Rapiklav

Rapiklav é um medicamento antibacteriano para uso sistêmico.

Indicações Rapiclave

É usado para eliminar patologias infecciosas bacterianas provocadas por micróbios que são sensíveis à droga:

• forma aguda de sinusite bacteriana;
• forma aguda de inflamação do ouvido médio;
• exacerbação confirmada de bronquite crônica;
• pneumonia não hospitalar;
• pielonefrite ou cistite;
• processos infecciosos dentro de tecidos moles e pele (isto inclui mordidas de animais, celulite e formas graves de abscessos dentários, seguida de celulite de tipo comum);
• infecção nas articulações ou nos ossos (dentre eles osteomielite).

Forma de liberação

A liberação é realizada em comprimidos; dentro da primeira bolha - 3 comprimidos. 7 placas de bolhas são colocadas em uma embalagem separada.

Farmacodinâmica

Rapiklav é um fármaco combinado contendo ácido clavulínico (inibidor irreversível de β-lactamases), amoxicilina e penicilina com ampla gama de atividade antibacteriana. A droga forma ligações complexas estáveis com enzimas com uma enzima e protege-as dos efeitos da amoxicilina.

A amoxicilina possui propriedades bactericidas - inibe o processo de ligação da parede celular durante o crescimento da bactéria (por meio da inibição competitiva da atividade da transpeptidase). O ácido clavulico tem um ligeiro efeito antibacteriano, mas é capaz de sintetizar irreversivelmente as β-lactamases, evitando a destruição da amoxicilina.

A droga tem uma ampla gama de efeitos, afetando ativamente os micróbios susceptíveis a sensíveis à amoxicilina e além de microorganismos resistentes que formam β-lactamases, entre os quais:

• bactérias aeróbias gram-positivas (Bacillus antraz, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus piogénicos, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis e Streptococcus viridans);
• Microorganismos anaeróbicos Gram-positivos: clostridia, peptococos e peptostreptococos;
• gram negativas bactérias aeróbias: bacilo pertussis, Brucella, Escherichia coli, Bacillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonococo, meningococo, Pasteurella multotsida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Vibrio cholerae e;
• Microorganismos anaeróbicos Gram-negativos: bacteroides (entre eles bacteroidia fraigilis).

Representantes individuais desses tipos de micróbios produzem β-lactamase, de modo que tornam-se resistentes à monoterapia com amoxicilina.

Farmacocinética

O ácido clavulico e a amoxicilina são semelhantes em sua farmacocinética. Eles são rapidamente absorvidos quando tomados por via oral; O alimento não afeta o grau de absorção. Pico de níveis séricos alcançados após 1-1,25 horas após o uso.

A meia-vida da amoxicilina é de 78 minutos e o clavulanato é de cerca de 60-70 minutos. Ambos os elementos são capazes de penetrar a maioria dos tecidos e líquidos (na orelha média, pulmões, amígdalas e próstata, vesícula e fígado, bem como os ovários e útero, além da excreta dos seios e seios maxilares peritoneais do líquido pleural e, além disso, alocação de brônquios, escarro e sinovia) e junto com a placenta e BBB (no último caso - com meningite).

Cerca de 17-20% de amoxicilina, bem como 22-30% de ácido clavulínico é sintetizado com uma proteína plasmática.

Ambos os componentes são excretados através dos rins: a maior parte da amoxicilina é excretada inalterada, mas o clavulanato é na forma de produtos de decaimento. Algumas das substâncias podem ser excretadas através dos pulmões com os intestinos e também entrar no leite materno.

O ingrediente ativo pode ser removido do corpo por um procedimento de hemodiálise.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser usado, atendendo às recomendações oficiais existentes para antibioticoterapia, bem como informações sobre a sensibilidade local ao antibiótico. A tolerabilidade do clavulanato e da amoxicilina é diferente em diferentes terrenos e pode mudar ao longo do tempo. Se existe, é necessário estudar informações sobre a sensibilidade local e, se necessário, realizar um estudo microbiológico e realizar um teste de tolerabilidade.

A gama de dosagens recomendadas depende dos patógenos observados no organismo, bem como a sua sensibilidade a medicamentos antibacterianos. Juntamente com isso, a gravidade da doença e a localização da infecção e, além disso, peso, idade e função renal de uma pessoa.

