Meditan

O Meditan é um medicamento da categoria de anticonvulsivantes.

Indicações Meditan

É utilizado para o tratamento da epilepsia - como uma ferramenta adicional para o tratamento de crises parciais (também no caso de complicações na forma de tipo secundário generalizado) em crianças com mais de 6 anos de idade e adultos. Além disso, a droga é usada em monoterapia dos transtornos acima em adolescentes a partir de 12 anos e adultos.

Um medicamento também é prescrito para o tratamento de dores neuropáticas (tipo periférico) - por exemplo, com neuropatia de origem diabética ou neuralgia pós-zoster (adultos).

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Forma de liberação

A liberação de drogas executa-se em cápsulas, em um montante de 10 partes dentro da embalagem de bolha. Cápsulas com um volume de 0,1 e 0,4 g são produzidas por 3 embalagens de blíster numa caixa, e cápsulas com um volume de 0,3 g são vendidas em 3 ou 6 placas dentro da caixa.

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Farmacodinâmica

Não há dados precisos sobre o mecanismo de influência terapêutica exercido pela gabapentina.

Estrutura de gabapentina em muitos aspectos, semelhante ao neurotransmissor GABA mas o mecanismo do seu efeito medicinal é diferente dos efeitos de outros elementos que interagem com as terminações do GABA (incluindo barbitúricos, substâncias que retardam a actividade de transferase de GABA, valproato, meios de inibir os processos de captura de GABA, e além Precursores do GABA e agonistas dos elementos do GABA).

A dose terapêutica de gabapentina não conduz à síntese de outros terminações comuns com drogas ou com terminações neurotransmissor cerebral (incluindo GABAA e GABAB fecho, benzodiazepinas glutamato, glicina, ou NMDA).

O elemento gabapentina não interage (com testes in vitro) com canais de Na, o que o distingue da carbamazepina com fenitoína. Testes separados in vitro mostraram que a gabapentina reduziu parcialmente a intensidade do efeito agonista do glutamato NMDA. Para conseguir tal efeito será obtido apenas em índices de droga superior a 100 μmol, e isso não pode ser feito in vivo. Além disso, a gabapentina reduz ligeiramente a secreção de neurotransmissores de monoamina in vitro.

A gabapentina promove um aumento no metabolismo do GABA em certas áreas do cérebro de ratos; este efeito também é observado no valproato de sódio, mas em relação a outras divisões espinhais cerebrais. Qual a importância destes efeitos da gabapentina sobre o efeito anticonvulsivante não é conhecida.

Em animais, o elemento activo PM passa através da certificação e o máximo tolerável pára ataques de convulsões provocadas por um choque eléctrico e adição de convulsões induzidas pela natureza química convulsivante (entre eles substâncias de retardamento de ligação do GABA) e provocou influenciada por factores genéticos.

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Farmacocinética

Absorção

Após a administração oral de gabapentina, os valores da Cmax plasmática são observados após 2-3 horas. Com um aumento na porção de drogas, pode-se ver uma tendência a diminuir o nível de biodisponibilidade da substância (sua parte absorvida). A biodisponibilidade absoluta após tomar uma cápsula com um volume de 0,3 g é de cerca de 60%. O consumo de alimentos (também gordurosos) não tem significado clínico para os parâmetros farmacocinéticos da gabapentina.

A farmacocinética das drogas não afeta o uso repetido da droga. Enquanto os índices plasmáticos do fármaco nos testes clínicos variaram de 2 a 20 μg / ml, esses valores não determinam o grau de segurança e eficácia do fármaco.

Processos de distribuição.

O elemento medicinal não é submetido à síntese de proteínas no plasma sanguíneo. Indicadores do volume de distribuição de medicamentos são 57,7 litros. O nível de substância dentro do LCR em pessoas com epilepsia é de aproximadamente 20% dos valores mínimos de equilíbrio dentro do plasma. A gabapentina é capaz de passar para o leite materno.

Excreção.

A gabapentina é excretada inalterada apenas pelos rins. A meia-vida do elemento não está vinculada ao tamanho da dosagem e é em média de 5 a 7 horas.

