Medicamentos para a asma brônquica

Os principais objetivos do tratamento para pacientes com asma brônquica:

• estabelecer e manter o controle sobre as manifestações da asma brônquica;
• prevenção de exacerbações da doença;
• manter a função respiratória em um nível o mais próximo possível do normal;
• manter a atividade normal da vida;
• prevenção de efeitos colaterais durante o tratamento;
• prevenção do desenvolvimento do componente irreversível da obstrução brônquica;
• prevenção do desfecho fatal da doença.

Critérios para controle (curso controlado) da asma brônquica:

• sintomas mínimos (idealmente ausentes), incluindo asma noturna;
• exacerbações mínimas (extremamente raras);
• nenhuma visita de emergência ao médico;
• necessidade mínima de inalações de beta2-agonistas;
• sem restrições de atividade, incluindo atividade física;
• flutuações diárias no PFE < 20%; efeitos colaterais mínimos (ou ausentes) dos medicamentos;
• valores de PSV normais ou próximos do normal.

Os principais grupos de medicamentos usados no tratamento da asma brônquica

Medicamentos anti-inflamatórios:

1. Cromoglicato de sódio (Intal)
2. Nedocromil sódico (tayled)
3. Ditek
4. Glicocorticoides (principalmente localmente - na forma de inalações, bem como por via oral e parenteral)

Broncodilatadores:

1. Estimulantes dos receptores adrenérgicos:
   1. estimulantes dos receptores adrenérgicos alfa e beta1-2 (adrenalina, efedrina);
   2. estimulantes dos receptores beta2 e beta1-adrenérgicos (isadrin, novodrin, euspiran);
   3. agonistas beta2-adrenérgicos seletivos.
      • ação curta - salbutamol, terbutalina, salmefamol, ipradol;
      • ação prolongada - salmeterol, formoterol).
2. Anticolinérgicos:
   1. brometo de ipratrópio (Atrovent);
   2. berodual;
   3. troventol;
3. Metilxantinas:
   1. eufilina;
   2. teofilina

O tratamento dos pacientes com asma brônquica deve ser individualizado, levando em consideração as variantes etiológicas, clínicas e patogênicas e incluir:

• medidas de eliminação (eliminação do contato com alérgenos significativos para o paciente e alérgenos potenciais, bem como irritantes não específicos);
• terapia medicamentosa (patogênica e sintomática);
• tratamentos não medicamentosos (naturoterapia).

O principal papel na fase de exacerbação da asma brônquica é desempenhado pela terapia medicamentosa. Ela envolve a supressão das lesões inflamatórias da mucosa brônquica e a restauração de sua permeabilidade normal. Para isso, são utilizados dois grupos principais de medicamentos: anti-inflamatórios e broncodilatadores.

Impacto no estágio fisiopatológico

Na fase fisiopatológica, desenvolvem-se broncoespasmo, edema, inflamação da mucosa brônquica e, como resultado, uma crise de asfixia. Muitas medidas nesta fase contribuem para o alívio imediato de uma crise de asfixia.

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Broncodilatadores

Broncodilatadores são um grande grupo de medicamentos que dilatam os brônquios. Os broncodilatadores são divididos da seguinte forma:

1. Estimulantes dos receptores adrenérgicos.
2. Metilxantinas.
3. M-anticolinérgicos (anticolinérgicos).
4. Bloqueadores alfa adrenérgicos.
5. Antagonistas do cálcio.
6. Antiespasmódicos.

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Estimulantes dos receptores adrenérgicos

A musculatura lisa dos brônquios contém receptores adrenérgicos alfa e beta2, por meio dos quais o sistema nervoso simpático exerce um efeito regulador sobre o tônus brônquico. A excitação dos receptores beta2 leva à dilatação dos brônquios, enquanto a excitação dos receptores adrenérgicos alfa (pós-sinápticos) causa um efeito broncoconstritor e estreitamento dos vasos brônquicos (o que leva à diminuição do edema da mucosa brônquica).

O mecanismo de dilatação brônquica durante a estimulação dos receptores beta2-adrenérgicos é o seguinte: os estimulantes dos receptores beta2-adrenérgicos aumentam a atividade da adenil ciclase, o que leva a um aumento no conteúdo de 3,5-AMP cíclico, que, por sua vez, promove o transporte de íons Ca++ das miofibrilas para o retículo sarcoplasmático, o que retarda a interação da actina e da miosina nos músculos brônquicos, que relaxam como resultado.

Os estimulantes dos receptores beta-adrenérgicos não têm efeito anti-inflamatório e não são meios básicos para o tratamento da asma. São mais frequentemente usados durante uma exacerbação da doença para aliviar uma crise de asma.

Os estimulantes dos receptores adrenérgicos são divididos nos seguintes subgrupos:

• estimulantes beta1,2- e alfa-adrenérgicos (adrenalina, efedrina, teofedrina, solutan, efatina);
• agonistas beta1 e beta2-adrenérgicos (isadrin, novodrin, euspiran);
• agonistas beta2-adrenérgicos seletivos.

Agonistas beta1,2 e alfa-adrenérgicos

A adrenalina estimula os receptores beta2-adrenérgicos dos brônquios, o que leva à broncodilatação; estimula os receptores α, o que causa espasmo dos vasos brônquicos e reduz o edema brônquico. A estimulação dos receptores α também leva ao aumento da pressão arterial; a excitação dos receptores beta2 do miocárdio leva à taquicardia e ao aumento da demanda miocárdica de oxigênio.

O medicamento está disponível em ampolas de 1 ml de solução a 0,1% e é usado para interromper uma crise de asma brônquica. 0,3-0,5 ml são administrados por via subcutânea; se não houver efeito após 10 minutos, a administração é repetida na mesma dose. O medicamento atua por 1 a 2 horas e é rapidamente destruído pela catecol-O-metiltransferase.

A adrenalina pode ter efeitos colaterais (que se desenvolvem com o uso frequente e especialmente em idosos que também sofrem de doença coronariana): taquicardia, extrassístole, dor no coração (devido ao aumento da demanda de oxigênio do miocárdio), suor, tremor, agitação, pupilas dilatadas, aumento da pressão arterial, hiperglicemia.

Com o uso frequente de adrenalina, pode ocorrer um efeito colateral: a adrenalina forma metanefrina, que bloqueia os receptores β nos brônquios, o que contribui para o aumento do broncoespasmo.

Contra-indicações ao uso de adrenalina:

• hipertensão;
• exacerbação da doença cardíaca coronária;
• diabetes mellitus;
• bócio tóxico.

