Pilocarpina

A pilocarpina é uma substância medicinal utilizada na medicina, principalmente em oftalmologia. É um alcaloide extraído da planta Pilocarpus. A pilocarpina é usada principalmente no tratamento do glaucoma, uma doença caracterizada pelo aumento da pressão intraocular, que pode levar a danos no nervo óptico e perda de visão.

O mecanismo de ação da pilocarpina está relacionado à sua capacidade de estimular a contração dos músculos radiais da íris, o que leva à dilatação da pupila e ao aumento do fluxo de fluido intraocular. Isso, por sua vez, reduz a pressão intraocular, reduzindo o risco de danos ao nervo óptico e preservando a visão.

A pilocarpina está disponível em diversas formas de uso, incluindo colírios, géis e injeções. Geralmente, é administrada sob supervisão médica, pois requer monitoramento rigoroso e pode apresentar efeitos colaterais.

Indicações Pilocarpina

1. Glaucoma: O principal uso da pilocarpina é no tratamento do glaucoma, uma doença caracterizada pelo aumento da pressão intraocular. A pilocarpina ajuda a reduzir a pressão intraocular, aumentando o fluxo de fluido intraocular.
2. Preparando o olho para procedimentos cirúrgicos: A pilocarpina pode ser usada para dilatar a pupila e reduzir a pressão intraocular no período pré-operatório antes da cirurgia ocular.
3. Diagnóstico de doenças oculares: A pilocarpina às vezes é usada como uma ferramenta de diagnóstico para avaliar o olho e suas estruturas, como a íris e o cristalino.
4. Miose: A pilocarpina pode ser usada para induzir miose (constrição da pupila) em ensaios clínicos ou em certos procedimentos médicos.

Forma de liberação

Colírio: A forma mais comumente usada de pilocarpina, aplicada diretamente no olho para tratar glaucoma e outras condições associadas ao aumento da pressão intraocular. O colírio de pilocarpina está disponível em várias concentrações, geralmente de 1% a 4%.

Farmacodinâmica

1. Mecanismo de Ação: A pilocarpina é um agonista dos receptores colinorreceptores muscarínicos, encontrados em vários órgãos e tecidos, como glândulas salivares, glândulas sudoríparas, músculo liso ocular e sistema cardiovascular. A ativação desses receptores resulta em aumento da secreção de fluido salivar, suor, contração da pupila, diminuição da pressão intraocular e aumento do peristaltismo gastrointestinal.
2. Redução da pressão intraocular: A pilocarpina é usada para tratar o glaucoma porque sua ação miótica ajuda a dilatar o ângulo da câmara anterior do olho e melhorar a drenagem do fluido intraocular, levando a uma diminuição da pressão intraocular.
3. Aumento da secreção de saliva e suor: Esse efeito é usado na medicina para tratar xerostomia (boca seca) e xerose da pele, e para diagnosticar a função das glândulas salivares.
4. Aumento do peristaltismo intestinal: A pilocarpina pode ser usada para estimular a digestão e tratar a atonia intestinal.
5. Tratamento da asma: Em alguns casos, a pilocarpina pode ser usada para dilatar as vias aéreas e melhorar a expectoração.

Farmacocinética

1. Absorção: A pilocarpina pode ser absorvida através das membranas mucosas quando usada como colírio ou por via sublingual para o tratamento da xerostomia.
2. Distribuição: Após a absorção, a pilocarpina é rapidamente distribuída aos órgãos e tecidos, incluindo os olhos e as mucosas orais.
3. Metabolismo: A pilocarpina é metabolizada no fígado para formar metabólitos inativos.
4. Excreção: Os metabólitos da pilocarpina e a própria pilocarpina são excretados principalmente pelos rins com a urina.

Dosagem e administração

Colírio de pilocarpina:

1. Para o tratamento do glaucoma:

   • A concentração e a frequência da administração dependem da gravidade da doença e da resposta ao tratamento.
   • A dose inicial usual é de 1 a 2 gotas de uma solução de 1 a 2% no olho afetado, 3 a 4 vezes ao dia.
   • O médico pode ajustar a dose dependendo da eficácia do tratamento e da tolerabilidade.

2. Instruções de uso:

   • Lave bem as mãos antes de usar as gotas.
   • Não toque a ponta do conta-gotas na pele ou na superfície do olho para evitar contaminação.
   • Após a injeção, pressione levemente o canto do olho próximo à ponte nasal para minimizar a entrada do medicamento no resto do corpo.

