Não é

Emeset tem propriedades antieméticas. Está incluído no grupo de antagonistas das terminações da serotonina 5HT3.

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Indicações Emeseta

Ele é usado para prevenir e eliminar a emese com náuseas decorrentes de procedimentos de radioterapia e quimioterapia de natureza citostática, além de vômitos com náuseas decorrentes de intervenções cirúrgicas.

Forma de liberação

A libertação é realizada sob a forma de uma solução terapêutica para injeções. Dentro do blister contém 5 ampolas com uma capacidade de 2 ou 4 ml. Dentro da caixa - 1 blister com ampolas.

Farmacodinâmica

O Ondansetron é um antagonista altamente seletivo das extremidades da serotonina 5HT3. A realização de procedimentos de radioterapia e quimioterapia de natureza citostática pode levar a um aumento nos valores de serotonina - como resultado da irritação do intestino delgado e mucosa estomacal. Este efeito provoca a ativação da ação de fibras vagais de um tipo aferente, dentro do qual há 5HT3 terminações que provocam um reflexo de vômito. Se estas fibras estiverem irritadas, o índice de serotonina dentro da área postrema localizada na região inferior do 4º ventrículo cerebral também pode aumentar. Este efeito também provoca vômitos, pois estimula os finais de 5HT3 localizados lá.

Ondansetron retarda o início do reflexo emético, antagonizando os pontos de extremidade 5HT3 localizados na região neuronal do SNP e SNC. Parece que este mecanismo particular fornece prevenção e eliminação de náuseas com vômitos, causados por terapia citostática e intervenção cirúrgica.

Farmacocinética

Após a injeção intravenosa, os valores plasmáticos máximos são observados após um lapso de 10 minutos. O nível de síntese protéica dentro do plasma é de 70-76%.

A maior parte da parcela utilizada é metabolizada no interior do fígado.

Menos de 5% da substância inalterada é excretada na urina. A semi-vida é de aproximadamente 3 horas (em pessoas idosas, esta figura é de 5 horas e, no caso de patologia hepática em grau severo - 15 a 32 horas).

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Dosagem e administração

O potencial emetogênico para o tratamento do câncer varia com o tamanho das doses, bem como uma combinação de radioterapia e quimioterapia. A seleção do esquema de tratamento depende da força da expressão da influência emetogênica.

Radiação e quimioterapia de natureza emética.

A quantidade recomendada para injeção de IM ou IV é de 8 mg (taxa de injeção lenta). O procedimento é realizado imediatamente antes do início da terapia.

Para evitar o desenvolvimento de vômitos tardios ou prolongados, após as primeiras 24 horas, administre a medicação por um período máximo de 5 dias (por via oral ou oral).

Quimioterapia emetogênica com efeito poderoso.

Pessoas que sofrem quimioterapia com alto emético (por exemplo, o uso de cisplatina em grandes porções), o ondansetron pode ser administrado na quantidade de 8 mg uma vez (IM ou IV), imediatamente antes do procedimento de quimioterapia. As porções que excedam 8 mg (máximo de 32 mg) podem ser utilizadas exclusivamente na forma de infusão IV (a substância é dissolvida em solução isotónica a 0,9% (50-100 ml) ou outro solvente apropriado). Esta infusão dura pelo menos 15 minutos.

Outro método é in / m ou IV injeção de 8 mg de medicação a uma velocidade lenta, que é realizada imediatamente antes do início da quimioterapia. Em seguida, segue uma injeção intravenosa IV ou IM de 8 mg do medicamento (após 2 e 4 horas), ou ocorre uma infusão contínua, com duração de 24 horas (dose de 1 mg / hora).

A eficácia do efeito Emset em quimioterapia de natureza altamente emética pode ser aumentada por uma injeção intravenosa única adicional de dexametasona (uma dose de 20 mg) antes do procedimento de quimioterapia.

Uso em crianças.

Crianças com idade superior a 4 anos, cuja área de superfície corporal é de 0,6-1,2 m², pode ser prescrito uma injeção única de LS em uma dose de 5 mg / m ², que é administrada imediatamente antes do procedimento de quimioterapia. Além disso, após 12 horas, os comprimidos Emeset são utilizados numa dose de 4 mg. A ingestão pode durar mais 5 dias após o término do curso terapêutico.

As crianças que têm uma superfície corporal superior a 1,2 m² devem receber uma injeção iv em uma dose inicial de 8 mg antes de iniciar a quimioterapia. Além disso, após 12 horas, o paciente deve tomar o comprimido em uma dose de 8 mg. O uso de 8 mg duas vezes ao dia por um dia pode ser continuado por mais 5 dias após o final do curso.

Como um medicamento alternativo em uma dose de 0,15 mg / kg (máximo de 8 mg) é utilizado na forma de uma injeção única antes do início do procedimento de quimioterapia. Esta porção é permitida repetir em intervalos de 4 horas, mas um máximo de 3 vezes. A administração oral de 4 mg do fármaco duas vezes ao dia pode durar mais 5 dias após o término da terapêutica.

As dosagens adulta recomendadas não podem ser excedidas.

Para prevenir ou eliminar a náusea após a cirurgia, crianças menores de 4 anos de idade que estão sob anestesia geral podem tomar um medicamento em uma dose de 0,1 mg / kg (máximo 4 mg) com infusão lenta - antes, durante , e também após a indução da anestesia.