A efedrina é um estimulante indireto dos receptores adrenérgicos alfa e beta. O fármaco desloca a norepinefrina das terminações pré-sinápticas dos nervos simpáticos, inibe sua recaptação, aumenta a sensibilidade dos receptores adrenérgicos à norepinefrina e à adrenalina e libera adrenalina do córtex adrenal. Além disso, possui um leve efeito alfa-estimulante direto e é usada para aliviar crises de asma brônquica e obstrução brônquica crônica. Para aliviar uma crise, administra-se 1 ml de uma solução a 5% por via subcutânea. O efeito inicia-se em 15 a 30 minutos e dura cerca de 4 a 6 horas, ou seja, em comparação com a adrenalina, atua mais tarde, mas dura mais tempo. Para obstrução brônquica crônica, é utilizado em comprimidos de 0,25 g (1 comprimido 2 a 3 vezes ao dia), em inalações (0,5 a 1 ml de uma solução a 5% diluída em solução isotônica de cloreto de sódio 1:3, 1:5).

Os efeitos colaterais são semelhantes aos da adrenalina, mas são menos pronunciados e são reduzidos com o uso simultâneo da difenidramina.

Broncholitin contém efedrina, glaucina, sálvia, tomar 1 colher de sopa 4 vezes ao dia.

A teofedrina é um medicamento combinado com a seguinte composição: teofilina, teobromina, cafeína - 0,5 g cada, amidopirina, fenacetina - 0,2 g cada, efedrina, fenobarbital, extrato de beladona - 0,2 g, labelina - 0,0002 g.

O efeito broncodilatador é devido à efedrina, teofilina e teobromina. Geralmente é prescrito para obstrução brônquica crônica, 1/2 a 1 comprimido pela manhã e à noite. É possível aliviar crises leves de asma.

Solutan é um medicamento combinado com efeito broncodilatador (colinérgico e antiespasmódico) e expectorante. É usado para obstrução brônquica crônica, 10 a 30 gotas, 3 vezes ao dia. A possibilidade de intolerância à prímula e a outros componentes do medicamento deve ser considerada.

Efatin - disponível na forma de aerossol. Contém efedrina, atropina e novocaína. Prescrito para 2 a 3 inalações, 3 vezes ao dia.

O medicamento alivia crises de asma brônquica, porém, antes de usá-lo, você deve descobrir o quão tolerável é a novocaína.

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Estimulantes Β2 e β1-adrenérgicos

Os estimulantes Β2 e β1-adrenérgicos estimulam os receptores beta2-adrenérgicos nos brônquios e os dilatam, mas simultaneamente estimulam os receptores beta1-adrenérgicos do miocárdio e causam taquicardia, um aumento na necessidade de oxigênio do miocárdio. A estimulação dos receptores beta2 também causa dilatação das artérias brônquicas e dos ramos da artéria pulmonar (possível desenvolvimento da síndrome de "bloqueio brônquico").

Shadrin (isopropilnorepinefrina) está disponível em comprimidos de 0,005 g, em frascos para inalação de 25 ml de solução a 0,5% e 100 ml de solução a 1%, e também na forma de aerossol dosado.

Para aliviar uma crise leve de asma brônquica, tome um comprimido sob a língua (ou mantenha-o na boca até que se dissolva completamente). Quando tomado por via sublingual, o efeito começa em 5 a 10 minutos e dura cerca de 2 a 4 horas.

Você pode usar a inalação de 0,1-0,2 ml de uma solução a 0,5% ou 1%, ou com um inalador dosimetrado Medihaler - 0,04 mg por respiração. O efeito broncodilatador começa após 40-60 segundos e dura de 2 a 4 horas. O medicamento é usado em qualquer forma, de 2 a 3 vezes ao dia.

O uso frequente de Shadrin pode causar ataques mais frequentes e graves de asma brônquica devido ao fato de que o produto de degradação 3-metoxi-isoprenalina tem um efeito bloqueador nos receptores beta2.

Efeitos colaterais do medicamento: taquicardia, agitação, insônia, extrassístole.

Análogos de Shadrin:

• Novodrin (Alemanha) - frascos para inalação (100 ml de solução a 1%), comprimidos de 0,02 g para administração sublingual;
• Euspiran em comprimidos de 0,005 g e frascos para inalação com 25 ml de solução a 1% (20 gotas por inalação). Aerossóis dosados de Euspiran também estão disponíveis.

Agonistas beta2-adrenérgicos seletivos

Os estimulantes beta2-adrenérgicos seletivos estimulam seletivamente os receptores beta2-adrenérgicos dos brônquios, causando sua dilatação, e quase não têm efeito estimulante sobre os receptores beta1-adrenérgicos do miocárdio.

Eles são resistentes à ação da catecol-O-metiltransferase e da monoamina oxidase.

Mecanismo de ação dos agonistas beta2-adrenérgicos seletivos:

• excitação dos receptores beta2-adrenérgicos e dilatação dos brônquios;
• melhorando a depuração mucociliar;
• inibição da degranulação de mastócitos e basófilos;
• prevenção da liberação de enzimas lisossômicas de neutrófilos;
• diminuição da permeabilidade dos lisossomos da membrana.

Propõe-se que os agonistas beta2-adrenérgicos seletivos sejam classificados da seguinte forma:

• seletivo:
  • ação curta: salbutamol (Ventolin), terbutalina (Bricanil), salmefamol, ipradol;
  • ação prolongada: salmeterol, formoterol, serevent, volmax, clenbuterol;
• possuindo seletividade parcial: fenoterol (berotek), sulfato de orciprenalina (alupent, astmopent).

Agonistas beta2-adrenérgicos seletivos de liberação prolongada

Estimulantes beta2-adrenérgicos seletivos prolongados foram sintetizados no final dos anos 80; a duração da ação desses medicamentos é de cerca de 12 horas; o efeito prolongado é devido ao seu acúmulo no tecido pulmonar.

O salmeterol (Sereven) é usado como aerossol dosado de 50 mcg, duas vezes ao dia. Esta dose é suficiente para pacientes com asma brônquica leve a moderada. Para casos mais graves da doença, é prescrita uma dose de 100 mcg, duas vezes ao dia.

O formoterol é usado na forma de aerossol dosado de 12-24 mcg 2 vezes ao dia ou em comprimidos de 20, 40, 80 mcg.

