Nebicard

Nebicard é um bloqueador seletivo da atividade do receptor β-adrenérgico.

Indicações Nebicárdio

É usado para valores elevados de pressão arterial.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos, na quantidade de 10 unidades dentro de uma cartela. A caixa contém 2 ou 5 desses pacotes.

Farmacodinâmica

O componente nebivolol é um racemato, que inclui 2 enantiômeros: SRRR (nebivolol tipo D) e RSSS (nebivolol tipo L). Ele combina as seguintes propriedades terapêuticas:

• A atividade do enantiômero D promove o bloqueio seletivo e competitivo da atividade do receptor β1-adrenérgico;
• O L-enantiômero promove o desenvolvimento de um leve efeito vasodilatador por meio da ligação metabólica à L-arginina/NO.

Após o uso único ou repetido do medicamento, os indicadores de frequência cardíaca durante o exercício e em repouso diminuem tanto em pessoas com pressão arterial normal quanto em pacientes com pressão arterial elevada.

A atividade hipotensiva é mantida durante o tratamento prolongado. O uso do medicamento em dosagens terapêuticas ideais não leva ao desenvolvimento de antagonismo α-adrenérgico.

O medicamento não possui VSA. Quando usado em doses terapêuticas, não causa o desenvolvimento de um efeito estabilizador de membrana. Além disso, o medicamento não tem efeito perceptível na tolerância à atividade física.

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Farmacocinética

O medicamento ingerido é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal; a ingestão de alimentos não afeta o grau de absorção do medicamento, o que permite que ele seja tomado sem referência à ingestão de alimentos.

O nebivolol está envolvido nos processos metabólicos hepáticos durante os quais são formados produtos hidroximetabólicos ativos. O processo metabólico da substância está associado a polimorfismo oxidativo de natureza genética, dependente do componente CYP2D6.

Ao tomar nebivolol por via oral, sua biodisponibilidade média é de 12% em pessoas com metabolismo rápido e é quase completa em pessoas com metabolismo lento. Dada a diferença na velocidade dos processos metabólicos, é necessário selecionar a dose de Nebivolol levando em consideração as características individuais de cada paciente. Pessoas com metabolismo lento precisam usar doses menores do medicamento.

Em indivíduos com alta taxa metabólica, a meia-vida plasmática dos enantiômeros do nebivolol é, em média, de 10 horas, enquanto em indivíduos com baixa taxa metabólica, esses valores são de três a cinco vezes maiores. Em indivíduos com alta taxa metabólica, os valores de RSSS para o nebivolol no plasma sanguíneo são ligeiramente maiores do que os níveis de SRRR para o nebivolol.

Após 7 dias de administração do medicamento, aproximadamente 38% da porção do medicamento é excretada na urina e outros 48% nas fezes. No máximo 0,5% da substância é excretada inalterada na urina.

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser usado independentemente da ingestão de alimentos, engolindo os comprimidos com água pura. Recomenda-se tomar o medicamento no mesmo horário do dia.

Em caso de pressão arterial elevada, é necessário tomar 1 comprimido por dia (no mesmo horário); é permitido tomá-lo com alimentos. O desenvolvimento do efeito hipotensor é observado após 1 a 2 semanas de terapia, mas às vezes o efeito desejado só pode ser alcançado após 1 mês.

Agentes que bloqueiam a atividade dos receptores β-adrenérgicos podem ser usados como monoterapia ou em combinação com outros anti-hipertensivos. Efeito hipotensor adicional pode ser alcançado com o uso combinado de 5 mg de Nebicard e 12,5-25 mg de hidroclorotiazida.

Pessoas com insuficiência renal devem tomar inicialmente 2,5 mg por dia. Se necessário, a dosagem pode ser aumentada para 5 mg.

Pessoas com insuficiência hepática não devem usar o medicamento, porque a experiência com o uso do medicamento é limitada para essa categoria de pacientes.

Idosos (65 anos ou mais) devem tomar 2,5 mg do medicamento por dia. Se necessário, a dose diária pode ser aumentada para 5 mg. Existem dados limitados sobre o uso do medicamento em pessoas com mais de 75 anos, por isso, ao prescrevê-lo a esses pacientes, é necessário agir com muita cautela e monitorar cuidadosamente a condição deles.

