Levofloxacina

Levofloxacino é um medicamento antimicrobiano.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indicações Levofloxacina

É usado (comprimidos) para eliminar doenças de natureza infecciosa e inflamatória e causadas pela atividade de micróbios sensíveis ao medicamento:

• infecção na área intra-abdominal;
• estágio agudo da sinusite;
• processos infecciosos dentro do trato urinário (forma não complicada);
• bronquite crônica na fase aguda;
• pneumonia adquirida na comunidade;
• prostatite;
• lesões infecciosas que afetam a camada subcutânea e a epiderme;
• infecções no sistema urinário, com complicações no fundo;
• envenenamento do sangue ou bacteremia.

A solução de infusão para procedimentos intravenosos é usada no tratamento de infecções que se desenvolvem nos sistemas urinário e respiratório inferior, bem como na pele, rins, camada subcutânea, genitais e órgãos otorrinolaringológicos.

Colírios são usados para infecções oculares superficiais de origem bacteriana.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Forma de liberação

O medicamento é produzido em comprimidos de 0,25 e 0,5 g (20 unidades dentro de um blister e 5 placas de blister dentro de um pacote; ou 10 unidades dentro de um pacote de blister, 9 ou 10 dessas embalagens em uma caixa), bem como 0,75 g (10 unidades dentro de um blister, 10 dessas placas em um pacote).

Também é produzido como solução para infusão, em frascos com capacidade de 0,1 ou 0,15 l. Há 1 frasco desse tipo por caixa.

Também é produzido na forma de colírio, em tubos conta-gotas especiais de 2 ml, com dois desses tubos dentro da embalagem. Também é produzido em frascos de 5 ml, com um desses frascos com tampa conta-gotas dentro da caixa.

[ 14 ], [ 15 ]

Farmacodinâmica

O levofloxacino é um antibiótico da categoria das fluoroquinolonas. O princípio ativo do medicamento tem efeito bactericida, inibindo as enzimas responsáveis pela replicação do DNA dentro das células bacterianas.

Este medicamento atua ativamente em muitas bactérias causadoras de infecções respiratórias. Trata-se de um medicamento eficaz na eliminação de processos infecciosos causados por cepas de Enterobacter, Pneumococcal, Klebsiella, E. coli e Citrobacter resistentes à penicilina.

O medicamento apresenta alta eficácia no tratamento de tuberculose e sinusite.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Farmacocinética

Após a administração do medicamento com o estômago vazio, a biodisponibilidade é de aproximadamente 100%. Ao tomar o medicamento (0,5 g) com alimentos, os níveis máximos da substância no plasma são observados 60 minutos depois.

O fármaco é distribuído no plasma juntamente com o fluido intersticial e, além disso, acumula-se em grandes quantidades nos tecidos. Apenas 5% do fármaco é sujeito a degradação.

Até 85% da substância é excretada pelos rins. A meia-vida do medicamento é de aproximadamente 6 a 7 horas. Ao mesmo tempo, seu efeito pós-antibiótico dura de 2 a 3 vezes mais.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Dosagem e administração

Esquema de utilização de comprimidos.

Os comprimidos de levofloxacino são tomados por via oral, 1 a 2 vezes ao dia. O medicamento não deve ser mastigado, devendo ser engolido inteiro, com 1 copo de água. É permitido tomar o comprimido com ou antes das refeições. O tamanho das porções é determinado levando em consideração a gravidade e a natureza da doença.

Pessoas com função renal saudável ou insuficiência renal leve devem tomar o medicamento no seguinte regime:

• em caso de exacerbação de bronquite crônica - 0,25 ou 0,5 g, tomado uma vez ao dia. O tratamento continua por 7 a 10 dias;
• para sinusite - 0,5 g do medicamento uma vez ao dia. O tratamento dura de 10 a 14 dias;
• em caso de processo infeccioso no trato urinário (sem complicações) – tomar 0,25 g do medicamento uma vez ao dia. O tratamento dura 3 dias;
• para pneumonia adquirida na comunidade – usar 0,5 g do medicamento 1 a 2 vezes ao dia. O tratamento dura de 7 a 14 dias;
• para lesões infecciosas do trato urinário (com complicações) – tomar 0,25 g do medicamento uma vez ao dia durante 7 a 10 dias;
• para prostatite - 0,5 g de levofloxacino uma vez ao dia. O tratamento continua por 1 mês;
• para processos infecciosos na camada subcutânea e epiderme - tomar 0,25 g da substância uma vez ao dia ou 0,5 g do medicamento 1-2 vezes ao dia, por um período de 7 a 10 dias;
• para infecções na área intra-abdominal – usar 0,25 ou 0,5 g do medicamento uma vez ao dia durante 7 a 10 dias (em combinação com medicamentos antibacterianos que afetam a flora anaeróbica);
• em caso de bacteremia ou infecção sanguínea – 0,25 ou 0,5 g do medicamento uma vez ao dia. O tratamento continua por 7 a 10 dias.

