Paraverin

A paraverina tem um efeito antiespasmódico e analgésico combinado.

Indicações Paraverina

Ele é usado para eliminar sensações de dor com um grau fraco ou moderado de intensidade. Isso inclui dores de cabeça que têm um caráter de tração (aguda ou crônica).

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Forma de liberação

A liberação do medicamento é feita em comprimidos, em uma quantidade de 10 peças dentro do blister. A caixa contém 1, 3 ou 9 desses pacotes.

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Farmacodinâmica

Paraverin é um agente complexo contendo 2 elementos ativos: paracetamol e drotaverin, que é um derivado de isoquinolina (possui propriedades antiespasmódicas).

Paracetamol.

O paracetamol tem um efeito antipirético e analgésico, que é desenvolvido ao diminuir os processos de ligação da PG no SNC, bem como o PNS (em menor grau). O paracetamol bloqueia a ligação ou os efeitos da PG (ou outros componentes que têm um efeito estimulante nas extremidades dolorosas).

Drotaverine.

Este elemento tem um efeito antiespasmódico nos músculos lisos - ao diminuir a atividade da enzima PDE IV. A eficácia do efeito da drotaverina depende dos índices da enzima PDE IV dentro de uma variedade de tecidos (a natureza desses tecidos não é importante). Este elemento em altas concentrações também causa um ligeiro efeito retardador na calmodulina de cálcio.

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Farmacocinética

Paracetamol.

O componente é absorvido quase completamente e rapidamente dentro do trato digestivo. Os valores de pico dentro do plasma sanguíneo são observados após o lapso de 0,5-1 hora.

Half-life é de cerca de 1-4 horas. A substância é uniformemente distribuída em todos os fluidos corporais. O nível de síntese com uma proteína plasmática é variável.

A excreção de paracetamol ocorre principalmente através dos rins - na forma de produtos metabólicos conjugados.

Drotaverine.

Após a ingestão, ocorre uma absorção completa e rápida do elemento. Os parâmetros de plasma máximos são observados após 45-60 minutos. Cerca de 95-98% da substância é sintetizada com a proteína do plasma sanguíneo (a maior parte - com albumina e, além disso, com globulinas α e β).

O tempo de semi-vida plasmática da drotaverina é de 2,4 horas e a semi-vida biológica é de 8 a 10 horas. O elemento se acumula dentro do sistema nervoso central, o miocardio com tecidos gordurosos e os pulmões com os rins e, além disso, penetra na placenta. O metabolismo da drotaverina é realizado dentro do fígado.

Mais de 50% da substância é excretada na urina e outros 30% - com fezes.

Ambos os elementos ativos da droga não demonstram interações ao nível da síntese protéica. Em testes in vitro, observou-se que o paracetamol (porção de dose de medicamento correspondente) não tem um efeito de supressão específica contra metabólica drotaverin substância, ao mesmo tempo 2-7 vezes o seu período de residência impulsionar numa forma não modificada. Por isso, é provável que seja capaz de inibir o metabolismo da drotaverina em processos in vivo.

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Dosagem e administração

O medicamento é administrado por via oral.

Esquema de aplicação Paraverina:

• adolescentes de 12 anos, bem como adultos: uma dose única de 1-2 comprimidos, que são consumidos em intervalos de 8 horas *. Por um dia, é permitido um máximo de 6 comprimidos **;
• crianças da categoria etária de 6 a 12 anos: tamanho de uma dose única - 0,5 comprimidos, tomados a cada 10-12 horas *. Por um dia autorizado a consumir um comprimido máximo de 1 poço.

* Recepção repetida de medicamentos só pode ser realizada na presença da necessidade expressa.

** Se a terapia dura mais de 3 dias, é permitido um máximo de 4 comprimidos por dia.

A terapia sem consultar um médico pode durar apenas 3 dias.

A porção recomendada não deve ser excedida.

Você não pode combinar o medicamento com outros medicamentos, que contêm paracetamol.