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Uso Nebicárdio durante a gravidez

Nebicard não é utilizado durante a gravidez ou lactação.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• a presença de sensibilidade grave ao ingrediente ativo ou a quaisquer componentes auxiliares do medicamento;
• insuficiência hepática ou problemas com a função hepática;
• insuficiência cardíaca aguda, choque cardiogênico e também insuficiência cardíaca descompensada, que requer o uso de drogas inotrópicas;
• feocromocitoma não tratado;
• SSSU;
• bloqueio sinoauricular e bloqueio de 2º ou 3º grau (com ou sem marcapasso);
• histórico de broncoespasmos ou asma brônquica;
• acidose de natureza metabólica;
• bradicardia (valores da frequência cardíaca inferiores a 60 batimentos/minuto);
• pressão arterial reduzida (pressão sistólica menor que 90 mm Hg);
• problemas graves de fluxo sanguíneo periférico;
• combinação com sultoprida ou floctafenina.

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Efeitos colaterais Nebicárdio

O uso do medicamento pode provocar o desenvolvimento de alguns efeitos colaterais:

• distúrbios imunológicos: manifestações de hipersensibilidade ou edema de Quincke;
• problemas mentais: pesadelos e depressão;
• distúrbios que afetam o funcionamento do sistema nervoso: parestesia, dores de cabeça, síncope e tontura;
• deficiência visual: distúrbios visuais;
• distúrbios no sistema cardiovascular: prolongamento da condução AV, bradicardia, diminuição da pressão arterial, bloqueio AV, insuficiência cardíaca e potencialização da claudicação intermitente;
• problemas no sistema respiratório: espasmos brônquicos e dispneia;
• distúrbios digestivos: inchaço, dor abdominal, constipação, vômitos, bem como dispepsia, diarreia, náusea e desenvolvimento de efeito hepatotóxico;
• lesões da epiderme: coceira, manifestações de alergias, sintomas cutâneos semelhantes ao eritema, bem como exacerbação da psoríase;
• sintomas que afetam a função reprodutiva: impotência e disfunção erétil;
• distúrbios sistêmicos: inchaço e sensação de fadiga;
• problemas com o funcionamento do sistema músculo-esquelético: dores ou fraqueza muscular, bem como cãibras.

Os seguintes distúrbios ocorreram ocasionalmente com o uso de β-bloqueadores: psicose, mucosa ocular seca, confusão, alucinações, fenômeno de Raynaud, extremidades frias e intoxicação da mucosa ocular.

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Overdose

Sinais de envenenamento: desenvolvimento de insuficiência cardíaca aguda ou bradicardia, aparecimento de espasmos brônquicos e diminuição da pressão arterial.

Em caso de intoxicação ou aparecimento de reação hiperérgica, é necessário estabelecer supervisão médica constante do paciente, bem como fornecer-lhe cuidados terapêuticos intensivos.

Os níveis de açúcar no sangue precisam ser monitorados. A absorção do elemento ativo remanescente no trato gastrointestinal pode ser evitada lavando o estômago do paciente e, adicionalmente, prescrevendo laxantes com carvão ativado. Além disso, pode ser necessária a realização de ventilação pulmonar artificial.

Para prevenir o desenvolvimento de bradicardia, administra-se metilatropina ou atropina.

Para tratar o choque e aumentar os valores baixos da pressão arterial, é necessário usar plasma ou substitutos do plasma e, junto com isso, se necessário, catecolaminas.

O desenvolvimento do efeito β-bloqueador pode ser interrompido pela injeção intravenosa (em baixa velocidade) de cloridrato de isoprenalina (iniciar com uma dose de 2,5 mcg/minuto e continuar até que o efeito desejado seja alcançado). Se o paciente apresentar intolerância, a isoprenalina deve ser combinada com dopamina. Se o resultado desejado não for alcançado e após essa medida, deve-se administrar glucagon à vítima na dosagem de 50 a 100 mcg/kg. Se necessário, a injeção pode ser repetida dentro de 1 hora e, em seguida, se necessário, infusão intravenosa de glucagon por conta-gotas (a dose é calculada de acordo com o esquema de 70 mcg/kg/hora).

