Medicamentos para os idosos

A multiplicidade de patologias e o alto risco de desestabilização da condição em pacientes de faixas etárias mais avançadas levam ao fato de que medicamentos para idosos têm se tornado cada vez mais utilizados em geriatria. A farmacologia geriátrica estuda as características da farmacocinética, farmacodinâmica, efeitos terapêuticos e tóxicos dos medicamentos no organismo do idoso, bem como as possibilidades de uso de geroprotetores.

As características da farmacocinética relacionadas à idade são que em pessoas idosas e senis a absorção de substâncias do trato gastrointestinal diminui, a distribuição e o transporte de medicamentos no corpo mudam, a taxa de biotransformação no fígado diminui e a excreção de medicamentos diminui.

Os medicamentos orais para idosos são os mais utilizados na prática geriátrica. O primeiro estágio da farmacocinética é a absorção no trato gastrointestinal. Com a idade, a superfície de absorção dos órgãos digestivos diminui, a função secretora das glândulas digestivas e a atividade enzimática dos sucos digestivos diminuem, o fluxo sanguíneo nos vasos mesentéricos diminui — tudo isso leva a uma desaceleração na taxa de dissolução do fármaco e sua absorção. De particular importância é a função motora intestinal e suas alterações sob a influência de medicamentos: constipação e medicamentos para idosos que contribuem para a desaceleração da motilidade intestinal (atropina, platifilina, antidepressivos tricíclicos, agentes antiparkinsonianos, neurolépticos fenotiazínicos, etc.) levam ao aumento da absorção de medicamentos; fezes moles frequentes e o uso de laxantes e metoclopramida reduzem a absorção de medicamentos usados simultaneamente.

Com a administração subcutânea e intramuscular de medicamentos, o efeito ocorre mais tarde devido à diminuição do débito cardíaco, à desaceleração da velocidade do fluxo sanguíneo e ao espessamento das paredes dos vasos sanguíneos.

O segundo estágio da farmacocinética é a distribuição, que depende da composição proteica do sangue, do estado hidroeletrolítico e do nível de funcionamento do sistema cardiovascular. Além disso, a distribuição depende em grande parte das propriedades do medicamento utilizado em idosos. Assim, os medicamentos hidrossolúveis para idosos são distribuídos nos espaços extracelulares, enquanto os lipossolúveis são distribuídos nos espaços intra e extracelulares.

Em pacientes idosos, há uma diminuição no conteúdo de albumina, uma diminuição na massa muscular e de água, um aumento no conteúdo de gordura corporal, como resultado da qual a distribuição e a concentração de medicamentos no sangue mudam.

A diminuição da velocidade do fluxo sanguíneo e da intensidade da circulação periférica também aumenta a duração da circulação dos medicamentos e aumenta o risco de intoxicação.

Como se sabe, os medicamentos para idosos no sangue são ligados às proteínas plasmáticas (geralmente albuminas); ligados às proteínas, eles não são ativos. Se houver dois ou mais medicamentos no sangue, aquele com maior capacidade de se ligar às proteínas desloca o menos ativo. Isso, juntamente com uma diminuição dos níveis de albumina relacionada à idade, leva a um aumento no conteúdo da fração livre do medicamento para idosos, o que cria um risco de efeito tóxico. Isso é especialmente verdadeiro para sulfonamidas, benzodiazepínicos, salicilatos, glicosídeos cardíacos, antiespasmódicos de purina, anticoagulantes indiretos, neurolépticos fenotiazidínicos, agentes antidiabéticos orais, analgésicos narcóticos e anticonvulsivantes.

Alterações na composição proteica do sangue observadas com o envelhecimento podem ser a causa do transporte alterado de medicamentos administrados e de uma taxa mais lenta de difusão através das membranas do tecido vascular.

A diminuição da massa muscular e da água em idosos e na velhice leva a uma diminuição no volume de distribuição dos medicamentos, acompanhada por um aumento na concentração de medicamentos hidrossolúveis no plasma sanguíneo e nos tecidos e um aumento no risco de overdose de tais medicamentos como medicamentos para idosos, a saber: antibióticos aminoglicolídeos, dipjeína, betabloqueadores hidrofílicos (atenolol, tenormina, nadolol, sotalol), teofilina, bloqueadores dos receptores H2-histamina.