Pontos importantes:

• Ao usar pilocarpina em qualquer forma, é importante ter cautela e ficar atento a possíveis efeitos colaterais, como suor, náusea, batimentos cardíacos acelerados, visão turva, etc.
• Antes de iniciar o tratamento com pilocarpina, é importante notificar seu médico sobre todas as condições médicas existentes e medicamentos que você está tomando para evitar interações indesejadas.
• Consulte seu médico regularmente para monitorar sua condição e ajustar o tratamento, se necessário.

Uso Pilocarpina durante a gravidez

O uso de Pilocarpina durante a gravidez deve ser limitado e somente sob a supervisão rigorosa de um médico.

Atualmente, não há dados suficientes sobre a segurança da pilocarpina em gestantes, portanto, recomenda-se evitar seu uso durante a gravidez, especialmente no primeiro trimestre. Se for necessário tratar glaucoma ou outras doenças oculares em gestantes, o médico poderá considerar os benefícios do medicamento e os potenciais riscos para o bebê para tomar uma decisão informada.

Contra-indicações

1. Asma: A pilocarpina pode piorar os sintomas da asma ou causar espasmos brônquicos em alguns pacientes, por isso deve ser usada com cautela em pessoas com asma.
2. Doença cardíaca: O uso de pilocarpina pode aumentar a frequência cardíaca e a atividade cardíaca, o que pode ser perigoso para pessoas com problemas cardíacos, como arritmias ou insuficiência cardíaca.
3. Insuficiência hepática e renal grave: A pilocarpina é metabolizada e excretada pelo fígado e rins, portanto, deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência grave desses órgãos.
4. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida à pilocarpina ou a outros componentes do medicamento devem evitar seu uso.
5. Gravidez e lactação: A segurança da pilocarpina durante a gravidez ou lactação não foi estabelecida, portanto seu uso nesses casos deve ser feito sob supervisão médica.
6. Pediátrico: Os dados sobre a segurança e eficácia da pilocarpina em crianças são limitados; portanto, seu uso em crianças deve ser feito somente quando prescrito por um médico.

Efeitos colaterais Pilocarpina

1. Alterações na visão: Pode ocorrer constrição pupilar (miose), o que pode levar a alterações na visão no escuro ou com pouca luz.
2. Reações no local da aplicação: incluem vermelhidão, queimação, irritação e coceira nos olhos.
3. Reações oculares: Pode haver um aumento transitório da pressão intraocular, especialmente em pacientes com fechamento angular das câmaras anteriores do olho. Vermelhidão ocular, lacrimejamento e sensação de areia nos olhos também podem ocorrer.
4. Efeitos colaterais sistêmicos: Possíveis efeitos colaterais de outros órgãos e sistemas do corpo, como dor de cabeça, tontura, náusea, aumento da sudorese, fraqueza, bradicardia (frequência cardíaca lenta) e outros.
5. Reações alérgicas: Raramente, podem ocorrer reações alérgicas como coceira, erupções cutâneas, inchaço da pálpebra ou do rosto, dificuldade para respirar e choque anafilático.

Overdose

1. Salivação intensa: a produção excessiva de saliva pode causar desconforto e dificuldade para engolir.
2. Sudorese: Sudorese excessiva pode ocorrer como resultado de overdose de pilocarpina.
3. Miose (constrição das pupilas): Este é um dos efeitos típicos da pilocarpina, mas em caso de overdose a miose pode ser mais pronunciada e prolongada.
4. Miosária (espasmos de acomodação): É uma condição na qual o foco do olho em objetos próximos se torna difícil devido à constrição excessiva das pupilas.
5. Diminuição da frequência cardíaca e da pressão arterial: a pilocarpina pode causar bradicardia e hipotensão.
6. Sensação de náusea e vômito: Esses sintomas podem ocorrer devido à estimulação de receptores no trato gastrointestinal.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos antiglaucomatosos: O uso de pilocarpina com outros medicamentos antiglaucomatosos pode aumentar seu efeito e causar um aumento nos efeitos colaterais, como irritação nos olhos e boca seca.
2. Medicamentos anticolinérgicos: O uso de pilocarpina juntamente com medicamentos anticolinérgicos (por exemplo, atropina) pode reduzir sua eficácia.
3. Medicamentos que afetam o sistema cardiovascular: A pilocarpina pode causar alterações no sistema cardiovascular, portanto, deve ser usada com cautela em combinação com outros medicamentos que afetam o ritmo cardíaco ou a pressão arterial.
4. Antidepressivos e medicamentos para o tratamento da doença de Parkinson: A pilocarpina pode aumentar os efeitos colaterais de antidepressivos e medicamentos para o tratamento da doença de Parkinson.
5. Medicamentos para aumentar a secreção das glândulas salivares: Quando a pilocarpina é usada para tratar a xerostomia, seu efeito pode ser potencializado quando combinada com outros medicamentos que estimulam a secreção das glândulas salivares.