Micofenolato de mofetil

O micofenolato de mofetil é um imunossupressor sintético, éster morfolinoetilico do ácido micofenólico.

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Cogda mostrou micofenolato de mofetil?

A droga é recomendada como parte da terapia de indução e manutenção para a nefrite lúpica. Há evidências de eficácia em manifestações extrarrenais de LES, com várias formas de vasculite sistêmica, SSD e IVM.

A dose usual é de 2 a 3 g / dia. Para crianças de micofenolato, o mofetil é administrado a uma taxa de 600 mg / m ^{2 a} cada 12 horas.

Como o mycophenolate mycophenolate?

Depois de receber o micofenolato de mofetil em esterases hepáticas completamente transformá-lo no composto activo - ácido micofenólico, o qual é um inibidor não competitivo de desidrogenase monofosfato inosina enzima responsável para a etapa limitante da síntese de novo de nucleótidos de guanosina necessários para a síntese de DNA linfocítico. Supressão do tipo II desidrogenase inosina monofosfato sob a acção do ácido micofenólico esgota inibição de nucleótidos de guanosina da síntese de DNA e a replicação, de terminação de linfócitos S-fase.

Efeitos farmacológicos

Supressão da proliferação de linfócitos, inibição da formação de anticorpos, prevenção da glicosilação de glicoproteínas linfocíticas e monocíticas, diminuição da migração de linfócitos para a zona inflamatória, bloqueando os efeitos dos macrófagos na síntese e proliferação de DNA.

Farmacocinética

Após a ingestão de micofenolato, o micofenolato rapidamente e completamente se transforma em seu metabolito ativo, ácido micofenólico. A biodisponibilidade média do ácido micofenólico após a administração do medicamento no interior é de aproximadamente 94%. A concentração máxima do metabolito ativo é alcançada 60 a 90 minutos após a ingestão. O ácido micofenólico sofre recirculação enterohepática, indicado pela presença de um segundo pico na concentração plasmática 6-12 horas após a admissão. Quando o fármaco é administrado em doses terapêuticas, 97% de ácido micofenólico está ligado à albumina plasmática. A administração de micofenolato de mofetil simultaneamente com a ingestão de alimentos não tem efeito significativo na AUC (área sob o "tempo de concentração" das curvas), mas reduz a concentração máxima de ácido micofenólico no plasma (Cmax) em 40%.

O metabolismo do ácido micofenólico ocorre no fígado, onde é convertido em glycuronide do ácido micofenólico, que é excretado principalmente na urina. Uma pequena quantidade de ácido micofenólico (menos de 1%) é excretada na urina. A meia-vida do ácido micofenólico após uma única ingestão oral de 1,5 g do medicamento é de 17,9 horas e a depuração é de 11,6 horas.

Mycophenolate Mofetil: informações adicionais

Deve-se ter em conta que o risco de desenvolver processos linfoproliferativos pode aumentar, e a composição do sangue periférico pode ser monitorada regularmente. Mas o tempo de tratamento e durante 6 semanas após o final do curso é necessário contracepção eficaz.

O paciente deve evitar a exposição à radiação solar e ultravioleta, usar roupas protetoras e usar protetores solares com ação protetora efetiva (para reduzir o risco de câncer de pele).

O tratamento com micofenolato com micofenolato deve evitar a vacinação com vacinas enfraquecidas. É possível realizar a vacinação contra a gripe.

É necessário prescrever com cautela os medicamentos retirados do corpo através da secreção tubular, especialmente na presença de insuficiência renal crônica.

Não prescreva micofenolato de mofetil concomitantemente com drogas que afetam a circulação zosteropática (uma diminuição na eficácia do micofenolato de mofetil).

Não deve ser simultaneamente com micofenolato mofetil indicar agentes antiácidos contendo hidróxido de alumínio ou magnésio.

Uma vez que o micofenolato mofetil é um inibidor de monofosfato de inosina desidrogenase, não deve ser administrado a pacientes com uma deficiência hereditária rara de transferase de hipoxantina-guanina-fosforibosil (síndromes de Lesch-Nihena e Kelly Zigmillera).

Deve ser realizado um maior controlo dos idosos (risco de aumento da incidência de eventos adversos).

A melhor tolerabilidade do fármaco pode ser conseguida com um aumento gradual da dose. Para prevenir exacerbações da doença, a dose de micofenolato de mofetil deve ser reduzida lentamente.

Cogda contra-indica o micofenolato de mofetil?

O micofenolato mofetil está contra-indicado na gravidez, lactação, hipersensibilidade ao fármaco e seus componentes, exacerbação de doenças do aparelho digestivo, insuficiência de hipoxantina-guanosina fosforibosiltransferase, linfoma.

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais comuns - dor abdominal, constipação, diarréia, indigestão, dores no peito, fraqueza geral, dor de cabeça, hematúria, hipertensão, infecções, leucopenia, náuseas, vômitos, inchaço dos pés, falta de ar.

Efeitos secundários menos comuns são acne, artralgia, colite, tonturas, insônia, febre, erupções cutâneas, sangramento gastrointestinal, faringite, hiperplasia gengival.

Efeitos secundários raros - gengivite, pancreatite, septicemia, mialgia, candidíase da cavidade oral, estomatite, trombocitopenia. Tremor.

Overdose

Aumento da freqüência de efeitos colaterais gastrointestinais e hematológicos.

Interações Clínicas Significativas

Reduzindo a concentração de ácido micofenólico é marcado no fundo dos que receberam ciclosporina, antiácidos, metronidazol, fluoroquinolonas, e aumentando as concentrações combinadas - em combinao com salicilatos micofenolato de mofetil, antivirais (aciclovir, ganciclovir).

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Instruções especiais

Gravidez

O micofenolato mofetil é um medicamento da categoria C (só é permitido aplicar o caso da superioridade do benefício da mãe ao risco potencial para o feto).

Aleitamento materno

É indicada uma interrupção da amamentação ou uma ruptura na ingestão de mofetil de micofenolato (a droga é excretada no leite de ratos, não há dados para humanos).