Sprays para a rinite alérgica

Um tratamento local eficaz para a sensibilização alérgica do corpo é o spray para rinite alérgica. O uso deste medicamento permite reduzir significativamente a secreção nasal (rinorreia), reduzir a coceira e os espirros, além de aliviar o inchaço da mucosa nasal, que causa obstrução nasal crônica (congestão) em alergias sazonais (febre do feno) e durante a exacerbação da rinite alérgica persistente (durante o ano todo).

Além disso, as indicações para o uso de preparações de aerossol intranasal incluem rinite vasomotora dependente de IgE e febre do feno.

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Nomes de sprays para rinite alérgica

Para restaurar a permeabilidade prejudicada das paredes vasculares, reduzir a intensidade do edema e da inflamação serosa dos tecidos mucosos da cavidade nasal e das secreções exsudativas, são utilizados os seguintes sprays para rinite alérgica:

• Sprays hormonais para rinite alérgica contendo glicocorticosteroides: Nasobek (Aldecin, Beclazone, Beconase, Benorin, Clenil, etc.); Nazarel (Flutinex, Flixonase); Amavis; Nasonex; Budesonida (Rinocort, Tafen nasal).
• Medicamentos que bloqueiam os receptores H1 periféricos (receptores de histamina): Allergodil (Azelastina); Tizin-Allergy (Levoreact, Histimet, Reactin).
• Agentes que estabilizam as membranas dos mastócitos: Cromoghexal (Cromopharm, Cromoglin, Cromosol, Ifiral).
• Sprays descongestionantes (agonistas α-adrenérgicos ou simpaticomiméticos): Nazivin (Ximedin, Xylen, Nazol), Otrivin (Pharmazoline Noxprey), Lazolvan Rhino, Nazosprey, etc.

Os otorrinolaringologistas acreditam que os bloqueadores de histamina H1 são mais seguros, mas os corticosteroides são mais eficazes no alívio da inflamação. Quanto aos descongestionantes – sprays descongestionantes para rinite alérgica –, apesar de sua eficácia incondicional no combate à congestão nasal, esses produtos não são recomendados para uso por mais de uma semana, pois a mucosa nasal para de responder a eles e a coriza, via de regra, piora.

Sprays hormonais para rinite alérgica

A farmacodinâmica dos agentes aerossóis deste grupo é a supressão da inflamação por análogos sintéticos dos hormônios do córtex adrenal: dipropionato de beclometasona (Nasobek, Aldecin, Beclazone, Beconase), propionato de fluticasona (Nazarel, Flixonase), furoato de fluticasona (Amavis), furoato de mometasona (Nasonex) e budesonida (Budesonide, Rinocort).

Quando essas substâncias entram na mucosa nasal, não só a proliferação de mastócitos e basófilos é suprimida nos tecidos, como também a liberação de mediadores de alergia e inflamação (leucotrieno, citocinas, histamina, etc.) pelos granulócitos eosinofílicos é reduzida. A quimiotaxia, o movimento de células leucocitárias imunocompetentes para o local da inflamação, também é retardada. Como resultado, o inchaço da mucosa nasal e a produção de muco são reduzidos.

A farmacocinética dos medicamentos hormonais para rinite alérgica é descrita levando-se em consideração sua absorção sistêmica insignificante por ligação às proteínas plasmáticas (na faixa de 0,1 a 1%). Assim, as substâncias ativas dos sprays Nasobek, Bekonase e Aldecin são absorvidas pela mucosa nasal, sendo difícil determinar com precisão a quantidade que chega ao estômago e à corrente sanguínea. No entanto, dois terços dos metabólitos dos corticoides glicocorticoides são excretados do corpo nas fezes e na urina (a meia-vida varia de 3 a 15 horas).

Contraindicações ao uso de sprays para rinite alérgica à base de GCS:

• hipersensibilidade às substâncias principais ou auxiliares dos medicamentos;
• tuberculose pulmonar;
• infecções virais (HSV) e fúngicas (Candida albicans) na nasofaringe;
• crianças menores de 6 anos (Nazarel – até 4 anos, Nasonex – até 2 anos).

