Maxicef

Maxicef é um medicamento antimicrobiano sistêmico.

Indicações Maxicefa

Indicado para eliminação de infecções bacterianas causadas por micróbios sensíveis:

• infecções no trato respiratório (como bronquite com pneumonia, piotórax e pneumonia com abscesso);
• infecções gastrointestinais (como colecistite com colangite e empiema na região da vesícula biliar);
• infecções dos ductos urogenitais (incluindo pielite com pielonefrite, bem como cistite com uretrite e gonorreia);
• infecções na área da pele, articulações com ossos e também dentro dos tecidos moles;
• na sepse com peritonite e meningite;
• para o tratamento de queimaduras infectadas com feridas;
• febre neutropênica;
• processos infecciosos que se desenvolvem como resultado da imunodeficiência.

Também é usado para prevenir o desenvolvimento de processos infecciosos pós-operatórios.

Forma de liberação

É produzido na forma de pó para o preparo de solução injetável. Acondicionado em frascos de vidro com volume de 10 ml. Dentro da embalagem há 1 frasco com pó.

Farmacodinâmica

Maxicef é um medicamento antibacteriano da categoria das cefalosporinas de 4ª geração. Possui propriedades bactericidas e destrói os processos de ligação das paredes celulares de micróbios patogênicos. O medicamento possui amplo espectro de ação contra microrganismos gram-negativos e gram-positivos, bem como cepas resistentes a aminoglicosídeos ou cefalosporinas (2ª e 3ª gerações). Possui alta resistência a β-lactamases.

Ativo contra aeróbios gram-positivos: Staphylococcus epidermidis (apenas cepas sensíveis à meticilina) e Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus e Staphylococcus hominis, bem como outras cepas do grupo estafilocócico. Ativo contra Streptococcus pyogenes (categoria A), Streptococcus agalactiae (categoria B) e Streptococcus pneumoniae, juntamente com outros estreptococos β-hemolíticos (categorias C, G e F), bem como Streptococcus bovis (categoria D) e Streptococcus viridans.

Em relação aos aeróbios gram-negativos, atua nos seguintes micróbios: pseudomonas (incluindo Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida e Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (incluindo Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca e Klebsiella oxaenae), Enterobacter (incluindo Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, bem como Enterobacter sakazakii e Enterobacter agglomerans), Proteus (incluindo Proteus mirabilis e Proteus vulgaris) e também Acinetobacter calcoaceticus (aqui são observados Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff com Acinetobacter anitratum) e Aeromonas hydrophila. Além disso, atua contra Capnocytophaga spp., Citrobacter (incluindo Citrobacter diversus e Cyclobacter freundii), Campylobacter jejuni com Gardnerella vaginalis e bacilo de Ducrey com Haemophilus influenzae (incluindo cepas produtoras de β-lactamase). Também é eficaz contra Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Hafnia alve, bacilo de Morgan e Moraxella catarrhalis (incluindo cepas produtoras de β-lactamase). A eficácia também se desenvolve contra gonococos (incluindo cepas produtoras de β-lactamase), meningococos, Providencia spp. (aqui, Providence Stuart e Providence Roettger são mencionados), Salmonella, Serratia (incluindo Serratia marcescens e Serratia liquifaciens), bem como Shigella e Yersinia enterocolitica.

Eficaz contra os seguintes anaeróbios: Prevotella (aqui mencionado Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., bem como Mobiluncus, Peptostreptococcus e Veillonella.

O medicamento é inferior à ceftazidima em sua atividade contra cepas de pseudomonas.

Não é ativo contra Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis e Clostridium difficile, bem como estafilococos resistentes à meticilina e pneumococos resistentes à penicilina.

Farmacocinética

A biodisponibilidade é de 100%. Após a administração do fármaco (im ou iv) na dose de 0,5 g, o pico de concentração é observado após 1 a 2 horas. Após a administração im da solução, o pico (nas doses de 0,5, 1 e 2 g) é de 14, 30 e 57 μg/ml, respectivamente. Após a injeção intravenosa da solução (doses de 0,25, 0,5, 1 e 2 g), o mesmo valor é de 18, 39, 82 e 164 μg/ml, respectivamente. O valor plasmático eficaz é atingido em 12 horas. A concentração média do fármaco após a injeção im é de 0,2 μg/ml e após a injeção intravenosa é de 0,7 μg/ml.

