Parkopan

Parkopan tem efeito relaxante muscular e m-anticolinérgico.

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Indicações Parkopana

É usado para o tratamento combinado das seguintes condições:

• paralisia trêmula e displegia espástica;
• distonia;
• parkinsonismo secundário;
• distúrbios de movimento ou extrapiramidais;
• hipercinesia.

Forma de liberação

A substância é liberada em comprimidos de 2 ou 5 mg; há 100 comprimidos em uma embalagem.

Farmacodinâmica

O medicamento tem efeito antiparkinsoniano, além de propriedades relaxantes musculares e bloqueadoras m-colinérgicas. É um antagonista dos receptores m-colinérgicos, ajudando a bloquear a atividade das sinapses com o condutor acetilcolina, afetando a conexão entre a dopamina e a acetilcolina. Isso leva a uma diminuição do efeito colinérgico no sistema nervoso central, associada à falta de dopamina.

O efeito anticolinérgico central prevalece, devido ao qual o medicamento atenua a gravidade ou elimina completamente os distúrbios do movimento que ocorrem com distúrbios extrapiramidais. Além disso, também ajuda a atenuar o tremor em repouso e tem um efeito fraco na rigidez muscular.

O efeito anticolinérgico periférico ajuda a reduzir a salivação e também reduz ligeiramente as glândulas sebáceas e a intensidade da sudorese. Além disso, o medicamento possui propriedades antiespasmódicas devido ao efeito miotrópico.

Como elemento monoterapêutico, é usado para paralisia de tremores e parkinsonismo secundário, bem como para distúrbios extrapiramidais; enfraquece o tônus em caso de paresia de natureza piramidal. O efeito do medicamento se desenvolve após 60 minutos; o efeito máximo é observado por 2 a 3 horas, após o que começa a diminuir. No total, a duração do efeito do medicamento é de 6 a 12 horas.

Farmacocinética

Após administração oral, o fármaco é absorvido pelo trato gastrointestinal em alta velocidade. Possui alta lipotropia e é excretado no leite materno. Sob a influência de esterases, sofre hidrólise, transformando-se em ácidos orgânicos e álcool.

A meia-vida é de 5 a 10 horas. Uma pequena parte da substância é excretada inalterada pelos rins, e o restante é excretado na forma de produtos metabólicos.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral, a dose inicial é de 1 mg por dia. Os comprimidos devem ser tomados após as refeições (se ocorrer ressecamento da mucosa oral após isso, o medicamento deve ser usado antes das refeições).

Se o resultado desejado não for alcançado, a dosagem é aumentada em 1 mg por dia, com intervalos de 5 dias. O medicamento deve ser tomado de 3 a 5 vezes ao dia. Para idosos, a dose é reduzida pela metade (esta dosagem é suficiente para atingir o efeito terapêutico).

Para paralisia por tremores, tome 5 ou 10 mg da substância por dia (10 mg é a dose única máxima permitida). Não é permitida a administração de mais de 20 mg do medicamento por dia. Se o medicamento for usado em conjunto com levodopa, a dose deve ser reduzida.

Para corrigir distúrbios extrapiramidais, tome 5 mg da substância por dia (dose máxima – 15 mg). Crianças de 5 a 17 anos podem tomar 8 a 80 mg do medicamento por dia (3 a 4 doses).

O medicamento é descontinuado gradualmente, ao longo de 7 a 14 dias, pois, se interrompido abruptamente, a condição pode piorar rapidamente. Também é importante lembrar que existe o risco de desenvolver dependência química. Durante o tratamento, é necessário monitorar os indicadores de pressão intraocular.

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Uso Parkopana durante a gravidez

É proibido usar Parkopan durante a gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância aos componentes do medicamento;
• glaucoma;
• fibrilação atrial;
• adenoma de próstata;
• estenose no trato gastrointestinal de origem mecânica.

É necessário cuidado quando usado por pessoas com doença renal ou hepática, aterosclerose grave, pressão alta e idosos.

Efeitos colaterais Parkopana

O uso do medicamento pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• sensação de nervosismo, fadiga intensa ou sonolência, aumento da pressão intraocular, delírio, tontura, alucinações ou psicose;
• vômitos, constipação, boca seca, náuseas;
• erupções na epiderme, dependência de drogas;
• paresia acomodativa, taquicardia, retenção urinária e parotidite purulenta.

Overdose

Os primeiros sintomas de intoxicação incluem hiperemia facial, ressecamento das mucosas e da epiderme, dificuldade para engolir, pupilas dilatadas e febre. A overdose grave causa ansiedade, fraqueza muscular, cãibras, distúrbios urinários, do ritmo cardíaco e da consciência, além de diminuição do peristaltismo e parada respiratória.

A hemodiálise pode ser realizada apenas nas primeiras horas após a intoxicação. Bicarbonato de sódio é administrado, assim como fisostigmina (por via intravenosa com conta-gotas; dose de 2 a 8 mg). Além disso, é necessário monitoramento constante por ECG.

Interações com outras drogas

O uso em conjunto com IMAOs leva à potencialização do efeito anticolinérgico.

Ao utilizar levodopa, a atividade do medicamento aumenta, o que pode exigir uma redução na sua dosagem.

Tricíclicos, derivados de fenotiazina e bloqueadores de histamina H1 potencializam a probabilidade de sintomas negativos (especialmente o efeito anticolinérgico periférico).

A combinação com reserpina enfraquece a eficácia do elemento ativo do Parkopan.

O uso com clorpromazina reduz os níveis plasmáticos do medicamento.

Triexifenidil reduz o efeito terapêutico de nitratos usados por via sublingual.

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Condições de armazenamento

O Parkopan deve ser mantido em temperaturas dentro de 25°C.

Validade

O Parkopan pode ser usado dentro de 5 anos a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

Análogos

Os seguintes medicamentos são análogos do medicamento: Anti-Spas, Pipanol, Cyclodol, Aparkan com Romparkin, e também Tremin, Artan, Parkan, Trixil com Antitrem, Trifenidyl com Peragit e Patsitan.

Avaliações

Parkopan não é considerado um remédio muito eficaz para o tratamento da paralisia por tremores. Nessa doença, os anticolinérgicos são usados ativamente, reduzindo a atividade funcional do sistema colinérgico (que prevalece sobre o sistema dopaminérgico em pessoas com paralisia por tremores). O medicamento deve restaurar o equilíbrio necessário entre esses sistemas, resultando no desaparecimento dos sinais patológicos característicos. É exatamente isso que Parkopan nem sempre resolve, a julgar pelos comentários em fóruns médicos.

Atualmente, há uma tendência a limitar o uso de anticolinérgicos em idosos, pois eles aumentam a probabilidade de desenvolver transtornos de memória e mentais. O uso do medicamento é considerado apropriado para pessoas mais jovens e apenas em situações em que haja melhora perceptível. Constatou-se que essa categoria de medicamentos demonstra eficácia em apenas 20% dos pacientes.

O uso de neurolépticos isolados (como haloperidol com zuclopentixol, bem como olanzapina com trifluoperazina) frequentemente causa distúrbios extrapiramidais, o que requer o uso de antiparkinsonianos corretores. Foi constatado que Parkopan com Akineton, usado em pequenas doses, demonstra a maior eficácia. Isso é frequentemente mencionado nos comentários.

Um número considerável de pacientes apresenta sintomas negativos ao usar o medicamento – geralmente, uma sensação de irritabilidade ou sonolência, mucosas secas e constipação. Mas, com o uso prolongado, a gravidade dos sintomas negativos diminui.