Devido ao aumento relativo do conteúdo lipídico na velhice, o volume de distribuição de medicamentos lipossolúveis aumenta com a diminuição de sua concentração no plasma sanguíneo, o que leva a um início mais lento do efeito, uma maior tendência ao acúmulo e prolongamento da atividade farmacológica de medicamentos como antibióticos tetraciclínicos, benzodiazepínicos, etanol, neurolépticos fenotiazínicos e pílulas para dormir.

Com a idade, também se observa uma alteração na biotransformação (metabolismo) de substâncias medicinais, causada principalmente pelo enfraquecimento da atividade dos sistemas enzimáticos do fígado, pela diminuição do número de hepatócitos e pela diminuição do fluxo sanguíneo hepático (anualmente de 0,3 a 1,5%). Ao mesmo tempo, a biotransformação dos medicamentos diminui, sua concentração no sangue e nos tecidos aumenta, os efeitos colaterais se desenvolvem com mais frequência e o risco de overdose aumenta.

É importante ressaltar que a atividade das enzimas que garantem o processo de glucuronidação dos fármacos praticamente não se altera com a idade, portanto, em idosos, tudo o mais constante, é preferível prescrever fármacos que sejam inativados por esta via.

Também deve ser levado em consideração que em alguns indivíduos idosos e senis a taxa de biotransformação de substâncias medicinais não está sujeita a alterações relacionadas à idade.

A próxima etapa da farmacocinética é a eliminação dos fármacos do organismo. Em pacientes geriátricos, o fluxo sanguíneo renal diminui, a filtração glomerular diminui, o número de néfrons funcionais diminui e a secreção tubular é prejudicada, com diminuição da depuração de creatinina (em pessoas com mais de 65 anos, representa 30-40% dos valores encontrados em pessoas de meia-idade). A excreção dos fármacos diminui. Isso também é facilitado pelo prolongamento da circulação entero-hepática dos fármacos e seus metabólitos (devido à discinesia hipocinética das vias biliares e ao aumento da reabsorção com redução do peristaltismo intestinal).

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Princípios básicos da terapia medicamentosa em geriatria

É necessário limitar o número de medicamentos ao menor número possível (1 a 2 medicamentos para idosos), cuja ingestão deve ser o mais simples possível (1 a 2 vezes ao dia). Devem ser prescritos apenas aqueles medicamentos cujos efeitos terapêuticos e colaterais sejam bem conhecidos.

Se for possível obter um efeito terapêutico usando métodos não medicamentosos, então, se possível, eles devem ser usados.

É necessário tratar a doença ou síndrome subjacente que atualmente determina a gravidade do quadro do paciente.

É necessária uma individualização rigorosa do tratamento, bem como a seleção de doses ideais de medicamentos para um determinado paciente.

Use a regra de pequenas doses (metade, um terço da dose geralmente aceita), depois aumente lentamente até atingir o efeito terapêutico e ajuste a dose de manutenção.

É aconselhável prescrever medicamentos complexos com efeitos multidirecionais nas doenças existentes do paciente.

Use medicamentos para idosos e uma dieta que normalize a reatividade, o metabolismo e as funções do organismo envelhecido, reduzindo o risco de desenvolver efeitos colaterais: complexos de vitaminas hidrossolúveis e lipossolúveis, micro e macroelementos vitais, aminoácidos, adaptógenos.

Deve-se lembrar que o efeito dos medicamentos administrados por via enteral pode ocorrer mais tarde e ser insuficientemente pronunciado devido à deterioração relacionada à idade em sua absorção no trato gastrointestinal.

É necessário controlar a ingestão de líquidos e a produção de urina, bem como o estado da função renal. A ingestão insuficiente de líquidos pode contribuir para o desenvolvimento de intoxicação medicamentosa.