Volmax (salbutamol SR) é uma forma oral de salbutamol de liberação prolongada. Cada comprimido contém 4 ou 8 mg de salbutamol e consiste em uma cápsula externa impermeável e um núcleo interno. A cápsula externa possui uma abertura que permite a liberação osmoticamente controlada do fármaco. O mecanismo de liberação controlada do salbutamol garante a liberação gradual da substância ativa por um longo período, o que permite que o medicamento seja prescrito apenas 2 vezes ao dia e utilizado na prevenção da asma brônquica.

Cloridrato de clenbuterol (espiropent) - é usado em comprimidos de 0,02 mg 2 vezes ao dia, em casos graves a dose pode ser aumentada para 0,04 mg 2 vezes ao dia.

Ao contrário do salbutamol e de outros beta2-estimulantes de curta ação, os medicamentos de liberação prolongada não têm efeito rápido, sendo usados principalmente não para aliviar, mas para prevenir crises de asma, incluindo as noturnas. Esses medicamentos também têm efeito anti-inflamatório, pois reduzem a permeabilidade vascular, impedem a ativação de neutrófilos, linfócitos e macrófagos e inibem a liberação de histamina, leucotrienos e prostaglandinas pelos mastócitos. A administração prolongada de beta2-estimulantes seletivos tem menor probabilidade de causar diminuição da sensibilidade dos receptores beta a eles.

Segundo alguns pesquisadores, estimulantes beta2-adrenérgicos de ação prolongada devem ser combinados com glicocorticoides em inalações com mais frequência. Na Rússia, o beta-agonista de ação prolongada Soltos é produzido na forma de comprimidos de 6 mg, com duração de ação superior a 12 horas, tomados de 1 a 2 vezes ao dia. É especialmente eficaz para asma noturna.

Agonistas beta2-adrenérgicos seletivos de curta ação

Salbutamol (Ventolin) está disponível nas seguintes formas:

• Aerossol dosado, prescrito para 1-2 inalações 4 vezes ao dia, 1 inalação = 100 mcg. É usado para aliviar uma crise de asma brônquica. Quando usado por inalação, apenas 10-20% da dose administrada atinge os brônquios distais e alvéolos. Ao mesmo tempo, o medicamento, ao contrário da adrenalina e da Shadrin, não sofre metilação com a participação da catecol-O-metiltransferase, ou seja, não é transformado nos pulmões em metabólitos com efeito betabloqueador. A maior parte do salbutamol usado por inalação se deposita no trato respiratório superior, é ingerido, absorvido no trato gastrointestinal e pode causar efeitos colaterais (palpitações, tremores nas mãos), mas são pouco expressos e observados em apenas 30% dos pacientes. O salbutamol é considerado um dos β-simpaticomiméticos mais seguros - broncodilatadores. O medicamento também pode ser usado na forma de inalação com nebulizador (5 mg em solução isotônica de cloreto de sódio por 5 a 15 minutos, no máximo 4 vezes ao dia), ou com um inalador em pó, na dose de 400 mg, no máximo 4 vezes ao dia. O uso do inalador permite maior liberação de salbutamol para os pequenos brônquios;
• comprimidos de 0,002 g e 0,004 g para administração oral, usados 1-4 vezes ao dia para obstrução brônquica crônica em uma dose diária de 8-16
  mg.

Ventodisc é uma nova forma de Ventolin, composta por 8 frascos-ampola selados em dupla camada de alumínio. Cada frasco-ampola contém o pó mais fino de salbutamol (200-400 mcg) e partículas de lactose. A inalação do medicamento Ventodisc, após a perfuração com uma agulha, é realizada com um inalador especial - um diskhaler. O uso de Ventodisc permite administrar salbutamol mesmo com respiração superficial. Inalado 4 vezes ao dia para aliviar crises de asma brônquica.

O salmefamol está disponível na forma de aerossóis dosados e é usado para aliviar crises de asma - 1-2 inalações 3-4 vezes ao dia, uma inalação = 200 mcg.

A terbutalina (6ricanil) está disponível nas seguintes formas:

• aerossol dosado para interromper um ataque de asma brônquica, prescrito 1 inalação 3-4 vezes ao dia, 1 inalação = 250 mcg;
• ampolas de 1 ml de solução a 0,05%, administradas por via intramuscular a 0,5 ml até 4 vezes ao dia para aliviar uma crise;
• comprimidos de 2,5 mg, tomados por via oral, 1 comprimido 3-4 vezes ao dia para obstrução brônquica crônica;
• Comprimidos de liberação prolongada de 5 e 7,5 mg (1 comprimido 2 vezes ao dia).

Ipradol está disponível nas seguintes formas:

• aerossol dosado para aliviar uma crise de asma brônquica, 1-2 inalações 3-4 vezes ao dia, 1 inalação = 200 mcg;
• ampolas de 2 ml de solução a 1%, administradas por via intravenosa para aliviar uma crise de asma brônquica;
• Comprimidos de 0,5 mg, tomados 1 comprimido 2 a 3 vezes ao dia por via oral para o tratamento de obstrução brônquica crônica.

Os agonistas beta2-adrenérgicos seletivos de curta ação começam a agir após a inalação em 5 a 10 minutos (em alguns casos antes), o efeito máximo aparece após 15 a 20 minutos, a duração da ação é de 4 a 6 horas.

Agonistas beta2-adrenérgicos parcialmente seletivos

Esses medicamentos estimulam significativamente e predominantemente os receptores beta2-adrenérgicos dos brônquios e causam broncodilatação, mas ainda assim, até certo ponto (especialmente com o uso excessivo), estimulam os receptores beta1-adrenérgicos do miocárdio e podem causar taquicardia.

Alupent (astmopent, orciprenalina) é usado nas seguintes formas:

• aerossol medido para interromper um ataque de asma brônquica, prescrito 1-2 inalações 4 vezes ao dia, uma inalação equivale a 0,75 mg;
• ampolas para interromper um ataque de asma brônquica, 1 ml de solução a 0,05%, administrada por via subcutânea, intramuscular (1 ml); intravenosa por gotejamento (1-2 ml em 300 ml de glicose a 5%);
• Comprimidos de 0,02 g para o tratamento da obstrução brônquica crônica, tomar 1 comprimido 4 vezes ao dia por via oral.

O fenoterol (berotek) está disponível na forma de aerossol dosimetrado. É usado para aliviar crises de asma. É prescrito em 1 inalação, 3 a 4 vezes ao dia, 1 inalação = 200 mcg.

Nos últimos anos, foi produzido um medicamento combinado chamado ditec - um aerossol de dose medida, uma dose contendo 0,05 mg de bromidrato de fenoterol (berotek) e 1 mg de sal dissódico de ácido cromoglicico (intala).