Utilização de solução para infusões intravenosas.

O medicamento é usado 1 a 2 vezes ao dia, a solução deve ser administrada com um conta-gotas. Se necessário, a solução pode ser substituída por um comprimido do medicamento.

A duração do tratamento é de no máximo 2 semanas. É necessário realizar o tratamento durante todo o curso da doença e, em seguida, por mais 2 dias após a estabilização da temperatura. O tamanho de uma porção padrão da solução é de 0,5 g. Um modo de uso mais preciso e a duração necessária da terapia são selecionados individualmente, levando em consideração a natureza da patologia:

• na fase aguda da sinusite – administração da solução uma vez ao dia durante 10-14 dias;
• em caso de sepse ou inflamação pulmonar – o procedimento é realizado 1-2 vezes ao dia por um período de 1-2 semanas;
• para pielonefrite na fase aguda – um único uso do medicamento por dia durante 3-10 dias;
• se uma lesão infecciosa se desenvolver na área da epiderme, administrar o medicamento duas vezes ao dia durante 1-2 semanas;
• para tuberculose - o medicamento é usado uma ou duas vezes ao dia durante 3 meses;
• na bronquite crônica durante uma exacerbação – administração do medicamento uma vez ao dia durante 7 a 10 dias;
• para prostatite - o medicamento deve ser usado uma vez ao dia por um período de 14 dias, após o qual mudar para comprimidos em uma porção de 0,5 g, que são tomados em um regime semelhante;
• em caso de lesão infecciosa da vesícula biliar, o procedimento é realizado uma vez ao dia;
• para antraz - a medicação é administrada uma vez ao dia. Após a estabilização do quadro do paciente, ele passa a tomar comprimidos, que são tomados de acordo com um esquema semelhante por mais 2 meses;
• em caso de infecção na área do peritônio – use a solução uma vez ao dia por um período de 1 a 2 semanas.

Em caso de qualquer patologia, após a estabilização do quadro, o paciente deve ser transferido para o uso de comprimidos de acordo com um esquema semelhante até o final do curso terapêutico.

O tratamento não deve ser interrompido antecipadamente ou ignorado deliberadamente. Se um comprimido ou infusão for esquecido acidentalmente, a dose necessária deve ser usada imediatamente e, em seguida, o tratamento deve ser continuado normalmente.

Pessoas com problemas renais (valores de RC inferiores a 50 ml/minuto) precisam usar o medicamento de acordo com um esquema individualizado. Levando em consideração os valores de RC, o regime terapêutico pode ser o seguinte:

• o nível de CC está entre 20-50 ml/minuto – no estágio inicial do curso, é necessário usar o medicamento na dose de 0,25 ou 0,5 g e, em seguida, usar metade da dose inicial (0,125 ou 0,25 g) diariamente;
• Indicadores de CC na faixa de 10-19 ml/minuto - inicialmente o medicamento é utilizado em porções de 0,25 ou 0,5 g, e depois é prescrita ao paciente metade dessa porção, com uso único a cada 2 dias.

Durante o período de uso de Levofloxacino, é necessário evitar a exposição ao sol e também não frequentar o solário.

É importante ressaltar que, ocasionalmente, pacientes podem desenvolver tendinite em decorrência do uso do medicamento. Se houver a menor suspeita de desenvolvimento de processo inflamatório na região do tendão, é necessário interromper o uso do medicamento e iniciar o tratamento para eliminar a tendinite.

Ao mesmo tempo, o medicamento pode causar hemólise eritrocitária em caso de deficiência do elemento G6PD no organismo. Portanto, o medicamento deve ser prescrito com cautela para esse grupo de pacientes; durante o tratamento, é necessário monitorar de perto os valores de hemoglobina e bilirrubina.

O medicamento tem um efeito negativo na capacidade de concentração e na taxa de desenvolvimento de manifestações psicomotoras, razão pela qual é recomendado abster-se de atividades ou trabalhos que exijam maior atenção e resposta rápida durante o seu uso. Esses tipos de trabalho incluem manutenção de vários mecanismos e direção.

Usar colírio.