Crianças com peso ≥40 kg e adultos devem tomar 1750 mg de amoxicilina / 250 mg de clavulanato por dia (a dose é de 2 comprimidos). Para dividir a porção diária deve ser para 2 usos.

Crianças com peso <40 kg não podem levar mais de 1000-2800 mg de amoxicilina / 143-400 mg de clavulanato por dia (se o método a seguir for prescrito).

A duração do curso é determinada levando em consideração a resposta clínica do paciente. Para certas infecções (como osteomielite), é necessária uma terapia prolongada.

Crianças com peso <40 kg: dose diária na faixa de 25 \ 3.6-45 \ 6.4 mg / kg. Dose dividida em 2 porções.

Dimensões de dose no caso de insuficiência hepática funcional.

Você deve tomar a droga com cuidado, monitorando regularmente mudanças no fígado. A informação sobre as dosagens neste caso não é suficiente.

Dimensões de dose para insuficiência renal funcional.

Rapiklav na quantidade de 875/125 mg pode ser prescrito apenas para indivíduos cujo índice QC é de pelo menos 30 ml / minuto. No caso de insuficiência renal, em que KK - menos de 30 ml / minuto, esta forma de medicamento não pode ser utilizada.

O comprimido é tomado inteiro, sem mastigar. Se necessário, você pode dividi-lo pela metade, depois engolir as duas metades.

A duração do curso é selecionada individualmente. Não continue a terapia por mais de 2 semanas sem avaliar a condição do paciente.

O processo de tratamento pode começar com a introdução da droga por via parenteral. No futuro, uma transferência para a recepção dentro.

[4]

Uso Rapiclave durante a gravidez

Testes reprodutivos de formas parentéricas e orais de drogas em animais (doses utilizadas que excedem os humanos por um fator de 10) não revelaram efeito teratogênico. No decurso de um dos testes envolvendo gestantes com ruptura prematura da bainha fetal, verificou-se que o uso de Rapiklava para profilaxia pode aumentar o risco de desenvolver um NEC em um recém-nascido. Tal como acontece com outras drogas, é necessário evitar a medicação durante a gravidez (em particular, isto aplica-se ao primeiro trimestre). As únicas exceções são os casos em que o benefício potencial é maior do que o risco de violações.

As substâncias activas da droga são capazes de penetrar no leite materno (não há informação sobre os efeitos do ácido clavulínico sobre os lactentes), portanto, os bebês podem desenvolver um fungo na mucosa e diarréia. Como conseqüência, é necessário cancelar a alimentação para o período de uso de drogas.

Em geral, recomenda-se que a lactação tome Rapiklav apenas nos casos em que o médico avalie os benefícios do uso de drogas mais do que a probabilidade de risco de conseqüências negativas.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• alta sensibilidade em relação aos elementos da droga e, além disso, medicamentos antibacterianos da categoria de penicilinas;
• presença na anamnese de manifestações severas de intolerância (entre elas anafilaxia), que estão associadas ao uso de outras substâncias β-lactâmicas (monobactamas e carbapenem incluídos aqui, bem como cefalosporinas);
• história de disfunção hepática ou icterícia causada pelo uso de clavulanato ou amoxicilina;
• É proibido usar no tratamento de crianças menores de 12 anos de idade.

Efeitos colaterais Rapiclave

Recepção Rapiklava pode desencadear o desenvolvimento de tais efeitos colaterais:

