Rapimig

Rapimig é um remédio para a enxaqueca. Está incluído na categoria de agonistas seletivos de receptores de serotonina 5HT1. O ingrediente ativo é o zolmitriptano.

Indicações Rapimiga

É indicado para se livrar dos ataques de enxaqueca (pode ser acompanhada por uma aura ou desenvolver sem ela).

Forma de liberação

Liberação em comprimidos; no primeiro blister para 2 ou 6 peças. Dentro da embalagem individual - 1 placa de bolha.

Farmacodinâmica

O zolmitriptano é um agonista seletivo de receptores vasculares de 5-HT 1B / 1D de serotonina recombinante. Tem uma afinidade moderada para os receptores de serotonina do tipo 5HT 1A, mas não existe uma afinidade notável ou atividade de fármaco em relação aos condutores de serotonina dos tipos 5HT2 e 5HT3, bem como 5HT4. Além disso, não mostra nenhuma atividade em relação aos receptores α1-, α2- e também β1-adrenorreceptores, receptores H1-H2 de histamina, condutores de m-colina e receptores de dopamina D1-D2.

A droga possui propriedades vasoconstritoras, principalmente no que diz respeito aos vasos cranianos, e, além disso impede a libertação de neuropeptídeos (incluindo polipéptido vasoactivo intestinal, que é a reacção de reflexo principais excitação transportador efector) e estimula a vasodilatação, o que está na base do mecanismo de ocorrência da enxaqueca. Inibe o desenvolvimento de um ataque de enxaqueca sem dar um efeito analgésico direto.

Além de parar o ataque, a droga enfraquece o vômito juntamente com a náusea (especialmente no caso de desenvolver ataques do lado esquerdo), acenofobia e fotofobia. Visivelmente afeta os centros do caule cefalorraquidiano, que estão inter-relacionados com o desenvolvimento da enxaqueca - o que explica a sustentabilidade da exposição repetida em caso de eliminação de séries que consistem em vários ataques de enxaqueca em desenvolvimento sequencial em uma pessoa.

O Rapimig é muito eficaz no caso da terapia combinada com estado de enxaqueca (uma série consistindo de vários, recorrentes um após o outro, ataques graves de enxaqueca que duram 2-5 dias). Elimina enxaquecas associadas à menstruação.

O efeito da droga começa 15-20 minutos depois, atingindo seu pico 1 hora após o uso do comprimido. O maior efeito é alcançado no caso de admissão durante um ataque em desenvolvimento.

Farmacocinética

Após a ingestão, o medicamento é bem absorvido dentro dos órgãos digestivos. O grau de absorção de comer não depende. O nível médio de biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 40%. A síntese de uma substância com uma proteína plasmática é de 25%. Para atingir o nível máximo, demora 1 hora depois de tomar o medicamento. Este indicador é mantido por mais 4-6 horas. O medicamento não se acumula no corpo com uso repetido.

Um processo intenso de biotransformação ocorre no interior do fígado, como resultado do qual é formado o metabolito de N-desmetilo, que possui uma atividade de fármaco 2-6 vezes maior do que as propriedades do material de partida. Aproximadamente 1 hora, este elemento atinge 85% do nível máximo de concentração.

A excreção de zolmitriptano é causada principalmente por processos de biotransformação intra-hepática, como resultado do qual a excreção urinária de produtos de decaimento é realizada.

Existem 3 principais produtos de decaimento: heteroauxina (o principal produto de desintegração dentro da urina e plasma), N-óxido, bem como análogos de N-desmetilo. Apenas o produto de degradação N-desmetilado tem atividade. Os valores desta substância dentro do plasma são aproximadamente 2 vezes menores do que os valores do componente inicial do medicamento. Este elemento é capaz de melhorar as propriedades medicinais do zolmitriptano.

Após uma ingesta interna única, mais de 60% da substância é excretada na urina (principalmente sob a aparência de um produto de decaimento - heteroauxina), e cerca de 30% são excretados juntamente com as fezes como elemento inicial. Após a aplicação do medicamento, a depuração total é de aproximadamente 10 ml / minuto / kg (um terço desta figura é o indicador da depuração nos rins). A depuração nos rins é mais rápida do que a taxa de filtração glomerular, a partir da qual se pode concluir que a secreção está dentro dos túbulos renais.

O volume de distribuição após a injeção IV é de 2,4 l / kg. A síntese com proteína plasmática da substância zolmitriptana, bem como o seu produto de decaimento N-desmetilado é bastante baixo (cerca de 25%). O valor médio da meia-vida do componente ativo é 2,5-3 horas. A meia-vida dos metabólitos da substância é aproximadamente a mesma, a partir da qual se pode concluir que a sua excreção é limitada pela taxa de formação.