Em adultos com distúrbios nos rins, há valores mais baixos de depuração do fármaco no plasma. A taxa de eliminação constante, assim como a folga no interior dos rins e plasma, são diretamente proporcionais aos valores do CL.

A substância é excretada do plasma durante as sessões de hemodiálise. Portanto, pessoas com distúrbios da atividade renal, em hemodiálise, devem ajustar o tamanho da porção de Meditan.

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Dosagem e administração

Cápsulas são consumidas por via oral, sem vincular a comer. Beba o medicamento com muito líquido (1 copo de água pura).

O modo de uso durante a seleção inicial de dosagem para adolescentes de 12 anos e adultos: no primeiro dia, tome 0,3 g (uma vez) por dia; no segundo dia - uma entrada 2-time de 0,3 g de drogas; no dia 3 - um uso de 3 vezes de 0,3 g da droga.

O processo de cancelamento de drogas.

Os médicos recomendam a abolição gradual de medicamentos, por pelo menos 7 dias, independentemente do esquema de tratamento utilizado.

Epilepsia.

No caso da epilepsia, o tratamento prolongado é frequentemente necessário. Uma parte do medicamento é escolhida pelo médico, levando em consideração o efeito do medicamento e a tolerância do paciente.

Adolescentes com mais de 12 anos de idade e adultos com epilepsia geralmente recebem porções prescritas na faixa de 0,9 a 3,6 g por dia. A terapia começa com a titulação de uma dose de LS ou com uma dose de 0,3 g com uma tomada tripla para o primeiro dia. Além disso, tendo em conta o efeito terapêutico e tolerabilidade de drogas, cada subseqüente 2-3 dias, uma porção pode ser aumentada em 0,3 g, atingindo um máximo de 3,6 g por dia.

Algumas pessoas exigem uma titulação menos rápida do medicamento. O período mais curto de obtenção de uma porção de 1,8 g por dia é de 7 dias; 2,4 g - 14 dias; 3,6 g - 21 dias.

Com testes clínicos prolongados, uma dose de 4,8 gramas por dia foi bem tolerada. A dosagem diária é dividida em 3 usos. Os intervalos entre as medicações não podem exceder 12 horas - isso é necessário para evitar a interrupção do tratamento antiepiléptico e prevenir o desenvolvimento de convulsões.

Para crianças da faixa etária de 6 a 12 anos, a dose inicial por dia é de 10 a 15 mg / kg. As dosagens eficazes são obtidas por titulação durante aproximadamente 3 dias. Crianças com mais de 6 anos de idade devem tomar 25-35 mg / kg por dia.

Verificou-se que a dose terapêutica diária de 50 mg / kg é bem tolerada (testada por testes clínicos prolongados). A dose total por dia é dividida em 3 porções iguais em volume. O intervalo entre os usos pode ser de no máximo 12 horas.

Não é necessário monitorar os índices de drogas dentro do soro sangüíneo. Além disso, o uso combinado de Meditan com outros anticonvulsivantes é permitido, porque, neste caso, o nível de gabapentina no plasma ou outros anticonvulsivantes no interior do soro sanguíneo não se altera.

Dor neuropática, de natureza periférica.

Adultos primeira porção operar titulação PM ou separada em três utilização primária de dosagem diária de 0,9 g Em seguida, tendo em conta o efeito exercido e tolerabilidade deve ser porção elevada para um valor máximo de 3,6 g por dia de acordo com o esquema descrito acima.

Foi realizado estudo clínico a longo prazo (mais do que 5 meses) drogas de segurança e efeitos de drogas, no tratamento de dor neuropática (neuropatia diabética, uma forma de carácter doloroso ou PHN). Se você precisar de terapia mais longa associada à dor neuropática, você precisa que o médico avalie a condição do paciente antes de continuar e determine se o tratamento adicional é necessário.

Pessoas com estado geral de saúde grave ou algumas manifestações agravantes (condição após o transplante, baixo peso) devem receber uma titulação mais lenta, diminuir a porção do degrau ou prolongar os intervalos entre aumentos nas doses.

Idosos (idade acima de 65 anos).

