Fenibut

O fenibut é um psicoestimulante nootrópico. Também possui efeito ansiolítico.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indicações Fenibut

É usado para os seguintes distúrbios:

• deterioração da atividade mental;
• enfraquecimento da atividade emocional;
• problemas de memória;
• sinais de desenvolvimento de astenia;
• transtornos de ansiedade;
• o surgimento de medos, incluindo pesadelos;
• uma sensação de inquietação e ansiedade severa;
• diminuição da atenção;
• desenvolvimento de insônia;
• alcoolismo, bem como distúrbios psicopatológicos e somatovegetativos que se desenvolvem no contexto da abstinência de álcool (a droga é combinada com outros procedimentos de tratamento);
• padalemixia;
• o aparecimento de tonturas, que está associado à disfunção vestibular causada por doenças do sistema vascular, bem como infecções ou lesões;
• para prevenir o desenvolvimento de enjoo causado pela cinetose;
• desenvolvimento de osteocondrose na coluna torácica ou cervical, bem como distúrbios climatéricos femininos (o medicamento é usado em combinação com outras medidas médicas);
• incontinência urinária, gagueira e, além disso, tiques e hiperatividade em crianças.

O uso de comprimidos em combinação com outros medicamentos desintoxicantes também é realizado para eliminar o estado de abstinência alcoólica em combinação com delírio, bem como em caso de intoxicação alcoólica de natureza pré-delirante.

Além disso, o Phenibut é usado para prevenir o estresse, que é frequentemente observado em pacientes no período anterior a uma cirurgia ou a um procedimento diagnóstico doloroso.

[ 7 ]

Forma de liberação

A liberação ocorre em comprimidos, na quantidade de 10 unidades dentro de uma cartela. A embalagem contém 1 ou 2 cartelas.

[ 8 ]

Farmacodinâmica

Atuando como um agente nootrópico, o Phenibut tem um efeito positivo na atividade cerebral integrativa superior. O medicamento ajuda a melhorar a função mental, estimula a memória e a atividade cognitiva do cérebro. Ao mesmo tempo, fortalece a resistência do cérebro aos efeitos de vários fatores negativos, incluindo a falta de oxigênio, bem como cargas extremamente altas.

O medicamento reduz a gravidade das consequências de distúrbios graves decorrentes de acidentes vasculares cerebrais, traumatismos cranioencefálicos, lesões na medula espinhal, intoxicação cerebral, etc.

Em indivíduos que já sofreram um TCE grave, o uso de LS aumenta o número de mitocôndrias dentro da região perifocal e, além disso, melhora a dinâmica dos processos que ocorrem dentro do cérebro - respiração dos tecidos, suprimento sanguíneo e uso cerebral de glicose e, além disso, atividade energética.

Ao mesmo tempo, o medicamento ajuda a fortalecer as conexões córtico-subcorticais – as conexões do córtex cerebral com suas regiões subcorticais.

O fenibut tem os seguintes efeitos terapêuticos:

• corrige a atividade cortical superior, que é interrompida devido a danos cerebrais locais;
• aumenta o nível de julgamento mental e melhora o desenvolvimento de habilidades críticas;
• aumenta o controle cortical sobre o funcionamento das áreas subcorticais;
• afeta a atividade dos processos que estão associados ao trabalho da memória (lembrança e memorização, bem como a capacidade de aprendizagem);
• aumenta a duração do período de vigília, elimina a depressão ou a turvação da consciência, clareando-a o máximo possível;
• aumenta a resistência geral do corpo aos efeitos de vários fatores de estresse;
• causa um efeito antiastênico, expresso na diminuição da fraqueza e letargia e, além disso, na eliminação de sinais de astenia física e mental, etc.;
• tem um efeito estimulante na atividade mental (a droga reduz a gravidade da inibição mental, aumenta a atividade volitiva e, ao mesmo tempo, ajuda a melhorar a fala e a função motora, etc.);
• tem propriedades antidepressivas;
• tem efeito tranquilizante e sedativo, reduzindo a excitabilidade e irritabilidade emocional.

