Omzol

Omzol é utilizado no tratamento de úlceras pépticas. Está incluído no grupo dos IBPs.

Indicações Omzola

É usado para tratar os seguintes distúrbios:

• úlcera estomacal ou DRGE;
• destruição do micróbio H. pylori (em combinação com vários medicamentos antibacterianos);
• gastrinoma;
• prevenção de recaídas a longo prazo no tratamento da DRGE grave;
• prevenção e tratamento de úlceras no trato gastrointestinal causadas pelo uso de medicamentos do grupo dos AINEs (antirreumáticos ou aspirina).

Forma de liberação

O medicamento é liberado em cápsulas com um volume de 0,02 g. Há 10 cápsulas dentro de uma cartela blister e 2 dessas cápsulas dentro de uma embalagem.

Farmacodinâmica

O omeprazol inibe a atividade da enzima H ⁺ /K ⁺ -ATPase, responsável pela secreção de ácido clorídrico pelas células gástricas. Devido a esse efeito intracelular seletivo, independente das terminações da membrana, o omeprazol é classificado como um grupo independente de agentes que retardam a secreção de ácido clorídrico e bloqueiam a etapa final do processo excretor.

O efeito terapêutico do Omzol permite reduzir não apenas a secreção ácida basal, mas também a secreção estimulada (o tipo de estimulador é independente). O medicamento aumenta os valores de pH e reduz o volume excretor. Por ser uma base leve, a substância ativa contribui para o enriquecimento do ambiente celular ácido e adquire eficácia inibitória enzimática somente após a ligação de um próton.

Em pH < 4, o elemento ativo sofre protonação, durante a qual se forma a parte ativa – a omeprazol sulfenamida. Ela permanece dentro da célula por um período maior do que a meia-vida plasmática da parte principal do omeprazol. Valores de pH adequadamente baixos só podem ser encontrados dentro da célula ácida. Esta é a alta especificidade deste elemento medicinal. A omeprazol sulfenamida é sintetizada com uma enzima, o que retarda sua atividade.

Após o bloqueio do sistema enzimático e o aumento do pH, o fármaco se acumula ou é transformado em um produto metabólico ativo em quantidades menores. Isso se deve ao fato de que o acúmulo de omeprazol é regulado por um mecanismo de retroalimentação.

Farmacocinética

O omeprazol administrado por via oral é absorvido no intestino delgado. A substância atinge os valores de Cmax de 1 a 3 horas após a ingestão da cápsula. A meia-vida plasmática terminal é de cerca de 40 minutos e a depuração plasmática é de aproximadamente 0,3 a 0,6 l/minuto. Em algumas pessoas, observa-se diminuição da eliminação: a meia-vida é três vezes maior e os valores de AUC são dez vezes maiores.

O omeprazol tem um volume de distribuição relativamente pequeno (apenas 0,3 l/kg de peso corporal), que corresponde ao volume do fluido extracelular. A síntese proteica é de aproximadamente 90%.

Por ser uma base leve, o omeprazol acumula-se no ambiente ácido dos canais dos glandulócitos parietais. É nesse ambiente que um próton se liga a ele, formando-se uma ligação ativa – a sulfenamida. Este elemento é sintetizado covalentemente com a H ⁺ /K ⁺ -ATPase da membrana excretora e inibe sua atividade. Como resultado, o efeito bloqueador sobre o ácido é um processo significativamente mais longo do que o período de presença da base omeprazol no plasma.

A atividade de inibição ácida não é determinada pelos parâmetros plasmáticos em nenhum momento, mas está correlacionada com os valores de AUC.

Quase todo o omeprazol sofre metabolismo hepático. Nenhuma substância inalterada é encontrada na urina. No plasma, são registradas a presença de sulfeto, sulfona e hidroxiomeprazol. Todos esses produtos metabólicos não têm efeito perceptível na excreção ácida. Cerca de 80% da porção é excretada na urina como produtos metabólicos e outros 20% são excretados nas fezes. Os dois principais produtos metabólicos na urina são o hidroxiomeprazol com o ácido carboxílico correspondente.

As características farmacocinéticas do medicamento em pessoas com insuficiência renal são semelhantes à cinética de pacientes saudáveis. No entanto, como a eliminação pelos rins é a forma mais importante de remoção dos produtos metabólicos do medicamento, sua taxa de eliminação diminui de acordo com a gravidade do distúrbio renal. Não há acúmulo do medicamento com uma única dose diária.

