Pipolfen

Pipolfen, também conhecido por seu nome genérico internacional prometazina, é um medicamento anti-histamínico de primeira geração. Pertence ao grupo de fenotiazinas e pronunciou efeitos sedativos, anti-histamínicos, antieméticos, anti-alérgicos e antipsicóticos leves. A prometazina bloqueia os receptores H1-histamina, o que leva a uma redução nos sintomas de alergia. Além disso, tem um efeito sedativo moderado devido ao seu efeito no sistema nervoso central e pode aumentar os efeitos de alguns analgésicos e sedativos narcóticos.

É importante saber:

• A prometazina pode causar sedação grave, por isso é importante evitar dirigir ou operar máquinas antes que se saiba como o medicamento afeta sua capacidade de se concentrar.
• O uso de prometazina em doses altas ou em combinação com outros sedativos pode aumentar o risco de efeitos colaterais.
• O medicamento possui várias contra-indicações, incluindo idade pediátrica abaixo de 2 anos (especialmente na forma de administração intravenosa devido ao risco de reações graves) e condições nas quais a depressão do sistema nervoso central é contra-indicado.

Antes de começar a tomar Pipolfen, deve consultar um médico que selecionará uma dosagem individual e um curso de tratamento, levando em consideração todas as indicações médicas e contra-indicações disponíveis.

Indicações Pipolfen

1. Reações alérgicas: A prometazina pode ser usada para aliviar vários sintomas de alergias, como coceira, nariz escorrendo, urticária, dermatite alérgica e conjuntivite alérgica.
2. Náusea e vômito: o medicamento é usado para tratar e prevenir náusea e vômito, incluindo os causados por quimioterapia, condição pós-operatória, movimento (doença do movimento) e outras causas.
3. Sedação e sonolência: A prometazina pode ser prescrita para aliviar a insônia e a ansiedade, bem como um sedativo para vários procedimentos médicos.
4. Redução da agressão e agitação: Em alguns casos, a prometazina pode ser usada para reduzir a agressão, agitação e ansiedade em pacientes com distúrbios psiquiátricos ou comportamentais.
5. Sintomas de resfriado e gripe: em alguns casos, o medicamento pode ajudar com sintomas de resfriado e gripe, como nariz escorrendo, tosse e dor de garganta.
6. Terapia antiemética em crianças: A prometazina pode ser usada em crianças para o tratamento de náusea e vômito, mas geralmente é usada com cautela e sob a supervisão de um médico.

Forma de liberação

1. Tablets: For oral administration. Os comprimidos são convenientes para uso fora das instalações médicas e destinam-se ao tratamento de alergias, sedação e prevenção de vômitos e como auxílio para dormir.
2. Solução para injeção: Prometazina na forma de solução para administração intramuscular (v/m) e às vezes para a administração intravenosa (v/v) é usada em instituições médicas para alívio rápido de condições agudas, incluindo reações alérgicas graves, náusea e vômito, bem como para a preparação pré-operatória de pacientes.
3. Syrup: Intended for oral administration, especially convenient for children and adults who have difficulty swallowing tablets. The syrup can be used to treat allergic conditions and for sedation.
4. Os supositórios (supositórios retais): usados para administração retal e podem ser prescritos como uma alternativa quando a ingestão ou injeção oral não é possível, por exemplo In cases of severe nausea and vomiting.

Farmacodinâmica

1. Ação anti-histamínica: Os receptores periféricos e centrais da histamina H1 dos bloqueios periféricos, resultando na redução de vários efeitos mediados por histamina, como coceira, erupção cutânea, cólicas intestinais e contração do músculo liso.
2. AntiemeticAction: A prometazina tem um efeito antiemético, bloqueando os receptores de dopamina nas extremidades terminais das fibras nervosas no cérebro, o que pode reduzir a náusea e o vômito.
3. Efeito sedativo e de sono: o medicamento tem um efeito depressor central no sistema nervoso central, o que leva à sedação e melhoria da qualidade do sono.
4. Ação anticolinérgica: A prometazina possui propriedades anticolinérgicas que podem levar a vários efeitos colaterais, como boca seca e dificuldade em urinar.
5. Ação antidopaminérgica: o medicamento bloqueia os receptores de dopamina no cérebro, o que pode levar a uma diminuição no efeito antiemético da droga, mas também pode levar a uma diminuição do medo e da ansiedade.