O medicamento é instilado no saco conjuntival de um ou ambos os olhos na dose de 1 a 2 gotas. Este procedimento deve ser realizado em intervalos de 2 horas (máximo de 8 vezes por dia) durante os primeiros 2 dias de tratamento. Em seguida, por mais 3 a 7 dias, o procedimento deve ser realizado em intervalos de 4 horas (no máximo 4 vezes por dia). A duração total do tratamento é geralmente de 5 a 7 dias.

Caso seja necessário o uso de outros medicamentos oftálmicos como adjuvantes, é necessário observar um intervalo de 15 minutos entre os procedimentos.

Ao realizar as instalações, evite que a ponta da pipeta toque os tecidos ao redor dos olhos e das pálpebras.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Uso Levofloxacina durante a gravidez

Levofloxacino não deve ser administrado a mulheres grávidas.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• a presença de intolerância aos componentes do medicamento;
• crises epilépticas;
• insuficiência renal;
• lesões induzidas por quinolona envolvendo tendões;
• período de amamentação.

É necessário cuidado ao usar o medicamento em idosos, bem como naqueles que foram diagnosticados com deficiência do elemento G6PD no corpo.

[ 28 ]

Efeitos colaterais Levofloxacina

O uso deste medicamento pode causar muitos efeitos colaterais que afetam vários sistemas e órgãos.

Os pacientes geralmente apresentam diarreia, náusea e aumento da atividade das enzimas hepáticas.

Junto com isso, podem ser observados perda de apetite, insônia, coceira, dores de cabeça, vômitos e sensação de dormência, bem como vermelhidão da epiderme, diminuição do número de leucócitos no sangue, dor abdominal, sensação de fraqueza geral ou sonolência, distúrbios digestivos, tontura e aumento do nível de eosinófilos no sangue.

Raramente, são relatados espasmos brônquicos graves, anafilaxia, tremores, agravamento da porfiria, agitação intensa, alucinações e confusão. Além disso, ocorrem dores musculares, diminuição da pressão arterial ou da contagem de plaquetas e aumento dos níveis de creatinina ou bilirrubina. Além disso, há sensação de ansiedade intensa, urticária, diarreia com sangue, parestesia nas mãos, cãibras, tendinite, depressão e palpitações. Ocorrem dores nas articulações, aumento do sangramento e diminuição do número de neutrófilos no sangue.

Apenas ocasionalmente, observam-se inchaço da garganta ou da face, bem como bolhas e o desenvolvimento de um estado de choque. Podem surgir distúrbios visuais ou gustativos e problemas renais, a sensibilidade tátil e a capacidade de distinguir odores podem diminuir. Além disso, ocorrem rupturas de tendões, o número de todas as células sanguíneas diminui, infecções resistentes se formam, a pressão arterial e os níveis de glicose diminuem drasticamente, assim como o número de basófilos no sangue. Junto com isso, pode-se esperar o desenvolvimento de intolerância à radiação UV e à luz solar, eritema multiforme, pneumonite, fraqueza muscular, colapso vascular, vasculite, rabdomiólise, anemia hemolítica, NET, febre e nefrite túbulo-intersticial.

Além dos sintomas negativos mencionados, o medicamento, por ser um antibiótico, pode levar à disbacteriose e ao aumento da proliferação de fungos. Nesse sentido, ao usá-lo, você também deve tomar antimicóticos e medicamentos que contenham bactérias que normalizem o equilíbrio da microflora intestinal.

Colírios podem causar os seguintes efeitos negativos:

• o aparecimento de estrias de muco nos olhos;
• sensação de queimação;
• vermelhidão da conjuntiva;
• quemose na área conjuntival;
• inchaço da pálpebra;
• coceira nos olhos;
• desenvolvimento de eritema nas pálpebras;
• dermatite de contato;
• sintomas alérgicos;
• blefarite;
• dores de cabeça;
• deterioração da visão;
• proliferação de papilas na área conjuntival;
• irritação ocular;
• fotossensibilidade;
• nariz escorrendo.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Overdose

A intoxicação por levofloxacino geralmente provoca manifestações negativas do sistema nervoso: tonturas, convulsões, sensação de confusão, etc. Junto com isso, pode ser observado prolongamento do intervalo QT, disfunção gastrointestinal e erosão na área da membrana mucosa.

Medidas sintomáticas são tomadas. A diálise não será eficaz; o medicamento não tem antídoto.

A probabilidade de overdose de colírios é extremamente baixa. Ela se manifesta na forma de irritação dos tecidos periorbitais – inchaço, sensação de queimação, vermelhidão intensa, além de lacrimejamento e ardência. Se o paciente apresentar esses sintomas, é necessário enxaguar os olhos com água limpa comum. Se os efeitos colaterais forem graves, é necessário consultar um especialista.

