Nexpro

Nexpro - uma droga que diminui a atividade da bomba de prótons. Usado para terapia para DRGE ou úlcera péptica.

O componente esomeprazol atua como o isômero S do omeprazol, o que enfraquece a secreção do suco gástrico por meio de um mecanismo específico de influência terapêutica. A droga especificamente diminui a ação da bomba de prótons dentro da célula de revestimento. Ao mesmo tempo, os isômeros R e S da substância omeprazol têm o mesmo efeito farmacodinâmico.

Indicações Nexpro

Usado com as seguintes formas de GERD:

• esofagite de refluxo, de natureza erosiva;
• terapia a longo prazo para prevenir a probabilidade de recorrência;
• eliminação de sinais de DRGE.

Atribuído de forma abrangente, juntamente com drogas antibacterianas, para destruir o Helicobacter pylori:

• com uma úlcera causada pela atividade de Helicobacter pylori afetando o duodeno;
• prevenindo o desenvolvimento de recorrência de úlceras pépticas em pessoas com úlceras associadas com H. Pylori.

Terapia para úlceras associada ao uso prolongado de AINEs. Também é usado para prevenir o aparecimento de úlceras no trato gastrointestinal em pessoas em risco de tomar AINEs.

Nomeado para evitar a recorrência de sangramento em úlceras na área do trato gastrointestinal associada ao uso de esomeprazol na forma de um fluido de infusão.

É usado para tratar gastrinomas.

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Forma de liberação

A liberação do elemento terapêutico é em comprimidos - 7 ou 10 peças dentro da placa celular. Dentro da caixa há dois desses registros.

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Farmacodinâmica

Após a concentração, o esomeprazol é transformado em sua forma ativa dentro do túbulo excretor da célula de revestimento, que possui um ambiente de alta acidez. Lá, diminui a atividade da enzima H ⁺ K ⁺ -ATPase - uma bomba de ácido e ao mesmo tempo inibe a secreção de ácido estimulada e basal.

Durante o uso de substâncias anti-secretoras, o nível plasmático de gastrina aumenta - como reação ao enfraquecimento da secreção ácida.

O aumento do número de células ECL, que é observado em pacientes individuais com uso prolongado de esomeprazol, pode estar associado a um aumento nos valores plasmáticos da gastrina.

Há informações sobre um aumento na frequência de desenvolvimento de cistos gástricos granulares no caso de administração prolongada de agentes antissecretores. Tais sintomas são reversíveis e benignos e são uma resposta fisiológica à inibição prolongada dos processos de liberação ácida.

O enfraquecimento da secreção de suco gástrico com a introdução de qualquer medicamento que retarda a ação da bomba de prótons aumenta o número inicialmente normal de bactérias dentro do estômago. A terapia com o uso de drogas do grupo acima pode causar um aumento na probabilidade de desenvolver infecção gastrointestinal, associada, por exemplo, a Campylobacter ou Salmonella.

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Farmacocinética

O esomeprazol é exposto ao ácido. Os comprimidos introduzidos têm um revestimento entérico. A conversão com a formação do isómero R durante os processos in vivo é bastante insignificante.

Absorção de esomeprazol é realizada em alta velocidade, atingindo os valores plasmáticos de Cmax após 1-2 horas a partir do momento da introdução do fármaco. O indicador de bioavailability com a introdução de uma porção de 1 1 de 40 mgs é igual a 64%, e com a administração repetida aumenta uma vez por dia a 89%. Ao tomar 20 mg de medicação, esses números são 50% e 68%, respectivamente.

O volume de distribuição de equilíbrio dos voluntários é de 0,22 l / kg. Síntese de esomeprazol com proteína intraplasma - 97%.

O consumo de alimentos enfraquece e inibe a absorção de esomeprazol, sem afetar sua eficácia contra a acidez gástrica.