O uso prolongado de muitos medicamentos (sedativos, analgésicos, pílulas para dormir) leva à taquifilaxia (dependência) e ao aumento da dosagem, aumentando o risco de intoxicação. A substituição frequente dos medicamentos e o uso de "pulsoterapia" são necessários.

Em um ambiente clínico, as recomendações e os medicamentos prescritos para idosos devem ser escritos para o paciente e entregues a ele.

Entre os indivíduos em polifarmacoterapia, deve-se distinguir os pacientes com fatores de risco aumentado para efeitos tóxicos, colaterais e paradoxais dos medicamentos. Este grupo de indivíduos deve incluir pacientes com história alérgica complexa, sinais de insuficiência renal ou hepática, com débito cardíaco reduzido, perda progressiva de peso e hipoalbuminemia. Observa-se risco aumentado de complicações da farmacoterapia em pacientes com mais de 80 anos de idade, com estado neuropsiquiátrico alterado e redução da audição e da visão.

Em cada consulta, verifique quais medicamentos são indicados para idosos e a dosagem dos medicamentos prescritos que o paciente toma. Incentive o paciente a manter um diário das sensações associadas ao tratamento.

Monitore regularmente os parâmetros dos processos fisiologicamente importantes (pressão arterial, pulso, diurese, composição eletrolítica do sangue), evitando alterações bruscas em seus valores.

Alterações nos processos fisiológicos relacionadas à idade

Diminuição da superfície de absorção do trato gastrointestinal, diminuição do fluxo sanguíneo mesentérico, aumento do pH do conteúdo gástrico, peristaltismo lento.

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Má absorção

Diminuição da massa muscular, fluido corporal total, conteúdo de albumina, aumento do conteúdo de alfa-glicoproteína ácida, conteúdo de gordura, alterações nas ligações fármaco-proteína.

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Violação de distribuição

Diminuição do fluxo sanguíneo hepático, massa do parênquima hepático, diminuição da atividade enzimática.

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Distúrbio metabólico

Uma diminuição no número de néfrons funcionais, uma diminuição na taxa de filtração glomerular e na função secretora dos túbulos renais, uma excreção lenta de excrementos através do trato gastrointestinal, pele e pulmões.

Distúrbio de excreção

Por exemplo, a sensibilidade aos neurolépticos aumenta, causando confusão, sintomas extrapiramidais, hipotensão ortostática e retenção urinária. O uso de nitratos e novocainamida é acompanhado por uma diminuição maior da pressão arterial do que em indivíduos de meia-idade e possível deterioração da circulação cerebral. Foi observada sensibilidade aumentada a anticoagulantes.

Por outro lado, em idosos, a adrenalina, a efedrina e outros adrenomiméticos têm um efeito mais fraco. A atropina e a platifilina têm um efeito mais fraco na frequência cardíaca e um efeito espasmolítico (alteração na ligação do fármaco aos receptores colinérgicos M) menos intenso.

O efeito anticonvulsivante dos barbitúricos é menos pronunciado. O efeito hipotensor dos betabloqueadores é reduzido e o número de efeitos colaterais com seu uso aumenta.

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Resumo das alterações farmacocinéticas com o envelhecimento

Os medicamentos para idosos são determinados não apenas por sua concentração no corpo, mas também pelo estado funcional do tecido ou órgão-alvo e dos receptores. Com o envelhecimento, o número de receptores no tecido nervoso diminui, ocorre exaustão funcional e diminuição da reatividade, o que frequentemente leva ao desenvolvimento de reações inadequadas à quantidade do agente administrado e até mesmo reações paradoxais ao usar glicosídeos cardíacos, glicocorticosteroides, nitratos, bloqueadores adrenérgicos e adrenérgicos, alguns agentes hipotensores, analgésicos, barbitúricos, tranquilizantes benzodiazepínicos, antiparkinsonianos e anticonvulsivantes. A ocorrência de reações pervertidas aos medicamentos é facilitada pela redução da atividade física, tendência à constipação, deficiência de vitaminas, deterioração do suprimento sanguíneo tecidual e pela relativa predominância de processos excitatórios no sistema nervoso na velhice e na senilidade.