Paraverina

A paraverina tem um efeito antiespasmódico e analgésico combinado.

Indicações Paraverina

É usado para eliminar sensações dolorosas de intensidade leve ou moderada. Isso inclui dores de cabeça tensionais (agudas ou crônicas).

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Forma de liberação

O medicamento é comercializado em comprimidos, na quantidade de 10 unidades, acondicionados em cartela blister. A caixa contém 1, 3 ou 9 unidades.

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Farmacodinâmica

A paraverina é um medicamento complexo que contém dois ingredientes ativos: paracetamol e drotaverina, que é um derivado da isoquinolina (possui propriedades antiespasmódicas).

Paracetamol.

A substância paracetamol tem efeito antipirético e analgésico, que se desenvolve ao retardar os processos de ligação da PG no SNC, bem como no SNP (em menor grau). O paracetamol bloqueia a ligação ou o efeito da PG (ou de outros componentes que têm efeito estimulante nas terminações da dor).

Drotaverina.

Este elemento tem um efeito espasmolítico nos músculos lisos, diminuindo a atividade da enzima PDE IV. A eficácia da drotaverina depende dos níveis da enzima PDE IV em diferentes tecidos (a natureza desses tecidos não é importante). Este elemento, em altas concentrações, também causa um leve efeito de desaceleração na calmodulina cálcica.

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Farmacocinética

Paracetamol.

O componente é absorvido quase completa e rapidamente no trato gastrointestinal. Os valores máximos no plasma sanguíneo são observados após 0,5 a 1 hora.

A meia-vida é de cerca de 1 a 4 horas. A substância é distribuída uniformemente por todos os fluidos corporais. O nível de síntese com proteínas plasmáticas é variável.

A excreção do paracetamol ocorre principalmente pelos rins – na forma de produtos metabólicos conjugados.

Drotaverina.

Após administração oral, o elemento é completa e rapidamente absorvido. Os níveis plasmáticos máximos são observados após 45 a 60 minutos. Cerca de 95 a 98% da substância é sintetizada com proteínas plasmáticas (a maior parte com albumina e também com α e β-globulinas).

A meia-vida plasmática da drotaverina é de 2,4 horas, e a meia-vida biológica é de 8 a 10 horas. O elemento acumula-se no sistema nervoso central, no miocárdio com tecido adiposo e nos pulmões com rins, além de atravessar a placenta. A drotaverina é metabolizada no fígado.

Mais de 50% da substância é excretada na urina e outros 30% nas fezes.

Ambos os componentes ativos do fármaco não demonstraram interação ao nível da síntese proteica. Testes in vitro demonstraram que o paracetamol (dose correspondente à dosagem do medicamento) não exerce efeito inibitório específico sobre o metabolismo da substância drotaverina, aumentando a sua duração de permanência na forma inalterada em 2 a 7 vezes. Por isso, existe a possibilidade de que seja capaz de inibir o metabolismo da drotaverina em processos in vivo.

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Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral.

Esquema de aplicação da Paraverina:

• adolescentes a partir de 12 anos, bem como adultos: dose única de 1 a 2 comprimidos, tomados em intervalos de 8 horas*. São permitidos no máximo 6 comprimidos por dia**;
• Crianças de 6 a 12 anos: dose única de 0,5 comprimido, tomada a cada 10-12 horas*. É permitido tomar no máximo 1 comprimido por dia.

*A administração repetida do medicamento só pode ser realizada se houver necessidade clara.

**se a terapia durar mais de 3 dias, é permitido um máximo de 4 comprimidos por dia.

A terapia sem consulta médica não pode durar mais que 3 dias.

É proibido exceder a porção recomendada.

O medicamento não deve ser combinado com outros medicamentos que contenham paracetamol.

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Uso Paraverina durante a gravidez

É contraindicado o uso de Paraverina durante a lactação ou gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância a elementos medicinais;
• disfunção hepática grave, bem como estágio grave de insuficiência hepática, hiperbilirrubinemia congênita e hiperbilirrubinemia constitucional;
• insuficiência renal grave e formas graves de disfunção renal;
• insuficiência cardíaca grave (síndrome de baixo débito cardíaco);
• deficiência do elemento G6PD no corpo;
• anemia grave, doença sanguínea e leucopenia;
• alcoolismo.

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Efeitos colaterais Paraverina

O uso do medicamento pode levar ao aparecimento de alguns efeitos colaterais.

Reações adversas ao paracetamol:

• manifestações imunológicas: desenvolvimento de anafilaxia, sinais de hipersensibilidade, incluindo erupções cutâneas e coceira na epiderme e membranas mucosas (frequentemente erupções cutâneas generalizadas ou eritematosas e urticária) e, além disso, edema de Quincke, MEE (isso inclui síndrome de Stevens-Johnson) e NET;
• distúrbios gastrointestinais: dor epigástrica ou náusea;
• distúrbios que afetam o sistema endócrino: desenvolvimento de hipoglicemia, que pode levar ao coma hipoglicêmico;
• manifestações dos processos linfáticos e hematopoiéticos: aparecimento de trombocitopenia, anemia (também hemolítica), agranulocitose e, além disso, sulfa e metahemoglobinemia (dispneia, cianose e dor no coração), bem como hematomas ou sangramento;
• lesões que afetam o sistema respiratório: broncoespasmos em pessoas com intolerância à aspirina e outros AINEs;
• distúrbios digestivos: disfunção hepática, aumento da atividade das enzimas hepáticas (geralmente sem a ocorrência de icterícia).