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Uso Paraverina durante a gravidez

Use Paraverin para lactância ou gravidez - contra-indicado.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de intolerância em relação aos elementos da droga;
• distúrbios da atividade hepática em grau sério e, além disso, um estágio grave de insuficiência hepática, hiperbilirrubinemia de caráter inato e hiperbilirrubinemia constitucional;
• insuficiência renal em grau grave e formas graves de distúrbios da função renal;
• grau grave de insuficiência cardíaca (síndrome do débito cardíaco baixo);
• deficiência do elemento G6PD no corpo;
• grau de anemia expressa, doenças do sangue, bem como leucopenia;
• alcoolismo.

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Efeitos colaterais Paraverina

O uso do medicamento pode levar à aparência de alguns efeitos colaterais.

Reacções negativas ao paracetamol:

• manifestações imunológicas: anafilaxia, sintomas de hipersensibilidade, incluindo prurido e eritema na epiderme e membranas mucosas, muitas vezes (rash eritematosa ou natureza generalizada e urticária), e em adição, angioedema, Mayer (aqui inclui síndrome de Stevens-Johnson), e PETN;
• distúrbios no trato gastrointestinal: dor epigástrica ou náuseas;
• distúrbios que afetam o sistema endócrino: o desenvolvimento de hipoglicemia, que pode levar a coma hipoglicêmico;
• manifestações de linfa e dos processos de formação do sangue: o aparecimento de trombocitopenia, anemia (bem hemolítica), agranulocitose, e em adição, sulf- e metemoglobinizante (dispneia, cianose, e dor no coração), bem como hemorragia ou contusões;
• lesões que afetam o sistema respiratório: espasmos dos brônquios em pessoas com intolerância à aspirina e outros AINEs;
• distúrbios digestivos: transtorno da função hepática, aumento da atividade das enzimas hepáticas (geralmente sem aparência de icterícia).

Reacções negativas à drotaverina:

• distúrbios imunológicos: sintomas de alergia, incluindo urticária, edema Quincke, hiperemia da pele, prurido e erupção cutânea, além de calafrios, febre, sensação de fraqueza e aumento de temperatura;
• Distúrbios da função CAS: diminuição da pressão arterial e freqüência cardíaca;
• manifestações da NA: tonturas junto com dores de cabeça, bem como insônia;
• distúrbios no trato digestivo: há constipação ou náusea, e além deste vômito.

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Overdose

Intoxicação associada à ação do paracetamol.

O desenvolvimento de danos no fígado pode ocorrer em adultos que usaram 10 + g de paracetamol e, além disso, em crianças que tomaram mais de 150 mg / kg de LS.

As pessoas com factores de risco (terapia de longo prazo com fenobarbital, primidona, carbamazepina, e, além disso, a fenitoína, hipericão, rifampicina ou outros meios indutores de enzimas hepáticas, a utilização constante de etanol em grandes porções; caquexia glutationa (fome, distúrbios digestivos, VIH -infektsiya, fibrose cística, e em adição, caquexia)) utilizar 5+ g medicamentos podem causar danos no fígado.

Entre os sinais de sobredosagem que se desenvolvem nas primeiras 24 horas: náuseas com dor abdominal e com palidez e anorexia com vômitos. As lesões hepáticas às vezes desenvolvem 12-48 horas após a intoxicação. A desordem do metabolismo da glicose, bem como a forma metabólica de acidose, podem ser observadas.

Se a intoxicação tiver uma forma grave, a insuficiência hepática pode se desenvolver em hemorragias, hipoglicemia e além de coma e encefalopatia. Como resultado, a morte pode ocorrer.

Se a insuficiência renal é aguda, contra a qual há necrose tubular aguda, há hematúria, dor intensa na região lombar e proteinúria. Esse distúrbio pode se desenvolver mesmo em pessoas que não possuem doenças hepáticas graves. Além disso, houve uma aparência de pancreatite e arritmia cardíaca.

