Mepivastezine

A mepivastezina é um anestésico local do subgrupo amida. O efeito anestésico após a sua aplicação começa muito rapidamente - devido à supressão temporária da condução dos impulsos neurais nas fibras sensoriais, autonômicas, motoras e na condução dentro do coração.

Utilizado em procedimentos odontológicos. Há um rápido desenvolvimento do efeito analgésico (leva 1-3 minutos) com alto grau de sua intensidade, bem como boa tolerância local. [1]

Indicações Mepivastezine

É usado para anestesia de condução e infiltração durante procedimentos odontológicos. O medicamento é prescrito para procedimentos simples de remoção de dentes , preparação de uma cavidade e processamento de um coto dentário antes da restauração e instalação de elementos ortopédicos.

Em particular, a Mepivastezina é recomendada para pessoas que não podem usar substâncias vasoconstritoras.

Forma de liberação

O lançamento do agente terapêutico executa-se na forma de um líquido de injeção - dentro de cartuchos de 1,7 ml. O frasco contém 50 desses cartuchos.

Farmacodinâmica

O efeito da droga se desenvolve quando os canais de Na dependentes do estresse são bloqueados dentro das paredes da fibra neuronal. A droga entra pela parede neural na célula como uma base, mas o cátion mepivacaína, que é formado quando um próton é reconectado, tem um efeito ativo. No caso de um pH baixo (por exemplo, em áreas inflamadas), apenas uma pequena parte do medicamento tem a forma básica - devido à qual o efeito analgésico pode ser enfraquecido.

A duração do efeito terapêutico no caso de anestesia pulpar dura pelo menos 20-40 minutos; se a anestesia dos tecidos moles for realizada, ela dura 45-90 minutos. [2]

Farmacocinética

A mepivastezina é absorvida em alta velocidade e em grandes volumes. O indicador de síntese de proteínas está na faixa de 60-78%. A meia-vida é de aproximadamente 2 horas.

O nível do volume de distribuição é de 84 litros; indicador de folga - 0,78 l / min.

A substância mepivacaína está envolvida em processos metabólicos intra-hepáticos; a excreção de elementos metabólicos é realizada pelos rins.

Dosagem e administração

O medicamento é usado exclusivamente como anestésico em odontologia. Para obter um alívio eficaz da dor, é necessário usar a dose mínima eficaz do medicamento - para um adulto, 1-4 ml da substância costuma ser suficiente.

Uma criança com mais de 4 anos com um peso de 20-30 kg é injetada com uma porção de 0,25-1 ml, e uma criança com um peso na faixa de 30-45 kg - 0,5-2 ml. A quantidade de medicamento utilizada é selecionada levando-se em consideração o peso e a idade da criança, bem como a duração do procedimento. A porção média é igual a 0,75 mg / kg de mepivacaína.

Em pessoas mais velhas, pode ser observado um índice plasmático aumentado de medicamentos - devido a um baixo volume de distribuição e processos metabólicos enfraquecidos. A probabilidade de acumulação de mepivacaína aumenta especialmente no caso de administrações repetidas (adicionais) do medicamento. Um efeito semelhante pode se desenvolver no caso de uma condição debilitada do paciente e com disfunção renal / hepática grave. Nesse caso, é necessário reduzir a porção do medicamento (usar o volume mínimo da substância, levando a anestesia suficiente).

Os tamanhos das porções de Mepivastezin para pessoas com certas patologias (por exemplo, aterosclerose ou angina de peito) são reduzidos da mesma forma.

A dosagem máxima permitida para adultos é de 4 mg / kg de medicamento. Assim, uma pessoa com 70 kg não pode usar mais do que 0,3 g de mepivacaína (10 ml de solução medicamentosa).

Para crianças maiores de 4 anos, a porção é selecionada levando-se em consideração o peso e a idade, bem como a duração do procedimento a ser realizado. A quantidade máxima da porção administrada é de 3 mg / kg.

O esquema de administração de medicamentos.

Ao injetar drogas, são usadas seringas de cartucho especiais, que são projetadas para administração reutilizável. Antes do uso, o líquido medicinal deve ser inspecionado quanto a descoloração e partículas, e o recipiente deve ser inspecionado quanto a danos. Se a presença de tais defeitos for identificada, o cartucho não é usado.

