Maksitsin

Maxicine é um agente antibacteriano da categoria mais nova. Incluído no grupo de fluoroquinolonas de quarta geração.

Indicações Maksicina

É indicado para a eliminação de infecções de origem bacteriana e causadas por bactérias suscetíveis microbianas:

• com uma forma de pneumonia não hospitalar (isto também inclui os tipos de doenças que são causadas por estirpes de micróbios com múltiplas resistências contra antibióticos);
• infecções, cobrindo a camada e a pele subcutânea, e com complicações (isto inclui a forma infectada da síndrome do pé diabético);
• processos infecciosos complicados na área intra-abdominal, incluindo também infecções polimicrobianas (entre elas, o processo de abscesso).

Forma de liberação

Produzido sob a forma de um concentrado utilizado no fabrico de soluções de infusão, em frascos de 20 ml. Com uma garrafa, uma embalagem também contém um solvente, que está contido em um recipiente de 100 ml.

Farmacodinâmica

Mecanismos que promovem a resistência de micróbios a agentes inativantes (como aminoglicosídeos com cefalosporinas, além de tetraciclinas com penicilinas e macrólidos) não afetam as propriedades antibacterianas da moxifloxacina. A resistência cruzada entre estes antibióticos, bem como a moxifloxacina não foi encontrada. A resistência mediada por plasmídeo ainda não foi detectada.

Acredita-se que a presença de uma categoria metoxi no sentido de C-8 aumenta a atividade, e também reduz a seletividade de cepas mutantes resistentes de micróbios do grupo de Gram-positivo (em comparação com a categoria C8-H). No valor de C-7, observa-se um resíduo adicional de dicicloamina, que evita a liberação ativa de fluoroquinolonas a partir de células de microrganismos patogênicos - este é o mecanismo de desenvolvimento de resistência contra fluoroquinolonas.

Testes in vitro mostraram que a resistência à moxifloxacina se desenvolve bastante devagar. Isto é devido a mutações múltiplas. Há também uma freqüência extremamente baixa de ocorrência de resistência (10-7-10-10). No caso da diluição em série das bactérias, apenas aparece um ligeiro aumento na MIC da moxifloxacina.

As quinolonas foram caracterizadas por resistência cruzada, mas anaeróbios individuais e bactérias Gram-positivas, que são resistentes a outras quinolonas, são suscetíveis à moxifloxacina.

Farmacocinética

Com uma infusão única de uma solução de 400 mg, com uma duração de 1 hora, o valor máximo atinge o final do procedimento e é aproximadamente 4,1 mg / L. Isso corresponde a um aumento no nível da droga em relação ao seu nível com a ingestão oral, em média, em 26%.

A AUC é de 39 mg / h e apenas ligeiramente acima do nível após a administração oral (35 mg · h / l). A biodisponibilidade do medicamento é de aproximadamente 91%.

Após múltiplas infusões de medicação intravenosa (a uma dose de 400 mg) durante 1 hora, uma vez por dia, os valores mínimos, bem como o pico do nível de plasma de equilíbrio, estão localizados no intervalo, respectivamente, 4,1-5,9 e 0,43-0,84 mg / l. E com índices de equilíbrio, a AUC do fármaco no intervalo de dosagem é cerca de 30% superior ao valor após a primeira dose.

O valor de equilíbrio médio atinge 4,4 mg / l, e este valor é observado no final da infusão, com duração de 1 hora.

O ingrediente ativo passa por uma distribuição rápida no espaço interno do corpo, fora dos vasos. O nível de fármaco da AUC (valor normal é de 6 kg · h / l) é bastante elevado em valores de equilíbrio do volume de distribuição (2 l / kg). Os resultados revelados em testes in vitro, bem como ex vivo, apresentaram valores na faixa de 0,02-2 mg / l.

A síntese com proteína do sangue (geralmente albumina) atinge 45%, e essa relação não é afetada pelas concentrações de fármaco. Embora este seja um nível bastante baixo, o componente livre possui altos valores de pico (10 · IPC).

No moxifloxacina níveis relativamente elevados nos tecidos (por exemplo, no pulmão - os macrófagos alveolares e líquido epitelial), e, além disso, dentro dos seios paranasais (pólipos nasais, etmóide, e seio maxilar) e focos inflamatórios, em que os valores totais excedem obtidos concentração dentro plasma. Dentro do fluido intersticial (no tecido subcutâneo e muscular, e em adição à saliva) medicamento é encontrado em concentrações elevadas em forma livre, o que não é sintetizada proteína. Juntamente com esta grandes valores de dosagem podem ser observados dentro de fluidos de tecidos e órgãos do peritoneu, e órgãos genitais femininos dentro.

O nível máximo, bem como a proporção dos índices dentro do plasma e do local de infusão, para os tecidos alvo individuais demonstram dados similares para cada uma das rotas de uso após o uso de uma dose única de drogas (400 mg).

Também há biotransformação (fase 2) de moxifloxacina, seguida de excreção renal (além disso, com bile / fezes - inalteradas ou na forma de elementos inativos M1 (composto sulfo), bem como M2 (glucurônidos)).