• processos infecciosos e invasivos: muitas vezes há uma candidíase no campo das mucosas ou da pele. Observa-se um aumento excessivo no número de micróbios resistentes;
• sistema hemopoiético: ocasionalmente pode haver leucopenia curável (também inclui neutropenia) ou trombocitopenia. Indica-se apenas a agranulocitose curável e, além disso, a forma hemolítica de anemia. O tempo de PTI e o sangramento também podem ser prolongados;
• manifestações de alergia: anafilaxia única, edema de Quincke, forma alérgica de vasculite e doença sérica;
• reações de NS: raramente há dores de cabeça ou tonturas. Cólicas, hiperatividade de tipo reverso e uma forma asséptica de meningite podem ocorrer esporadicamente. As convulsões geralmente aparecem em pessoas com transtornos no trabalho dos rins, bem como em pessoas que tomam drogas em grandes doses;
• Tracto gastrointestinal: os adultos geralmente têm diarréia; menos frequentemente - vômitos ou náuseas. As crianças freqüentemente têm vômitos e náuseas e diarréia (a náusea desenvolve principalmente devido a uma grande dose, as reações acima do trato gastrointestinal podem ser reduzidas tomando drogas antes de comer). Distúrbios da digestão ocasionalmente ocorrem. Individualmente associado com antibióticos, colite (aqui são formas hemorrágicas e pseudomembranosas da doença) e língua veloz negra;
• Reações do sistema hepatobiliar: ocasionalmente em pessoas que usam antibióticos da categoria de β-lactamas, há um aumento moderado de ALT ou AST. Colesteis intra-hepática única ou hepatite se desenvolve. Aparecem reacções semelhantes no caso de utilizar outras penicilinas, bem como cefalosporinas. Na maior parte, a hepatite se desenvolve em homens, bem como em pessoas mais velhas, e sua aparência pode ser associada a terapia prolongada. Nas crianças, tais reações só ocorreram ocasionalmente. Os sintomas da doença se desenvolvem durante o tratamento ou imediatamente após a sua rescisão, mas em alguns casos eles desenvolveram e algumas semanas após a conclusão da terapia. Tais sinais são frequentemente reversíveis. Foram observados apenas casos únicos de morte, mas sempre ocorreram em pessoas com uma forma grave de patologia subjacente, ou naqueles que simultaneamente tomaram medicamentos que tiveram um efeito negativo no fígado;
• camadas subcutâneas e pele: colméias raramente manifestadas, comichão e erupção cutânea na pele. Ocasionalmente, o eritema multiforme foi desenvolvido. Síndrome de Lyell ou Stevens-Johnson, doença de Ritter e forma aguda de pústulas exantemáticas (tipo generalizado). Se você tem uma forma alérgica de dermatite, você precisa terminar o tratamento;
• sistema de micção e rins: a cristalulúria ou nefrite tubulointersticial apareceu esporadicamente.

[1], [2], [3]

Overdose

Em caso de sobredosagem, pode haver reações do trato digestivo, bem como uma violação do equilíbrio de água e eletrólitos. Estes sintomas devem ser removidos sintomaticamente, enquanto restaura o equilíbrio de eletrólitos com água. Há também informações sobre o desenvolvimento da cristalúria, que posteriormente se transformou em insuficiência renal às vezes.

Você pode remover Rapiklav do corpo aplicando hemodiálise.

Interações com outras drogas

É proibido combinar com probenecid, pois reduz a liberação de amoxicilina através dos túbulos renais. Quando combinado com Rapiklave, é possível um aumento prolongado nos índices de amoxicilina no sangue, mas com probenecid não afetando os índices de clavulanato.

A combinação de amoxicilina e alopurinol pode aumentar o risco de alergias. Não há informações sobre a recepção combinada de Rapiklava com alopurinol.

Como outros antibióticos, Rapiklav pode afetar a microflora intestinal, razão pela qual a reabsorção de estrogênio é reduzida e a eficácia da contracepção oral combinada é enfraquecida.

Há algumas informações sobre o aumento dos valores INR em pessoas que usam varfarina ou acenocumarol em combinação com amoxicilina. Se tal combinação for necessária, é necessário monitorar de perto o nível PTV ou o escore INR (que também precisa ser feito por algum tempo após o cancelamento de Rapiklava).

Em pessoas que utilizam micofenolato de micofenolato, após o início da toma de amoxicilina e clavulanato, o nível de pré-dose do produto de decomposição ativo do ácido micofenólico (aproximadamente 50%) pode diminuir. Esta alteração pode não corresponder exatamente às mudanças na AUC do ácido micofenólico.

As penicilinas podem reduzir a excreção de metotrexato, de modo que as propriedades tóxicas deste último podem ser melhoradas.

[5], [6]

Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido a uma temperatura não superior a 25 ° C.

[7]

Validade

Rapiklav pode ser usado no período de 2 anos a partir da data de liberação do medicamento.