Macrotussina

Macrotussin é uma suspensão para uso interno, usada para tratar tosses e resfriados.

Indicações Macrotussina

As indicações incluem infecções e inflamações no trato respiratório causadas por micróbios sensíveis à substância eritromicina (tosse também é observada nessas doenças):

• laringite aguda;
• bronquite com traqueíte;
• pneumonia;
• bronquite crônica na fase aguda;
• doença pulmonar obstrutiva crônica na fase de exacerbação infecciosa;
• complicações infecciosas que se desenvolvem como resultado da fibrose cística;
• coqueluche com parapertussis e difteria (neste último caso também para remover portadores de bactérias);
• forma purulenta de sinusite;
• remoção de portadores do bacilo da coqueluche.

Forma de liberação

Disponível em frascos de 120 ou 180 ml. Um frasco por embalagem, completo com colher dosadora.

Farmacodinâmica

O medicamento é um medicamento combinado, seu efeito é determinado pelas propriedades de seus componentes constituintes.

A eritromicina é um antibiótico macrolídeo e atua inibindo o processo de biossíntese de proteínas em micróbios sensíveis a essa substância. Isso ocorre devido à combinação com subunidades ribossomais 50S. Esse processo leva à supressão do crescimento e da reprodução de organismos patogênicos.

A eritromicina também possui propriedades bacteriostáticas. Entre os microrganismos afetados estão estreptococos e estafilococos. Além disso, existem cepas produtoras de penicilinase (exceto cepas de MRSA), difteria corynebacterium, listeria monocytogenes, clostrídios, legionella, Bordetella spp., Neisseria spp., bacilo da gripe, moraxella catarrhalis e campylobacter jeuni.

A eritromicina afeta ativamente patógenos intracelulares, como micoplasmas, treponemas pálidos, clamídia e riquétsias. No entanto, não afeta bactérias gram-negativas (como E. coli, pseudomonas, shigella, etc.).

A guaifenesina é uma substância que promove a expectoração. Ela melhora o processo de secreção de elementos do muco brônquico de baixa viscosidade e, além disso, ajuda a despolimerizar glicosaminoglicanos ácidos e aumenta a atividade dos cílios epiteliais ciliados nos órgãos respiratórios. Ela enfraquece a adesão do escarro, liquefazendo-o e facilitando o processo de saída dos órgãos respiratórios, além de reduzir a tensão superficial. Em alguns casos, o medicamento pode causar um leve efeito sedativo.

Farmacocinética

Após administração oral, o estearato de eritromicina passa inalterado pelo estômago para o duodeno. O resíduo esteárico, neste caso, protege a base de eritromicina dos efeitos do ácido clorídrico. Como resultado da hidrólise desta substância no duodeno, formam-se componentes separados: eritromicina e ácido octadecanoico.

A eritromicina é absorvida pelo intestino. A biodisponibilidade do componente ativo, no caso do estearato de eritromicina, excede indicadores semelhantes quando se utiliza apenas eritromicina. Após a administração de 500 mg do medicamento, a concentração máxima é de 2,4 mcg/ml, sendo atingida em 2 a 4 horas.

A meia-vida da eritromicina é de aproximadamente 1,9 a 2,4 horas; em concentrações terapêuticas, permanece no organismo por 6 a 8 horas. A ligação às α1-glicoproteínas do plasma sanguíneo é de 40 a 90%.

O fármaco penetra eficazmente em todos os tecidos com órgãos (mas não nos tecidos do sistema nervoso central). Assim como outros antibióticos macrolídeos, a eritromicina apresenta alto grau de penetração nas células. Deve-se observar que o acúmulo intracelular do antibiótico pode exceder o índice similar no plasma em 4 a 24 vezes.

Parte da eritromicina é metabolizada no fígado – o mecanismo de N-desmetilação. A excreção ocorre principalmente pela bile. Apenas 2,5% a 4,5% do fármaco são excretados inalterados na urina. A substância ativa atravessa a placenta, mas seus níveis no plasma sanguíneo fetal são baixos. Também é excretada pelo leite materno (seu nível de acumulação no leite pode ser 5 vezes maior do que no plasma).

A guaifenesina é absorvida pelo trato gastrointestinal após meia hora. Ela passa principalmente para os tecidos que contêm mucopolissacarídeos ácidos. Uma vez no corpo, a substância atinge o pico de concentração após 1 a 2 horas, mantendo os indicadores terapêuticos por 6 horas.

A meia-vida da guaifenesina é de aproximadamente 1 hora.

A excreção ocorre com o escarro. Os produtos de decomposição inalterados são excretados pelos rins. A guaifenesina também pode conferir à urina uma coloração rosada.

Dosagem e administração

A suspensão com o medicamento deve ser agitada vigorosamente antes do uso. O medicamento deve ser tomado pelo menos meia hora antes das refeições ou 2 horas depois. As dosagens são prescritas dependendo da gravidade da doença, bem como da idade do paciente. Macrotussin deve ser tomado quatro vezes ao dia.

Em caso de curso moderado ou leve da doença, uma dose única é:

• crianças de 6 a 7 anos – 10 ml (2 colheres);
• crianças de 7 a 9 anos – 12,5 ml (2,5 colheres);
• crianças com mais de 9 anos e adultos – 15 ml (3 colheres).

A duração do tratamento é determinada pelo médico (dependendo da natureza da patologia, das indicações e da idade do paciente). Em média, dura cerca de 7 a 10 dias.