Ditek tem a propriedade de prevenir a degranulação dos mastócitos e expandir os brônquios (por meio da estimulação dos receptores beta2-adrenérgicos dos brônquios). Portanto, pode ser usado tanto para a prevenção quanto para o alívio de crises de asma. É prescrito em 2 doses, 4 vezes ao dia, diariamente; em caso de crise, outras 1 a 2 doses podem ser inaladas.

Efeitos colaterais dos agonistas beta-adrenérgicos:

• o uso excessivo de drogas causa taquicardia, extrassístole e aumenta a frequência de crises de angina; esses fenômenos são mais pronunciados em agonistas beta2-adrenérgicos não seletivos e parcialmente seletivos;
• Com o uso prolongado de betabloqueadores ou sua overdose, desenvolve-se resistência a eles, a permeabilidade brônquica piora (efeito de taquifilaxia).

Os efeitos colaterais estão associados, por um lado, à ocorrência de bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos por produtos metabólicos e, em alguns casos, à diminuição do número de receptores beta e, por outro, à interrupção da função de drenagem dos brônquios devido ao desenvolvimento da síndrome de "bloqueio" (dilatação dos vasos brônquicos e aumento do edema da mucosa brônquica). Para reduzir a síndrome de "bloqueio pulmonar", recomenda-se combinar a ingestão de estimulantes adrenérgicos O com a ingestão de eufilina ou efedrina (esta última estimula os receptores α, contrai os vasos sanguíneos e reduz o edema brônquico).

Os efeitos colaterais são menos frequentes e menos pronunciados quando se usam agonistas beta2-adrenérgicos seletivos de ação prolongada.

No tratamento com simpaticomiméticos inalatórios, devem ser observadas as seguintes regras (o sucesso do tratamento depende de 80-90% da inalação correta):

• Antes de administrar o medicamento, respire fundo;
• inspire lentamente 1-2 segundos antes de pressionar a válvula do inalador (o pressionamento deve ocorrer no momento de velocidade máxima de inalação);
• Após inalar o medicamento, prenda a respiração por 5 a 10 segundos.

Alguns pacientes não conseguem sincronizar a inalação com o momento da administração do medicamento. Recomenda-se a esses pacientes o uso de espaçadores, inaladores ultrassônicos individuais (nebulizadores), a mudança para a inalação de medicamentos em pó com inaladores, inaladores de disco, inaladores turbo ou a administração oral de comprimidos.

Espaçadores são recipientes que permitem que os pacientes recebam um aerossol medido sem precisar coordenar o pressionamento da válvula do cilindro e a inalação. O uso de um espaçador reduz os efeitos colaterais dos medicamentos inalatórios, incluindo glicocorticoides, e aumenta sua distribuição aos pulmões.

Metilxantinas

Do grupo das metilxatinas são utilizadas a teofilina, a teobromina e a eufilina.

A eufilina é um composto de teofilina (80%) e etilenodiamina (20%), utilizado para melhor dissolução da teofilina. O principal componente da eufilina é a teofilina.

Mecanismo de ação da teofilina:

• inibe a fosfodiesterase, resultando na redução da destruição e no acúmulo de AMPc na musculatura lisa dos brônquios. Isso promove o transporte de íons Ca++ das miofibrilas para o retículo sarcoplasmático e, consequentemente, a reação de interação entre actina e miosina é retardada e o brônquio relaxa;
• inibe o transporte de íons de cálcio através dos canais lentos das membranas celulares;
• inibe a degranulação dos mastócitos e a liberação de mediadores inflamatórios;
• bloqueia os receptores de adenosina purina dos brônquios, eliminando assim o efeito broncoconstritor da adenosina e o efeito inibitório na liberação de norepinefrina das terminações pré-sinápticas dos nervos simpáticos;
• melhora o fluxo sanguíneo renal e aumenta a diurese, aumenta a força e a frequência das contrações cardíacas, diminui a pressão na circulação pulmonar, melhora a função dos músculos respiratórios e do diafragma.

A teofilina é considerada um medicamento para o alívio da asma brônquica (eufilina) e como um meio de terapia básica.

Euphyllin está disponível em ampolas de 10 ml com solução a 2,4%. A administração intravenosa de 10 a 20 ml de solução isotônica de cloreto de sódio deve ser feita muito lentamente (ao longo de 5 minutos). A administração rápida pode causar queda da pressão arterial, tontura, náusea, zumbido, palpitações, rubor facial e sensação de calor.

A eufilina administrada por via intravenosa atua por cerca de 4 horas; em fumantes, o efeito do medicamento é mais fraco e mais curto (cerca de 3 horas). A administração intravenosa por gotejamento estende seu efeito para 6 a 8 horas e causa significativamente menos efeitos colaterais descritos acima. 10 ml de uma solução a 2,4% em 300 ml de solução isotônica de cloreto de sódio são administrados por via intravenosa por gotejamento.

Muito menos frequentemente, a injeção intramuscular de 1 ml de uma solução de eufilina a 24% é usada para aliviar uma crise de asma brônquica; seu efeito de alívio é muito mais fraco.

Na obstrução brônquica crônica, são utilizadas formas plurais de eufilina.

O Euphyllin é administrado por via oral, em comprimidos de 0,15 g, administrado após as refeições. No entanto, ao tomar os comprimidos, podem ocorrer irritação estomacal, náuseas e dor na região epigástrica.

Para reduzir esses fenômenos, recomenda-se tomar aminofilina em cápsulas; o uso combinado de aminofilina e efedrina potencializa o efeito broncodilatador de ambos os medicamentos.

Você pode preparar um pó e usá-lo em cápsulas 3 vezes ao dia:

• eufilina - 0,15 g
• efedrina - 0,025 g papaverina - 0,02 g

Quando tomado por via oral, o Euphyllin é melhor absorvido na forma de soluções alcoólicas.

As seguintes prescrições podem ser recomendadas:

• eufilina - 5 g
• álcool etílico 70% - 60 ml
• água destilada até - 300 ml

Tome 1-2 colheres de sopa 3-4 vezes ao dia.

• eufilina - 3 g
• efedrina - 0,4 g
• iodeto de potássio - 4 g
• álcool etílico 50% - 60 ml
• água destilada até 300 ml

Tome 1-2 colheres de sopa 3-4 vezes ao dia após as refeições.

A eufilina em supositórios é amplamente utilizada para tratar obstrução brônquica crônica e prevenir crises noturnas de asma:

• eufilina - 0,36 g
• manteiga de cacau - 2 g

A eufilina em supositórios atua por cerca de 8 a 10 horas. 1 supositório é inserido no ânus à noite (de preferência após evacuação espontânea ou após um enema de limpeza preliminar). É possível repetir a administração pela manhã.