A biodisponibilidade do medicamento é ligeiramente aumentada em idosos, enquanto sua eliminação plasmática é mais lenta. No entanto, seus indicadores individuais podem ser comparados aos de indivíduos saudáveis.

Os valores de biodisponibilidade sistêmica aumentam em aproximadamente 50% após a administração intravenosa de 40 mg de omeprazol por 5 dias. Esse efeito é explicado pela diminuição da depuração hepática.

Em pessoas com problemas hepáticos, os valores de depuração do Omzol são reduzidos e a meia-vida plasmática pode chegar a 3 horas. Ao mesmo tempo, a biodisponibilidade do medicamento pode exceder 90%. A terapia com 20 mg do medicamento por dia durante 1 mês foi bem tolerada – não foi observado acúmulo de omeprazol ou de seus produtos metabólicos.

O medicamento tem uma capacidade moderada de atravessar a placenta. No total, seus valores no plasma fetal correspondem a aproximadamente 20% dos valores na mãe. A substância não se acumula nos tecidos fetais, pois a secreção de ácido clorídrico começa a funcionar imediatamente antes do nascimento. O medicamento não se acumula, não é ativado no estômago e não afeta os níveis de gastrina (geralmente, eles estão ligeiramente elevados no feto pouco antes do nascimento; além disso, a gastrina não atravessa a placenta). Com base em todas essas informações, pode-se concluir que o medicamento não afeta as membranas mucosas do feto no útero.

Quando 40 μmol/kg da substância são ingeridos, os valores de Cmax em ratos adultos atingem 0,4-2,4 μmol/l. A meia-vida é de 3 horas. Em ratos muito jovens (12-14 dias de idade), o nível plasmático de Cmax ao utilizar a mesma porção é de 15-26 μmol/l, e sua eliminação é muito lenta.

Dosagem e administração

As cápsulas são ingeridas por via oral; recomenda-se tomá-las pela manhã, antes das refeições. A cápsula não precisa ser mastigada ou triturada – deve ser engolida e regada com água pura. Também é aceitável usá-la com alimentos.

Para úlceras gastrointestinais ou DRGE, o medicamento é usado na dosagem de 20 mg (equivalente a 1 cápsula), 2 vezes ao dia durante 0,5 a 1 mês.

Durante o tratamento do gastrinoma, a dose deve ser selecionada individualmente para cada paciente. Inicialmente, recomenda-se tomar 60 mg do medicamento uma vez ao dia (3 cápsulas). Se necessário, a dosagem pode ser aumentada para 80-120 mg do medicamento (correspondente a 4-6 cápsulas) por dia (neste caso, a dose é dividida em 2 doses).

Para tratar ou prevenir o desenvolvimento de úlceras gastrointestinais causadas por AINEs, tome 1 cápsula de Omzol uma vez ao dia durante 1 mês. Se não houver efeito desejado após um ciclo de 1 mês, recomenda-se um novo tratamento com a mesma duração.

Para destruir a bactéria H. pylori, o medicamento é usado em tratamento combinado:

• 20 mg de Omzol 2 vezes ao dia, 1000 mg de amoxicilina 2 vezes ao dia e 500 mg de claritromicina 2 vezes ao dia durante 7 dias;
• 20 mg do medicamento 2 vezes ao dia, 500 mg de tetraciclina 4 vezes ao dia, 500 mg de metronidazol 3 vezes ao dia e 120 mg de subnitrato de bismuto 4 vezes ao dia durante 7 dias.

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Uso Omzola durante a gravidez

Mulheres grávidas e lactantes só podem tomar Omzol após o médico estabelecer um diagnóstico preciso (antes de recalcular as indicações). Há informações limitadas sobre o uso do medicamento durante a gravidez, mas durante esses testes não foram encontrados sintomas de efeitos tóxicos do medicamento no feto.

Contra-indicações

É contraindicado o uso do medicamento caso o paciente tenha hipersensibilidade ao omeprazol ou a outros componentes do medicamento.