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Uso Macrotussina durante a gravidez

Não há informações suficientes sobre o efeito do medicamento no corpo de uma mulher grávida, por isso ele só pode ser usado durante esse período com prescrição médica e sob sua supervisão.

Se você precisar tomar Macrotussin durante a lactação, você deve interromper a amamentação durante o tratamento.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância individual à eritromicina e outros macrolídeos, bem como a quaisquer outros componentes do medicamento;
• crianças menores de 6 anos;
• QT (congênito ou adquirido) no ECG;
• insuficiência hepática grave.

Também é proibido tomar em combinação com substâncias como pimozida, astemizol, bem como terfenadina, e além disso ergotamina e cisaprida com di-hidroergotamina.

Efeitos colaterais Macrotussina

Os efeitos colaterais são raros, principalmente em caso de overdose. Os sintomas incluem diarreia, vômitos com náuseas, dor abdominal, pancreatite, bem como anorexia, colite pseudomembranosa, disfunção hepática (hepatite hepatocelular ou colestática, bem como icterícia colestática), nefrite parenquimatosa e agranulocitose.

Zumbido e perda auditiva também podem ocorrer; esses sintomas desaparecem após a interrupção do medicamento.

Como resultado do uso de Macrotussin, a frequência cardíaca pode aumentar e o intervalo QT pode aumentar. Em alguns casos, pode ocorrer arritmia ventricular (às vezes, arritmia do tipo torsades de pointes), a tosse pode aumentar, e pode ocorrer sensação de fraqueza generalizada, confusão, pesadelos, alucinações e tonturas.

O curso da miastenia gravis também pode piorar. Entre as reações decorrentes dos efeitos quimioterápicos está a superinfecção, que é provocada por fungos ou bactérias resistentes aos medicamentos.

Pacientes com intolerância a antibióticos guaifenesina ou macrolídeos podem desenvolver alergias - erupções cutâneas, coceira, urticária, exsudativo maligno ou eritema multiforme, síndrome de Lyell e anafilaxia.

Raramente, podem ocorrer reações graves de intolerância ao usar Macrotussin, incluindo edema de Quincke, anafilaxia e inchaço dos tecidos moles da face. Esses sintomas requerem glicocorticoides, adrenalina, infusão de fluidos e garantia de fluxo de ar pelo sistema respiratório.

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Interações com outras drogas

Como a eritromicina é metabolizada principalmente no fígado com a participação do sistema da hemoproteína P450, ela pode interagir com alguns medicamentos. A natureza do seu efeito é a seguinte: aumento dos níveis plasmáticos de rifabutina, fenitoína, tacrolimus e, além disso, metilprednisolona, hexobarbital, alfentanil, cafeína, zopiclona, aminofilina, bem como ácido valproico e teofilina. Como resultado, sua toxicidade também aumenta, sendo necessário reduzir a dosagem dessas substâncias e monitorar seus níveis séricos.

É proibido combinar Macrotussin com inibidores de serotonina (como fluoxetina e paroxetina com sertralina), uma vez que a concentração desta última no plasma aumenta significativamente, podendo ocorrer intoxicação por serotonina.

Quando combinado com digoxina, a absorção desta e sua concentração no soro sanguíneo aumentam. A combinação com ciclosporina também provoca um aumento em sua concentração, resultando em aumento da nefrotoxicidade da substância.

Quando combinado com carbamazepina, sua taxa de metabolismo no fígado diminui. Se for necessário usar esses medicamentos simultaneamente, pode ser necessária uma redução de 50% na dose de carbamazepina.

O uso concomitante com quinidina, bem como cisaprida e procainamida, também aumenta os níveis séricos dessas substâncias, o que pode resultar em taquicardia ventricular ou prolongamento do intervalo QT.

Devido ao aumento das concentrações sanguíneas de terfenadina e astemizol em combinação com Macrotussin, podem ocorrer arritmias cardíacas graves.

Devido ao aumento dos níveis de inibidores da GABA-CoA redutase (como lovastatina ou sinvastatina), pode ocorrer rabdomiólise (principalmente após a conclusão do tratamento com eritromicina).

Como o medicamento aumenta a força do efeito do sidenafil no corpo, é necessária uma redução na dosagem deste último.

A combinação com cloranfenicol (ocorre antagonismo), medicamentos que aumentam a acidez estomacal e bebidas ácidas é proibida, pois reduzem a atividade da eritromicina. Em caso de combinação com contraceptivos orais, o risco de hepatotoxicidade aumenta.

A combinação com antagonistas do cálcio (como verapamil ou felodipina) reduz a taxa de excreção e aumenta a eficácia desses medicamentos. Como resultado da combinação com eritromicina, podem ocorrer bradiarritmia, hipotensão ou acidose láctica.

O uso concomitante com medicamentos sulfonamidas, tetraciclinas e estreptomicina aumenta a eficácia do Macrotussin.

Estudos laboratoriais demonstraram que há antagonismo entre a eritromicina, assim como a clindamicina e a lincomicina e, portanto, esses medicamentos não devem ser combinados.

Pacientes com intolerância à aspirina podem desenvolver alergia ao medicamento, já que seu componente principal é a tartrazina.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido em condições normais, em local fora do alcance de crianças. Temperatura máxima: 25°C.

Validade

O Macrotussin pode ser usado por 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.