Ondansetron

O ondansetron é um medicamento de um subgrupo de medicamentos usados para tumores de natureza maligna, bem como substâncias que são usadas para corrigir os sintomas negativos que ocorrem com a introdução de medicamentos anticâncer.

Possui serotoninergichesky e atividade antiemética. A droga bloqueia o desenvolvimento do reflexo de vômito, proporcionando um efeito antagônico nas terminações localizadas na área dos neurônios do SNP. A substância não conduz a um enfraquecimento da atividade psicomotora do paciente e também não causa o desenvolvimento de um efeito sedativo.

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Indicações Ondansetron

É usado para náusea, mas também para prevenir vômitos, que se desenvolve em conexão com o desempenho de procedimentos de rádio ou quimioterapia para patologias de câncer.

Além disso, pode ser prescrito para evitar vômitos com náusea após procedimentos cirúrgicos.

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Forma de liberação

A liberação de um componente realiza-se em pastilhas com um volume de 0.004, e também 0.008 g - 10 tais pastilhas se contêm dentro de um pacote.

Além disso, pode produzir-se na forma de um líquido de injeção - no interior de ampolas com uma capacidade de 2 ou 4 ml (1 ml de líquido contém 0,002 g do elemento ativo); em uma caixa - 5 ampolas.

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Farmacodinâmica

O ondansetron é uma substância que tem um efeito antagônico nas terminações periféricas (dentro do intestino) e centrais (dentro do cérebro) da serotonina (5-HT3).

A droga previne e remove náuseas com vômitos resultantes da liberação de serotonina durante os procedimentos de quimioterapia e radioterapia visando à eliminação de tumores. No caso de reutilizável leva a uma desaceleração na atividade da motilidade intestinal.

A droga tem atividade anti-ansiedade. Não afeta a coordenação motora e não leva ao comprometimento do desempenho.

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Farmacocinética

Após a injeção intramuscular, os valores de Cmax no sangue são registrados após 10 minutos e após o uso oral - após 1,5 hora. Comer alimentos prolonga o período de absorção sem afetar a Cmax.

Valores de biodisponibilidade são 60%. A taxa de síntese com proteína é 70-76%; parte da substância passa dentro dos eritrócitos. A droga é submetida a intensa troca intra-hepática.

Uma pequena parte (5%) é excretada inalterada com a urina. A meia-vida é de 3 horas, tanto para uso oral quanto para uso parenteral. Este indicador nos idosos é de 5 horas.

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Dosagem e administração

Em oncologia, o vômito com náusea que aparece após procedimentos terapêuticos é chamado de "síndrome emetogênica".

Para evitar o desenvolvimento desta síndrome, 8 mg por via oral devem ser tomados por via oral 60 minutos antes da realização dos procedimentos antitumorais; A recepção repetida de uma porção semelhante faz-se depois de 12 horas depois da terapia.

Para prevenir o vômito tardio, que aparece após um dia, a ingestão de 2 mg de 8 mg de medicamento por dia continua por 6 dias após a conclusão das medidas anticâncer. Para obter um efeito mais intenso, a porção pode ser aumentada para 24 mg, prescrevendo também dexametasona (12 mg) juntamente com Ondansetron (120 mg) 120 minutos antes do procedimento de quimioterapia.

Também é possível administrar a droga na forma de um líquido de injeção. Em caso de intensidade moderada da síndrome emetogênica, 8 mg da droga é usada (intramuscular ou intravenosa) antes de cada procedimento terapêutico. Se a síndrome tiver severidade severa, é necessário injetar 8 mg de droga intravenosa por via intravenosa antes da sessão de quimioterapia, e então na mesma porção e da mesma maneira, com intervalos de 3-4 horas.

Para evitar vômitos com náusea após procedimentos cirúrgicos, juntamente com a anestesia geral administrada, 4 mg de Ondansetron é usado por via intravenosa ou intramuscular. Em caso de vômito, 4 mg devem ser administrados 3 vezes ao dia.

Para as crianças, para evitar vômitos no pós-operatório, a administração de 0,1 mg / kg da droga é necessária por via intravenosa, em baixa velocidade, após a anestesia.

Crianças com mais de 2 anos de idade recebem doses intravenosas de 5 mg / m ^{2 de} medicação antes de realizar a sessão de quimioterapia; após 12 horas, a administração oral de 4 mg da droga é prescrita. Em seguida, a substância é usada 2 vezes ao dia em uma dose de 4 mg por 5 dias.

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Uso Ondansetron durante a gravidez

Proíbe-se marcar Ondansetron durante a gravidez.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• amamentação;
• intolerância severa ao medicamento;
• uso combinado com apomorfina;
• síndrome de prolongamento QT (tendo um caráter congênito).

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Efeitos colaterais Ondansetron

Entre os efeitos colaterais são:

• um aumento temporário dos valores das enzimas hepáticas, diarreia ou obstipação e membranas mucosas orais secas;
• convulsões, distonia, dores de cabeça, manifestações extrapiramidais e distúrbios motores;
• desvio do olho, cegueira transitória e distúrbio da acuidade visual;
• arritmia, bradicardia, dor no esterno, prolongamento do intervalo QT, redução da pressão arterial, taquicardia ventricular e depressão do ST;
• urticária, angioedema, espasmo brônquico, anafilaxia e laringite;
• hipocalemia e rubor na pele do rosto;
• sensação de queimação na região anal (ao usar velas), dor na área da injeção.

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Overdose

Intoxicação ocorre potencialização de sintomas adversos.

A medicação não tem antídoto; Intervenções sintomáticas são realizadas.

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Interações com outras drogas

Com muito cuidado, o medicamento é utilizado em conjunto com IMAO, papaverina, carbamazepina e barbitúricos e, além disso, com eritromicina, griseofulvina, cimetidina e fluoroquinolonas. Além disso, esta lista inclui rifampicina, metronidazol e diltiazem com lovastatina, macrolídeos, omeprazol com alopurinol, substâncias que prolongam o intervalo QT e cetoconazol.

Combinação com tramadol pode levar a uma diminuição na sua atividade analgésica.

É proibido combinar com o cloridrato de apomorfina, porque pode causar uma forte diminuição da pressão arterial e perda de consciência.

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Condições de armazenamento

Ondansetron é necessário para ser mantido a temperaturas não superiores a 25 ° C.

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Validade

Os comprimidos de Ondansetron podem ser usados por um período de 36 meses a partir do momento da venda da substância, e o prazo de validade do fluido de injeção é de 24 meses.

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Aplicação para crianças

A substância não é usada para pessoas menores de 2 anos de idade.

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Análogos

Análogos da droga são os medicamentos Osetron, Latran, Emetron com Zofran e Ondasol com Ondansetron-Ferein e Ondansetron Teva.

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