Emetron

Emetron - um medicamento antiemético que ajuda a eliminar a náusea.

Indicações Emetrona

Ele é usado para eliminar o vômito com náuseas decorrentes de procedimentos de radioterapia ou quimioterapia de natureza citostática, além de prevenir e eliminar vômitos com desenvolvimento de náuseas após a realização de operações cirúrgicas.

Forma de liberação

A liberação ocorre na forma de uma solução, em ampolas de 4 ml. Dentro da caixa, existem 5 dessas ampolas.

Farmacodinâmica

Ondansetron é um antagonista de finais (5-HT3), que tem uma alta seletividade. Não há informações precisas sobre o mecanismo que permite ao medicamento reduzir o vômito com náuseas. Os fármacos quimioterapêuticos de natureza citostática, bem como a radioterapia, podem levar a um aumento dos valores de serotonina no intestino delgado. E este elemento, ativando as fibras vagais do tipo aferente, em que as terminações de 5-HT3 estão contidas, estimula um reflexo mordaz. A medicação evita o desenvolvimento desse reflexo.

Como resultado da excitação da atividade das fibras aferentes na região do nervo vago, é possível aumentar o índice de serotonina na área postrema localizada na região inferior do 4º ventrículo cerebral. Este processo, até o final do 5-HT3, também provoca vômitos. O efeito antagonista do ondansetron nas terminações do 5-HT3, localizado dentro dos neurônios do sistema nervoso central e PNS, previne o desenvolvimento de vômitos. Este mecanismo é semelhante ao que funciona no tratamento ou prevenção de vômitos pós-operatórios ou náuseas (sob a influência de citostáticos).

O elemento medicinal não tem efeito sobre os índices plasmáticos da prolactina.

Farmacocinética

A distribuição do medicamento após a sua administração dentro ou dentro / em ou / m introdução tem os mesmos indicadores. A semi-vida terminal terminal é de aproximadamente 3 horas e o volume de distribuição de equilíbrio é de cerca de 140 litros.

O nível de síntese com uma proteína plasmática é de cerca de 70-76%.

A excreção da substância do fluxo sanguíneo sistêmico ocorre através de múltiplos processos metabólicos envolvendo enzimas - principalmente no fígado. Menos de 5% do componente inalterado é excretado na urina.

A ausência da enzima CYP2D6 (polimorfismo em relação à clivagem de debrisoquin) não tem efeito sobre as características farmacocinéticas do ondansetron. As mudanças nesses parâmetros não são observadas com injeções repetidas de drogas.

Testes de eficácia do fármaco em crianças, que foram realizados com a participação do 21º filho com idade de 3-12 anos, que foram submetidos a uma operação cirúrgica planejada sob anestesia, mostraram que após uma única dose de medicamentos (2 mg para 3-7 anos de idade e também 4 mg para crianças de 8 a 12 anos) houve redução no volume de distribuição e nas taxas absolutas de depuração. A magnitude dessas mudanças foi determinada pela idade do paciente, e os valores de apuramento variaram de 300 ml / minuto (12 anos de idade) a 100 ml / minuto (3 anos de idade). O indicador de volume de distribuição em pacientes de 12 anos de idade foi de 75 litros e em pacientes de 3 anos - 17 litros. As porções selecionadas com peso (0,1 mg / kg, não superior a 4 mg) ajudam a equilibrar essas diferenças e a estabilizar o indicador de exposição sistêmica de drogas em crianças.

Em pessoas com insuficiência renal moderada (valores de QC de 15-60 ml / minuto), o nível de volume de distribuição e a depuração do sistema são baixados, o que provoca um ligeiro aumento na semi-vida de eliminação (até 5,4 horas).

Em pacientes com insuficiência hepática, observou-se uma diminuição significativa da depuração sistêmica do ondansetron, o que levou a um aumento da semi-vida de eliminação (15 a 32 horas).

Dosagem e administração

Aplicação após radioterapia ou procedimentos de quimioterapia de natureza citostática.

Adultos.

O tamanho da porção do fármaco é determinado pela atividade emetogênica do curso de tratamento. Muitas vezes, é necessário 8 mg por dia. Se houver necessidade, esta dosagem pode ser aumentada para 32 mg em tais casos:

• uso de uma substância emetogênica ou um procedimento de radioterapia - antes de usar o medicamento citostático, você deve injetar, a uma velocidade lenta, 8 mg do medicamento. Para evitar a ocorrência de ataques de vómitos tardios ou tardios, após as primeiras 24 horas é necessário usar medicamentos em comprimidos;
• uso de drogas altamente eméticas (por exemplo, grandes porções de cisplatino) - antes da aplicação do agente citostático, é administrada ao paciente a 8 mg de LS no método IV, a baixa velocidade.

Uma porção que exceda 8 mg (mas não mais de 32 mg), no / no método é permitido entrar apenas infuzionno. A porção requerida de Emetron é dissolvida numa solução adequada para infusões (50-100 ml). A solução pronta é introduzida a uma velocidade lenta, durante pelo menos 15 minutos.