Você pode usar supositórios de 0,5 g de difilina. Trata-se de 7-beta, 3-dioxipropil) - teofilina, que possui propriedades farmacológicas semelhantes à eufilina.

Teofilina - é usada para tratar obstrução brônquica crônica. Está disponível em pó (0,1-0,2 g, 3 vezes ao dia) e em supositórios de 0,2 g (inseridos no reto à noite para prevenir crises de asma noturnas). Recomendamos a prescrição de BE Votchal:

• teofilina - 1,6 g
• efedrina - 0,4 g
• barbital sódico - 3 g
• álcool etílico 50% - 60 ml
• água destilada - até 300 ml

Tome 1-2 colheres de sopa 3 vezes ao dia.

Preparações de teofilina de liberação prolongada

As principais desvantagens da teofilina convencional incluem uma faixa estreita de ação terapêutica (10-20 mcg/ml), flutuações no nível do medicamento no sangue entre as doses, eliminação rápida do corpo e a necessidade de tomá-lo por via oral 4 vezes ao dia.

Na década de 1970, surgiram as preparações de teofilina de liberação prolongada. As vantagens das preparações de liberação prolongada são as seguintes:

• redução na frequência de recepções;
• aumentando a precisão da dosagem;
• efeito terapêutico mais estável;
• prevenção de crises de asma em resposta à atividade física;
• prevenção de ataques de sufocamento noturnos e matinais.

As preparações de teofilina de liberação prolongada são divididas em 2 grupos: preparações de primeira geração (ativas por 12 horas e prescritas duas vezes ao dia) e preparações de segunda geração (ativas por 24 horas e prescritas uma vez ao dia).

O tratamento com teofilinas de liberação prolongada deve ser realizado sob controle da concentração sanguínea do fármaco. A teofilina tem um pequeno espectro de ação terapêutica.

A concentração terapêutica mínima de teofilina no sangue é de 8-10 mcg/ml, uma concentração acima de 22 mcg/ml é considerada tóxica.

A maioria das preparações de teofilina de liberação prolongada tem meia-vida de 11 a 12 horas. A concentração terapêutica no sangue é atingida após 3 a 5 meias-vidas, ou seja, após 36 a 50 horas ou no 3º dia após o início do tratamento. O efeito deve ser avaliado e a dose de teofilina ajustada, no máximo, no 3º dia após o início do tratamento.

Em casos leves, a intoxicação por teofilina se manifesta por náuseas, vômitos e taquicardia; em casos mais graves, por arritmia ventricular, hipotensão arterial e hipoglicemia. A complicação mais grave da overdose de teofilina são as convulsões (devido ao bloqueio dos receptores centrais de adenosina).

Em caso de intoxicação por teofilina, o estômago é lavado, carvão ativado e medicamentos sintomáticos (antiarrítmicos, anticonvulsivantes, preparações de potássio) são prescritos e, em casos mais graves, é realizada a hemossorção.

Fumar promove a eliminação da teofilina do organismo. Em fumantes, a concentração máxima de teofilinas de ação prolongada é quase 2 vezes menor do que em não fumantes.

A farmacocinética das teofilinas é caracterizada por ritmos circadianos. Ao tomar a dose matinal de teofilina por via oral, a taxa de absorção é maior do que à noite. Ao tomar preparações de liberação prolongada duas vezes ao dia, o pico de concentração diurna ocorre às 10h e à noite, às 2h.

Em nosso país, as preparações de teofilina de liberação prolongada mais comumente usadas são theopec e theobtsolong.

Teopec - comprimidos de teofilina de liberação prolongada, contendo 0,3 g de teofilina em combinação com um polímero carreador composto, que proporciona uma liberação medida de teofilina no trato gastrointestinal. Após a administração de Teopec, a concentração máxima de teofilina no sangue é observada após 6 horas.

A liberação de teofilina dos comprimidos de Theopec ocorre somente quando estes são ingeridos com água em uma quantidade de pelo menos 250 ml. Isso cria uma concentração maior de teofilina no sangue.

O comprimido pode ser dividido ao meio, mas não deve ser esmagado.

De acordo com as instruções, nos primeiros 1-2 dias o medicamento é prescrito 0,15 g (1/2 comprimido) 2 vezes ao dia, posteriormente a dose única é aumentada para 0,3 g 2 vezes ao dia (manhã e noite).

Em 1990, VG Kukes publicou os seguintes dados sobre a farmacologia clínica do Teopec:

• uma dose única de 0,3 g não causa alterações na condição dos pacientes; com um curso de tratamento com Teopec, o efeito foi observado no 3-5º dia;
• Se não houver efeito, aumentar a dose para 400, 450 ou, no máximo, 500 mg de teopec por dose leva a um efeito broncodilatador confiável. A concentração ideal de teofilina no sangue é alcançada quando administrada duas vezes ao dia;
• O medicamento reduz de forma confiável a pressão na artéria pulmonar. Yu. B. Belousov (1993) fornece as seguintes recomendações para o tratamento com Teopec:
• É aconselhável iniciar o tratamento com uma dose mínima única;
• uma dose mínima única é aumentada gradualmente ao longo de 3-7 dias em 50-150 mg, dependendo do efeito clínico e da concentração de teofilina no sangue;
• o medicamento é usado 2 vezes ao dia;
• para ataques noturnos frequentes de sufocamento, prescreve-se 2/3 da dose diária à noite e 1/3 pela manhã;
• o uso do medicamento à noite em dose dupla leva a um aumento da concentração de teofilina no soro sanguíneo acima do normal;
• em pacientes com ataques noturnos de sufocação, o método mais racional é o uso único do medicamento à noite na dose de 300-450 mg;
• se não houver dependência estrita da ocorrência de crises de asma em relação à hora do dia, prescrevem-se 300 mg de manhã e à noite.

A cápsula de Theotard-retard contém 200, 350 ou 500 mg de teofilina anidra. Após administração oral, a absorção é de 100%. Durante os primeiros 3 dias, o medicamento é tomado 1 cápsula 2 vezes ao dia (crianças recebem 200 mg, adultos - 350 mg; se necessário, a dose pode ser aumentada para 500 mg).