O esomeprazol está totalmente envolvido nos processos metabólicos, realizados com a ajuda da hemoproteína P450 (CYP). O metabolismo da droga realiza-se principalmente com a ajuda de 2С19 polimorfos, o que contribui para a formação de esomeprazol desmetil e hidroximetabolitos. O resíduo é metabolizado com a participação de outra isoenzima específica, CYPRA4. Este elemento ajuda a formar o principal componente metabólico dentro do plasma sanguíneo - esomeprazol sulfona.

Os valores totais de depuração intraplasma são de aproximadamente 17 litros / hora com a introdução de uma porção única, assim como aproximadamente 9 litros / hora no caso de uso repetido. O termo meia-vida é de cerca de 1,3 horas com o uso repetido de uma porção 1 vez por dia.

As características farmacocinéticas do esomeprazol foram estudadas usando uma dose de 40 mg 2 vezes ao dia. Indicadores de aumento de AUC no plasma em caso de uso repetido de Nexpro. Tal aumento depende do tamanho da porção e provoca um aumento no nível de AUC proporcional à dosagem durante a administração repetida. Tal dependência do período de tempo e do tamanho da dosagem deve-se ao enfraquecimento da 1ª passagem intra-hepática e à depuração total devido à supressão da ação da enzima 2С19 pelo esomeprazol ou seu sulfmetabólito.

A droga é totalmente excretada do plasma entre a introdução de suas doses. Com o uso de uma vez por dia, a droga não se acumula.

Os principais elementos metabólicos da droga não afetam a secreção do suco gástrico. Aproximadamente 80% da porção ingerida da droga é excretada na forma de componentes metabólicos, e o restante é excretado. Menos de 1% da substância inalterada é registrada dentro da urina.

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Dosagem e administração

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem esmagamento ou mastigação, enquanto o espremer com água pura.

Pessoas que têm função de deglutição prejudicada podem dissolver o medicamento em líquido não carbonatado (0,1 l). É proibido usar líquidos que não sejam água, porque eles podem destruir a concha entérica do comprimido. Para dissolver, você precisa sacudir o líquido no copo. A mistura resultante deve ser bebida dentro de meia hora após a dissolução. Depois disso, eles despejam um pouco mais de água no copo enxaguando suas paredes e depois bebendo. Os microgrânulos formados durante a dissolução não podem ser esmagados ou mastigados.

Além disso, pessoas que têm problemas com a deglutição, o medicamento pode ser administrado usando uma sonda nasogástrica - o comprimido também é pré-dissolvido em um líquido não gaseificado (0,5 xícaras).

Use com o GERD.

No caso de esofagite de refluxo, que tem uma natureza erosiva: o uso de 40 mg uma vez por dia durante o primeiro mês. Indivíduos que têm sinais de doença após um período de tempo especificado podem receber um curso adicional de 1 mês de terapia.

Terapia prolongada para recaídas em pessoas com esofagite curada: 1 uso de 20 mg de medicação por dia.

Tratamento dos sinais da DRGE: administração única de 20 mg de medicamentos por dia (para indivíduos sem esofagite). Na ausência de um resultado após o primeiro mês de terapia, o paciente deve ser examinado. Se os sintomas da doença tiverem sido eliminados, a monitorização subsequente é realizada com a ingestão de 20 mg 1 vez por dia.

Combinação com substâncias antibacterianas para matar H.pylori.

Para úlceras que afetam o duodeno causado pela atividade do Helicobacter pylori, bem como para evitar a recorrência de úlceras pépticas associadas ao H. Pylori: 20 mg do fármaco são administrados com 0,5 g de claritromicina e 1000 mg de amoxicilina 2 vezes ao dia durante o período 7 dias

Prevenção e tratamento de úlceras associadas à administração prolongada de AINEs.

No caso de úlceras gástricas que aparecem como resultado do tratamento com AINEs, 20 mg de Nexpro são administrados uma vez por dia. Terapia dura 1-2 meses.

Para evitar úlceras no trato gastrointestinal, as pessoas na categoria de risco são prescritos uma dose diária de 20 mg de droga por dia.

Prevenção da recorrência de sangramento em úlceras no trato gastrointestinal após o uso de esomeprazol fluido de injeção.

