Medicamentos para idosos

Multiplicidade de patologia, alto risco de desestabilização em pacientes com grupos mais velhos leva ao fato de que os medicamentos para idosos se tornaram cada vez mais utilizados em geriatria. As peculiaridades de farmacocinética, farmacodinâmica, efeitos terapêuticos e tóxicos de drogas no organismo senil e a possibilidade de uso de geroprotectores são estudados por farmacologia geriátrica.

As características de idade da farmacocinética consistem no fato de que, em pessoas idosas e idosas, a absorção de substâncias do trato gastrointestinal diminui, a distribuição e o transporte de drogas no corpo mudam, a taxa de biotransformação no fígado diminui e a excreção de medicamentos diminui.

Na maioria das vezes, na prática geriatria, os medicamentos orais são usados para idosos. O primeiro estágio de farmacocinética é a absorção deles no trato gastrointestinal. Diminui com a superfície de sucção idade dos órgãos digestivos, a função digestiva diminui glândulas secretoras e a actividade enzimática dos sucos digestivos, redução do fluxo sanguíneo para os vasos mesentéricos - todos levam a taxa de dissolução mais lenta do fármaco e a sua absorção. De particular importância é a função motora do intestino e suas alterações sob a influência de medicamentos: medicamentos para a constipação e idosos retarda a motilidade do intestino (atropina, platifillin, antidepressivos tricíclicos, agentes antiparkinsonianos, antipsicóticos fenotiazinas, etc.), conduzir a um aumento de absorção de drogas; as fezes fluidas rápidas e o uso de laxantes e metoclopramida reduzem a absorção de drogas concomitantemente usadas.

Com a administração subcutânea e intramuscular de drogas, o efeito ocorre mais tarde devido a uma diminuição do débito cardíaco, desaceleração da velocidade do fluxo sanguíneo e compactação das paredes dos vasos sanguíneos.

O segundo estágio de farmacocinética é a distribuição, dependendo da composição protéica do sangue, do estado água-eletrólito, do nível de funcionamento do sistema cardiovascular. Além disso, a distribuição depende em grande parte das propriedades da medicação utilizada para os idosos. Assim, medicamentos solúveis em água para idosos são distribuídos em espaços extracelulares, enquanto os fármacos lipossolúveis são distribuídos nos espaços intracelular e extracelular.

Em pacientes idosos há uma diminuição no conteúdo de albumina, uma diminuição da massa muscular e da água, um aumento no teor de gordura corporal, pelo que a distribuição e a concentração de drogas no sangue mudam.

A redução da velocidade do fluxo sangüíneo, a intensidade da circulação periférica também aumentam a duração da circulação de substâncias medicinais e aumentam o risco de intoxicação.

Como você sabe, as drogas para idosos no sangue estão ligadas por proteínas plasmáticas (mais frequentemente albuminas); associados à proteína, não estão ativos. Se houver 2 ou mais drogas no sangue, a pessoa que tem maior capacidade de se ligar à proteína desloca menos ativa. Isto, juntamente com o decréscimo relacionado com a idade no nível das albuminas, leva a um aumento no conteúdo da fração livre do medicamento para idosos, o que cria o perigo de efeitos tóxicos. Isto é particularmente expresso em relação sulfonamidas, benzodiazepinas, salicilatos, glicosídeos cardíacos, espasmolíticos purina, antikoagupyantov indirecta, fenotiazidovyh neurolépticos, agentes anti-diabéticos orais, analgésicos narcóticos, e anticonvulsivantes.

Mudanças na composição protéica do sangue, observadas com o envelhecimento, podem ser a causa do transporte alterado de medicamentos administrados, a taxa de desaceleração da sua difusão através das membranas dos tecidos vasculares.

