Ranitidina

A ranitidina é um medicamento antiúlcera e pertence à categoria dos antagonistas dos receptores H2 da histamina.

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Indicações Ranitidina

Entre as indicações:

• úlcera agravada do duodeno ou estômago;
• agente profilático contra exacerbação de úlcera;
• úlceras de natureza sintomática (lesões ulcerativas (de rápido desenvolvimento) do estômago ou duodeno, que surgem sob a influência do estresse, da ingestão de vários medicamentos ou de patologias de órgãos internos próximos);
• forma erosiva de esofagite (processo inflamatório no esôfago, no qual a integridade de sua membrana mucosa é destruída), bem como esofagite de refluxo (processo inflamatório no esôfago, provocado pelo refluxo do conteúdo do estômago para ele);
• gastrinoma (uma combinação de lesão ulcerativa do estômago e um tumor benigno formado no pâncreas);
• prevenção do desenvolvimento de distúrbios no trato gastrointestinal superior, bem como no período após a cirurgia;
• prevenção da possível penetração de suco gástrico no sistema respiratório em pacientes submetidos à cirurgia sob anestesia.

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Forma de liberação

É produzido na forma de comprimidos e solução injetável. Os comprimidos têm volumes de 0,15 e 0,3 g; uma embalagem contém 20, 30 ou 100 comprimidos. A solução é acondicionada em ampolas de 2 ml.

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Farmacodinâmica

O medicamento bloqueia seletivamente os receptores H2 da histamina nas células parietais da mucosa gástrica e também suprime a secreção de ácido clorídrico. O efeito da ranitidina também reduz o volume secretor total, o que reduz a concentração de pepsina no conteúdo gástrico.

As propriedades antissecretoras do medicamento criam condições nas quais as lesões ulcerativas do duodeno e do estômago cicatrizam mais rapidamente. A ranitidina potencializa as propriedades protetoras dos tecidos da região gastroduodenal: melhora os processos de microcirculação, potencializa o efeito restaurador e também aumenta a secreção de elementos mucosos.

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Farmacocinética

Após administração oral, é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A concentração máxima é de 440-545 ng/ml, sendo atingida 2 a 3 horas após a administração do medicamento na dose de 150 mg. A biodisponibilidade é de aproximadamente 50% (devido ao efeito de "primeira passagem" no fígado). A ingestão de alimentos não afeta a absorção da substância.

Liga-se às proteínas plasmáticas em 15%. Consegue penetrar as barreiras histohemáticas (também através da placenta), mas atravessa mal a barreira hematoencefálica (BHE). O volume de distribuição é de aproximadamente 1,4 l/kg. A biotransformação parcial ocorre no fígado. Como resultado, forma-se o principal produto de degradação - N-óxido, e com ele S-óxido - e então ocorre a desmetilação.

A meia-vida com uma taxa de depuração de creatinina normal é de 2 a 3 horas. Em caso de depuração reduzida, esse período é prolongado. A taxa de depuração renal é de aproximadamente 410 ml/min (sinal de um processo ativo de secreção tubular).

A excreção ocorre principalmente na urina – durante as 24 horas seguintes à administração (substância inalterada), aproximadamente 30% (administração oral) ou 70% (administração intravenosa) do fármaco são excretados. Também é excretado como N-óxido (menos de 4% da dose total) e, adicionalmente, S-óxido com desmetilranitidina (1% cada).

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Dosagem e administração

A dosagem é selecionada individualmente. Para um adulto, geralmente é 0,15 g duas vezes ao dia (manhã e noite) ou uma dose única de 0,3 g à noite. A duração do tratamento é de 1 a 2 meses.

Como medida preventiva contra a exacerbação da úlcera, 0,15 g deve ser tomado à noite. A duração desse tratamento pode ser de até 1 ano (monitoramento endoscópico regular (a cada quatro meses) também é necessário - exame da mucosa gástrica com um dispositivo especial para exame visual).

Para gastrinoma, é necessário tomar 0,15 g do medicamento três vezes ao dia. Se necessário, a dose diária pode ser aumentada para 0,6-0,9 g.

Como medida preventiva contra a ocorrência de sangramento ou ulceração (devido ao estresse), o medicamento deve ser administrado por via intravenosa ou intramuscular, na dosagem de 0,05-0,1 g a cada 6-8 horas.

Para crianças de 14 a 18 anos, a dosagem é de 0,15 g duas vezes ao dia.

Pacientes com insuficiência renal (nível de creatinina no soro sanguíneo superior a 3,3 mg/100 ml) devem tomar o medicamento duas vezes ao dia na dosagem de 0,075 g.

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Uso Ranitidina durante a gravidez

O medicamento é proibido durante a gravidez e lactação.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância individual aos componentes do medicamento;
• crianças menores de 14 anos.

Deve-se ter cautela ao prescrever o medicamento a pacientes com função excretora renal prejudicada.

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Efeitos colaterais Ranitidina

Os efeitos colaterais incluem:

• sistema nervoso: tonturas com dores de cabeça, sensação de fadiga ou ansiedade, depressão, sensação de sonolência, bem como vertigem e insônia. Em casos raros, observa-se perda reversível da acuidade visual, distúrbio de acomodação ocular, confusão e aparecimento de alucinações;
• Órgãos do sistema cardiovascular e hematopoiético: bloqueio AV, bradicardia ou taquicardia, além de arritmia, trombocitopenia, leucopenia e granulocitopenia. Em casos raros, podem ocorrer agranulocitose, anemia aplástica e pancitopenia (em alguns casos com hipoplasia da medula óssea). Casos isolados - AHI;
• Órgãos gastrointestinais: vômitos com náuseas, diarreia ou constipação, síndrome da dor abdominal. Ocasionalmente, pode ocorrer pancreatite. Casos isolados - hepatite colestática, hepatocelular ou mista (às vezes pode ocorrer em contexto de icterícia) - neste caso, é necessário interromper imediatamente o uso do medicamento. Tais reações são geralmente reversíveis, mas podem ocasionalmente ser fatais. Em casos extremamente raros, ocorreu insuficiência hepática;
• órgãos do sistema músculo-esquelético: isolados – dor nas articulações ou músculos;
• alergia: erupção cutânea, broncoespasmo, eosinofilia ou febre. Casos isolados – eritema multiforme, anafilaxia e edema de Quincke;

Outros: Vasculite ou queda de cabelo são ocasionalmente observadas. Casos isolados – diminuição da libido ou da potência, bem como ginecomastia. O uso prolongado pode provocar anemia devido à deficiência de vitamina B12.

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Overdose

As manifestações de overdose incluem convulsões, bem como o desenvolvimento de bradicardia e arritmia ventricular.

A terapia envolve induzir o vômito ou enxaguar o estômago do paciente, seguido de tratamento sintomático. Em caso de convulsões, deve-se administrar diazepam por via intravenosa; atropina é administrada para eliminar a bradicardia e lidocaína é administrada para eliminar a arritmia ventricular.

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Interações com outras drogas

Em caso de combinação de Ranitidina com medicamentos antiácidos, deve-se fazer um intervalo entre o uso desses medicamentos (pelo menos 1-2 horas), pois estes últimos podem ter um efeito negativo na absorção da ranitidina.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser armazenado em condições padrão para medicamentos: local escuro e seco, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura deve estar entre 15 e 30 °C.

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Validade

A ranitidina pode ser usada por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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