O uso prolongado de drogas em altas doses pode levar à aparência de violações da função hematopoiética - neutro, trombocitó, leuco ou pancitopenia e, além da forma aplástica de anemia e agranulocitose. Quanto à função do sistema nervoso central - uma sobredosagem leva a uma desordem de atitude, forte agitação psicomotora e tonturas. O sistema de micção pode reagir com o desenvolvimento de nefrotoxicidade (necrose capilar, cólica nos rins e nefrite tubulointersticial).

Em caso de envenenamento, o paciente precisará de assistência médica urgente. Deve ser imediatamente levado para o hospital, mesmo que não sejam observados sinais de intoxicação. As manifestações podem ser limitadas a vômitos com náuseas ou não refletem a força da expressão de envenenamento e o grau de risco de lesão no corpo.

É necessário considerar a terapia com carvão ativado (no caso de tomar uma grande porção de paracetamol nos 60 minutos anteriores). Os índices da substância dentro do plasma devem ser medidos 4+ horas após a sua utilização (seus valores anteriores não serão confiáveis).

O uso de N-acetilcisteína é permitido dentro de 24 horas após o uso de drogas, mas o efeito protetor mais completo será observado quando é administrado dentro de 8 horas após a aplicação da Paraverina. Após este intervalo de tempo, a eficácia do antídoto é dramaticamente enfraquecida.

Se o paciente não estiver vomitando, a metionina oral é adequada como alternativa adequada (em locais onde é difícil chegar ao hospital).

Envenenamento causado por drotaverina.

Devido à intoxicação com drotaverina, os seguintes sintomas se desenvolvem: enfraquecimento da excitação do músculo cardíaco, bloqueio AV e, além disso, arritmia. Se houver uma intoxicação grave, ocorre um ritmo do batimento cardíaco e da condução (isto inclui um bloqueio completo no feixe do feixe e, além disso, parada cardíaca). Essas manifestações podem causar um resultado fatal.

Quando envenenamos com drotaverina, são realizadas medidas sintomáticas apropriadas.

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Interações com outras drogas

Drotaverine.

A combinação com levodopa conduz a um enfraquecimento do efeito antiparkinsoniano, possivelmente fortalecendo o tremor com rigidez.

Paracetamol.

A taxa de absorção de paracetamol pode aumentar quando combinada com metoclopramida, bem como domperidona; uma diminuição na taxa de absorção de fármaco é observada quando combinada com colestiramina.

Os efeitos anticoagulantes da varfarina e outras cumarinas podem ser potenciados com uso combinado contínuo e prolongado com paracetamol (com ingestão diária). Isso aumenta a probabilidade de sangramento. Mas se você tomar a medicação periodicamente, não há efeito significativo.

Os barbitúricos podem enfraquecer as propriedades antipiréticas do paracetamol.

Anticonvulsivantes (incluindo barbitúricos com fenitoína e carbamazepina), estimulando a atividade de enzimas hepáticas microssomásicas, podem aumentar as propriedades tóxicas do paracetamol contra o fígado - devido ao aumento do grau de conversão do medicamento em produtos metabólicos hepatotóxicos. O uso combinado de paracetamol e drogas hepatotóxicas aumenta o efeito tóxico das drogas no fígado.

O uso combinado de grandes porções de paracetamol juntamente com isoniazida aumenta a probabilidade de uma síndrome hepatotóxica.

O paracetamol enfraquece as propriedades dos diuréticos.

É proibido combinar medicamentos com bebidas alcoólicas.

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Condições de armazenamento

Paraverin é obrigado a ser mantido fora do alcance das crianças. O nível de temperatura é de um máximo de 25 ° C.

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Validade

A paraverina pode ser usada por 2 anos após a liberação do medicamento.

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Aplicação para crianças

Prescrever medicamentos para crianças menores de 6 anos é proibido.

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Análises

O análogo da droga é sem espasmo.

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Comentários

Paraverin recebe boas críticas sobre a eficácia da droga. Dos méritos da droga também é notável por seu baixo custo.