O coeficiente de purificação de zolmitriptano com todos os seus produtos de decaimento dentro dos rins em pessoas com formas graves ou moderadas de insuficiência renal é 7-8 vezes menor em comparação com pessoas saudáveis. O nível de AUC do material de partida com o produto de decaimento ativo aumentou ligeiramente (em 16 e 35%, respectivamente) e a meia-vida foi prolongada em 1 hora, atingindo 3-3,5 horas. Estes valores são observados dentro dos limites que foram revelados durante o teste em voluntários.

Dosagem e administração

O medicamento não pode ser usado para prevenir convulsões. É necessário beber um comprimido o mais rápido possível após o início de um ataque de enxaqueca, embora em geral a eficácia do fármaco não dependa do tempo de tomar a pílula após o início de um ataque.

É permitido não beber a pílula com água - pode ser colocado na língua para que ela se dissolva e depois engoliu com saliva. Esta forma de drogas é adequada para casos em que não há água próxima ou precisa evitar vômitos com náuseas, o que pode ocorrer em caso de deglutição líquida.

Os comprimidos se dissolvem rapidamente dentro da cavidade oral, embora às vezes possa ocorrer um atraso na absorção do componente ativo, o que também retarda o início da exposição ao fármaco.

A bolha é necessária para ser aberta limpando o comprimido da folha, e não com perfuração com a embalagem.

Para parar um ataque de enxaqueca, você deve tomar um comprimido Rapimig de 1 po (2,5 mg). Na ausência do efeito ou do desenvolvimento repetido dos sintomas durante as 24 horas, recomenda-se que tome uma segunda dose.

Se houver necessidade de uma dose repetida, é necessário fazer isso pelo menos 2 horas após a primeira dose. Se a dosagem de 2,5 mg não der um resultado, é permitido aumentar uma dose única para 5 mg (esta dosagem é considerada a máxima admissível para uma dose única).

Um dia é permitido usar mais de 10 mg do medicamento. Durante 24 horas, você não pode tomar mais de 2 doses do medicamento.

Com insuficiência hepática - se uma pessoa tem uma forma moderada ou leve de transtorno hepático funcional, não é necessário ajustar a dose. No caso de distúrbios graves, a dose diária máxima é de 5 mg.

[1]

Uso Rapimiga durante a gravidez

Grávida pode usar o Rapimig apenas em situações em que o benefício provável para uma mulher é maior que a possibilidade de aparecimento de reações negativas no feto.

Não há informações sobre a ingestão de zolmitriptano no leite materno, pelo que é necessário tomar o medicamento com precaução durante a lactação. É necessário minimizar o impacto negativo na criança - para amamentar pelo menos 24 horas após o uso de drogas.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações do medicamento:

• intolerância a elementos compostos de drogas;
• grau moderado ou severo de aumento da pressão arterial e, além disso, um leve aumento descontrolado em seus índices;
• presença de doença cardíaca isquêmica (isto inclui uma história de infarto do miocárdio no paciente);
• angina de peito variante;
• presença de anamnese de TIA e distúrbios cerebrovasculares;
• pontuação inferior a 15 ml / min;
• Combinação com ergotamina e seus derivados e, além disso, com sumatriptano e naratriptano ou outros agonistas de condutores 5HT 1B / 1D;
• patologia na região vascular periférica;
• pessoas com menos de 18 anos, além de mais de 65 anos de idade.

Efeitos colaterais Rapimiga

Possíveis efeitos colaterais devido ao uso de drogas geralmente se desenvolvem em forma leve e ocorrem durante as 4 horas após o uso da pílula. Sua freqüência não aumenta com a admissão repetida, e as manifestações desaparecem espontaneamente sem necessidade de terapia adicional. Entre os sintomas:

