Ondansetrona

Ondansetron é um medicamento de um subgrupo de agentes usados para tumores de natureza maligna, bem como substâncias que são usadas para corrigir sinais negativos que surgem ao administrar medicamentos antitumorais.

Possui atividade serotoninérgica e antiemética. O medicamento bloqueia o desenvolvimento do reflexo de vômito, exercendo um efeito antagônico nas terminações localizadas na região dos neurônios do SNP. A substância não leva ao enfraquecimento da atividade psicomotora do paciente e não causa o desenvolvimento de um efeito sedativo.

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Indicações Ondansetrona

É usado para náuseas e também para prevenir vômitos que se desenvolvem em conexão com procedimentos de radioterapia ou quimioterapia para patologias oncológicas.

Além disso, pode ser prescrito para prevenir vômitos e náuseas após procedimentos cirúrgicos.

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Forma de liberação

O componente é liberado em comprimidos de 0,004 e 0,008 g - uma embalagem contém 10 comprimidos.

Além disso, pode ser produzido na forma de líquido injetável - dentro de ampolas com capacidade de 2 ou 4 ml (1 ml de líquido contém 0,002 g do ingrediente ativo); em caixa - 5 ampolas.

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Farmacodinâmica

Ondansetrona é uma substância que tem efeito antagônico nas terminações periféricas (dentro do intestino) e centrais (dentro do cérebro) da serotonina (5-HT3).

O medicamento previne e elimina náuseas e vômitos que ocorrem devido à liberação de serotonina durante procedimentos de quimioterapia e radioterapia destinados à eliminação de tumores. Em caso de uso repetido, leva à desaceleração do peristaltismo intestinal.

O medicamento possui atividade ansiolítica. Não afeta a coordenação motora e não causa diminuição do desempenho.

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Farmacocinética

Após uma injeção intramuscular, os valores de Cmáx no sangue são registrados após 10 minutos e, após administração oral, após 1,5 hora. A ingestão de alimentos prolonga o período de absorção sem afetar os valores de Cmáx.

Os valores de biodisponibilidade são de 60%. A taxa de síntese proteica é de 70-76%; parte da substância passa para os eritrócitos. O fármaco sofre intenso metabolismo intra-hepático.

Uma pequena parte (5%) é excretada inalterada na urina. A meia-vida é de 3 horas, tanto por via oral quanto parenteral. Em idosos, esse valor é de 5 horas.

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Dosagem e administração

Em oncologia, o vômito com náusea que ocorre após procedimentos terapêuticos é chamado de “síndrome emetogênica”.

Para prevenir o desenvolvimento desta síndrome, 8 mg da substância devem ser tomados por via oral 60 minutos antes de realizar procedimentos antitumorais; uma dose semelhante deve ser tomada novamente 12 horas após a terapia.

Para prevenir vômitos tardios, que ocorrem após 24 horas, 8 mg do medicamento são administrados duas vezes ao dia durante 6 dias a partir do término do tratamento antitumoral. Para obter um efeito mais intenso, a dose pode ser aumentada para 24 mg, prescrevendo-se também dexametasona (12 mg) juntamente com ondansetrona 120 minutos antes do procedimento de quimioterapia.

Também é possível administrar o medicamento na forma de líquido injetável. Em caso de síndrome emetogênica de intensidade moderada, 8 mg do medicamento são administrados (por via intramuscular ou intravenosa por jato) antes de cada procedimento terapêutico. Se a síndrome for grave, 8 mg do medicamento devem ser administrados por via intravenosa por jato antes da sessão de quimioterapia, e depois na mesma dose e da mesma forma, em intervalos de 3 a 4 horas.

Para prevenir vômitos com náuseas após procedimentos cirúrgicos, 4 mg de ondansetrona são administrados por via intravenosa ou intramuscular, juntamente com anestesia geral. Em caso de vômito, 4 mg da substância devem ser administrados 3 vezes ao dia.

Para crianças, para evitar vômitos pós-operatórios, 0,1 mg/kg do medicamento deve ser administrado por via intravenosa em baixa taxa após a anestesia.

Crianças com mais de 2 anos de idade recebem 5 mg/m² do medicamento por via intravenosa ^{antes de} uma sessão de quimioterapia; após 12 horas, 4 mg do medicamento são prescritos por via oral. Em seguida, a substância é usada duas vezes ao dia na dose de 4 mg durante 5 dias.

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Uso Ondansetrona durante a gravidez

Ondansetrona não deve ser usada durante a gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• amamentação;
• intolerância grave ao medicamento;
• uso combinado com apomorfina;
• Síndrome do QT longo (congênita).

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Efeitos colaterais Ondansetrona

Os efeitos colaterais incluem:

• aumento temporário dos níveis de enzimas hepáticas, diarreia ou constipação e boca seca;
• convulsões, distonia, dores de cabeça, manifestações extrapiramidais e distúrbios do movimento;
• desvio ocular, cegueira transitória e distúrbio da acuidade visual;
• arritmia, bradicardia, dor no peito, prolongamento do intervalo QT, diminuição da pressão arterial, taquicardia ventricular e depressão do segmento ST;
• urticária, edema de Quincke, espasmo brônquico, anafilaxia e laringoespasmo;
• hipocalemia e rubor facial;
• sensação de queimação na região anal (ao usar supositórios), dor no local da injeção.

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Overdose

Em caso de intoxicação, há uma potencialização dos efeitos colaterais.

O medicamento não tem antídoto; medidas sintomáticas são tomadas.

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Interações com outras drogas

O medicamento deve ser usado com extrema cautela em conjunto com IMAOs, papaverina, carbamazepina e barbitúricos, bem como com eritromicina, griseofulvina, cimetidina e fluoroquinolonas. Além disso, esta lista inclui rifampicina, metronidazol e diltiazem com lovastatina, macrolídeos, omeprazol com alopurinol, substâncias que prolongam o intervalo QT e cetoconazol.

A combinação com tramadol pode levar à diminuição de sua atividade analgésica.

É proibido combinar com cloridrato de apomorfina, pois pode causar forte diminuição da pressão arterial e perda de consciência.

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Condições de armazenamento

O ondansetron deve ser armazenado em temperaturas não superiores a 25°C.

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Validade

Os comprimidos de ondansetrona podem ser usados por 36 meses a partir da data de venda da substância, e o prazo de validade do líquido injetável é de 24 meses.

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Aplicação para crianças

A substância não é usada por pessoas menores de 2 anos de idade.

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Análogos

Análogos do medicamento são Osetron, Latran, Emetron com Zofran e Ondasol com Ondansetron-Ferein e Ondansetron Teva.

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