Ao prescrever esses medicamentos, deve-se levar em consideração a tendência do paciente a sangramentos nasais, danos ao septo nasal, presença de glaucoma, doenças da tireoide, doenças hepáticas e patologias cardiovasculares.

As bulas dos medicamentos deste grupo farmacológico indicam que o uso de sprays para rinite alérgica durante a gravidez (primeiro trimestre) é proibido. Os sprays Nazarel, Flixonase e Budesonida são contraindicados durante toda a gravidez, e o uso de Nasobek, Amavis e Nasonex só é possível em casos extremos e se o benefício esperado para a saúde da mãe for maior do que a ameaça potencial ao desenvolvimento do feto.

Os efeitos colaterais dos sprays de corticosteroides geralmente se manifestam como aumento da secura nasal e odor desagradável, irritação e coceira na mucosa, sangramento, dor de cabeça e danos à integridade (perfuração) do septo nasal.

Método de aplicação de sprays para rinite alérgica com base em GCS: uma ou duas pulverizações em cada passagem nasal (ou seja, 1-2 pressões no dispensador de spray) - uma vez ao dia (em caso de exacerbação da rinite alérgica - duas vezes ao dia).

A overdose de qualquer spray que contenha hormônios do córtex adrenal é perigosa devido ao desenvolvimento de sintomas de hipercorticismo, que se manifesta na obesidade do rosto e da parte superior do corpo, aumento do apetite, estrias na pele, crescimento excessivo de pelos em mulheres (acima do buço e no queixo), dor de cabeça, aumento da pressão arterial, dor nos ossos e sua maior fragilidade, distúrbios do sono e depressão.

Interações estabelecidas com outros medicamentos excluem o uso simultâneo desses agentes antialérgicos com corticosteroides sistêmicos, antibióticos antituberculose, barbitúricos, estrogênios, medicamentos antiepilépticos hidantoínicos e preparações de efedrina.

Condições de armazenamento: em t=15-25°С; prazo de validade de Nazarel, Flixonase, Amavis

Nasonex, Budesonida – 3 anos, Nasobek – 4 anos.

Sprays bloqueadores do receptor H1

O efeito terapêutico dos sprays Allergodil (Azelastina) e Tizin-Allergy (Levoreact) baseia-se em seus princípios ativos – cloridrato de azelastina e levocabastina – que se ligam aos receptores periféricos de histamina H1, um hormônio tecidual essencial para o desenvolvimento de reações alérgicas no organismo. Como resultado, a liberação de histamina pelos mastócitos e basófilos é inibida.

O alergodil penetra no sangue e se liga às proteínas plasmáticas em 93%, a biodisponibilidade da azelastina é de 40%; os metabólitos após biotransformação no fígado são excretados na urina (a meia-vida é de aproximadamente 20 horas).

A levocabastina é absorvida no sangue em quantidades mínimas (menos de 40 mcg após uma dose única); o medicamento é excretado inalterado pelos rins com uma meia-vida de cerca de 36-37 horas.

As contraindicações ao uso desses agentes intranasais incluem intolerância às substâncias presentes nas preparações e idade inferior a 6 anos. O uso dos sprays Allergodil e Tizin-Allergy durante a gravidez é contraindicado.

Seus principais efeitos colaterais são: dor de cabeça, tontura, náusea, irritação da mucosa nasal, queimação e coceira na nasofaringe, sangramento nasal, erupções cutâneas.

Modo de aplicação de sprays intranasais: Allergodil – 1-2 pulverizações em ambas as narinas, no máximo, duas vezes ao dia; Tizin-Allergy tem a mesma dosagem, mas pode ser usado até 4 vezes ao dia (em caso de obstrução absoluta das passagens nasais).

A overdose desses medicamentos pode causar tontura, queda da pressão arterial e aumento da sonolência.

Os sprays Allergodil (Azelastina) e Tizin-Allergy (Levoreact, Gistimet, Reactin) devem ser armazenados em temperatura ambiente; seu prazo de validade é de 36 meses.

