Pipolfen

Pipolfen, também conhecido pelo nome genérico internacional cloridrato de prometazina, é um medicamento anti-histamínico de primeira geração. Pertence ao grupo das fenotiazinas e possui pronunciados efeitos sedativos, anti-histamínicos, antieméticos, antialérgicos e antipsicóticos leves. A prometazina bloqueia os receptores de histamina H1, o que leva à redução dos sintomas alérgicos. Além disso, tem efeito sedativo moderado devido ao seu efeito no sistema nervoso central, podendo potencializar os efeitos de alguns analgésicos e sedativos narcóticos.

É importante saber:

• A prometazina pode causar sedação grave, por isso é importante evitar dirigir ou operar máquinas antes de se saber como o medicamento afeta sua capacidade de concentração.
• O uso de prometazina em altas doses ou em combinação com outros sedativos pode aumentar o risco de efeitos colaterais.
• O medicamento apresenta diversas contraindicações, incluindo idade pediátrica menor de 2 anos (especialmente na forma de administração intravenosa devido ao risco de reações graves) e condições nas quais a depressão do sistema nervoso central é contraindicada.

Antes de começar a tomar Pipolfen, você deve consultar um médico que selecionará uma dosagem e um curso de tratamento individuais, levando em consideração todas as indicações e contra-indicações médicas disponíveis.

Indicações Pipolfen

1. Reações alérgicas : A prometazina pode ser usada para aliviar vários sintomas de alergias como coceira, coriza, urticária, dermatite alérgica e conjuntivite alérgica.
2. Náuseas e vômitos : O medicamento é usado para tratar e prevenir náuseas e vômitos, incluindo aqueles causados ​​por quimioterapia, condição pós-operatória, movimento (enjôo) e outras causas.
3. Sedação e sonolência : A prometazina pode ser prescrita para aliviar a insônia e a ansiedade, bem como um sedativo para diversos procedimentos médicos.
4. Redução da agressividade e agitação : Em alguns casos, a prometazina pode ser usada para reduzir a agressividade, agitação e ansiedade em pacientes com distúrbios psiquiátricos ou comportamentais.
5. Sintomas de resfriado e gripe : Em alguns casos, o medicamento pode ajudar com sintomas de resfriado e gripe, como coriza, tosse e dor de garganta.
6. Terapia Antiemética em Crianças : A prometazina pode ser usada em crianças para o tratamento de náuseas e vômitos, mas geralmente é usada com cautela e sob a supervisão de um médico.

Forma de liberação

1. Comprimidos : Para administração oral. Os comprimidos são convenientes para uso fora de instalações médicas e destinam-se ao tratamento de alergias, sedação e prevenção de vômitos, além de auxiliar para dormir.
2. Solução injetável: A prometazina na forma de solução para administração intramuscular (v/m) e às vezes para administração intravenosa (v/v) é usada em instituições médicas para alívio rápido de condições agudas, incluindo reações alérgicas graves, náuseas e vômitos, também quanto ao preparo pré-operatório dos pacientes.
3. Xarope: Destinado à administração oral, especialmente conveniente para crianças e adultos com dificuldade em engolir comprimidos. O xarope pode ser usado para tratar condições alérgicas e para sedação.
4. Supositórios (supositórios retais): Utilizados para administração retal e podem ser prescritos como alternativa quando a ingestão oral ou injeção não é possível, por exemplo, em casos de náuseas e vômitos graves.

Farmacodinâmica

1. Ação anti-histamínica : A prometazina bloqueia os receptores H1 periféricos e centrais da histamina, resultando na redução de uma série de efeitos mediados pela histamina, como coceira, erupção cutânea, cólicas intestinais e contração do músculo liso.
2. Ação antiemética : A prometazina tem efeito antiemético ao bloquear os receptores de dopamina nas extremidades terminais das fibras nervosas do cérebro, o que pode reduzir náuseas e vômitos.
3. Efeito sedativo e sonolento : A droga tem efeito depressor central do sistema nervoso central, o que leva à sedação e melhora da qualidade do sono.
4. Ação anticolinérgica : A prometazina possui propriedades anticolinérgicas que podem levar a diversos efeitos colaterais como boca seca e dificuldade para urinar.
5. Ação antidopaminérgica : A droga bloqueia os receptores de dopamina no cérebro, o que pode levar à diminuição do efeito antiemético da droga, mas também pode levar à diminuição do medo e da ansiedade.