Comprimidos de liberação prolongada de Teobiolong contendo 0,1 g de teofilina em combinação com um polímero biossolúvel. Prescrito por via oral após as refeições (sem triturar ou dissolver em água). O tratamento inicia-se com uma dose de 0,1 g duas vezes ao dia, em intervalos de 12 horas. Após 2 a 3 dias, se não houver efeitos colaterais, a dose é aumentada: 0,2 a 0,3 g são prescritos 2 a 3 vezes ao dia, dependendo da eficácia terapêutica e da tolerabilidade.

Uma dose única não deve exceder 0,3 g, dose diária - 0,6 g.

Aumentar a dose única acima de 0,3 g e a dose diária acima de 0,6 g é permitido apenas em casos raros, sob rigorosa supervisão médica e sob controle da concentração de teofilina no sangue, que não deve exceder 20 mcg/ml.

Comparado ao Teopec, o medicamento age por mais tempo e causa palpitações e dores de cabeça com mais frequência.

No exterior, várias preparações de teofilina de liberação prolongada são produzidas na forma de comprimidos ou cápsulas com grânulos sob os nomes "Theodur", "Theotard", "Durophylline-retard", "Retafil", etc.

O conteúdo de teofilina em comprimidos e cápsulas varia de 0,1 a 0,5 g.

Retafil - disponível em comprimidos de 0,2 e 0,3 g. Durante a primeira semana de tratamento, a dose diária do medicamento é de 300 mg. Em seguida, a dose é aumentada para 600 mg. O medicamento é tomado 2 vezes ao dia - de manhã e à noite.

Efeitos colaterais da teofilina

A gravidade e a natureza dos efeitos colaterais da teofilina dependem da concentração do medicamento no sangue. Em uma concentração de teofilina de 15 a 20 mcg/ml, são possíveis efeitos colaterais nos órgãos digestivos (náuseas, anorexia, vômitos, diarreia). Em uma concentração de teofilina de 20 a 30 mcg/ml, o sistema cardiovascular é afetado, manifestando-se por taquicardia e arritmias cardíacas. Nos casos mais graves, podem ocorrer flutter ventricular e fibrilação. O risco de desenvolver efeitos adversos no sistema cardiovascular aumenta em pessoas com mais de 40 anos de idade, bem como em pacientes com doença arterial coronariana.

Em concentrações sanguíneas mais elevadas de teofilina, observam-se alterações pronunciadas no sistema nervoso central (insônia, tremor nas mãos, agitação psicomotora, convulsões). Em alguns casos, podem ocorrer distúrbios metabólicos – hiperglicemia, hipocalemia, hipofosfatemia, acidose metabólica, alcalose respiratória. Às vezes, desenvolve-se poliúria.

Para evitar o desenvolvimento de efeitos colaterais durante o tratamento com teofilina de liberação prolongada, os seguintes fatores devem ser levados em consideração:

• idade do paciente;
• gravidade da asma brônquica;
• doenças concomitantes;
• possíveis interações com outros medicamentos;
• a conveniência de monitorar a concentração de teofilina no sangue durante o uso prolongado.

Contra-indicações para teofilinas prolongadas: aumento da sensibilidade individual à teofilina, gravidez, amamentação, epilepsia, tireotoxicose, infarto do miocárdio.

M-anticolinérgicos (anticolinérgicos)

O sistema parassimpático e os receptores colinérgicos desempenham um papel importante na formação da hiper-reatividade brônquica e no desenvolvimento da asma brônquica. A hiperestimulação dos receptores colinérgicos leva ao aumento da degranulação dos mastócitos com a liberação de um grande número de mediadores inflamatórios, o que contribui para o desenvolvimento de reações inflamatórias e broncoespásticas e seus equivalentes nos brônquios.

Portanto, uma diminuição na atividade dos receptores colinérgicos pode ter um efeito benéfico no curso da asma brônquica.

A densidade máxima de receptores colinérgicos é característica dos brônquios de grande calibre e é menos pronunciada nos brônquios de médio calibre. Nos brônquios de pequeno calibre, há significativamente menos receptores colinérgicos, que desempenham um papel menor no desenvolvimento de seus espasmos. Isso explica a menor eficácia dos anticolinérgicos no tratamento da asma brônquica em comparação com os estimulantes dos receptores beta-adrenérgicos. Ao contrário dos receptores colinérgicos, os receptores adrenérgicos estão distribuídos uniformemente por toda a árvore brônquica, com uma ligeira predominância de receptores α nos brônquios de médio calibre e de receptores beta nos brônquios de pequeno calibre. É por isso que os estimulantes beta-adrenérgicos são altamente eficazes em doenças que cursam com obstrução dos brônquios de pequeno calibre - asma brônquica e bronquite distal.

Os M-anticolinérgicos bloqueiam as estruturas reativas M-colinérgicas e, assim, reduzem o efeito broncoconstritor do nervo vago.

Esses medicamentos são indicados principalmente no desenvolvimento da variante vagotônica (colinérgica) da asma brônquica. Nesses casos, são frequentemente detectados fenômenos sistêmicos de vagotonia: combinação com doença ulcerativa do duodeno, tendência à hipotensão arterial, bradicardia, hiperidrose das palmas das mãos, etc.

Muitas vezes, os anticolinérgicos também são eficazes na asma brônquica atônica e na bronquite obstrutiva crônica.

Os anticolinérgicos mais comumente usados são os seguintes:

Atropina - pode ser usada para interromper uma crise de asma. Para isso, administra-se 0,5 a 1 ml de uma solução a 0,1% por via subcutânea. Em alguns casos, o efeito de interrupção pode ser obtido pela inalação de um aerossol fino (0,2 a 0,3 mg de atropina em uma diluição de 1:5 ou 1:10) por 3 a 5 minutos. O efeito terapêutico dura cerca de 4 a 6 horas. A atropina é eficaz para obstrução brônquica moderada. Uma overdose de atropina causa boca seca, pupilas dilatadas, distúrbios de acomodação, taquicardia, hipotensão intestinal e dificuldade para urinar. A atropina é contraindicada no glaucoma.

Platifilina - 1 ml de solução a 0,2% é prescrita por via subcutânea de 1 a 3 vezes ao dia, em pó - 0,002 a 0,003 g por via oral, 3 vezes ao dia. Utilizada em injeções para aliviar crises de asma brônquica, em pó - para tratar obstrução brônquica crônica.

Metacin - 1 ml de solução a 0,1% é administrado por via subcutânea para aliviar uma crise de asma. Possui efeito antiespasmódico superior ao da atropina e efeitos colaterais menos pronunciados. Em comprimidos de 0,002 g, é usado 3 vezes ao dia para tratar obstrução brônquica crônica.