Níveis elevados da droga são observados na bile com urina, muco secretado pelos brônquios, exsudato com fluido peritoneal e escarro, bem como no interior da próstata, vesícula biliar e apêndice. O volume de distribuição é de 0,25 l/kg, e em crianças (2 meses/16 anos) é de 0,33 l/kg. A síntese da substância com proteínas plasmáticas atinge 20%.

O metabolismo ocorre nos rins e no fígado e representa 15%. A meia-vida é de 2 horas e a taxa de depuração total é de 110 ml/minuto.

A excreção ocorre pelos rins (85% da substância é excretada inalterada, por filtração glomerular) e pelo leite materno. No procedimento de hemodiálise, a meia-vida é de 13 horas e, no caso de diálise peritoneal contínua, é de 19 horas.

Dosagem e administração

O tratamento pode ser iniciado antes mesmo da identificação do micróbio patogênico. A via de administração e a dose são determinadas levando-se em consideração a gravidade do processo infeccioso, a sensibilidade do micróbio e também o estado funcional dos rins do paciente. A via intravenosa é geralmente prescrita para pessoas que sofrem de formas graves de infecções ou em processos infecciosos com risco de vida (especialmente com risco de choque).

Dosagens para crianças com peso superior a 40 kg e adultos (com função renal normal):

• para formas moderadas e leves de infecções no trato urinário - uma dose única (IV ou IM) é de 0,5-1 g (com intervalo de 12 horas);
• outros processos infecciosos (forma moderada ou leve) – dose única de 1 g (im ou iv) em intervalos de 12 horas;
• formas graves de infecções – a dosagem é de 2 g (injeção intravenosa) com intervalo de 12 horas;
• para infecções com risco de vida - uma dose única é de 2 g (administração intravenosa) em intervalos de 8 horas.

Para prevenir infecção durante a cirurgia, uma solução de 2 g deve ser administrada por via intravenosa (ao longo de meia hora). Após o procedimento, outros 0,5 g de metronidazol devem ser administrados por via intravenosa. Esta solução não deve ser administrada simultaneamente com Maxicef. O sistema de infusão deve ser bem lavado antes de usar metronidazol.

Para procedimentos cirúrgicos de longo prazo (mais de 12 horas), 12 horas após a administração da primeira dose, é necessária uma segunda dose (na mesma quantidade), seguida de uma injeção de metronidazol.

Crianças a partir de 2 meses de idade podem administrar o medicamento em doses não superiores às recomendadas para adultos. A dose pediátrica média (em crianças com peso inferior a 40 kg) no tratamento de processos não complicados ou complicados do trato urinário (incluindo pielonefrite) e no tratamento empírico da neutropenia febril, bem como no tratamento de pneumonia e processos infecciosos não complicados (em tecidos moles, incluindo pele) é de 50 mg/kg a cada 12 horas.

Pessoas com meningite bacteriana e neutropenia febril recebem uma solução de 50 mg/kg a cada 8 horas.

O curso terapêutico dura em média de 7 a 10 dias, mas no tratamento de formas graves de infecções pode ser mais longo.

Pessoas com distúrbios renais funcionais (com CC inferior a 30 ml/minuto) necessitam de uma alteração no regime posológico do medicamento. A dose inicial permanece semelhante à prescrita para pessoas com função renal saudável. No entanto, o tamanho das doses de manutenção é selecionado levando em consideração o nível de CC:

• a uma taxa de 10-30 ml/minuto, as dosagens recomendadas são: 1 g a cada 12 horas; 1 g a cada 24 horas; 0,5 g a cada 24 horas;
• em um nível inferior a 10 ml/minuto – 1 g em intervalos de 24 horas; 0,5 g em intervalos de 24 horas; 0,25 g em intervalos de 24 horas.

Durante procedimentos de hemodiálise, cerca de 68% da quantidade total de cefepima administrada é excretada do corpo em um período de 3 horas. Ao final de cada procedimento, é necessária uma nova injeção igual à dose inicial. Na diálise peritoneal, o medicamento é administrado nas doses médias recomendadas (0,5, 1 ou 2 g; a quantidade exata depende da gravidade da patologia), e o intervalo entre os procedimentos é de 48 horas.

Regras para o preparo de uma solução medicamentosa. Para preparar uma solução para administração intravenosa, é necessário dissolver o pó em água estéril utilizada para injeções (volume - 10 ml), bem como em solução de glicose (5%) ou solução de cloreto de sódio (0,9%). A injeção intravenosa a jato do medicamento é realizada por 3 a 5 minutos. Para administrá-lo por meio de um sistema de infusão, a solução preparada deve ser misturada com outras soluções para injeções intravenosas e, em seguida, administrada por pelo menos meia hora.