Durante o primeiro mês, 40 mg da substância são administrados uma vez por dia. Antes deste curso, o tratamento é realizado visando a inibição da acidez (a introdução de um fluido de infusão de esomeprazol).

Terapia em caso de gastrinomas.

Normalmente, 40 mg da droga são prescritos 2 vezes ao dia. A porção é selecionada individualmente e a duração do ciclo depende das indicações clínicas. Na parte principal do tratamento, a doença pode ser controlada pela aplicação de 0,08-0,16 g da substância por dia. Se você exceder a dose diária de 80 mg, ele é dividido em dois usos.

Problemas com o trabalho do fígado.

Pessoas com distúrbios graves podem usar não mais que 20 mg de medicação por dia.

Uso Nexpro durante a gravidez

A informação relativa à recepção do Nexpro durante a gravidez é limitada. Os estudos não revelaram um impacto negativo mediado ou direto no feto. Durante este período, a medicação é prescrita com muito cuidado.

Não existe informação sobre se o esomeprazol pode ser excretado no leite humano. A administração de medicamentos durante a lactação não foi estudada, razão pela qual, durante esse período, não pode ser usada.

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Contra-indicações

É contra-indicado ser prescrito para intolerância grave associada a esomeprazol, derivados de benzimidazol ou outros elementos de drogas. Não pode ser usado em combinação com nelfinavir ou atazanavir.

Efeitos colaterais Nexpro

Os principais sinais laterais são:

• perturbaes dos processos hematopoiicos: trombocitose, leucopenia ou pancitopenia, bem como agranulocitose;
• manifestações imunitárias: sintomas de intolerância, incluindo angioedema, febre e anafilaxia ou sintomas anafiláticos;
• distúrbios metabólicos: hipomagnesemia ou natriemia, bem como edema periférico. Na fase grave da hipomagnesemia, a hipocalcemia pode se desenvolver;
• problemas mentais: agressão, insônia, confusão, alucinações, depressão e agitação;
• sintomas associados a NA: parestesia, desordem do paladar, dores de cabeça, sonolência e fraqueza;
• distúrbios visuais: deficiência visual;
• interrupção do labirinto: tontura;
• lesões associadas ao sistema respiratório: espasmo brônquico;
• manifestações que afetam a função digestiva: vômitos, dor no abdômen e candidíase que afeta o trato gastrointestinal, constipação e, além disso, náuseas, boca seca, diarréia, flatulência, estomatite e colite microscópica;
• problemas associados ao sistema hepatobiliar: insuficiência hepática, hepatite (acompanhada de icterícia ou não), aumento das enzimas hepáticas e encefalopatia em pessoas com anormalidades hepáticas;
• lesões da camada subcutânea e da epiderme: erupção cutânea, fotossensibilização, dermatite, SSJ, prurido, eritema multiforme, urticária, NET e alopecia;
• distúrbios músculo-esqueléticos: mialgia ou artralgia, bem como fraqueza muscular;
• comprometimento urinário e renal: nefrite tubulointersticial;
• problemas com função reprodutiva: ginecomastia;
• sinais sistêmicos: hiperidrose ou fraqueza.

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Overdose

Há apenas informações limitadas sobre o envenenamento por drogas. Com a introdução de 0,28 g da droga há uma fraqueza e sinais associados ao trato gastrointestinal. Uma única injeção de uma porção de 80 mg não causa o aparecimento de violações graves.

O Nexpro não possui um antídoto. A maioria do esomeprazol é sintetizado com proteína do sangue, e é por isso que o medicamento não responde à diálise. Ações sintomáticas são realizadas.

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Interações com outras drogas

Os efeitos do esomeprazol em relação à farmacocinética de outras drogas.

Devido à diminuição do pH gástrico após a administração de esomeprazol, é possível aumentar ou diminuir a absorção de drogas cuja absorção está associada a indicadores de acidez.