Efeitos colaterais Omzola

O uso de cápsulas pode provocar o desenvolvimento de certos efeitos colaterais:

• Distúrbios da hematopoiese: há dados isolados sobre alterações no hemograma, trombopenia ou leucopenia e pancitopenia tratáveis, e também sobre agranulocitose. Mas, nesses casos, não foi possível encontrar relação com o uso de medicamentos;
• Disfunção gastrointestinal: às vezes, constipação, náusea, diarreia, distensão abdominal (às vezes acompanhada de dor abdominal) ou vômitos se desenvolvem. Frequentemente, esses sintomas desaparecem durante o tratamento. Secura ou inflamação da mucosa oral, pancreatite ou candidíase são observadas isoladamente (nesses casos, não foi encontrada relação com o uso do medicamento). Ao combinar o medicamento com claritromicina, foi observada, às vezes, coloração marrom-escura da língua. Ao final do ciclo de tratamento, esse efeito desaparece. Houve também casos isolados de desenvolvimento de um cisto no corpo glandular, que era benigno e desapareceu com a interrupção do tratamento.
• Lesões nas unhas, cabelos e epiderme: às vezes, surge erupção cutânea ou coceira, eritema multiforme, alopecia, fotossensibilidade e hiperidrose se desenvolvem. Além disso, o desenvolvimento de NET ou síndrome de Stevens-Johnson tem sido ocasionalmente observado;
• Problemas que afetam a função hepática: às vezes, são observadas alterações transitórias nos valores da função hepática, que desaparecem após a conclusão do tratamento. Em pessoas com patologia hepática preexistente, pode ocorrer hepatite, às vezes complicada por icterícia, encefalopatia ou insuficiência hepática;
• Distúrbios sensoriais: às vezes, ocorrem distúrbios visuais (como perda de acuidade visual, visão turva, defeitos no campo visual e visão turva), distúrbios auditivos (como zumbido) ou alterações no paladar. Esses problemas geralmente são tratáveis;
• sintomas de intolerância: possível ocorrência de edema de Quincke, urticária, vasculite alérgica e anafilaxia, bem como aumento de temperatura e constrição do trato respiratório;
• Lesões que afetam o SNP e o SNC: distúrbios do sono, aumento da fadiga, dores de cabeça e tonturas são ocasionalmente observados. Geralmente, esses sintomas diminuem com o decorrer do tratamento. Alucinações ou turvação da consciência podem ocorrer, principalmente em idosos ou pessoas gravemente doentes. Sintomas de agressividade ou depressão foram observados esporadicamente;
• Outras manifestações: durante o tratamento, ocorreu edema periférico, que desapareceu após o término do tratamento. Ocasionalmente, foram observadas dor ou fraqueza nas articulações ou músculos, bem como dormência. A ocorrência de ginecomastia, hiponatremia ou nefrite túbulo-intersticial foi relatada em casos isolados.

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Overdose

Sinais de envenenamento: sensação de excitação ou sonolência, distúrbios visuais, dores de cabeça, hiperidrose, náuseas, ondas de calor, bem como taquicardia e boca seca.

Medidas de suporte e sintomáticas são tomadas para eliminar os distúrbios. O medicamento não possui antídoto.

Interações com outras drogas

O Omzol é metabolizado principalmente pelas isoenzimas da categoria 2C do citocromo P450 (elemento S-mefenitoína hidroxilase). A excreção de fenitoína e diazepam com R-varfarina (componentes ativos cujo metabolismo também ocorre com a participação de isoenzimas da categoria 2C) é retardada em caso de combinação com o medicamento. Portanto, é necessário monitorar constantemente os pacientes em uso de anticoagulantes como fenitoína ou varfarina. Às vezes, pode ser necessário reduzir a dose desses medicamentos.

Também é possível esperar o desenvolvimento de interações com outros medicamentos cujos processos metabólicos ocorrem com a ajuda de isoenzimas da categoria 2C do citocromo P450 (por exemplo, hexobarbital).

O uso combinado de omeprazol com claritromicina causa um aumento nos níveis plasmáticos de ambos os medicamentos. Um efeito semelhante é observado ao combinar medicamentos com outros macrolídeos. Ao combinar Omzol e claritromicina, outros medicamentos devem ser administrados com muito cuidado, especialmente em pessoas com problemas renais ou hepáticos graves.

Acredita-se que o medicamento retarde (por exemplo, cetoconazol) ou acelere (por exemplo, eritromicina) a absorção de medicamentos cuja biodisponibilidade está associada ao pH gástrico.

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Condições de armazenamento

O Omzol deve ser armazenado em local escuro e seco, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura ideal é entre 8 e 15 °C.

Validade

Omzol pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

Aplicação para crianças

Não há experiência de uso do medicamento em pediatria, por isso ele não é prescrito para crianças.

Análogos

Análogos do medicamento são Pantasan, Omeprazol, Omez com Ultop e Omeprazol.