Emeset

Emeset possui propriedades antieméticas. Pertence ao grupo dos antagonistas da terminação 5HT3 da serotonina.

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Indicações Emeseta

É usado para prevenir e eliminar vômitos com náuseas que ocorrem devido a procedimentos de radioterapia e quimioterapia citostática, bem como vômitos com náuseas que ocorrem após intervenções cirúrgicas.

Forma de liberação

A liberação é realizada na forma de solução injetável. Dentro do blister há 5 ampolas com capacidade de 2 ou 4 ml. Dentro da caixa - 1 blister com ampolas.

Farmacodinâmica

A ondansetrona é um antagonista altamente seletivo das terminações 5HT3 da serotonina. A realização de procedimentos de radioterapia e quimioterapia de natureza citostática pode levar a um aumento nos níveis de serotonina, como resultado da irritação das membranas mucosas do intestino delgado e do estômago. Esse efeito causa a ativação da ação das fibras vagais do tipo aferente, que contêm terminações 5HT3 que provocam um reflexo de vômito. Quando essas fibras são irritadas, os níveis de serotonina também podem aumentar dentro da região postrema, localizada na região inferior do 4º ventrículo cerebral. Esse efeito também causa vômitos, pois estimula as terminações 5HT3 ali localizadas.

A ondansetrona retarda o início do reflexo de vômito por meio de ação antagônica nas terminações 5HT3 localizadas na região dos neurônios do SNP e do SNC. Aparentemente, esse mecanismo proporciona a prevenção e a eliminação de náuseas e vômitos causados pela terapia citostática e pela intervenção cirúrgica.

Farmacocinética

Após a injeção intravenosa, os níveis plasmáticos máximos são observados após 10 minutos. A síntese proteica plasmática é de 70-76%.

A maior parte da dose tomada é metabolizada no fígado.

Menos de 5% da substância inalterada é excretada na urina. A meia-vida é de aproximadamente 3 horas (em idosos, esse valor é de 5 horas e, em caso de doença hepática grave, de 15 a 32 horas).

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Dosagem e administração

O potencial emetogênico do tratamento do câncer varia dependendo das dosagens e da combinação dos regimes de radiação e quimioterapia utilizados. A escolha do regime de tratamento depende da gravidade do efeito emetogênico.

Radiação e quimioterapia de natureza emetogênica.

A dose recomendada para administração intramuscular ou intravenosa é de 8 mg (velocidade de injeção lenta). O procedimento é realizado imediatamente antes do início da terapia.

Para evitar o desenvolvimento de vômitos retardados ou prolongados, o medicamento deve ser administrado por no máximo 5 dias (por via retal ou oral) após as primeiras 24 horas.

Quimioterapia emetogênica com efeito potente.

Para indivíduos submetidos a quimioterapia altamente emetogênica (por exemplo, uso de cisplatina em altas doses), a ondansetrona pode ser administrada em dose única de 8 mg (IM ou IV) imediatamente antes do procedimento de quimioterapia. Doses superiores a 8 mg (máximo de 32 mg) só podem ser administradas por infusão intravenosa (a substância é dissolvida em solução isotônica a 0,9% (50-100 ml) ou outro solvente apropriado). Essa infusão continua por pelo menos 15 minutos.

Outro método é a injeção intramuscular ou intravenosa de 8 mg do medicamento em ritmo lento, realizada imediatamente antes do início da quimioterapia. Em seguida, são administradas duas doses intravenosas ou intramusculares de 8 mg do medicamento (após 2 e 4 horas), ou uma infusão contínua por 24 horas (dosagem de 1 mg/hora).

A eficácia do Emeset na quimioterapia altamente emetogênica pode ser aumentada por uma única injeção intravenosa adicional de dexametasona (dose de 20 mg) antes do procedimento de quimioterapia.

Uso em crianças.

Crianças com mais de 4 anos de idade, cuja superfície corporal seja de 0,6 a 1,2 m², podem receber uma injeção única do medicamento na dose de 5 mg/m² ^, administrada imediatamente antes do procedimento de quimioterapia. Em seguida, 12 horas depois, são administrados comprimidos de Emeset na dose de 4 mg. A administração oral pode continuar por mais 5 dias após o término do tratamento.

Para crianças com superfície corporal superior a 1,2 m², uma dose inicial de 8 mg deve ser administrada por via intravenosa antes do início da quimioterapia. Em seguida, 12 horas depois, o paciente deve tomar comprimidos de 8 mg. Doses orais de 8 mg duas vezes ao dia podem ser continuadas por mais 5 dias após o término do tratamento.

Alternativamente, o medicamento na dose de 0,15 mg/kg (máximo de 8 mg) é usado em uma única injeção antes do início do procedimento de quimioterapia. Essa dose pode ser repetida em intervalos de 4 horas, mas no máximo 3 vezes. A administração oral de 4 mg do medicamento duas vezes ao dia pode continuar por mais 5 dias após o término da terapia.

As dosagens recomendadas para adultos não devem ser excedidas.

Para prevenir ou eliminar vômitos pós-operatórios com náuseas em crianças maiores de 4 anos submetidas a cirurgia sob anestesia geral, o medicamento pode ser administrado em doses de 0,1 mg/kg (máximo 4 mg) por infusão lenta - antes, durante e após a indução da anestesia.