Existe também um método alternativo - antes do procedimento para a administração de drogas citotóxicas, uma dose de 8 mg de medicação (a velocidade lenta) é injetada iv. Em seguida, podem ser infundidas mais 2 porções de medicamento (8 mg), fazendo intervalos de 2-4 horas, ou para realizar uma infusão contínua de 24 horas (a velocidade é de 1 mg / hora).

O tamanho da dosagem é selecionado com base no grau de vômito. Ao usar citostáticos altamente emeticogênicos, o efeito do ondansetron pode ser aumentado com uma única injeção intravenosa de GCS (por exemplo, 20 mg de dexametasona), que é administrada antes do início do tratamento citostático.

Para evitar o vômito tardio que ocorre 24 horas após a aplicação de medicamentos citotóxicos de média ou alta emética, é necessário levar o medicamento em comprimidos (8 mg duas vezes ao dia) durante 5 dias.

Crianças.

As crianças cujo tamanho da superfície do corpo é> 1,2 m ² devem receber uma injeção intravenosa de 8 mg LS (dose inicial) antes de realizar a quimioterapia. O paciente deve então tomar comprimidos de Emetron (8 mg) em intervalos de 12 horas. Após o término da terapia, tomar 8 mg de comprimidos ocorre duas vezes por dia e dura até 5 dias.

Prevenção da aparência de náuseas com vômito no período após a cirurgia.

Adultos.

Para evitar ataques de náuseas com náuseas causadas por intervenções cirúrgicas, é necessário injetar IV lentamente ou IV usando 4 mg da droga durante a admissão do paciente à anestesia. Para remover a náusea com vômito, você deve usar as mesmas doses e métodos de administração.

Crianças.

Para evitar a ocorrência de vómitos com náuseas após uma operação sob anestesia geral, é necessário administrar o medicamento em uma dose de 0,1 mg / kg (máximo 4 mg uma vez) a uma velocidade lenta - antes da aplicação da anestesia, ou mesmo após o início da injeção.

Sobre o uso seguro de drogas para bebês com menos de 2 anos de idade, há muito pouca informação.

Uso em patologias hepáticas.

Uma vez que nos distúrbios hepáticos há uma diminuição significativa na depuração do ondansetron, o tempo de sua meia-vida dentro do plasma sanguíneo é prolongado - por isso é necessário reduzir a porção diária do medicamento para 8 mg.

Uso de medicamento para infusão.

A preparação da solução é realizada imediatamente antes da administração do fármaco. Se necessário, a mistura preparada pode ser armazenada a 2-8 ° C, mas não superior a 24 horas. O medicamento acabado conserva suas propriedades estáveis quando mantido em condições de presença de luz.

Ao dissolver uma substância medicamentosa, é permitido usar tais soluções:

• Solução a 0,9% de cloreto de sódio;
• Solução a 10% de manitol;
• Solução de glicose a 5%;
• A solução de Ringer,
• Solução de KCl a 0,3% em conjunto com solução de NaCl a 0,9%;
• Solução de KCl a 0,3% juntamente com solução de glicose a 5%.

Outras misturas de infusão Emetron dissolve é proibida. Além disso, o medicamento não deve ser misturado dentro de uma seringa com outras drogas. A infusão do fármaco é administrada a uma taxa de 1 mg / h.

Com concentrações de medicação de 16-160 μg / ml (por exemplo, 8 mg / 0,5 l ou 8 mg / 50 ml), pode ser administrado usando o mecanismo em forma de Y de dispositivos de infusão com meios semelhantes.

O uso de cisplatina: a uma concentração de 0,48 mg / ml (por exemplo, 240 mg / 0,5 L), durante a administração de drogas durante 1-8 horas.

Utilização de 5-fluorouracilo: a uma concentração de 0,8 mg / ml (por exemplo, 2,4 g / 3 litros ou 0,4 g / 0,5 litros), no momento da administração a uma taxa de pelo menos 20 ml / h ( 0,5 l / 24 horas). Com o uso de altas concentrações de fluorouracilo, é possível a precipitação de Emetron. Dentro da solução, o fluorouracilo não pode conter mais de 0,045% de cloreto de magnésio, juntamente com outros elementos comuns.

Uso de carboplatina: até um nível de concentração de 0,18-9,9 mg / ml (por exemplo, 90 mg / 0,5 L ou 990 mg / 0,1 L), durante a injeção por 10-60 minutos .

O uso de etoposido: para um índice de concentração de 0,144-0,25 mg / ml (por exemplo, 72 mg / 0,5 L ou 0,25 g / 1 L), durante a administração durante 0,5 a 1 hora .

O uso de ceftazidima: para um valor de concentração de 0,25-2 g, após a dissolução em água destilada, seguindo as instruções (por exemplo, 0,25 g / 2,5 ml ou 2 g / 10 ml), durante uma injeção por jato de tinta durante 5 minutos.