• Reações do sistema cardiovascular: muitas vezes há uma palpitação; menos frequentemente desenvolve taquicardia ou aumenta ligeiramente o nível de pressão arterial. Ocasionalmente ocorre angina, infarto do miocárdio ou espasmo coronariano;
• manifestações da PNS e do sistema nervoso central: muitas vezes há um distúrbio de sensibilidade e com dores de cabeça com parestesia ou hiperestesia, tonturas, sensação de calor e sensação de sonolência;
• sistema digestivo: principalmente há vômitos ou náuseas, e também a secura da mucosa oral e dor abdominal. Ocasionalmente, um ataque cardíaco ou isquemia (do tipo intestinal, ou um infarto do baço), que se manifesta sob a forma de diarréia com sangue ou dor no peritônio, desenvolve;
• sistema urogenital: ocasionalmente há uma poliúria ou o processo de micção se torna freqüente. Em alguns casos, há urgência;
• estrutura dos músculos e ossos: muitas vezes desenvolve málias ou fraquezas musculares;
• reações e distúrbios sistêmicos: principalmente astenia observada e, além disso, uma sensação de pressão, dor ou peso no pescoço com garganta, bem como o esterno e os membros;
• Reações imunes: ocasionalmente, pode haver manifestações de hipersensibilidade, incluindo sintomas de anafilaxia com edema angioneurótico e urticária.

As manifestações individuais podem ser causadas pela própria enxaqueca.

Overdose

Manifestações de uma overdose: aqueles que tomaram uma dose única de LS (na quantidade de 50 mg) de voluntários desenvolveram um efeito sedativo. O paciente deve ser monitorado por overdose por pelo menos 15 horas ou até que desapareçam sinais de comprometimento.

Para eliminar os distúrbios, são necessárias lavagens gástricas e o uso de carvão ativado, juntamente com o tratamento sintomático (isto inclui a garantia da permeabilidade do ar dentro do sistema respiratório e, além disso, o controle da CCC e a manutenção de suas funções). O medicamento não possui um antídoto específico.

Não há informações sobre o efeito da diálise peritoneal ou hemodiálise nos índices de zolmitriptano dentro do soro.

Interações com outras drogas

É permitido usar o medicamento junto com paracetamol e rifampicina, ou com substâncias de pizotifen ou fluoxetina, com medicamentos propranolol e metoclopramida, bem como com cafeína.

De acordo com a informação obtida após os testes com voluntários, não há interação farmacocinética da droga com ergotamina. Mas, assim, como na teoria, a probabilidade de ocorrência de coronaroespasmo pode aumentar, recomenda-se o uso de Rapimig pelo menos 24 horas após o uso de ergotamina. Além disso, as ergotaminas são recomendadas para serem consumidas pelo menos 6 horas após tomar Rapimig.

Usando moclobemida (a substância é um inibidor específico do elemento MAO-A), ocorreu um aumento insignificante do nível de zolmitriptano AUC (em 26%) e seu produto de degradação ativo (por um fator de 3). Devido a isso, as pessoas que usam inibidores de MAO-A são aconselhados a usar zolmitriptano em dosagens diárias não superiores a 5 mg. Os medicamentos não podem ser combinados se a moclobemida for tomada em quantidades superiores a 150 mg 2 vezes por dia.

Devido ao uso de cimetidina (o inibidor geral do elemento P 450), a meia-vida do zolmitriptano aumentou 44% e o nível de AUC em 48%. Ao mesmo tempo, a cimetidina duplicou a meia-vida e AUC do produto de decomposição ativo N-dimetilado (183C91). As pessoas que usam cimetidina não devem tomar mais de 5 mg de zolmitriptano por dia. O perfil geral existente da interação medicamentosa não permite excluir a probabilidade de interação do componente ativo com inibidores do elemento CYP 1A2. Devido a isso, em caso de combinação com substâncias como quinolonas (por exemplo, ciprofloxacina), bem como fluvoxamina, também é necessário para reduzir a dosagem.

Não há interação farmacocinética de zolmitriptano com fluoxetina (SSRIs), bem como selegilina (um inibidor do elemento MAO-B). Mas, no caso de combinação com inibidores selectivos de serotonina-absorção inversa (ou noradrenalina e serotonina) e triptanos podem desenvolver serotonina intoxicação (aqui inclui modificações no estado mental, a função neuromuscular anormal e labilidade autonômica). Essas manifestações podem ter uma forma grave. Se houver uma conveniência medicinal de usar zolmitriptano com drogas ISRS ou SIZZSiN, é necessário realizar um exame apropriado do paciente (em particular, isso diz respeito ao período inicial de tratamento), aumentar a dose ou usar um medicamento serotonérgico diferente.

Como outros agonistas condutores 5HT 1B / 1D, o zolmitriptano pode inibir a absorção de outras drogas

[2], [3]

Condições de armazenamento

Rapimig é obrigado a ser mantido num local inacessível para crianças pequenas. Neste caso, os valores de temperatura são no máximo de 30 ° C.

Validade

Rapimig é autorizado a ser utilizado no período de 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.