Farmacocinética

1. Absorção : A prometazina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral.
2. Distribuição : A prometazina tem alta afinidade com as proteínas do plasma sanguíneo, especialmente a albumina. É distribuído por todos os tecidos do corpo, incluindo o sistema nervoso central.
3. Metabolismo : A prometazina é metabolizada no fígado para formar metabólitos ativos, incluindo sulfóxido e desmetilprometazina. Esses metabólitos também podem ter atividade farmacológica.
4. Excreção : A prometazina e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins como metabólitos conjugados e também pelo intestino.
5. Meia-vida : A meia-vida da prometazina pode variar, mas geralmente é de cerca de 10 a 12 horas.

Dosagem e administração

O modo de uso e dosagem do Pipolfen (cloridrato de prometazina) dependem da forma de liberação do medicamento, das indicações de uso e da reação individual do paciente. A seguir estão recomendações gerais, mas você deve sempre seguir as instruções fornecidas pelo seu médico e anexas ao medicamento.

Comprimidos

• Para adultos: A dose habitual é de 25 mg antes de dormir para melhorar o sono, 25 mg duas ou três vezes ao dia para tratar alergias. Em alguns casos, podem ser recomendados até 50-75 mg para aliviar as reações de estresse.
• Para crianças com mais de 6 anos de idade: A dosagem é individualizada, geralmente 12,5-25 mg até duas vezes ao dia ou antes de dormir.

Solução injetável

• Para adultos: Quando administrado por via intramuscular para aliviar sintomas alérgicos ou usado como sedativo, a dose habitual é de 25-50 mg. A mesma dosagem pode ser usada para aliviar náuseas e vômitos.
• Para crianças: A administração intramuscular de prometazina em crianças deve ser feita com cautela, a dosagem é selecionada pelo médico.

Xarope

• A dosagem do xarope é selecionada pelo médico e geralmente é menor do que a dos comprimidos ou injeções, dependendo da idade e condição do paciente.

Supositórios (supositórios retais)

• A dosagem e a frequência de uso dos supositórios são determinadas pelo médico dependendo da situação clínica.

Diretrizes Gerais:

• Álcool e outros depressores de ação central devem ser evitados durante o uso de prometazina, pois podem resultar em aumento da sedação.
• Pacientes, especialmente idosos e debilitados, devem ter cuidado ao levantar-se devido ao possível efeito hipotensor ortostático do medicamento.
• É importante iniciar o medicamento com dose baixa para avaliar a tolerabilidade e evitar sedação intensa, principalmente em crianças e pacientes idosos.

Uso Pipolfen durante a gravidez

O uso de Pipolfen durante a gravidez pode ser limitado.

Na maioria dos países, a Prometazina está listada como Categoria C pela FDA (US Food and Drug Administration), o que significa que estudos em animais demonstraram efeitos adversos no feto, mas não existem estudos suficientes e bem controlados em mulheres grávidas.

Portanto, é recomendado evitar o uso de prometazina durante a gravidez, principalmente no primeiro trimestre, quando os órgãos e sistemas do bebê estão em formação. Em alguns casos, quando os benefícios do uso superam os riscos potenciais, o médico pode prescrever prometazina em regime de curto prazo ou em doses baixas. No entanto, isso deve ser feito sob estrita supervisão médica.

Contra-indicações

1. Reação alérgica : Pessoas com hipersensibilidade conhecida ou reação alérgica à prometazina ou outros componentes do medicamento devem evitar seu uso.
2. Supressão respiratória : A prometazina pode aumentar a depressão do sistema nervoso central e causar supressão respiratória, especialmente em crianças pequenas. Portanto, deve ser utilizado com cautela em pacientes com asma, doença pulmonar obstrutiva ou outras condições que possam resultar em diminuição da função respiratória.
3. Glaucoma : A prometazina pode aumentar a pressão intraocular, o que pode ser perigoso para pessoas com glaucoma ou predisposição ao desenvolvimento de glaucoma.
4. Asma brônquica : A prometazina pode aumentar os espasmos brônquicos e piorar o curso da asma brônquica.
5. Doenças hepáticas e renais : O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com doenças hepáticas ou renais, pois pode aumentar seus efeitos negativos nesses órgãos.
6. Gravidez e lactação: Não existem dados suficientes sobre a segurança do uso da prometazina durante a gravidez e lactação, pelo que deve ser utilizada com precaução nestas condições.
7. Pediátrico : A prometazina não é recomendada para uso em crianças menores de 2 anos de idade devido ao risco de efeitos colaterais graves, como depressão respiratória.