Por exemplo, há um enfraquecimento da absorção de drogas como o itraconazol com cetoconazol e erlotinibe. Mas a absorção de digoxina com a introdução de aspirina ou esomeprazol, pelo contrário, aumenta. A introdução de 20 mg de omeprazol por dia, bem como a digoxina, em voluntários levou a um aumento do nível de biodisponibilidade deste último em 10% (também em 2 de uma dúzia de pessoas, o índice aumentou em 30%).

O esomeprazol retarda a ação da enzima 2C19, que é a principal participante de seus processos metabólicos. Por causa disto, a introdução de drogas em combinação com substâncias cujo metabolismo prossegue usando 2С19 (entre elas fenitoína com diazepam, imipramine e citalopram com clomipramine), pode aumentar o seu índice de plasma, que exige uma redução na sua dosagem. Este fator deve ser levado em consideração ao usar esomeprazol.

A combinação de esomeprazol (30 mg) com diazepam causa uma diminuição de 45% no nível de depuração de CYP2C19 para o substrato diazepam.

O uso de 40 mg de medicação em conjunto com fenitoína causa um aumento nos parâmetros plasmáticos deste último em 13% em pessoas com epilepsia. É necessário monitorar estes indicadores na nomeação ou no término do uso de esomeprazol.

É necessário controlar o nível de INR no início, bem como no final do curso combinado com varfarina ou outros derivados cumarínicos.

A combinação de 40 mg do fármaco com cisaprida causou um aumento de 32% nos valores de AUC e, além disso, o termo semi-vida foi 31% mais longo; no entanto, um aumento significativo nos índices plasmáticos de Cmax na cisaprida não foi observado. Observou-se um aumento moderado do intervalo QT com uma aplicação separada de cisaprida, mas o seu prolongamento subsequente não ocorreu quando associado ao esomeprazol.

Combinação com a droga leva a um aumento dos indicadores séricos de tacrolimus.

Há evidências de um aumento nos valores sanguíneos de metotrexato em indivíduos, no caso de sua combinação com agentes que retardam a ação da bomba de prótons. Se houver necessidade de usar grandes quantidades de metotrexato, é necessário considerar a opção de interromper temporariamente o uso do Nexpro.

Com a introdução de medicamentos anti-retrovirais individuais (entre aqueles nelfinavir com atazanavir) uma diminuição nos valores séricos destes últimos. Por causa disto, a droga não é usada em combinação com as substâncias medicinais acima.

O impacto de outras drogas nas propriedades farmacocinéticas do esomeprazol.

Os processos de troca do esomeprazol são implementados com a participação dos componentes 2С19, bem como do CYRZA4. A administração do fármaco juntamente com a claritromicina, que diminui a ação do CYPRA4 (em uma dose de 0,5 g 2 vezes ao dia), dobrou o nível de exposição ao esomeprazol.

A combinação do fármaco e do complexo inibidor dos elementos 2C19 e CYPRA4 (por exemplo, voriconazol) leva a um aumento em mais do que o dobro dos indicadores de exposição ao fármaco.

Além disso, o voriconazol causa um aumento de 280% nos valores de AUCτ do fármaco.

Em pessoas com distúrbios graves da função hepática com uso prolongado da droga, é necessário considerar a opção de mudar sua dosagem.

Os medicamentos que induzem a atividade do CYP2C19 e do CYP3A4, ou de ambas as enzimas (como a erva de São João ou a rifampicina), podem reduzir os valores séricos do esomeprazol, aumentando a taxa de seus processos metabólicos.

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Condições de armazenamento

Nexpro deve ser mantido em local fechado para crianças pequenas. Marcas de temperatura - não acima da borda de 25 ° C.

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Validade

O Nexpro pode ser aplicado no prazo de 24 meses a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

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Aplicação para crianças

Não há dados sobre o uso da droga em pessoas com idade inferior a 12 anos, razão pela qual este grupo não é prescrito.

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Análogos

Análogos de drogas são medicamentos Despazol, Esomealox, Ezoxium com Esomer, e também Zerzim, Esonex, Ezolong com Nexium e Esosol com Ezoks. Além disso, Pemozar, Esomeprazol, Emanera e Ezer com Esomaps.

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