Vômitos com náuseas, aparecendo após as operações.

Para evitar a ocorrência de vômitos pós-operatórios com náuseas (um adulto), é necessária uma IV IV / m ou uma injeção IV lenta de 4 mg de medicação durante a injeção do paciente na anestesia. Para remover, já apareceu acima descrito sintomas desagradáveis, você também precisa inserir os métodos acima, 4 mg do medicamento.

Pessoas com insuficiência hepática.

Em pessoas com distúrbios hepáticos funcionais de natureza moderada ou grave, a taxa de depuração do ondansetron diminui significativamente, e a meia-vida do soro sanguíneo aumenta pelo contrário. Esses pacientes não devem administrar mais de 8 mg de medicamento por dia.

Intramuscularmente na mesma área do corpo, a droga pode ser administrada momentaneamente exclusivamente em uma dose que não exceda 2 ml.

A solução de infusão é necessária para ser administrada imediatamente após a sua fabricação. Para dissolver o medicamento, os seguintes solventes podem ser utilizados:

• Solução a 0,9% de cloreto de sódio;
• Solução de glicose a 5%;
• Solução de Ringer;
• Solução a 10% de manitol;
• Solução de KCl a 0,3% com solução de infusão a 0,9% de cloreto de sódio;
• Solução de KCl a 0,3% com solução de glicose a 5%.

A droga não é permitida a dissolver com outros agentes de infusão.

Uso Emeseta durante a gravidez

É proibido designar Emeset para mulheres que amamentam ou mulheres grávidas.

Contra-indicações

Hipersensibilidade aos componentes da droga.

Efeitos colaterais Emeseta

O uso de um medicamento pode causar a aparência de certos efeitos colaterais:

• manifestações de alergia: sintomas de intolerância do tipo imediato, com diferentes graus de gravidade. Ocasionalmente desenvolve-se anafilaxia;
• distúrbios no SNC: o aparecimento de distúrbios extrapiramidais (por exemplo, crise oculógica), dores de cabeça, sintomas distonizados sem complicações persistentes, bem como convulsões. Ocasionalmente há tonturas (no caso de injeção rápida);
• Distúrbios da função visual: após a injeção intravenosa há um enfraquecimento transitório da visão. A cegueira temporária desenvolve ocasionalmente (geralmente é observada em pessoas que receberam quimioterapia com cisplatina, cuja duração foi de 20 minutos no máximo);
• lesões na região CCC: a aparência de dor no coração (com ou sem depressão no segmento ST), arritmias, hiperemia facial, bradicardia e sensação de calor e, além disso, diminuição da pressão;
• Problemas com a função respiratória: aparência de soluços;
• distúrbios digestivos: desenvolvimento de constipação;
• distúrbios na função do sistema hepatobiliar: aumento dos valores funcionais do fígado, sem sintomas. Efeitos semelhantes geralmente são observados em pessoas que usam quimioterapia como substância com cisplatina;
• distúrbios sistêmicos: aparência de sintomas locais no local da injeção.

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Overdose

A intoxicação é tratada da seguinte forma: você precisa monitorar a condição do paciente a tempo de determinar o desenvolvimento de sintomas da doença e, em seguida, realizar procedimentos sintomáticos em relação ao foco. Emeseth não tem antídoto.

Interações com outras drogas

Ondansetron não tem um efeito de desaceleração ou aceleração no metabolismo de outras drogas quando combinado com elas. Testes especiais mostraram que a droga não interage com substâncias como furosemida, propofol, temazepam, bem como tramadol, e também com bebidas alcoólicas.

O metabolismo do ondansetron ocorre com a participação de diferentes enzimas da hemoproteína P450 e, além disso, os elementos CYP3A4 e CYP2D6 com CYP1A2. A variedade de enzimas metabólicas permite, em caso de diminuição ou desaceleração da atividade de qualquer um deles (por exemplo, deficiência genética de substância CYP2D6) em condições padrão para compensá-lo com outras enzimas, devido ao que quase não afeta os valores gerais de QC.

As pessoas que usam terapia com agentes potencialmente indutores de CYP3A4 (como carbamazepina e fenitoína com rifampicina) aumentaram a depuração de ondansetron com uma diminuição na contagem de sangue.

As informações obtidas após alguns testes clínicos mostram que o Emeset pode enfraquecer o efeito analgésico do tramadol.

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Condições de armazenamento

A emulsão deve ser mantida em um local escuro, fechado do acesso de crianças. Os valores de temperatura não são superiores a 25 ° C.

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Validade

Emeset pode ser usado por 3 anos desde a liberação do medicamento.

Aplicação para crianças

Existem apenas dados limitados sobre o uso de drogas em crianças menores de 4 anos de idade.

Análises

Os análogos da droga são os seguintes: Domegan e Granitron com Zofran e Zoltem, além de Zofetron, Omstron e Navoban com Isotron e Ondansetron e Tropisetron. Além disso, a lista inclui Osetron, Emetron, Stronon e Emtron com a Emesteron.

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Comentários

Emeset tem um efeito altamente efetivo, eliminando vômitos com náuseas que ocorrem após procedimentos de quimioterapia. As análises de muitos pacientes indicam que a droga realmente ajuda a eliminar esses distúrbios.