É proibido misturar líquido injetável com qualquer outro medicamento dentro da mesma seringa.

Para evitar a introdução da substância no vaso, é necessário realizar o teste de aspiração com cautela, em pelo menos 2 planos (grau de rotação da agulha - 180º). Deve-se ter em mente que um resultado negativo durante a aspiração não garante o risco de inserção acidental e despercebida da agulha no vaso.

A taxa de aplicação do medicamento deve ser de no máximo 0,5 ml em um período de 15 segundos. Isso corresponde à introdução de 1 cartucho por minuto.

A maioria das manifestações comuns associadas à injeção acidental no vaso pode ser evitada realizando corretamente o procedimento de injeção após a aspiração - injeção de 0,1-0,2 ml da substância em baixa velocidade e, em seguida, a mesma aplicação lenta do restante - após em pelo menos 20-30 segundos.

Qualquer líquido deixado dentro dos cartuchos após a conclusão do procedimento odontológico deve ser descartado. É proibido o uso de tais resíduos para administração a outros pacientes.

• Aplicação para crianças

O medicamento pode ser usado em pessoas com mais de 4 anos de idade.

Uso Mepivastezine durante a gravidez

Não foram realizados testes clínicos do uso de cloridrato de mepivacaína durante a gravidez. Os testes em animais não revelaram informações suficientes sobre o possível efeito dos medicamentos no curso da gravidez, no desenvolvimento fetal intrauterino, no processo de parto e no pós-parto.

A droga atravessa a placenta. Em comparação com outros anestésicos locais, a introdução da mepivacaína no primeiro trimestre pode provocar alterações no desenvolvimento fetal. Portanto, em um estágio inicial da gestação, Mepivastezin é prescrito apenas se outros anestésicos locais não puderem ser usados.

Não há informações sobre se a droga pode ser excretada no leite materno. Se houver necessidade de uso de mepivacaína em mulher que amamenta, a amamentação pode continuar 24 horas após o uso dos medicamentos.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa causada pela ação dos elementos da droga, ou alergia a anestésicos locais de amida;
• hipertermia, que tem uma forma maligna;
• distúrbio de condução cardíaca (diagnóstico de bradicardia ou bloqueio AB do 2-3º estágio) ou condução AV, em que não é usado marca-passo;
• uma forte diminuição da pressão arterial ou indicadores de AHF;
• epilepsia que não pode ser controlada com medicamentos;
• porfiria.

Efeitos colaterais Mepivastezine

Entre os sintomas colaterais associados ao trabalho do SN: náuseas, dores de cabeça, supressão ou excitação da atividade do sistema nervoso central, ruídos nos ouvidos, nervosismo, gosto de metal e tontura. Além disso, são observados ansiedade, sonolência, inquietação, vômitos, logorréia e nistagmo. Euforia, tremores, dormência, febre ou frio, bocejos, contrações musculares e distúrbios da consciência também são possíveis. Além disso, são observados diplopia e embaçamento visual, perda de consciência, parada, paralisia ou supressão dos processos respiratórios, convulsões do tipo tônico-clônico e coma.

Na eventualidade do desenvolvimento de tais sintomas, é necessário deitar o paciente horizontalmente, realizar ventilação com oxigênio e, além disso, monitorar seu estado o tempo todo para prevenir o agravamento, no qual aparecem convulsões com posterior supressão do sistema nervoso central. Função do sistema. Os sinais de excitação são de curto prazo ou nem aparecem - neste caso, o primeiro sintoma pode ser sonolência, que se transforma em inconsciência com a cessação da respiração. Freqüentemente, o aparecimento de sonolência durante o uso da mepivacaína é uma manifestação precoce de um aumento no hemograma do medicamento e se desenvolve devido à rápida absorção.