Vômito com náusea que ocorre após a cirurgia.

Para prevenir vômitos pós-operatórios com náuseas (em adultos), é necessária uma única injeção intramuscular ou intravenosa lenta de 4 mg do medicamento durante o processo de anestesia do paciente. Para aliviar os sintomas desagradáveis descritos acima, que já apareceram, 4 mg do medicamento também devem ser administrados pelos métodos indicados acima.

Pessoas com insuficiência hepática.

Em pacientes com distúrbios funcionais hepáticos moderados ou graves, a taxa de depuração da ondansetrona é significativamente reduzida, enquanto a meia-vida sérica é aumentada. Esses pacientes não devem receber mais de 8 mg do medicamento por dia.

O medicamento pode ser administrado por via intramuscular na mesma área do corpo, de uma só vez, apenas em doses não superiores a 2 ml.

A solução para infusão deve ser administrada imediatamente após o preparo. Os seguintes solventes podem ser utilizados para dissolver o medicamento:

• Solução de cloreto de sódio a 0,9%;
• Solução de glicose a 5%;
• Solução de Ringer;
• Solução de manitol a 10%;
• Solução de KCl 0,3% com solução de infusão de cloreto de sódio 0,9%;
• Solução de KCl a 0,3% com solução de glicose a 5%.

O medicamento não deve ser dissolvido usando outros agentes de infusão.

Uso Emeseta durante a gravidez

Emeset não deve ser administrado a lactantes ou mulheres grávidas.

Contra-indicações

Hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

Efeitos colaterais Emeseta

O uso do medicamento pode causar a ocorrência de certos efeitos colaterais:

• Manifestações de alergia: sintomas de intolerância imediata, com gravidade variável. Ocasionalmente, pode ocorrer anafilaxia;
• Distúrbios do SNC: ocorrência de distúrbios extrapiramidais (por exemplo, crise oculogírica), cefaleias, sintomas distônicos sem complicações persistentes, bem como convulsões. Tonturas ocorrem ocasionalmente (em caso de injeção rápida);
• Deficiência visual: após injeção intravenosa, observa-se deficiência visual transitória. Ocasionalmente, desenvolve-se cegueira temporária (geralmente observada em pessoas que receberam quimioterapia com cisplatina, cuja duração foi de no máximo 20 minutos);
• lesões no sistema cardiovascular: aparecimento de sensações dolorosas no coração (com ou sem depressão do segmento ST), arritmia, hiperemia facial, bradicardia e sensação de calor, bem como diminuição da pressão;
• problemas com a função respiratória: aparecimento de soluços;
• distúrbios digestivos: desenvolvimento de constipação;
• Disfunção hepatobiliar: aumento dos valores funcionais do fígado, ocorrendo sem sintomas. Tais efeitos são geralmente observados em pessoas em uso de quimioterápicos contendo cisplatina;
• distúrbios sistêmicos: aparecimento de sintomas locais no local da injeção.

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Overdose

A intoxicação é tratada da seguinte forma: é necessário monitorar o estado do paciente para determinar o desenvolvimento dos sintomas do transtorno a tempo e, em seguida, realizar procedimentos sintomáticos levando em consideração sua direção. O Emeset não possui antídoto.

Interações com outras drogas

A ondansetrona não retarda nem acelera o metabolismo de outros medicamentos quando combinada com eles. Testes especiais demonstraram que o medicamento não interage com substâncias como furosemida, propofol, temazepam e tramadol, bem como com bebidas alcoólicas.

A ondansetrona é metabolizada por várias enzimas da hemoproteína P450, bem como por elementos do CYP3A4 e CYP2D6 com CYP1A2. A diversidade de enzimas metabólicas permite, em caso de diminuição ou desaceleração da atividade de qualquer uma delas (por exemplo, deficiência genética da substância CYP2D6), compensá-la em condições normais com outras enzimas, o que praticamente não afeta os indicadores gerais de CC.

Em indivíduos recebendo terapia com agentes que potencialmente induzem o elemento CYP3A4 (como carbamazepina e fenitoína com rifampicina), observa-se um aumento na depuração da ondansetrona, juntamente com uma diminuição em seus níveis no sangue.

Evidências de alguns testes clínicos sugerem que o Emeset pode reduzir os efeitos analgésicos do tramadol.

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Condições de armazenamento

O Emeset deve ser mantido em local escuro, fora do alcance de crianças. Os indicadores de temperatura não devem exceder 25 °C.

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Validade

O Emeset pode ser usado por 3 anos a partir da data de lançamento do medicamento.

Aplicação para crianças

Existem apenas dados limitados sobre o uso de medicamentos em crianças menores de 4 anos de idade.

Análogos

Os seguintes medicamentos são análogos do medicamento: Domegan e Granitron com Zofran e Zoltem, e além deste, Zofetron, Omtron e Navoban com Isotron, bem como Ondansetron e Tropisetron. Além disso, a lista inclui Osetron, Emetron, Setronon e Emtron com Emesetron.

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Avaliações

O Emeset tem um efeito altamente eficaz, eliminando vômitos e náuseas que ocorrem após procedimentos de quimioterapia. Avaliações de muitos pacientes indicam que o medicamento realmente ajuda a eliminar esses distúrbios.