Experimentos in vitro e, além disso, durante os testes clínicos da 1ª fase, não foi observada interação metabólica em relação aos parâmetros farmacocinéticos com outros fármacos, que participam da biotransformação da primeira fase utilizando enzimas do sistema hemoproteico P450.

Independentemente do método de administração, os produtos de decaimento (M1 com M2) são observados dentro do plasma em valores inferiores ao elemento inalterado. Em testes pré-clínicos, ambos os componentes foram testados em tamanhos proporcionais, de modo que o possível impacto na tolerabilidade e segurança dos medicamentos foi excluído.

A meia-vida é de aproximadamente 12 horas. O nível médio de depuração total ao usar 400 mg LS está na faixa de 179-246 ml / minuto. A depuração nos rins é de aproximadamente 24-53 ml / minuto, a partir da qual se pode concluir que no corpo há uma reabsorção parcial da droga - dos rins através dos túbulos.

A administração simultânea de probenecid com ranitidina não leva a uma alteração nos valores de depuração de drogas nos rins.

Dosagem e administração

Para adultos, recomenda-se uma dose de 400 mg uma vez ao dia para qualquer tipo de infecção. A dose recomendada não deve ser excedida.

A duração do curso terapêutico é determinada de acordo com a gravidade da patologia e, além da eficácia do fármaco.

No início da terapia, é necessário usar a medicação em uma forma de infusão, mas mais tarde, se houver indicações apropriadas, é permitido prescrever já na forma de comprimidos para administração oral.

O tipo de pneumonia não hospitalar é tratado com um método stepwise (primeira infusão intravenosa e depois administração oral de comprimidos), cuja duração total é de 1-2 semanas.

Ao eliminar processos infecciosos complicados na camada subcutânea e na pele, também é utilizado um método gradual com uma duração total de curso de 1-3 semanas.

Com infecções complicadas na região intra-abdominal, o tratamento por etapas continua por 5 a 14 dias.

É proibido exceder os termos acima mencionados de cursos terapêuticos.

A informação obtida como resultado de testes clínicos mostrou que a duração do curso com o uso de comprimidos e solução de infusão de LS atingiu um máximo de 21 dias (durante a eliminação de infecções na camada subcutânea e na pele).

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Uso Maksicina durante a gravidez

Maxicin não pode ser administrado a mulheres grávidas.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• a presença em seres humanos de intolerância a qualquer substância da composição do medicamento ou outros antibióticos que caem na categoria de quinolonas;
• o período de amamentação;
• crianças, bem como adolescentes que estão na idade de crescimento intensivo.

Efeitos colaterais Maksicina

O uso da solução pode causar tais efeitos colaterais:

• vómitos com náuseas, bem como diarréia (isto pode ser um sintoma da forma pseudomembranosa de colite) e o desenvolvimento de hiperbilirrubinemia;
• tonturas com dores de cabeça, ansiedade ou depressão geral, fadiga grave, agitação psicomotora, desenvolvimento de psicose e distúrbios do sono;
• manifestações alérgicas - coceira na pele com erupção cutânea, inchaço facial (ou edema das cordas vocais), bem como o desenvolvimento da fotossensibilidade;
• o desenvolvimento de eosinofilia ou agranulocitose e, além disso, leuco-trombocitopenia e aumento da atividade dos elementos de AST e ALT;
• a aparência da síndrome nefrótica, ocasionalmente - OPN;
• o desenvolvimento de taquicardia, artralgia ou mialgia, diminuição da pressão arterial e comprometimento visual.

Interações com outras drogas

A interação substancialmente significativa do fármaco com substâncias como probenecid, atenolol, teofilina com itraconazol e, além disso, ranitidina, glibenclamida, suplementos de cálcio, bem como a morfina com contraceptivos orais e digoxina não foram comprovadas. Quando Maxicin é combinado com os medicamentos acima, o ajuste da dose não é necessário.

A combinação com a varfarina não altera a farmacocinética da Maxicina, bem como o PTV e outras características da coagulabilidade do sangue.

Mudanças no índice INR - em pessoas que combinam antibióticos (incluindo moxifloxacina) com anticoagulantes, houve casos de aumento da atividade anticoagulante. Entre os fatores de risco estão a idade eo estado da saúde humana, bem como patologias infecciosas (com inflamação concomitante). Embora não tenha havido interação de drogas com a varfarina em ensaios clínicos, as pessoas que usam tratamento concomitante usando dados de drogas são necessárias para monitorar INR e ajustar a dose de anticoagulante oral, se necessário.

As propriedades farmacocinéticas da digoxina mudam ligeiramente sob a ação da moxifloxacina. Com o uso repetido deste último, os voluntários mostraram um aumento nos valores máximos de digoxina (aproximadamente 30% em valores de equilíbrio), mas sem afetar o nível de AUC.

No caso de infusão da solução por via intravenosa, o uso simultâneo de carbono ativado reduz um pouco o valor da AUC (aproximadamente 20%).

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Condições de armazenamento

A solução está contida num local que é fechado do sol e da umidade, a temperaturas não superiores a 25 ° C.

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Validade

Maxicin pode ser usado nos 2 anos desde a fabricação do medicamento.