Extrato de beladona - usado em pó para obstrução brônquica crônica, 0,015 g 3 vezes ao dia.

Aqui estão algumas prescrições contendo anticolinérgicos para o alívio de crises leves de asma e para o tratamento de obstrução brônquica crônica:

• Metacina 0,004 g
• Extrato de beladona 0,01 g
• Efedrina 0,015 g
• Teofilina 0,1 g

Tome 1 pó 3 vezes ao dia.

• Eufilina 0,15
• Efedrina 0,025
• Difenidramina 0,025
• Papaverina 0,03
• Platifilina 0,003

Tome 1 pó 3 vezes ao dia.

• Euphiplia 0 15 g
• Platifilina 0,003 g
• Efedrina 0,015 g
• Fenobarbital 0,01 g

Tome 1 pó 3 vezes ao dia.

O brometo de ipratrópio (Atrovent) é um derivado quaternário da atropina, um fármaco anticolinérgico que atua principalmente nos receptores colinérgicos brônquicos. Caracteriza-se por sua alta atividade como antagonista competitivo do neurotransmissor acetilcolina, ligando-se aos receptores colinérgicos na musculatura lisa dos brônquios e suprimindo a broncoconstrição mediada pelo nervo vago. O brometo de ipratrópio é mais seletivo em relação aos receptores colinérgicos, o que se expressa em maior atividade broncodilatadora em comparação à atropina e menor supressão da formação de muco quando utilizado por via inalatória.

Quando o fármaco é administrado por inalação, sua absorção é mínima. Pode-se considerar que sua ação é de natureza local, sem efeitos sistêmicos concomitantes. A ação do brometo de ipratrópio inicia-se 5 a 25 minutos após a inalação, atinge o máximo em média após 90 minutos e a duração da ação é de 5 a 6 horas. O aumento da dose aumenta a duração da ação. Comparado à atropina, o efeito do fármaco nos brônquios é mais forte e duradouro, com um efeito menos pronunciado nos receptores colinérgicos de outros órgãos (coração, intestinos e glândulas salivares). Nesse sentido, o atrovent apresenta significativamente menos efeitos colaterais e é melhor tolerado em comparação à atropina.

Atrovent é usado para aliviar crises leves de asma (principalmente nas formas vagotônicas), bem como na bronquite obstrutiva tônica com hiperatividade do sistema colinérgico. Além disso, Atrovent é indicado para discinesia traqueobrônquica, asma induzida por exercício e em casos de obstrução brônquica crônica enfisematosa. Está disponível como aerossol dosimetrado. Prescrito 2 inalações (1 inalação = 20 mcg) 3 a 4 vezes ao dia.

Atrovent também está disponível em outras formas:

• cápsulas para inalação (0,2 mg por cápsula) - inalar 1 cápsula 3 vezes ao dia;
• solução para inalação - é usada uma solução de 0,025% do medicamento (1 ml contém 0,25 mg) 4-8 gotas usando um dispositivo de spray 3-5 vezes ao dia.

O brometo de oxitrópio é próximo ao atrovent.

Troventol é um medicamento nacional, de ação semelhante ao Atrovent. É prescrito em 2 inalações (1 inalação = 40 mcg) 3 a 4 vezes ao dia para uso profilático e 2 inalações para aliviar uma crise de asma. Após uma única inalação de 80 mcg, o efeito broncodilatador inicia-se após 20 a 30 minutos, atinge o máximo após 1 hora e dura até 5 horas.

Atrovent e troventol combinam bem com estimulantes dos receptores beta2-adrenérgicos.

Berodual é uma preparação combinada de aerossol contendo o anticolinérgico atrovent e o agonista beta2-adrenérgico berotek (fenoterol). Essa combinação permite obter um efeito broncodilatador com uma dose menor de fenoterol (berotek). Cada dose de Berodual contém 0,5 mg de fenoterol e 0,02 mg de atrovent. A preparação é indicada para o alívio de crises agudas de asma, bem como para o tratamento da obstrução brônquica crônica. A dose usual para adultos é de 1 a 2 doses de aerossol, 3 vezes ao dia, ou 4 vezes ao dia, se necessário. O início de ação da preparação ocorre após 30 segundos, o efeito máximo se desenvolve após 2 horas e a duração da ação não excede 6 horas.

Indicações gerais para o uso de anticolinérgicos na asma brônquica:

• síndrome bronco-obstrutiva no contexto de doenças inflamatórias dos brônquios (os M-anticolinérgicos são o medicamento de escolha);
• obstrução brônquica causada por esforço físico, frio, inalação de poeira, gases;
• síndrome bronco-obstrutiva com broncorreia grave;
• alívio de crises de asma em pacientes com contraindicações à administração de estimulantes beta2-adrenérgicos.

Bloqueadores alfa

Eles bloqueiam os receptores α dos brônquios e, portanto, podem causar um efeito broncodilatador. No entanto, esse efeito é pouco expresso e esses medicamentos não têm ampla aplicação no tratamento da asma brônquica.

Droperidol - é prescrito na dose de 1 ml de solução a 0,025% por via intramuscular ou intravenosa, às vezes utilizado no tratamento complexo do estado asmático estágio I. O medicamento tem efeito calmante e pode aliviar a agitação em pacientes com estado asmático.

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Antagonistas do cálcio

Antagonistas do cálcio são substâncias que inibem a entrada de íons de cálcio nas células através de canais de cálcio dependentes de potencial.

Os antagonistas do cálcio podem prevenir e reduzir os mecanismos patogênicos da asma brônquica (broncoespasmo, hipersecreção de muco, edema inflamatório da mucosa brônquica), uma vez que esses processos, assim como a quimiotaxia dos eosinófilos, a liberação de substâncias biologicamente ativas (histamina, substância de ação lenta) dos mastócitos dependem da penetração de íons de cálcio nas células correspondentes através dos canais de cálcio lentos.

Entretanto, estudos clínicos não demonstraram efeito significativo dos antagonistas do cálcio no tratamento da asma brônquica atópica.

Ao mesmo tempo, verificou-se que os antagonistas do cálcio podem prevenir o desenvolvimento de hipertensão pulmonar hipoxêmica em pacientes com asma brônquica. Para esse fim, pode-se usar nifedipina (corinfar, foridon, cordafen) na dose de 10 a 20 mg, 3 a 4 vezes ao dia, por via oral (em caso de asma por esforço físico, sob a língua).

Antagonistas do cálcio também são recomendados na combinação de asma brônquica e hipertensão arterial.