Spray para rinite alérgica com ácido cromoglicico

O efeito antialérgico dos sprays nasais contendo ácido cromoglicico na forma de cromoglicato de sódio – Cromogeksal, Kromofarm, Cromoglin, Cromosol, Ifiral – baseia-se na capacidade de estabilizar as membranas citoplasmáticas dos mastócitos, que, durante a ocorrência de uma reação alérgica mediada por IgE, são ativadas e sofrem degranulação, com subsequente liberação de mediadores inflamatórios das estruturas celulares, em particular, a histamina H1. O cromoglicato de sódio previne esse processo, bloqueando a entrada de Ca2 ⁺ no citosol celular e inibindo enzimas necessárias para a liberação e quimiotaxia de eosinófilos, neutrófilos, etc.

Farmacocinética: após o Cromohexal (ou medicamentos sinônimos) atingir a membrana mucosa das vias nasais, ele age por 4 a 5 horas; cerca de 6 a 7% do cromoglicato é absorvido pelo tecido e entra no sangue, que não sofre biotransformação e é eliminado pelos rins em 24 horas.

As contraindicações ao uso de preparações de ácido cromoglicico são hipersensibilidade, idade inferior a 6 anos e gravidez (primeiros três meses). Os efeitos colaterais mais prováveis incluem irritação da mucosa, erupções cutâneas e náuseas.

Recomenda-se o uso de Cromoghexal até 4 vezes ao dia – uma injeção em cada passagem nasal. Não foram descritos casos de superdosagem.

Condições de armazenamento: a uma temperatura não superior a +25°C; prazo de validade – três anos.

Sprays descongestionantes para rinite alérgica

O mecanismo de ação vasoconstritor dos sprays Nazivin (Ximedin, Xylen, Nazol) e Otrivin (Pharmazoline, Noxprey) deve-se aos derivados imidazólicos - cloridrato de oximetazolina e xilometazolina, cujas fórmulas químicas diferem apenas na presença de um átomo de oxigênio (na oximetazolina). Apresentando semelhança estrutural com o α-aminoácido endógeno histidina (convertido em histamina), essas substâncias afetam os receptores α1-adrenérgicos das paredes capilares, o que leva ao seu estreitamento, aumento da impermeabilidade e diminuição do fluxo sanguíneo. Isso reduz o inchaço do tecido nasal e a secreção de exsudato mucoso.

Farmacocinética dos α-adrenomiméticos Nazivin e Otrivin: as bulas observam que as substâncias ativas desses sprays entram na corrente sanguínea sistêmica em pequenas quantidades, sem efeito sistêmico no organismo. Os derivados imidazolínicos atuam de 10 a 15 minutos após a injeção do spray, e esse efeito dura mais de 10 horas após o uso.

Contra-indicações ao uso de Nazivin, Otrivin e todos os seus sinônimos: rinite atrófica, glaucoma (forma de ângulo fechado), aterosclerose e hipertensão graves, taquicardia, tireotoxicose, histórico de cirurgia cerebral, idade inferior a seis anos.

Durante a gravidez, o uso de sprays para rinite alérgica contendo cloridrato de oximetazolina ou xilometazolina é contraindicado.

Os efeitos colaterais desses medicamentos incluem: irritação da mucosa nasal e seu ressecamento; queimação no nariz; perda de sensibilidade e atrofia da mucosa; inchaço, espirros, aumento de secreção; bem como dor de cabeça, pressão alta, batimentos cardíacos irregulares, excitabilidade mental excessiva ou depressão.

Recomenda-se o uso do spray para rinite alérgica Nazivin e Otrivin no máximo 2 a 3 vezes ao dia — uma borrifada em cada narina. De acordo com as instruções, a duração máxima do tratamento não deve exceder sete dias consecutivos.

É importante lembrar que uma overdose desses medicamentos pode levar à insuficiência respiratória, edema pulmonar, coma e parada cardíaca.

Nazivin e Otrivin são incompatíveis com quaisquer agentes intranasais, bem como com todos os medicamentos antipsicóticos sistêmicos.

Condições de armazenamento destes produtos: à temperatura ambiente; prazo de validade - três anos.