Farmacocinética

1. Absorção: A prometazina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal após a administração oral.
2. Distribuição: A prometazina tem alta afinidade com as proteínas plasmáticas do sangue, especialmente a albumina. É distribuído pelos tecidos do corpo, incluindo o sistema nervoso central.
3. Metabolismo: A prometazina é metabolizada no fígado para formar metabólitos ativos, incluindo sulfóxido e desmetilprometazina. Esses metabólitos também podem ter atividade farmacológica.
4. Excreção: A prometazina e seus metabólitos são excretados principalmente através dos rins como metabólitos conjugados e também através do intestino.
5. Half-Life: A meia-vida da prometazina pode variar, mas geralmente é de 10 a 12 horas.

Dosagem e administração

O método de uso e dose de Pipolfen (cloridrato de prometazina) depende da forma de liberação do medicamento, indicações para seu uso e reação individual do paciente. A seguir, são apresentadas recomendações gerais, mas você sempre deve seguir as instruções dadas pelo seu médico e anexado ao medicamento.

Pílulas

• Para adultos: a dose usual é de 25 mg antes de dormir para melhorar o sono, 25 mg duas ou três vezes ao dia para tratar alergias. Em alguns casos, até 50-75 mg podem ser recomendados para aliviar as reações de estresse.
• Para crianças com mais de 6 anos de idade: a dose é individualizada, geralmente 12,5-25 mg até duas vezes ao dia ou antes de dormir.

Solução para injeção

• Para adultos: quando administrados por via intramuscular para aliviar os sintomas de alergia ou usados como sedativo, a dose usual é de 25-50 mg. A mesma dosagem pode ser usada para aliviar náuseas e vômitos.
• Para crianças: a administração intramuscular de prometazina em crianças deve ser feita com cautela, a dosagem é selecionada por um médico.

Xarope

• A dose do xarope é selecionada pelo médico e geralmente é uma dose mais baixa do que para comprimidos ou injeções, dependendo da idade e condição do paciente.

Supositórios (supositórios retais)

• A dose e a frequência do uso de supositórios são determinados pelo médico, dependendo da situação clínica.

Diretrizes gerais:

• O álcool e outros depressores de ação central devem ser evitados ao usar prometazina, pois isso pode resultar em aumento da sedação.
• Os pacientes, especialmente idosos e debilitados, devem ter cuidado ao se levantar devido ao possível efeito hipotensivo ortostático do medicamento.
• É importante iniciar o medicamento em uma dose baixa para avaliar a tolerabilidade e evitar sedação pesada, especialmente em crianças e pacientes idosos.

Uso Pipolfen durante a gravidez

O uso de Pipolfen durante a gravidez pode ser limitado.

Na maioria dos países, a prometazina é listada como categoria C pelo FDA (Administração de Alimentos e Medicamentos dos EUA), o que significa que os estudos em animais mostraram efeitos adversos no feto, mas não há estudos suficientes e bem controlados em mulheres grávidas.

Portanto, é recomendável evitar o uso de prometazina durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre, quando os órgãos e sistemas do bebê estão se formando. Em alguns casos, quando os benefícios do uso superam os riscos potenciais, um médico pode prescrever prometazina em um regime de curto prazo ou em doses baixas. No entanto, isso deve ser feito sob rigoroso supervisão médica.

Contra-indicações

1. Reação alérgica: pessoas com hipersensibilidade conhecida ou reação alérgica à prometazina ou outros componentes do medicamento devem evitar seu uso.
2. Supressão respiratória: A prometazina pode aumentar a depressão do sistema nervoso central e causar supressão respiratória, especialmente em crianças pequenas. Portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com asma, doença pulmonar obstrutiva ou outras condições que podem resultar em diminuição da função respiratória.
3. Glaucoma: A prometazina pode aumentar a pressão intra-ocular, que pode ser perigosa para pessoas com glaucoma ou uma predisposição ao desenvolvimento de glaucoma.
4. Asma brônquica: A prometazina pode aumentar os espasmos brônquicos e piorar o curso da asma brônquica.
5. Doenças hepáticas e renais: a droga deve ser usada com cautela em pacientes com doenças hepáticas ou renais, pois pode aumentar seus efeitos negativos nesses órgãos.
6. Gravidez e lactação: Não há dados insuficientes sobre a segurança do uso de prometazina durante a gravidez e a lactação; portanto, devem ser usados com cautela nessas condições.
7. Pediátrica: A prometazina não é recomendada para uso em crianças com menos de 2 anos de idade devido ao risco de efeitos colaterais graves, como a depressão respiratória.