GB Fedoseyev (1990) estudou o efeito do corinfar na permeabilidade brônquica e obteve os seguintes resultados:

• uma dose única de 20 mg não causa alterações significativas na permeabilidade brônquica, ou seja, não tem efeito broncodilatador;
• a nifedipina reduz a sensibilidade e a hiper-reatividade dos brônquios à acetilcolina; a dose diária mais eficaz é de 60 mg, a dose total é de 840 mg;
• Antagonistas do cálcio devem ser usados para tratar pacientes com asma brônquica, com melhora na reatividade brônquica e nos indicadores de sensibilidade após uma única dose do medicamento.

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Antiespasmódicos

Dos antiespasmódicos, os derivados de isoquinolina são os mais utilizados — papaverina e no-shpa. O mecanismo de ação antiespasmódica desses medicamentos não é totalmente esclarecido. Nos últimos anos, estabeleceu-se que eles são inibidores da fosfodiesterase e causam acúmulo intracelular de AMPc, o que, em última análise, leva ao relaxamento da musculatura lisa, inclusive nos brônquios. Esses medicamentos podem ser usados para melhorar a permeabilidade brônquica, mas geralmente em combinação com outros broncodilatadores.

Papaverina - é usada em comprimidos de 0,04 g 3 vezes ao dia por via oral; em injeções - 2 ml de solução a 1% por via intramuscular.

No-shpa - tomado em comprimidos de 0,04 g 3 vezes ao dia por via oral - em injeções - 2 ml de solução por via intramuscular, intravenosa.

GB Fedoseyev sugere cronoterapia e cronoprofilaxia para asma brônquica. A maior deterioração da permeabilidade brônquica é observada entre 0h e 8h (em muitos pacientes, às 4h). A administração de medicamentos, em particular broncodilatadores inalatórios, deve ser programada para coincidir com a crise esperada. Inalações de agonistas beta-adrenérgicos são prescritas 30 a 45 minutos antes da crise esperada de permeabilidade brônquica, intal - 15 a 30 minutos, beclomet - 30 minutos, e eufilina - 45 a 60 minutos.

Expectorantes e fitoterapia

Em caso de asma brônquica, o uso de expectorantes se justifica, pois, ao facilitar a eliminação do escarro, melhoram a permeabilidade brônquica e permitem um alívio mais rápido da exacerbação da asma brônquica.

Apresentaremos aqui os remédios medicinais e fitoterápicos mais indicados para o tratamento da asma brônquica devido à sua boa tolerabilidade.

Bromexina (bisolvon) - é prescrita na dose de 8 mg, em comprimidos, 3 vezes ao dia. Pode ser usada na forma de inalação: 2 ml do medicamento são diluídos em água destilada na proporção de 1:1, o efeito é notado após 20 minutos e dura de 4 a 8 horas, sendo feitas de 2 a 3 inalações por dia. Em casos muito graves, a bromexina é administrada na dose de 2 ml a 0,2% por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa, 2 a 3 vezes ao dia. O tratamento dura de 7 a 10 dias. O medicamento é bem tolerado.

A licorina é um alcaloide encontrado em plantas das famílias Amarílis e Liliaceae. Ela aumenta a secreção das glândulas brônquicas, liquefaz o escarro e reduz o tônus dos músculos brônquicos. É prescrita por via oral na dose de 0,1-0,2 mg, 3-4 vezes ao dia.

Gliciram - é usado 0,05 g 3 vezes ao dia em comprimidos por via oral, o medicamento é obtido da raiz de alcaçuz, tem efeito expectorante, anti-inflamatório e estimulante adrenal.

Infusão de erva Thermopsis - preparada com 0,8 g por 200 ml de água, tomada 1 colher de sopa 6 vezes ao dia.

Iodeto de potássio - uma solução a 3% de 1 colher de sopa é usada de 5 a 6 vezes ao dia. É importante ressaltar que nem todos os pacientes toleram bem os iodetos.

Mistura antiasmática de Traskov: 1 litro da mistura contém iodeto de sódio e iodeto de potássio (100 g cada), uma infusão de um conjunto de ervas medicinais (folhas de urtiga, capim-cavalinha, folhas de hortelã - 32 g cada, capim-adônis, frutos de anis, agulhas de pinheiro - 12,5 g cada, rosa mosqueta - 6 g), além de glicerina - 100 g, nitrato de prata - 0,003 g, soda - 19 g. Tome 1 colher de chá 3 vezes ao dia com leite morno 30 minutos após as refeições. O tratamento dura de 4 a 5 semanas.

Chás de ervas contendo plantas medicinais com propriedades expectorantes (tussilagem, tanchagem, tília, tomilho).

E. Shmerko e I. Mazan (1993) recomendam aplicações de ervas na parte posterior do peito, juntamente com a ingestão de misturas de ervas. Elas promovem a eliminação de catarro e o relaxamento dos músculos brônquicos.

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Método de tratamento da asma brônquica pela introdução de novocaína nos pontos Zakharyin-Ged

Na asma brônquica, as reações cutâneas nas zonas de Zakharyin-Ged mudam, enquanto em alguns casos se observa um efeito positivo da acupuntura, inclusive ao atuar nesses pontos. L. I. Gurskaya (1987) propôs um método para tratar pacientes com asma brônquica introduzindo uma solução de novocaína a 1% nas zonas de Zakharyin-Ged, levando em consideração sua dupla ação: a própria picada da agulha (efeito da acupuntura) e o efeito da solução de novocaína nas terminações nervosas das zonas de Zakharyin-Ged.

Os pacientes recebem uma injeção única de uma solução de novocaína a 1% na zona de Zakharyin-Ged (sem remover a agulha), primeiro por via intradérmica, depois a agulha é avançada e o medicamento é injetado por via subcutânea. Este método não pode ser usado para tratar pacientes com intolerância à novocaína.

A novocaína é injetada nas zonas Zakharyin-Ged em ciclos: o primeiro ciclo é de 12 dias, o segundo é de 10 dias, o terceiro é de 8 dias, o quarto é de 6 dias, o quinto é de 4 dias.

Para obter um efeito terapêutico, muitas vezes é suficiente realizar apenas um ou dois ciclos de tratamento com intervalos diferentes entre eles, dependendo da condição do paciente; os ciclos subsequentes (até o quinto) são realizados de acordo com o esquema do primeiro ciclo de tratamento, levando em consideração o número de dias de cada ciclo.

Se necessário, a dose de novocaína para administração em cada zona pode ser aumentada para 1-2 ml. As zonas mais sensíveis são 1, 2, 3 e 4. O tratamento com novocaína começa com essas zonas em todos os ciclos.