Os pacientes mais idosos devem escolher porções individualmente, porque eles podem ter uma atividade renal enfraquecida. Tais pacientes muitas vezes têm uma inchação periférica e uma sensação de fraqueza ou sonolência.

Pessoas com deficiência da função renal.

As pessoas que têm formas graves de deficiência, ou aquelas que estão em hemodiálise, devem selecionar individualmente um regime terapêutico. Eles são recomendados para usar cápsulas com um volume de 0,1 g.

Tamanho da dose para problemas com a função renal:

• valores> 80 ml / minuto - durante um dia em geral para aceitar dentro dos limites de 0,9-3,6 g de uma medicina;
• o nível de QC na faixa de 50-79 ml / minuto - o uso de 0,6-1,8 g de drogas;
• Valores de CQ no intervalo de 30-49 ml / min - consumo de 0,3-0,9 g de medicação;
• Valores de SC dentro de 15-29 ml / minuto - aplicação de 0,15 * -0,3 ou 0,15 * -0,6 g de substância.

* use em uma dose de 0,1 g 3 vezes por dia, com a recepção a cada dois dias.

Pessoas em hemodiálise.

Pessoas com anúria, permanecendo em hemodiálise antes nunca toma Medital, você deve usar saturando uma parte igual a 0,3-0,4 g, e em seguida, tomar 0,2-0,3 g depois de cada sessão de 4 horas hemodiálise. Naqueles dias, quando o procedimento não é realizado, a droga não é tomada.

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Uso Meditan durante a gravidez

Riscos sistêmicos de epilepsia, bem como o uso de anticonvulsivantes.

A probabilidade de desenvolver doença congênita em uma criança cuja mãe tomou anticonvulsivantes é dobrada / triplicada. Muitas vezes havia um lábio de "lebre", assim como defeitos no desenvolvimento de CAS e defeitos que afetavam o tubo neural. O tratamento anticonvulsivante complexo tem uma probabilidade ainda maior de anomalias (em comparação com a monoterapia), razão pela qual é recomendado o uso de monoterapia, caso seja necessário o uso de drogas.

As mulheres que estão em idade reprodutiva, bem como as mulheres grávidas, se houver necessidade de tratamento anticonvulsivante, devem consultar um médico antes de iniciar o tratamento. Na fase de planejamento da concepção, também é necessário revisar a necessidade de terapia anticonvulsivante. É proibido abruptamente e de repente cancelar o uso de anticonvulsivantes, porque como resultado disso, cãibras podem aparecer que irão piorar significativamente a condição de mulheres e fetos.

Atrasos no desenvolvimento de crianças nascidas de mães com epilepsia são raros. Nesses casos, é impossível diferenciar o que especificamente causou o atraso no desenvolvimento da criança - distúrbios genéticos, epilepsia da mãe, causas sociais ou o uso de anticonvulsivantes durante a gravidez.

Riscos causados pelo uso de gabapentina.

Não existem dados relevantes relevantes sobre o uso da substância na gravidez. Testes em animais demonstraram que tem toxicidade reprodutiva, mas os riscos para o corpo humano são desconhecidos. É proibido usar Meditana durante a gravidez, exceto quando os benefícios para as mulheres são muito mais prováveis do que os riscos de complicações para o feto.

A gabapentina é excretada com leite humano. Porque o efeito da medicação em crianças não se estudou, é necessário prescrevê-lo com a lactação muito cuidadosamente. O uso de gabapentina neste período justifica-se apenas em situações em que os benefícios para as mulheres são mais esperados do que a possibilidade de surgimento de consequências negativas para a criança.

Contra-indicações

Uso contraindicado em pessoas com intolerância em relação ao elemento ativo ou outros componentes auxiliares de drogas.