O efeito estimulante dos comprimidos não leva ao aumento da excitação motora ou da fala, à habituação do paciente à droga com o subsequente desenvolvimento de dependência e também ao esgotamento das reservas de atividade do corpo.

Assim como outros nootrópicos, o medicamento apresenta baixa toxicidade, alto grau de compatibilidade com substâncias de outros grupos de medicamentos e, ao mesmo tempo, ausência de efeitos colaterais e complicações graves.

Na maioria dos casos, o efeito medicinal do medicamento desenvolve-se gradualmente ao longo de várias semanas. Por isso, recomenda-se prescrevê-lo para uso a longo prazo.

O efeito ansiolítico da droga se manifesta pela redução da excitabilidade das estruturas subcorticais localizadas dentro do cérebro (isso inclui o tálamo com o hipotálamo, bem como as estruturas límbicas), que formam o desenvolvimento das emoções e, além disso, pela desaceleração de sua interação com o córtex cerebral e pela inibição da atividade reflexa da medula espinhal (por exemplo, a droga suprime os reflexos espinhais de natureza polissináptica).

Atuando diretamente nos condutores do ácido γ-aminobutírico, o fármaco facilita a simplificação do movimento das reações nervosas mediadas por GABA para o SNC. O princípio ativo do fármaco é capaz de melhorar a atividade cerebral, estabilizar os processos metabólicos que ocorrem em seu interior e melhorar a função da circulação sanguínea.

Ao mesmo tempo, o paciente apresenta melhora nos valores hemodinâmicos (por exemplo, aumento da taxa de fluxo sanguíneo linear e volumétrico), diminuição da resistência vascular, melhora dos processos de microcirculação (inclusive nos tecidos oculares) e, além disso, a criação de condições que impedem a agregação plaquetária induzida ou espontânea. Esta última, por sua vez, reduz o risco de formação de trombos em indivíduos com problemas de circulação cerebral.

Além disso, o Phenibut possui propriedades anticonvulsivantes e antioxidantes.

Farmacocinética

Ao penetrar no corpo, o fármaco é rapidamente absorvido e, em seguida, distribuído por diversos tecidos. O princípio ativo penetra facilmente na BHE. Cerca de 0,1% da dose consumida do fármaco penetra no tecido cerebral.

O fármaco é distribuído uniformemente pelos rins e fígado. A biotransformação do componente ativo ocorre em 80-95% no tecido hepático. As substâncias metabólicas resultantes não apresentam atividade medicamentosa.

O medicamento não se acumula no corpo. O processo de excreção da substância começa aproximadamente 3 horas após a ingestão. Ao mesmo tempo, o nível desse elemento no tecido cerebral não diminui. Ele é detectado no cérebro por mais 6 horas.

Aproximadamente 5% do fármaco sofre excreção renal inalterada. Outra parte é excretada na bile.

Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral, em ciclos. A duração desses ciclos varia entre 1 e 1,5 mês.

Adultos consomem uma dose diária de 0,75-1,5 g. Deve ser tomada em 3 doses. Se necessário, a dosagem pode ser aumentada para 2,5 g.

Não é permitido consumir mais de 0,75 g do medicamento por dose única (para adultos com menos de 60 anos). Idosos não podem consumir mais de 0,5 g do medicamento por dose.

Modo de uso e dosagem do Phenibut no tratamento de diversas patologias.

Pessoas que apresentam tontura devido ao desenvolvimento de otite média, bem como aquelas que foram diagnosticadas com padalemixia, precisam tomar o medicamento no seguinte regime:

• durante as exacerbações, os comprimidos devem ser tomados na quantidade de 0,75 g, 3 vezes ao dia durante 5 a 7 dias;
• após a gravidade dos sinais de disfunção vestibular diminuir, a dose é reduzida para 0,25-0,5 g, tomada 3 vezes ao dia (em dose semelhante, o medicamento também precisa ser tomado por 5 a 7 dias);
• Após isso, a terapia dura mais 5 dias, e o medicamento é tomado na dose diária de 0,25 g.