Reações adversas à drotaverina:

• distúrbios imunológicos: sinais de alergia, incluindo urticária, edema de Quincke, hiperemia da pele, coceira e erupções cutâneas, bem como calafrios, febre, sensação de fraqueza e aumento da temperatura;
• distúrbios da função cardiovascular: diminuição da pressão arterial e palpitações cardíacas;
• manifestações do sistema nervoso: tonturas acompanhadas de dores de cabeça, bem como insônia;
• distúrbios do trato gastrointestinal: aparecem constipação ou náuseas, e também vômitos.

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Overdose

Intoxicação relacionada ao paracetamol.

O desenvolvimento de danos no fígado pode ocorrer em adultos que consumiram mais de 10 g de paracetamol e em crianças que tomaram mais de 150 mg/kg do medicamento.

Em pessoas com fatores de risco (terapia prolongada com fenobarbital, primidona, carbamazepina e também fenitoína, erva de São João, rifampicina ou outros indutores de enzimas hepáticas; uso constante de álcool etílico em grandes quantidades; caquexia por glutationa (fome, distúrbios digestivos, infecção por HIV, fibrose cística e também caquexia)), o uso de 5+ g do medicamento pode causar danos ao fígado.

Entre os sinais de overdose que se desenvolvem durante as primeiras 24 horas estão: náusea com dor abdominal e, juntamente com isso, palidez e anorexia com vômitos. Às vezes, ocorrem danos ao fígado de 12 a 48 horas após o envenenamento. Distúrbios do metabolismo da glicose, bem como acidose metabólica, podem ser observados.

Se a intoxicação for grave, a insuficiência hepática pode evoluir para hemorragias, hipoglicemia e, além disso, estado comatoso e encefalopatia. Como resultado, pode ocorrer morte.

Na insuficiência renal aguda, com necrose tubular aguda, ocorrem hematúria, dor lombar intensa e proteinúria. Esse distúrbio pode se desenvolver mesmo em pessoas sem doença hepática grave. Além disso, pancreatite e arritmia cardíaca foram observadas.

O uso prolongado de medicamentos em altas doses pode levar ao desenvolvimento de distúrbios da função hematopoiética – neutropenia, trombocitopenia, leucopenia ou pancitopenia, bem como anemia aplástica e agranulocitose. Em relação à função do sistema nervoso central, uma overdose leva a distúrbios de orientação, agitação psicomotora grave e tontura. O sistema urinário pode reagir, desenvolvendo nefrotoxicidade (ocorrem necrose capilar, cólica renal e nefrite tubulointersticial).

Em caso de intoxicação, o paciente precisará de atendimento médico urgente. Ele deve ser levado ao hospital imediatamente, mesmo que não haja sinais iniciais de intoxicação. Os sintomas podem se limitar a vômitos com náuseas ou podem não refletir a gravidade da intoxicação e o grau de risco de danos ao corpo.

A terapia com carvão ativado deve ser considerada (se uma dose alta de paracetamol tiver sido tomada nos últimos 60 minutos). Os níveis plasmáticos devem ser medidos 4 horas ou mais após a ingestão (valores anteriores não serão confiáveis).

A N-acetilcisteína pode ser usada por 24 horas após a administração do medicamento, mas o efeito protetor mais completo será observado quando administrada dentro de 8 horas após a administração da Paraverina. Após esse período, a eficácia do antídoto diminui drasticamente.

Se o paciente não estiver vomitando, a metionina oral é uma alternativa adequada (em áreas onde o acesso ao hospital é difícil).

Envenenamento causado por drotaverina.

A intoxicação por drotaverina causa os seguintes sintomas: enfraquecimento da expressão de excitação do músculo cardíaco, bloqueio AV e arritmia. Se for observada intoxicação grave, ocorre um distúrbio do ritmo e da condução cardíaca (incluindo bloqueio completo do feixe de His e parada cardíaca). Essas manifestações podem levar à morte.

Em caso de envenenamento com drotaverina, devem ser tomadas medidas sintomáticas adequadas.

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Interações com outras drogas

Drotaverina.

A combinação com levodopa leva ao enfraquecimento do efeito antiparkinsoniano - é possível um aumento do tremor com rigidez.

Paracetamol.

A taxa de absorção do paracetamol pode aumentar quando combinado com metoclopramida e domperidona; uma diminuição na taxa de absorção do medicamento é observada quando combinado com colestiramina.

O efeito anticoagulante da varfarina e de outras cumarinas pode ser potencializado pelo uso combinado constante e prolongado com paracetamol (com ingestão diária). Isso aumenta a probabilidade de sangramento. No entanto, se os medicamentos forem tomados periodicamente, nenhum efeito significativo é observado.

Os barbitúricos podem enfraquecer as propriedades antipiréticas do paracetamol.

Anticonvulsivantes (incluindo barbitúricos com fenitoína e carbamazepina), que estimulam a atividade das enzimas hepáticas microssomais, podem aumentar as propriedades tóxicas do paracetamol em relação ao fígado, devido ao aumento da conversão do fármaco em produtos metabólicos hepatotóxicos. O uso combinado de paracetamol e fármacos hepatotóxicos aumenta o efeito tóxico dos fármacos no fígado.

O uso combinado de altas doses de paracetamol com isoniazida aumenta a probabilidade de desenvolvimento de síndrome hepatotóxica.

O paracetamol enfraquece as propriedades dos diuréticos.

É proibido combinar o medicamento com bebidas alcoólicas.

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Condições de armazenamento

A paraverina deve ser mantida fora do alcance de crianças. Temperatura máxima: 25°C.

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Validade

A paraverina pode ser usada por 2 anos a partir da data de liberação do medicamento.

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Aplicação para crianças

É proibido prescrever o medicamento para crianças menores de 6 anos.

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Análogos

Um análogo do medicamento é o medicamento No-spazma.

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Avaliações

A paraverina recebe boas avaliações quanto à sua eficácia medicinal. Entre as vantagens do medicamento, destaca-se também o seu baixo custo.