Em situações extremas, por exemplo, em caso de bradicardia resistente ao tratamento, o uso de marcapasso é permitido.

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Interações com outras drogas

Antagonistas do cálcio.

A combinação de agentes bloqueadores dos receptores β-adrenérgicos com antagonistas do cálcio (como diltiazem e verapamil) requer muita cautela, pois eles têm efeito inotrópico negativo e afetam a condução AV. Pessoas em uso de Nebicard não devem receber verapamil por via intravenosa.

Medicamentos antiarrítmicos.

A combinação de bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos e antiarrítmicos de classe 1 e 3, bem como a amiodarona, requer extrema cautela, pois pode resultar na potencialização de seu efeito inotrópico negativo e influência na condução AV e intra-atrial.

Clonidina.

Em caso de interrupção repentina da terapia prolongada com clonidina, os medicamentos que bloqueiam os receptores α-adrenérgicos aumentam a probabilidade de síndrome de abstinência, na qual os valores da pressão arterial aumentam. Nesse sentido, a clonidina deve ser descontinuada gradualmente.

Medicamentos digitálicos.

Glicosídeos digitálicos, usados em conjunto com medicamentos que bloqueiam a atividade dos receptores β-adrenérgicos, são capazes de prolongar o período de condução AV.

Medicamentos hipoglicemiantes orais e insulina.

Embora Nebicard não afete os níveis de açúcar, ele é capaz de mascarar sinais de hipoglicemia (como taquicardia).

Medicamentos anestésicos.

O uso de β-bloqueadores em conjunto com anestésicos pode levar à supressão da taquicardia reflexa e também aumentar a probabilidade de queda da pressão arterial. É necessário informar o anestesiologista com antecedência sobre o uso de Nebicard.

A combinação com cimetidina aumenta os níveis plasmáticos de nebivolol, mas sua atividade medicinal não se altera.

Se o Nebicard for tomado com alimentos e o antiácido for tomado entre as refeições, ambos os medicamentos podem ser usados juntos.

A combinação com nicardipina aumenta os níveis plasmáticos de ambas as substâncias sem alterar sua atividade terapêutica.

Os simpaticomiméticos podem interferir na atividade dos β-bloqueadores.

Agentes que bloqueiam a atividade dos receptores β-adrenérgicos são capazes de provocar atividade α-adrenérgica desimpedida de medicamentos simpaticotônicos que têm efeitos α-adrenérgicos e β-adrenérgicos (há risco de desenvolver bloqueio AV ou bradicardia grave e aumento da pressão arterial).

A combinação com barbitúricos, tricíclicos e derivados fenotiazínicos pode provocar potencialização da atividade anti-hipertensiva do fármaco.

Como a isoenzima CYP2D6 está envolvida no metabolismo do nebivolol, a terapia concomitante com ISRSs (por exemplo, dextrometorfano ou outros compostos) que são metabolizados principalmente por essa mesma via pode resultar em uma resposta ao tratamento em indivíduos com alta taxa metabólica semelhante à observada em indivíduos com baixa taxa metabólica.

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Condições de armazenamento

Nebicard deve ser mantido em local protegido da luz solar, umidade e crianças pequenas. Os indicadores de temperatura devem estar dentro da faixa de 25 °C.

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Validade

O Nebicard pode ser utilizado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

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Aplicação para crianças

É proibida a prescrição do medicamento em pediatria.

Análogos

Os análogos da droga são Nebilet, Nebival, Nebitrend com Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz e Nebitenz com Nebivolol-Teva.

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Avaliações

O Nebicard ajuda bem no tratamento da pressão alta, estabilizando-a, o que se reflete nos comentários de usuários que usaram este medicamento. As avaliações também observam que o medicamento deve ser tomado no mesmo horário e, ao mesmo tempo, não espere um resultado muito rápido. Geralmente, o efeito começa a aparecer após algumas semanas, e às vezes um mês – você precisa estar preparado para isso. Portanto, este remédio é completamente inadequado como primeiros socorros de emergência – isso deve ser lembrado.