Anti-histamínicos

Os anti-histamínicos bloqueiam os receptores H1-histamínicos (incluindo os brônquicos), reduzindo assim o broncoespasmo, a permeabilidade capilar e o edema brônquico, além de suprimir a reação brônquica excessiva à histamina. Eles não resolvem o problema da asma brônquica, mas em alguns casos, especialmente na presença de alergias polivalentes, podem ser usados no tratamento complexo da asma brônquica atópica.

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Indicações anti-histamínicos

Os anti-histamínicos são geralmente usados quando a asma brônquica está associada a outras alergias (urticária, rinite vasomotora, etc.). Em casos graves de asma brônquica e durante uma crise, o uso de anti-histamínicos é ineficaz e inadequado (causam espessamento do escarro).

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Dosagem e administração

Existem 2 gerações de anti-histamínicos utilizados.

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Anti-histamínicos de 1ª geração

Os anti-histamínicos de primeira geração são anti-histamínicos clássicos.

• Difenidramina - 0,03-0,05 g por via oral, 2 a 3 vezes ao dia, durante 10 a 15 dias, ou solução a 1%, 1 ml por via intramuscular, 1 a 2 vezes ao dia. Frequentemente causa sonolência.
• O Fenkarol está disponível em comprimidos de 0,025 g, que devem ser tomados 3 a 4 vezes ao dia após as refeições, durante 10 a 20 dias. Ao contrário da difenidramina, o medicamento não apenas bloqueia os receptores H1-histamínicos, como também reduz o conteúdo de histamina nos tecidos (pois ativa a diamina oxidase, uma enzima que destrói a histamina). Não tem efeito sedativo pronunciado e não causa sonolência.
• Pipolfeno (diprazina) - disponível em comprimidos de 0,025 g, administrado por via oral, 1 comprimido, 2 a 3 vezes ao dia, após as refeições, ou por via intramuscular, 1 a 2 ml de uma solução a 2,5%. O medicamento tem um efeito sedativo bastante pronunciado.
• A diazolina está disponível em comprimidos de 0,05 e 0,1 g, prescritos por via oral 1 comprimido 3 vezes ao dia, via de regra, não causa efeitos sedativos e hipnóticos.
• Dimebon - disponível em comprimidos de 0,01 g, administrados por via oral, 1 comprimido, 3 vezes ao dia (independentemente da ingestão de alimentos). Pode ter efeito sedativo. Além do efeito anti-histamínico, causa um efeito antiserotonínico parcial.
• Suprastin está disponível em comprimidos de 0,025 g e ampolas de 1 ml de solução a 2%. É prescrito por via oral na dose de 0,025 g, 3 vezes ao dia, durante as refeições. 1 a 2 ml da solução a 2% podem ser administrados por via intramuscular. O medicamento possui atividade anti-histamínica e anticolinérgica periférica.
• Tavegil - disponível em comprimidos de 1 mg e ampolas de 2 ml com solução a 0,1%. É semelhante à difenidramina, mas é mais ativo e tem efeito prolongado (8 a 12 horas após uma dose única). É prescrito na dose de 1 mg pela manhã e à noite, podendo a dose diária ser aumentada para 3 a 4 comprimidos. Provoca um efeito sedativo moderado.

Desvantagens dos anti-histamínicos de primeira geração:

• tem efeito sedativo e hipnótico devido à boa penetração na barreira hematoencefálica e ao bloqueio dos receptores centrais de histamina;
• prejudicar a concentração e causar ataxia (contraindicado para pacientes que trabalham como motoristas, operadores, despachantes, etc.);
• apresentam efeito anticolinérgico, que se expressa em boca seca, taquicardia, retenção urinária, constipação e acomodação prejudicada;
• aumentar a viscosidade do escarro em pacientes com asma brônquica, o que agrava a obstrução brônquica;
• tem efeito hipotensor;
• causam dependência com o uso prolongado, sendo por isso aconselhável trocar de medicamento a cada duas semanas.

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Anti-histamínicos de segunda geração

Os anti-histamínicos de segunda geração têm as seguintes vantagens em relação aos medicamentos de primeira geração:

• não têm efeito sedativo ou hipnótico, pois são lipofóbicos e penetram mal na barreira hematoencefálica;
• bloqueiam seletivamente os receptores H1-histamínicos, não apresentam atividade anticolinérgica e adrenolítica;
• mostram rapidamente um efeito terapêutico (dentro de 30-60 minutos) devido à boa absorção do trato gastrointestinal;
• formam fortes ligações com os receptores de histamina H1 e são excretados lentamente do corpo, portanto, têm um efeito duradouro e podem ser usados 1 a 2 vezes ao dia (com exceção da acrivastina);
• não causam dependência mesmo com uso prolongado;
• reduzem a liberação de mediadores de mastócitos e basófilos, juntamente com o bloqueio dos receptores de histamina H1 e, até certo ponto, podem apresentar um efeito anti-inflamatório.

1. Terfenadina (terfen, triludan, teldan) - usada na dose de 0,06 g 2 vezes ou 0,12 g 1 vez por dia.
2. Astemizol (gismanal) - prescrito 10 mg uma vez ao dia.
3. Terfenadina e astemizol podem causar distúrbios do ritmo cardíaco, por isso não são usados em doenças cardiovasculares concomitantes.
4. Loratidina (Claritin) - prescrita na dose de 0,01 g (1 comprimido) uma vez ao dia.
5. Acrivastina (Semprex) - usado em cápsulas, 1 cápsula 2 a 3 vezes ao dia.
6. Cetirizina (Zyrtec) - usada 10 mg uma vez ao dia (durante o jantar).

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