Efeitos colaterais Pipolfen

1. Sonolência e diminuição da concentração : Este é um dos efeitos colaterais mais comuns da prometazina. Os pacientes podem sentir-se sonolentos, cansados ​​e ter dificuldade de concentração.
2. Boca seca : A prometazina pode causar diminuição da secreção de saliva, resultando em sensação de boca seca.
3. Constipação : Algumas pessoas podem sentir prisão de ventre enquanto tomam Pipolfen.
4. Retenção Urinária : A prometazina pode causar retenção urinária, especialmente em pessoas com próstata aumentada ou outras condições médicas que envolvam a bexiga.
5. Diminuição da pressão arterial : Em alguns pacientes, o medicamento pode causar diminuição da pressão arterial.
6. Taquicardia ou bradicardia : Algumas pessoas podem sentir batimentos cardíacos rápidos ou lentos após tomar prometazina.
7. Aumento da sensibilidade à luz : Alguns pacientes podem apresentar aumento da sensibilidade à luz solar ou outras fontes de luz.
8. Cãibras ou tremores musculares : A prometazina pode causar cãibras ou tremores musculares em algumas pessoas.

Overdose

1. Sedação e sonolência : A sobredosagem com prometazina pode causar sedação grave e sono profundo.
2. Depressão respiratória : Um aumento da dose de prometazina pode causar depressão respiratória e, em casos extremos, até parada respiratória.
3. Hipotensão : A sobredosagem pode causar uma queda acentuada da pressão arterial, levando à hipotensão e até ao colapso.
4. Efeitos anticolinérgicos : Podem ocorrer efeitos colaterais anticolinérgicos, como pupilas dilatadas, boca seca, prisão de ventre e dificuldade para urinar.
5. Taquicardia e arritmias : A sobredosagem pode causar palpitações e arritmias cardíacas.
6. Síndrome convulsiva : Em casos raros, pode ocorrer síndrome convulsiva.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos de ação central : A prometazina aumenta o efeito depressor no sistema nervoso central de outros medicamentos de ação central, como pílulas para dormir, sedativos, analgésicos e alguns antidepressivos. Isso pode resultar em aumento da sedação e tempos de reação mais lentos.
2. Álcool : O consumo de álcool enquanto toma prometazina pode aumentar seu efeito sedativo e aumentar o risco de efeitos colaterais indesejáveis, como sonolência e tontura.
3. Medicamentos anticolinérgicos : A prometazina pode aumentar os efeitos anticolinérgicos de outros medicamentos, como anti-histamínicos, antidepressivos, medicamentos antiparkinsonianos, o que pode levar a um risco aumentado de efeitos colaterais indesejados, como boca seca, prisão de ventre, dificuldade para urinar e taquicardia.
4. Medicamentos antiparkinsonianos : A prometazina pode reduzir a eficácia dos medicamentos antiparkinsonianos, como levodopa, carbidopa e outros agentes usados ​​para tratar a doença de Parkinson.
5. Anticoagulantes : A prometazina pode aumentar o efeito anticoagulante de medicamentos como a varfarina, o que pode aumentar o risco de sangramento.
6. Medicamentos antiarrítmicos : A prometazina pode aumentar o intervalo QT no ECG e aumentar o risco de arritmias quando tomada concomitantemente com medicamentos antiarrítmicos como amidarona ou sotalol.

Condições de armazenamento

1. Temperatura : O cloridrato de prometazina normalmente deve ser armazenado a uma temperatura controlada de 15°C a 30°C (59°F a 86°F). Evite temperaturas extremas e guarde o medicamento em local fresco e protegido da luz solar direta.
2. Umidade : É importante evitar a exposição do medicamento à umidade, por isso é recomendado armazenar Pipolfen em local seco para evitar deterioração ou decomposição.
3. Embalagem : Certifique-se de que a embalagem do Pipolfen esteja bem fechada após cada uso para evitar a entrada de umidade ou ar, o que pode afetar adversamente a qualidade do medicamento.
4. Crianças e animais de estimação: Mantenha o cloridrato de prometazina fora do alcance de crianças e animais de estimação para evitar o uso acidental.
5. Prazo de validade : Observe o prazo de validade do medicamento indicado na embalagem. Não utilize o medicamento após o prazo de validade, pois sua eficácia pode ser reduzida.