[ 38 ], [ 39 ]

Interações com outras drogas

Observa-se um enfraquecimento significativo da eficácia do medicamento quando combinado com antiácidos contendo sais de ferro, magnésio ou alumínio, ou com sucralfato. Portanto, esses medicamentos devem ser usados em intervalos de pelo menos 2 horas.

Se for necessário o uso combinado de medicamentos com antagonistas da vitamina K, a função de coagulação sanguínea precisará ser monitorada durante o tratamento.

Probenecida com cimetidina inibe ligeiramente a excreção do ingrediente ativo levofloxacino. Por esse motivo, o tratamento com esta combinação deve ser realizado com extrema cautela.

A meia-vida da ciclosporina é ligeiramente prolongada quando combinada com o medicamento. A combinação com corticoides corticosteroides aumenta o risco de ruptura na região do tendão.

O uso concomitante com teofilina ou AINEs aumenta o índice de prontidão para convulsões.

O fluido de infusão pode ser combinado com as seguintes soluções medicinais intravenosas:

• Solução de dextrose de Ringer (concentração de 2,5%);
• solução de dextrose (concentração de 2,5%);
• solução salina;
• soluções utilizadas para nutrição parenteral.

O medicamento não deve ser misturado com soluções de bicarbonato de sódio ou heparina.

Interações terapêuticas clinicamente importantes do medicamento na forma de colírio com outras substâncias medicinais são extremamente improváveis.

[ 40 ], [ 41 ]

Condições de armazenamento

O levofloxacino deve ser armazenado em local seco e escuro, fora do alcance de crianças. A temperatura não deve exceder 25 °C.

[ 42 ], [ 43 ]

Validade

O levofloxacino em todas as formas farmacêuticas pode ser usado por 2 anos a partir da data de liberação do medicamento terapêutico. Um frasco aberto com gotas tem prazo de validade de 30 dias.

[ 44 ]

Aplicação para crianças

O medicamento não é usado por crianças e adolescentes menores de 18 anos.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Análogos

Análogos de colírios são os seguintes medicamentos: Vitabact com Cipromed, Lofox e Betaciprol, bem como Okatsin com Floxal, Decametoxina e Ciprolet com Oftalmol, além de Ofloxacino. A lista também inclui Ciprofloxacino (também nas formas Bufus e AKOS), Vigamox e Oftocipro com Zimar, Okomistin e Dancil, bem como Normax, Uniflox, Oftadek, Ciloxan com Moxifur e Ciprolon.

Os comprimidos e a solução têm os seguintes análogos:

• Comprimidos - Xenaquin, Lomflox com Zarquin, Nolitsin e Lomatsin, e além deste, Norfacine, Oflocid (e sua forma forte), Sparflo e Norilet, Faktiv com Tariferid e Tsirodok, bem como Tsiprex e Gatispane. A lista também inclui Tsipropan, Lomefloxacino, Ecocifol, Lofox com Lokson-400, Norbactin, Oflomac e Moximac, com Oflox e Normax. Além destes, Sparbact, Tsipraz, Plevilox e Tsifloxinal com Tseprova e Taricin;
• comprimidos juntamente com solução intravenosa - Geoflox, Ofloxacino com Abactal, Pefloxacino e Oflo com Ificro e Procipro. Além disso, Ciprobay, Tsifran, Ciplox com Ciprolet, Avelox, Zoflox com Ciprofloxacino e Zanocin, bem como Ofloxacino, Quintor, Ciprobid com Tarivid e Unikpef;
• solução intravenosa - Ciprolacer, Basidzhen com Cifracid e Ofloxabol, e também Ciprofloxabol e Cipronato;
• solução juntamente com pó intravenoso - Pefloxabol;
• comprimidos, bem como um concentrado e solução intravenosa - o medicamento Ciprinol.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]

Avaliações

O levofloxacino recebe avaliações majoritariamente positivas quanto à sua eficácia. Médicos e pacientes afirmam que o medicamento elimina rapidamente os sintomas negativos e auxilia na recuperação.

Entre as desvantagens, muitos destacam o desenvolvimento de sintomas negativos – entre eles, o aparecimento de dor na região muscular, bem como uma sensação de fraqueza severa ou confusão. A gravidade desses e de outros efeitos colaterais pode variar. Mas mesmo com o desenvolvimento de sintomas negativos, os pacientes observam que o medicamento reduz significativamente a gravidade da patologia para a qual foi utilizado.

Comentários sobre efeitos negativos são bastante comuns em fóruns - pessoas que vão usar Levofloxacino precisam ter isso em mente.