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Efeitos colaterais Meditan

Tomar cápsulas pode levar a alguns efeitos colaterais:

• doenças causadas por parasitas ou infecções: muitas vezes há infecções de uma origem viral. Muitas vezes existem infecções que afetam o sistema urinário ou respiratório, inflamação pulmonar e otite média;
• desordens que afetam a linfa e processos de formação de sangue: muitas vezes há leukopenia. Ocasionalmente - trombocitopenia;
• Lesões imunológicas: ocasionalmente sintomas alérgicos (como urticária) são observados. Talvez o surgimento da síndrome de DRESS ou distúrbios comuns com diferentes manifestações (entre eles hepatite, erupções cutâneas, febre, eosinofilia, linfadenopatia, etc.);
• Distúrbios dos processos nutricionais e metabólicos: Anorexia ou um aumento no apetite é freqüentemente observado. Às vezes há hiperglicemia (principalmente em diabéticos). Ocasionalmente, ocorre hipoglicemia (geralmente em diabéticos). Possível o desenvolvimento de hiponatremia;
• problemas com a psique: muitas vezes há um sentimento de ansiedade, hostilidade, confusão, pensamento anômalo se desenvolve, um estado de depressão ou instabilidade emocional. Ocasionalmente há alucinações;
• distúrbios na atividade da Assembléia Nacional: muitas vezes há uma sensação de sonolência, tontura ou ataxia. Muitas vezes marcado hyperkinesis, dores de cabeça, convulsões, tremor, nistagmo, e, além disso, disartria, dormência (hipoestesia ou parestesia) ou a coordenação, a insónia, amnésia ou perda de memória, bem como potenciação dos reflexos, enfraquecendo-os, ou mesmo nenhum. Ocasionalmente há distúrbios do movimento (incluindo os discinesia, distonia e coreoatetose), ou se houver uma perda de consciência. Às vezes pode haver um distúrbio da função mental ou hipocinesia;
• problemas com função visual: muitas vezes há violações visuais (por exemplo, diplopia ou ambliopia);
• distúrbios no trabalho do sistema auditivo: muitas vezes há uma vertigem. Ocasionalmente, há um ruído de ouvido;
• sintomas que afetam o trabalho do coração: ocasionalmente, há um aumento na freqüência cardíaca;
• violações de atividade vascular: muitas vezes há um aumento nos valores de pressão de sangue ou vasodilation;
• problemas associados à função respiratória, esterno e mediastino: muitas vezes há bronquite, coriza, dispneia, tosse ou faringite;
• manifestações gastrointestinais no campo: náuseas, muitas vezes observada, diarréia, gengivite, vómitos, patologia dente, sintomas de dispepsia, dor abdominal, obstipação, secura da garganta ou mucosa bucal, bem como flatulência. Ocasionalmente pancreatite ocorre;
• distúrbios da função do ZHVP e do fígado: ocasionalmente icterícia ou hepatite se desenvolve;
• lesões que afetam a camada hipodérmica e epiderme: muitas vezes há púrpura (geralmente se parece com contusões causadas por trauma), coceira, inchaço facial, erupções cutâneas e acne. Ocasionalmente ocorre edema de Quincke, alopecia, síndrome de Stevens-Johnson, eritema poliforme e rash induzido por drogas, acompanhado de sinais comuns e eosinofilia;
• distúrbios no tecido conjuntivo e músculo esquelético: muitas vezes há mialgia, dor nas costas, artralgia e espasmos dos músculos. Possível desenvolvimento de rabdomiólise ou convulsões de natureza mioclônica;
• problemas com o funcionamento do sistema de micção ou rins: a incontinência urinária é frequentemente observada. Ocasionalmente - falha da atividade renal no estágio agudo;
• lesões de glândulas mamárias e órgãos reprodutivos: muitas vezes a impotência desenvolve-se. Talvez o surgimento de ginecomastia, hipertrofia da glândula mamária ou disfunção sexual (isso inclui anorgasmia, distúrbio da ejaculação e alterações na libido);
• sinais sistêmicos: na maioria das vezes há uma condição febril e uma sensação de fadiga aumentada. Também muitas vezes há um sentimento de fraqueza ou desconforto, dor, inchaço da natureza generalizada ou periférica, distúrbio da marcha e síndrome gripal. Ocasionalmente, há efeitos de abstinência (geralmente hiperidrose, sensação de ansiedade, náusea, insônia e dor) e dor no esterno. Há relatos de mortes súbitas, mas nesses casos não foi possível estabelecer uma relação clara com o uso de drogas;
• dados de vários testes: muitas vezes há um aumento no peso ou uma diminuição no número de leucócitos. Às vezes, há um aumento nos valores da função hepática (ALT ou AST), bem como da bilirrubina. Pode haver um aumento na CKK e uma flutuação nos valores de açúcar em diabéticos;
• intoxicação ou trauma: muitas vezes há fraturas, lesões ou escoriações de natureza aleatória.