Problemas que afetam a atividade do CVS: taquicardia, arritmia, supressão da função do CVS, hipotensão, arritmia ventricular (fibrilação e extrassístole), bradicardia e distúrbios da condução cardíaca e, além disso, a falência do CVS, que pode causar parada cardíaca. Esses sinais de supressão da atividade do CVS estão frequentemente associados a um efeito vasovagal, especialmente quando o paciente está de pé. Às vezes, eles surgem diretamente da influência do medicamento. Se for impossível reconhecer os sintomas prodrômicos, incluindo tontura, alterações no pulso, suor e fraqueza, uma forma cerebral de hipóxia (que tem uma natureza progressiva), convulsões ou disfunção grave do CVS podem se desenvolver. O paciente deve ser deitado horizontalmente, realizar ventilação com oxigênio e, se necessário, realizar infusão intravenosa. Na ausência de contra-indicações, agentes vasoconstritores (por exemplo, efedrina) são usados.

Disfunção dos órgãos mediastinais e esternais, bem como do trato respiratório: taquipneia ou bradipneia, que podem causar apneia.

Lesões imunológicas: sintomas de intolerância, incluindo urticária, anafilaxia, erupções cutâneas, manifestações anafilactoides, febre e edema de Quincke.

Se houver desenvolvimento de sintomas negativos, o uso de anestésico local deve ser interrompido.

Overdose

Os sinais provocados pela influência da mepivacaína incluem zumbido, taquipnéia, gosto de metal, vômito, tontura, ansiedade e náusea. Além disso, podem ocorrer tremores, bradicardia, convulsões, sonolência e paralisia do centro respiratório, bem como convulsões, distúrbios da consciência ou da condução cardíaca, diminuição da pressão arterial, espasmos do tipo tônico-clônico, coma e parada cardíaca.

Sintomas negativos, indicando um nível elevado de anestésico local no sangue, aparecem imediatamente (se acidentalmente injetado no vaso) ou quando a absorção é perturbada (se for introduzido em uma área inflamada ou em uma área onde muitos vasos estão localizados).

Se aparecerem sinais negativos, a administração de Mepivastezina deve ser cancelada.

Terapia.

Controle sobre os indicadores de pressão e pulso e, além disso, sobre a consciência e a frequência respiratória. Além disso, é necessário manter e restaurar a atividade respiratória e a função do fluxo sanguíneo, acesso intravenoso e de oxigênio.

Com um aumento da pressão arterial, você precisa manter a parte superior do corpo em uma posição elevada. Se necessário, a nifedipina é administrada por via sublingual.

Em caso de convulsão, o paciente deve ser monitorado para não se machucar e, se necessário, administrar diazepam.

Se houver redução da pressão arterial, o paciente deverá deitar-se horizontalmente. Se necessário, soluções salinas e agentes vasoconstritores (incluindo epinefrina, bem como cortisona IV) são injetados pelo método intravascular.

Com bradicardia, é administrada atropina.

Em caso de anafilaxia, é necessário chamar uma ambulância, e também colocar o paciente na horizontal, levantando levemente as pernas. Além disso, ele recebe soluções salinas e injeções intravenosas de cortisona ou epinefrina.

Para choque cardíaco, mantenha a parte superior do corpo em uma posição elevada e procure atendimento médico.

Quando a função CVS é interrompida, são realizadas ventilação mecânica e massagem cardíaca indireta, além de procedimentos de reanimação.

Interações com outras drogas

Substâncias que bloqueiam a ação dos canais de Ca e bloqueadores adrenérgicos potencializam a supressão da contração e condução miocárdica. Se o paciente precisar administrar medicamentos sedativos (para diminuir a sensação de medo), a dosagem do anestésico é diminuída, pois também tem efeito supressor do sistema nervoso central.

Quando administrado junto com anticoagulantes, o risco de sangramento aumenta.

Em pessoas que usam substâncias antiarrítmicas, após o uso de Mepivastezina, pode haver uma potencialização dos sintomas colaterais.

Quando combinado com clorofórmio, tiopental, anestésico central e medicamentos sedativos, pode ocorrer sinergismo tóxico.

Condições de armazenamento

A mepivastezina deve ser armazenada em local protegido da penetração de crianças pequenas. Valores de temperatura - não mais do que 25 ° С.

Validade

A mepivastezina pode ser usada no prazo de 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos das drogas são as drogas Mepifrin, Versatis e Articaine com Bucaine hiperbárica, Omnikaine e Emla com Brilocaína-adrenalina, bem como Ultracaína com Cloridrato de Lidocaína.