Use ciclofosfamida: até um nível de concentração de 0,1-1 g, após a dissolução com água injetável destilada (por exemplo, 0,1 g / 5 mL), seguindo as instruções, durante a administração durante 5 minutos.

Administração de doxorrubicina: a uma concentração de 10-100 mg após dissolução usando um líquido de injeção destilada (por exemplo, 10 mg / 5 ml), seguindo as instruções, durante o jato durante 5 minutos.

O uso de dexametasona: a substância em uma dose de 20 mg é administrada a velocidade lenta por via intravenosa, durante 2-5 minutos, por meio do mecanismo em forma de Y do aparelho de infusão, através do qual, durante 15 minutos, o dissolvido no fluido de infusão (0,05-0 , 1 L) Emetron (na dose de 8-32 mg).

É proibido esterilizar com a ajuda de uma autoclave as ampolas em que o medicamento está contido.

Uso Emetrona durante a gravidez

Testes em animais demonstraram a falta de propriedades teratogênicas no ondansetron. Mas não há informações sobre a ausência de efeitos teratogênicos nos seres humanos, portanto, durante a gravidez, a Emetron é proibida (especialmente no 1º trimestre).

Ondansetron é excretado com leite humano, e é por isso que está proibido amamentar ao usá-lo.

Contra-indicações

A contraindicação é intolerância em relação aos elementos medicinais.

Efeitos colaterais Emetrona

O uso do fármaco geralmente causa o desenvolvimento de tais efeitos colaterais:

• Distúrbios imunológicos: ocasionalmente, desenvolvem-se sintomas imediatos de aumento da sensibilidade (isto inclui anafilaxia);
• lesões que afetam o trabalho da Assembléia Nacional: muitas vezes ocorrem dores de cabeça. Ocasionalmente, são observadas convulsões, distúrbios extrapiramidais (como manifestações distónicas ou crise oculomotora) e tonturas (com administração rápida de injeção de drogas);
• problemas com a função visual: ocasionalmente há uma deficiência visual transitória (por exemplo, sua turbidez) e cegueira temporária (geralmente com / em injeção), que geralmente ocorre 20 minutos após a conclusão do procedimento;
• Doenças no trabalho do coração: ocasionalmente desenvolve bradicardia ou arritmia, bem como dor no esterno (com ou sem depressão ST);
• Distúrbios da função vascular: freqüentemente marcados por ondas de calor e uma sensação de calor, bem como vermelhidão. Ocasionalmente, pode haver uma diminuição da pressão arterial;
• violações dos pulmões, bem como mediastino e esterno: ocasionalmente há um soluço;
• distúrbios que afetam a função da digestão: ocasionalmente há constipação (porque ondansetron alonga o período de passagem de fezes dentro do cólon);
• lesões que afetam o trabalho do sistema hepatobiliar: muitas vezes há um aumento transitório no nível de transaminases dentro do soro sanguíneo, ocorrendo sem sintomas (geralmente em pessoas que são tratadas com cisplatino);
• Distúrbios sistêmicos: muitas vezes há sintomas no local da injeção.

Overdose

Agora, há poucas informações sobre a intoxicação de Emetron. Normalmente, neste caso, as manifestações são semelhantes aos efeitos colaterais acima mencionados.

A droga não tem antídoto, e é por isso que em caso de sobredosagem, devem ser realizadas medidas sintomáticas e de suporte.

Interações com outras drogas

Não há evidências de que a droga possa bloquear ou induzir os processos metabólicos de outras drogas que são usadas em combinação com ela.

Os dados de testes específicos mostraram que o medicamento não interage com furosemida, propofol, além de tramadol e temazepam, além de bebidas alcoólicas.

Indivíduos que usados em combinação com a ingestão oral de medicamentos potentes indutores de elemento de CYP3A4 (por exemplo, carbamazepina, fenitoína ou rifampicina), houve um aumento na depuração dos LS elemento activo, e o seu desempenho no sangue - pelo contrário, diminuído.

Os dados baseados em testes realizados com a participação de um número limitado de pacientes mostraram que a Emetron é capaz de enfraquecer as propriedades analgésicas do tramadol.

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Condições de armazenamento

Emetron deve ser mantido em um lugar que é fechado da penetração da luz solar, bem como crianças pequenas. A temperatura está dentro de 30 ° C.

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Validade

Emetron pode ser usado por 4 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

O medicamento é permitido para uso (eliminação de vômitos que ocorre após a cirurgia com náuseas) em crianças com mais de 2 anos de idade.

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Análises

Os análogos da droga são tais drogas: Vero-Ondansetron, Zofran e Atossa com Domegan, e além de Ondansetron, Latran com VM Lazaran e Ondansetron-Altpharm, e Ondazan e Ondansetron-ESCOM. A lista inclui Ondansetron-LENS, Ondasol, Ondansetron-Teva, Stronon com Stsetron e Ondantor, além de Ondansetron-Ferein e Emeset.