Há evidências do desenvolvimento de formas agudas de pancreatite durante o período de terapia com o uso de Meditan, mas este fato não pode ser atribuído ao uso de gabapentina.

Em pessoas com deficiência da função renal na fase terminal, em hemodiálise, observou-se miopatia com aumento dos parâmetros da CK.

Otite média, infecções nos ductos respiratórios, bronquite e convulsões foram encontradas apenas em testes clínicos em crianças. Além disso, as crianças testadas muitas vezes apresentavam hipercinesia e comportamento agressivo.

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Overdose

O surgimento de sinais tóxicos com risco de vida não foi observado mesmo com o uso de drogas em uma dose de até 49 g por dia.

Entre as manifestações de intoxicação: diplopia, tontura, perda de consciência, uma sensação de letargia ou sonolência, fala arrastada e diarréia fraca. Todos os sintomas desapareceram após a terapia de manutenção. O enfraquecimento da absorção de drogas com grandes porções pode limitar a absorção de outras drogas e reduzir o efeito tóxico na sobredosagem.

Embora a gabapentina possa ser removida do corpo através de hemodiálise, muitas vezes não é necessária. Embora pessoas com deficiência da função renal, este procedimento pode ser mostrado.

Testes em ratos com camundongos não permitiram a detecção de uma dose letal de drogas, embora nesses casos fossem usadas doses de até 8 g / kg. Entre os sinais de intoxicação aguda em animais, ptose, ataxia, atividade prejudicada, ou vice-versa, aumenta a excitabilidade, assim como a dificuldade no processo respiratório.

A intoxicação por drogas, especialmente em combinação com outros agentes supressores do SNC, pode causar coma.

Interações com outras drogas

Admissão juntamente com antiácidos (contendo magnésio ou alumínio) reduz o nível de biodisponibilidade de Meditan em um máximo de 24%. Você deve tomar o medicamento pelo menos 2 horas após o uso de antiácidos.

A combinação com a cimetidina resulta em uma leve diminuição na excreção renal da gabapentina, mas esse efeito não tem significado clínico.

Testes envolvendo voluntários (n = 12) consumiram cápsulas de morfina (60 mg) Tipo de libertação controlada durante 120 minutos antes da utilização de 0,6 g de gabapentina mostraram que há um aumento dos valores médios AUCúltima 44%, em comparação com os regimes em qual morfina não foi usada. Devido a isso, com tais combinações, é necessário monitorar de perto a condição do paciente a tempo de reconhecer sinais de depressão do SNC (sentir-se sonolento) e diminuir a dose de Medithan ou morfina.

Se outros medicamentos que interferem com o SNC funcionarem, ou se o medicamento for misturado com bebidas alcoólicas, a potencialização de sinais negativos de gabapentina no sistema nervoso central (ataxia, sonolência, etc.) pode ser observada.

Quando combinado com medicamentos mielotóxicos, o efeito hematotóxico aumenta (a leucopenia se desenvolve).

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Condições de armazenamento

Os meditantes devem ser mantidos em locais fechados pelo acesso das crianças. A temperatura está dentro de 25 ° C.

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Validade

Meditan pode ser usado dentro de 24 meses após a liberação do medicamento terapêutico.

Aplicação para crianças

A gabapentina é prescrita em pediatria para crianças que sofrem de epilepsia: como um remédio adicional durante o tratamento de uma criança com idade superior a 6 anos ou como uma monoterapia para adolescentes a partir dos 12 anos de idade.

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Análogos

Análogos da medicação são medicamentos Gabamax, Gabagama 800, Gabapentina com Gabaleptom, e além Neuralgin com Tebantin, Gabantin 300, Newropentin e Nupintin.

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