Redução da massa muscular e da água na meia idade e de idade conduz a uma redução no volume de distribuição de drogas, acompanhada por um aumento na concentração de drogas solúveis em água no plasma sanguíneo e nos tecidos e aumenta o risco de overdose de drogas como as drogas para os idosos, nomeadamente aminoglikolidnye antibióticos dipzhein, beta hidrofílico - adrenoblockers (atenolol, tenormin, nadolol, sotalol), teofilina, bloqueadores de receptores H2 de histamina.

Devido ao aumento relativo do teor de idade lípido, aumenta o volume de distribuição de drogas solúveis em gordura com uma diminuição da sua concentração no plasma sanguíneo, resultando em mais lento início de acção, o aumento da propensão para prolongamento acumulação da actividade farmacológica de tais medicamentos, como antibióticos de tetraciclina, benzodiazepinas, etanol, antipsicóticos fenotiazina , pílulas para dormir.

Com a idade, há uma mudança na biotransformação (metabolismo) das drogas, devido principalmente ao enfraquecimento da atividade dos sistemas enzimáticos hepáticos, à diminuição do número de hepatócitos e à diminuição do fluxo sanguíneo hepático (0,3-1,5% ao ano). Ao mesmo tempo, a biotransformação das preparações diminui, a concentração no sangue e nos tecidos aumenta, os efeitos secundários geralmente se desenvolvem, o risco de sobredosagem aumenta.

É importante notar que a atividade das enzimas que fornecem o processo de glucuronização para medicamentos não muda com a idade com a idade, portanto, é preferível prescrever medicamentos que são inativados desta forma nos idosos, sendo todas as outras coisas iguais.

Também deve levar em conta o fato de que, em algumas pessoas de idade idosa e senil, a taxa de biotransformação de substâncias medicinais não está sujeita a mudanças relacionadas à idade.

O próximo estágio de farmacocinética é a remoção de drogas do corpo. Em pacientes geriátricos, o fluxo sanguíneo nos rins diminui, a filtração glomerular diminui, o número de nefonias funcionais diminui, a secreção tubular diminui com uma diminuição da depuração da creatinina como resultado (em pessoas com mais de 65 anos é de 30-40% das pessoas de meia-idade). A alocação de medicamentos diminui. Isto é facilitado pelo alongamento da circulação entero-hepática de drogas e seus metabolitos (devido a discinesia hipocinética do trato biliar e aumento da absorção para trás com peristaltismo intestinal reduzido).

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Os princípios básicos da terapia de drogas em geriatria

Deve ser limitado o mínimo possível (1-2 medicamentos para idosos) com o número de medicamentos que devem ser tomados o mais simples possível (1-2 vezes por dia). Apenas os medicamentos devem ser prescritos, cujos efeitos secundários e médicos são bem conhecidos.

Se for possível conseguir efeito terapêutico por métodos não farmacológicos, então, se possível, eles devem ser usados.

É necessário tratar a doença ou síndrome subjacente que determina a gravidade da condição do paciente no momento.

Exige uma individualização especial de tratamento, a seleção de doses ideais para um determinado paciente de medicamentos.

Use a regra de pequenas doses (metade, um terço da dose usual), então aumente lentamente até que o efeito terapêutico seja alcançado e ajuste a dose de manutenção.

É conveniente prescrever preparações medicinais complexas com um efeito multidirecional sobre as doenças existentes do paciente.

Use medicamentos para idosos e dieta, normalizando a reatividade, metabolismo e funções do organismo de envelhecimento, reduzindo o risco de reações adversas: complexos de vitaminas solúveis em água e gorduras, micro e macroelementos vitais, aminoácidos, adaptógenos.

Deve lembrar-se que o efeito das drogas administradas enteralmente pode ocorrer mais tarde e ser inadequado devido à deterioração relacionada à idade de sua absorção no trato gastrointestinal.

É necessário controlar o consumo de líquidos e a liberação de urina, o estado da função renal. A ingestão inadequada de líquidos pode contribuir para o desenvolvimento da intoxicação por drogas.

O uso prolongado de muitas drogas (calmantes, analgésicos, hipnóticos) leva a taquifilaxia (dependência) e aumenta suas doses, aumenta o risco de intoxicação. Precisa de substituição freqüente de drogas, o uso de "terapia de pulso".

