele, se sua cor mudou e se há outras mudanças. A solução corretamente preparada é clara, incolor e nenhuma inclusão estrangeira deve ser observada nele. Uma solução que não foi utilizada dentro do prazo é reciclável.

Dosagem e administração de Razol 20, se todas as regras prescritas e as condições necessárias forem observadas a este respeito, assegure a eficácia do tratamento com este medicamento.

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Uso Razole 20 durante a gravidez

O uso de Razol 20 durante a gravidez e, além disso, durante o período em que o bebê é amamentado, refere-se às contra-indicações do medicamento para este medicamento.

Conforme demonstrado pelos resultados de estudos experimentais especialmente realizados, o medicamento não é totalmente retido pela barreira placentária e, em uma certa quantidade, pode penetrar através dele. Deve-se notar, no entanto, que não foram observadas violações da função fértil ou a ocorrência de anormalidades nos processos de desenvolvimento intra-uterino do feto.

A presença de Razol 20 ou qualquer dos seus componentes constituintes pode ocorrer no leite materno de uma mãe que está amamentando.

Assim, a decisão sobre se é aconselhável usar o Razol 20 durante a gravidez, durante a lactação e a lactação deve ser tomada com toda a responsabilidade e cautela, tendo cuidadosamente analisado e pesado cuidadosamente todos os prós e contras. O fator fundamental nesta questão é o esperado maior resultado positivo da sua aplicação à mãe, e não a possibilidade de seu efeito nocivo sobre a criança.

Contra-indicações

As contra-indicações para o uso de Rasol 20 implicam, em primeiro lugar, que não é permitido que seja administrado por pacientes com hipersensibilidade ao rabeprazol ou a outras substâncias ativas do grupo benzimidazol.

Para a categoria de medicamentos inaceitáveis para uso, a preparação contém um certo tipo de insuficiência da função respiratória, renal e hepática que o paciente possui.

Em vista da falta de experiência clínica no tratamento de crianças com drogas com rabeprazol, Razol está contra-indicado em 20 crianças e adolescentes menores de 18 anos.

Durante a gravidez, o uso deste medicamento só pode ser justificado se a realização de um efeito positivo para a mãe não estiver associada a um risco de conseqüências negativas para o desenvolvimento do feto.

Quando uma mulher durante a lactação e amamentação é mostrada para usar este medicamento, a amamentação da criança durante o curso desse tratamento deve ser descontinuada.

Considerando as contra-indicações para o uso de Razol 20, não podemos deixar de mencionar uma série de casos em que é necessário focar a atenção sobre a possibilidade de sua utilização em certos fatores existentes. Assim, exclui o propósito do medicamento, diagnosticado e identificado no câncer de estômago do paciente. O tratamento especial da terapia com o uso deste remédio em seus estágios iniciais também é chamado por disfunções renais e hepáticas graves.

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Efeitos colaterais Razole 20

Os efeitos colaterais de Rasol 20 podem ocorrer como a aparência de vários tipos de sintomas que ocorrem de diferentes órgãos e sistemas do corpo humano.

O tracto gastrointestinal apresenta as seguintes reações negativas ao fármaco: aparência de boca seca, eructos, náuseas, vômitos, aparência de dor abdominal, desenvolvimento de constipação e flatulência. Aumenta a atividade das transaminases hepáticas. Os fenómenos dispéticos são possíveis, muito raramente - estomatite, gastrite, anorexia.

No sistema nervoso central, tais violações de sua atividade como a ocorrência de dor de cabeça e tonturas, uma condição agitada, insônia ou vice-versa - sonolência pode ocorrer. Não é excluído que o paciente possa ficar deprimido, sua visão e sabor podem ser perturbados.

A resposta do sistema respiratório sob a influência do Razol 20 pode se tornar a aparição de tosse, desenvolvimento de bronquite, rinite, sinusite e faringite.