A solução Maxicef com concentração de 1-40 mg/ml é compatível com as seguintes soluções (administradas por via parenteral): solução injetável de cloreto de sódio (0,9%), solução injetável de glicose (5% ou 10%), solução injetável de lactato de sódio M/6. Além disso, com uma mistura de soluções injetáveis de cloreto de sódio (0,9%) e glicose (5%), bem como com uma mistura de soluções injetáveis de lactato de Ringer e glicose (5%).

Para preparar uma solução para injeções intramusculares, o pó deve ser dissolvido em água estéril (volume 2,5 ml) e também em uma solução injetável de glicose (5%) ou cloreto de sódio (0,9%). Um líquido injetável bacteriostático com fenilcarbinol ou parabeno, misturado com uma solução de cloridrato de lidocaína (0,5% ou 1%), também é utilizado.

Uso Maxicefa durante a gravidez

O medicamento é prescrito com cautela para mulheres grávidas e lactantes.

Contra-indicações

As contraindicações incluem intolerância grave à arginina e à cefepima (ou a outras penicilinas com cefalosporinas, bem como a antibióticos β-lactâmicos). Além disso, o uso da solução é proibido em bebês com menos de 2 meses de idade.

Efeitos colaterais Maxicefa

Como resultado do uso do medicamento, os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer:

• manifestações alérgicas: erupção cutânea (também de natureza eritematosa), febre, coceira intensa, resultado positivo no teste de Coombs, bem como manifestações anafilactóides, desenvolvimento de eosinofilia ou síndrome de Stevens-Johnson; em casos raros, síndrome de Lyell;
• reações locais: durante a injeção intravenosa – desenvolvimento de flebite, durante a injeção intramuscular – dor, bem como hiperemia no local da injeção;
• órgãos do sistema nervoso: tonturas com dores de cabeça, desenvolvimento de convulsões ou parestesia, sensação de ansiedade, insônia e confusão;
• órgãos do sistema urogenital: desenvolvimento de vaginite;
• órgãos do sistema urinário: distúrbio funcional dos rins;
• órgãos do sistema digestivo: náuseas, constipação, diarreia e vômitos, bem como sintomas dispépticos, dor abdominal e desenvolvimento de enterocolite pseudomembranosa;
• sistema hematopoiético: desenvolvimento de neutropenia, trombocitopenia, pancitopenia e também leucopenia, bem como anemia (incluindo sua forma hemolítica) e aparecimento de sangramento;
• sistema respiratório: aparecimento de tosse;
• sistema cardiovascular: ocorrência de edema periférico ou dispneia, desenvolvimento de taquicardia;
• resultados dos testes: diminuição do hematócrito, aumento da ureia, do TP, da atividade das transaminases hepáticas e da fosfatase alcalina, e também o desenvolvimento de hiperbilirrubinemia, hipercalcemia ou hipercreatininemia;
• outros: dor nas costas, no peito ou na garganta, desenvolvimento de hiperidrose, astenia e, além disso, candidíase da mucosa oral, bem como superinfecção.

Overdose

A overdose se manifesta (principalmente em pessoas com insuficiência renal crônica) na forma de encefalopatia, agitação e convulsões.

O tratamento requer procedimentos que visam eliminar os sinais do distúrbio e hemodiálise.

Interações com outras drogas

A solução apresenta incompatibilidade farmacêutica com outros medicamentos antimicrobianos, bem como com a heparina.

A excreção tubular de cepefim é enfraquecida quando combinada com aminoglicosídeos, diuréticos e polimixina B. Ao mesmo tempo, esses medicamentos aumentam seus valores séricos e prolongam a meia-vida, além de aumentar as propriedades nefrotóxicas (aumenta a probabilidade de nefronecrose).

A combinação com AINEs aumenta a probabilidade de sangramento e também inibe o processo de excreção de cefalosporinas.

Maxicef aumenta as propriedades ototóxicas e nefrotóxicas da furosemida, bem como dos aminoglicosídeos.

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Condições de armazenamento

O pó deve ser armazenado em local escuro, protegido da umidade e fora do alcance de crianças. Dados de temperatura: entre 15 e 25 °C. A solução preparada é armazenada em temperatura ambiente ou na geladeira (a uma temperatura de 2 a 8 °C).

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Validade

O Maxicef é adequado para uso dentro de 2 anos a partir da data de seu lançamento. A solução preparada pode ser armazenada por 24 horas em temperatura ambiente ou 7 dias se mantida na geladeira.