Nas condições de uma policlínica, as recomendações prescritas e os medicamentos para idosos devem ser escritos para o paciente e entregues às mãos.

Entre as pessoas que recebem polifarmacoterapia, os pacientes devem ser identificados com os fatores de risco de efeitos tóxicos, colaterais e efeitos paradoxais das drogas. Este grupo de pacientes deve incluir pacientes com história alérgica complicada, sinais de insuficiência renal ou hepática, com débito cardíaco reduzido, perda progressiva de peso, hipoalbuminemia. Um risco aumentado de complicações da farmacoterapia é observado em pacientes com mais de 80 anos com alteração do estado neuropsicológico, audição e visão reduzidas.

Em cada visita ao paciente para verificar quais medicamentos para os idosos e quantos dos fundos prescritos o paciente toma. Recomendar ao paciente para manter um diário das sensações relacionadas com o tratamento.

Monitorar regularmente os parâmetros de processos fisiologicamente importantes (pressão arterial, pulso, diurese, composição de sangue de eletrólitos), não permitindo mudanças dramáticas em sua magnitude.

Mudanças relacionadas à idade em processos fisiológicos

Redução da superfície de sucção do trato gastrointestinal, diminuição do fluxo sangüíneo mesentérico, aumento do pH do conteúdo gástrico, desaceleração do peristaltismo.

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Perturbação de absorção

Diminuição da massa muscular, quantidade total de fluido no corpo, teor de albumina, aumento do teor de α-glicoproteína ácida, quantidade de gordura, alteração das ligações de drogas com proteínas.

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Falha de Distribuição

Diminuição do fluxo sanguíneo hepático, massa do parênquima hepático, diminuição da atividade das enzimas.

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Distúrbios metabólicos

Redução do número de nefronas funcionais, taxa de filtração glomerular reduzida e função secretiva dos túbulos renais, excreção retardada de excreta através do trato gastrointestinal, pele, pulmões.

Perturbação da excreção

Por exemplo, a sensibilidade aos neurolépticos causando confusão, aumento dos sintomas extrapiramidais, hipotensão ortostática e aumento da micção. O uso de nitratos e novocainamida é acompanhado por uma maior diminuição da pressão arterial do que nas pessoas de meia-idade e um possível piora da circulação cerebral. Foi observado um aumento na sensibilidade aos anticoagulantes.

Por outro lado, em idosos, a adrenalina, a efedrina e outros adrenomiméticos são menos eficazes. Atropina e platifilina menos afetam a freqüência cardíaca e têm um efeito espasmolítico menor (uma alteração na ligação do medicamento ao M-holinoretseptorami).

O efeito anticonvulsivo dos barbitúricos é menos pronunciado. O efeito hipotensivo dos beta-bloqueadores é reduzido e o número de efeitos colaterais aumenta com a aplicação.

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Resumo das mudanças na farmacocinética no envelhecimento

Os medicamentos para idosos são determinados não apenas pela sua concentração no organismo, mas também pelo estado funcional do tecido ou órgãos e receptores alvo. Com o envelhecimento, diminui o número de receptores de tecido nervoso, vindo depleção funcional e redução da reactividade, que muitas vezes leva ao desenvolvimento de meios de introdução quantidade inadequadas e mesmo reacções paradoxais durante a aplicação de glicosídeos cardíacos, glucocorticosteróides, nitratos, agonistas e adrenobpokatorov, alguns anti-hipertensores, analgésicos, barbitúricos, benzodiazepinas tranquilizantes, antiparkinsonianos e anticonvulsivantes. A ocorrência de reacções distorcidas a drogas pode ajudar a reduzir a actividade física, a tendência para a constipação, deficiências de vitaminas, deterioração do fornecimento de sangue aos tecidos e predominância relativa de processos excitatórios no sistema nervoso na meia idade e de idade.