Se a doença for de gravidade moderada, a dose diária do medicamento pode ser de 0,5 g, administrada ao longo de 5 a 7 dias (a dose em si deve ser dividida em 2 doses). Após esse período, o tratamento deve durar cerca de 1 a 3 semanas, durante as quais o medicamento é administrado em uma dose diária de 0,25 g.

Para aliviar a tontura causada por doenças ou lesões vasculares, o Phenibut é usado na dose diária de 0,75 g. É dividido em 3 doses separadas. Geralmente, esse tratamento dura cerca de 14 dias.

Para eliminar a osteocondrose na coluna torácica/cervical ou remover sinais da menopausa feminina, o medicamento deve ser usado em combinação com outros procedimentos de tratamento.

Durante as 2 primeiras semanas do tratamento, o medicamento é tomado 3 vezes ao dia, 1 comprimido (a dose diária é de 0,75 g). Posteriormente, o número de doses é reduzido para 2, ainda 1 comprimido por dose (a dose diária será de 0,5 g).

Se a doença apresentar uma síndrome de dor moderada, em caso de doença vertebral ou menopausa, o medicamento é prescrito em combinação com outros medicamentos - 1 comprimido tomado 2 vezes ao dia (no total, a dose diária é de 0,5 g). Este tratamento deve durar 1 mês.

Assim como outros medicamentos similares, o Phenibut é usado para prevenção, para evitar o desenvolvimento da chamada síndrome do enjoo, que ocorre ao viajar na água ou ao voar em um avião.

Nesses casos, é necessário tomar o medicamento uma vez — aproximadamente 1 hora antes do início planejado da viagem (ou quando surgirem os primeiros sinais de enjoo). A porção ideal é de 0,25-0,5 g (ou 1-2 comprimidos). A intensidade do efeito do medicamento depende da dose.

Mas é importante ter em mente que se surgirem sinais pronunciados de enjoo (como vômitos intensos), uma dosagem de 0,75-1 g não produzirá nenhum efeito.

A prevenção do desenvolvimento de sintomas de enjoo em doenças transmitidas pelo ar é realizada de acordo com o esquema indicado acima.

Uso do medicamento para terapia em crianças.

Crianças de 8 a 14 anos devem tomar o medicamento na dose diária de 0,75 g - em 3 doses de 0,25 g cada (volume de um comprimido do medicamento).

Se houver necessidade, também é permitido tomar o medicamento na dose única máxima permitida de 0,3 g.

[ 9 ]

Uso Fenibut durante a gravidez

É proibido prescrever Phenibut a lactantes ou gestantes. As únicas exceções podem ser os casos em que o provável benefício da terapia para a mulher seja superior à ocorrência de complicações no feto.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância ao fenibut ou a elementos adicionais do medicamento;
• crianças menores de 8 anos;
• insuficiência renal aguda.

É necessária cautela ao prescrever para pessoas com doenças do sistema digestivo, bem como com lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal. Este grupo de pacientes deve usar Phenibut em doses reduzidas, pois pode ter um efeito irritante nas membranas mucosas.

Efeitos colaterais Fenibut

Os efeitos colaterais geralmente ocorrem apenas nos estágios iniciais do tratamento. Os pacientes frequentemente apresentam aumento da sonolência, dores de cabeça e náuseas, além de alterações na pressão arterial.

Tomar o medicamento também pode causar os seguintes efeitos negativos:

• aumento de sentimentos de excitação, ansiedade e irritabilidade;
• o aparecimento de tonturas;
• desenvolvimento de sinais individuais de alergia.

Overdose

Como resultado do desenvolvimento da intoxicação, a vítima geralmente apresenta os seguintes sintomas negativos: vômitos, aumento da sensação de sonolência, insuficiência renal, náuseas e diminuição da pressão arterial.

Para eliminar esses distúrbios, o estômago do paciente deve ser lavado e os procedimentos sintomáticos necessários devem ser realizados. O medicamento não possui um antídoto específico.

Como o Phenibut é uma substância com baixo nível de toxicidade, somente seu uso prolongado em doses muito altas (7-14 g por dia) pode levar ao aparecimento de sintomas hepatotóxicos.