Efeitos colaterais Pipolfen

1. Sonolência e diminuição da concentração: esse é um dos efeitos colaterais mais comuns da prometazina. Os pacientes podem se sentir sonolentos, cansados e têm dificuldade em se concentrar.
2. Boca seca: A prometazina pode causar uma diminuição na secreção de saliva, resultando em uma sensação de boca seca.
3. Constipação: Algumas pessoas podem experimentar constipação enquanto tomam Pipolfen.
4. Retenção urinária: A prometazina pode causar retirada urinária, especialmente em pessoas com uma próstata ampliada ou outras condições médicas envolvendo a bexiga.
5. Diminuir a pressão ingradecedor: em alguns pacientes, o medicamento pode causar uma diminuição da pressão arterial.
6. Taquicardia ou bradicardia: Algumas pessoas podem experimentar um batimento cardíaco rápido ou lento depois de tomar prometazina.
7. Aumento da sensibilidade à luz: alguns pacientes podem sofrer maior sensibilidade à luz solar ou outras fontes de luz.
8. Cólicas ou tremores musculares: A prometazina pode causar cólicas ou tremores musculares em algumas pessoas.

Overdose

1. Sedação e sonolência: a overdose com prometazina pode causar sedação severa e sono profundo.
2. Depressão respiratória: um aumento da dose de prometazina pode levar à depressão respiratória e, em casos extremos, mesmo à parada respiratória.
3. Hipotensão: a overdose pode causar uma queda acentuada na pressão arterial, levando à hipotensão e até ao colapso.
4. Efeitos anticolinérgicos: podem ocorrer efeitos colaterais anticolinérgicos, como pupilas dilatadas, boca seca, constipação e dificuldade de urinar.
5. Taquicardia e arritmias: overdose podem causar palpitações e arritmias cardíacas.
6. Síndrome de convulsão: em casos raros, pode ocorrer síndrome de crises.

Interações com outras drogas

1. Drogas de ação central: a prometazina aumenta o efeito depressor no sistema nervoso central de outros medicamentos de ação central, como pílulas para dormir, sedativos, analgésicos e alguns antidepressivos. Isso pode resultar em aumento da sedação e tempos de reação mais lentos.
2. Álcool: o consumo de álcool enquanto toma prometazina pode aumentar seu efeito sedativo e aumentar o risco de efeitos colaterais indesejáveis, como sonolência e tontura.
3. Medicamentos anticolinérgicos: A prometazina pode aumentar os efeitos anticolinérgicos de outros medicamentos, como anti-histamínicos, antidepressivos, medicamentos antiparkinsonianos, o que pode levar a um risco aumentado de efeitos colaterais indesejados, como boca seca, constipação, dificuldade de urinação e tachicardia.
4. Drogas antiparkinsonianas: A prometazina pode reduzir a eficácia de medicamentos antiparkinsonianos, como levodopa, carbidopa e outros agentes usados para tratar a doença de Parkinson.
5. Anticoagulantes: A prometazina pode aumentar o efeito anticoagulante de medicamentos como a varfarina, o que pode aumentar o risco de sangramento.
6. Drogas antiarrítmicas: A prometazina pode aumentar o intervalo QT no ECG e aumentar o risco de arritmias quando tomada concomitantemente com medicamentos antiarrítmicos, como amidarona ou sotalol.

Condições de armazenamento

1. Temperatura: O cloridrato de prometazina deve normalmente ser armazenado a uma temperatura controlada de 15 ° C a 30 ° C (59 ° F a 86 ° F). Evite temperaturas extremas e armazene o medicamento em um local frio protegido da luz solar direta.
2. Umidade: é importante evitar a exposição do medicamento à umidade, por isso é recomendável armazenar Pipolfen em um local seco para evitar deterioração ou decomposição.
3. Embalagem: verifique se a embalagem de Pipolfen está bem fechada após cada uso para impedir a entrada de umidade ou ar, o que pode afetar adversamente a qualidade do medicamento.
4. Crianças e animais de estimação: mantenha o cloridrato de prometazina fora do alcance de crianças e animais de estimação para evitar o uso acidental.
5. Vida de validade: observe a vida útil da droga indicada no pacote. Não use o medicamento após a data de validade, pois sua eficácia pode ser reduzida.