Existe uma possibilidade de reações alérgicas ao uso deste medicamento, aparecendo como erupção cutânea na pele, em casos raros acompanhados de coceira.

Outras manifestações adversas podem ser notadas como dor nas costas, aparência de uma síndrome semelhante a influenza, desenvolvimento de mialgia, artralgia e febre. Nas estatísticas médicas, casos isolados foram registrados, quando devido ao uso do fármaco nos pacientes, o peso corporal aumentou, houve uma predisposição ao aumento da transpiração, a neutropenia progrediu, trombocitopenia, leucocitopenia e leucocitose.

Se forem observados quaisquer efeitos colaterais do Razol 20, ele deve ser descontinuado.

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Overdose

Com respeito ao que é caracterizado por uma sobredosagem de Razol 20, no momento, nenhuma informação está disponível. Supõe-se que, no caso de exceder as doses máximas admissíveis do medicamento, deve-se esperar um aumento na gravidade dos efeitos colaterais que podem ocorrer sob a influência desta medicação.

Para tratar os efeitos adversos de uma dosagem excessivamente alta, o Razol 20 recorre a medidas terapêuticas sintomáticas.

Devido ao alto grau de ligação do rabeprazole às proteínas no plasma sanguíneo, a diálise para remover o fármaco do corpo do paciente parece ineficaz.

Um antídoto específico que pode ser apropriado quando existe uma sobredosagem deste medicamento não é conhecido até à data.

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Interações com outras drogas

As interações de Rasol 20 com outros medicamentos são em grande parte devidas às propriedades farmacológicas do rabeprazole como o principal ingrediente ativo ativo desta droga.

Como todos os outros inibidores da bomba de prótons de sódio, o rabeprazol sofre metabolismo sob a influência de enzimas do sistema do citocromo P450 hepático. Não há envolvimento de rabeprazole sódico em interações de significância clínica, nas quais estão envolvidas amoxicilina, varfarina, diazepam, teofilina e fenitoína, ou seja, as drogas que metabolizam as enzimas do sistema P450.

Uma vez que o rabeprazol de sódio tem um efeito que conduz a uma diminuição ativa e prolongada do nível de ácido clorídrico produzido, é possível interagir com os medicamentos em que suas propriedades de absorção são devidas ao equilíbrio ácido-base do pH no estômago. Assim, na combinação formada com cetoconazol, a concentração do último no plasma sanguíneo é reduzida em 33%, e em relação à digoxina - em 22% a sua concentração mínima aumenta. Nesta base, é necessário o controle do uso combinado de Rasol 20 e as preparações fornecidas para determinar a possível necessidade de ajustar a dosagem.

O metabolito ativo da claritromicina em combinação com rabeprazol no plasma produz uma grande concentração de 50% para o primeiro e 24% para o segundo. Este efeito é visto como um resultado positivo da interação durante a erradicação de H. Piori.

Como parte do estudo clínico, não foram identificadas interações com antiácidos com uma forma medicinal de fluido. O significado clínico das interações com os alimentos ingeridos também não está estabelecido.

A influência exercida sobre os processos metabólicos da ciclosporina é semelhante à de outros inibidores da bomba de prótons.

Como resultado de estudos in vitro sobre microssomas hepáticos humanos, estabeleceu-se que o metabolismo do sódio de rabeprazole ocorre sob a ação das isoenzimas do sistema P450-CYP2C9, CYP3A. Com base nisso, pode-se argumentar que a capacidade do Razol 20 para interagir com outras drogas é baixa.

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Condições de armazenamento

Condições de armazenamento Razol 20 prevêem que o medicamento deve estar em um local inacessível para crianças, o que mantém uma temperatura constante do meio ambiente a 25 graus Celsius.

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Validade

Prazo de validade 20 - 2 anos a partir da data de fabricação especificada pelo fabricante na embalagem. Não use o medicamento após o final deste período.

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