Por exemplo, o número de eosinófilos no sangue periférico de um paciente aumenta além da norma permitida e, ao mesmo tempo, pode surgir esteatose hepática (esta é uma doença crônica que ocorre devido ao acúmulo de uma grande quantidade de triglicerídeos no tecido hepático e se manifesta na forma de degeneração gordurosa das células do fígado).

Interações com outras drogas

Para potencializar mutuamente a eficácia do efeito medicinal, é permitido combinar Phenibut com outros medicamentos psicotrópicos. No entanto, deve-se levar em consideração que, neste caso, a dose de ambos os medicamentos deve ser reduzida.

O medicamento é capaz de potencializar e prolongar os efeitos de pílulas para dormir, neurolépticos, anticonvulsivantes e opiáceos.

A capacidade de prolongar e potencializar a eficácia dos medicamentos antiepilépticos faz do Phenibut um medicamento de primeira escolha quando é necessário usar tratamento nootrópico para pessoas que sofrem de epilepsia.

O medicamento potencializa os efeitos das bebidas alcoólicas, bem como suas propriedades tóxicas. Além disso, há evidências de que sua ação também potencializa o efeito de medicamentos antiparkinsonianos.

[ 10 ], [ 11 ]

Condições de armazenamento

O Phenibut deve ser armazenado em local escuro e seco, fora do alcance de crianças. Indicadores de temperatura – máximo de 25°C.

Validade

O Phenibut pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Avaliações

O Phenibut recebe muitas avaliações diferentes (às vezes até completamente polarizadas) em diversos fóruns médicos. Há pacientes que consideram o medicamento extremamente eficaz e eficiente, mas também há aqueles que o criticam fortemente, queixando-se da presença de muitos efeitos colaterais (incluindo retardo mental e sensação de sonolência).

Na maioria das vezes, os médicos são questionados se a droga causa dependência. Isso é verdade, mas esse problema só surge em situações em que a droga é usada por um longo período.

Ao mesmo tempo, os neurologistas dizem que não é muito difícil abandonar o medicamento - para evitar a síndrome de abstinência, durante os últimos 7 dias do tratamento é necessário reduzir gradualmente o tamanho da dose diária do medicamento.

Os pacientes geralmente observam em suas avaliações que o medicamento não é um nootrópico, mas um tranquilizante de efeito bastante potente e, portanto, seu uso só é permitido na presença de transtornos mentais muito graves.

Somente o médico assistente pode selecionar a dosagem adequada para o paciente – levando em consideração seu tamanho, o Phenibut terá efeito nootrópico ou atuará como tranquilizante. Isso deve ser lembrado sem falta e, em hipótese alguma, a automedicação deve ser adotada.

Acredita-se que o medicamento tenha um efeito negativo no fígado, mas os médicos refutam essa teoria. A excreção da substância pelo fígado é de no máximo 5% da dose administrada, portanto, o efeito do medicamento nesse órgão será extremamente baixo. Os sintomas hepatotóxicos negativos ocorrem apenas com o uso prolongado do medicamento, em doses pelo menos três vezes maiores do que as recomendadas.

Neurologistas relatam que o uso do medicamento para o tratamento de bebês é totalmente justificado – se o bebê apresentar distúrbios na área das estruturas cerebrais causados por parto ou gravidez difíceis, em cujo contexto surgiu a gestose. Será aconselhável o uso de Phenibut no tratamento de TCE em crianças.

Há também relatos de mães cujos filhos tomaram o medicamento. Quando administrado em crianças menores, observou-se que todos os tiques desapareceram completamente, houve melhora no comportamento e no estado geral, além da normalização do sono. Já quando administrado em crianças maiores, não houve melhora significativa.

Muitas vezes, o resultado da terapia era insignificante ou os tiques assumiam uma forma diferente (por exemplo, em vez de tiques musculares, a criança começou a ter tiques vocais).

A presença de avaliações tão diferentes sobre o medicamento nos permite tirar a seguinte conclusão:

1. o medicamento deve ser prescrito apenas por um médico experiente;
2. A eficácia da terapia é em grande parte determinada pelas características do corpo do paciente, bem como pelo quadro clínico da doença.