Lenuxina

Lenuxin contém o componente Escitalopram, que é um antidepressivo do subgrupo SSRI, e tem uma alta afinidade em relação ao sítio primário de síntese.

Além disso, o escitalopram é sintetizado com a região alostérica da síntese do transportador de proteínas, cuja afinidade é 1000 vezes menor. Além disso, a modulação alostérica desta proteína potencializa a síntese de escitalopram dentro da zona de ligação primária, devido a que ocorre uma desaceleração mais completa dos processos de captação reversa de serotonina.

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Indicações Lenuksina

É utilizado em casos de episódios de depressão de qualquer intensidade, além de transtorno obsessivo-compulsivo ou transtorno do pânico, acompanhado de agorafobia ou não.

Forma de liberação

A liberação de medicamentos é produzida em tabletes - 14 peças dentro da placa celular (1 ou 2 placas em uma caixa) ou 14 ou 28 peças dentro da garrafa.

Farmacodinâmica

O escitalopram tem uma capacidade extremamente fraca de sintetizar com algumas terminações (ou não o tem de todo): terminações 5-HT1A- e 5-НТ2 da serotonina, terminais de dopamina D1 e D2, α1- com α2-, e também receptores β-adrenérgicos; Terminações de histamina H1, terminações de opiáceos ou benzodiazepinas e receptores m-colinérgicos.

Farmacocinética

Absorção

A absorção está quase completa e não está vinculada ao uso de alimentos. O termo médio para atingir a Cmax plasmática é de 4 horas com uso reutilizável. O nível de biodisponibilidade absoluta do elemento é de aproximadamente 80%.

Processos de distribuição.

Valores de Vd aparente (Vd, β / F) quando consumidos no interior estão na faixa de 12-26 l / kg. A síntese de escitalopram e seus principais elementos metabólicos com a proteína intraplasma é inferior a 80%. A farmacocinética do escitalopram tem uma estrutura linear. Os valores de Css são observados aproximadamente após 7 dias. O nível médio de Css é 50 nmol / l (no intervalo de 20-125 nmol / l) e é observado quando se utiliza uma dose diária de 10 mg.

Processos do Exchange.

O escitalopram sofre metabolismo intra-hepático com a formação de elementos metabólicos desmetilados e 2-desmetilados (ambos possuem atividade medicinal). O nitrogênio pode participar da oxidação com a formação do componente metabólico do N-óxido.

O elemento inalterado com seus metabólitos é parcialmente secretado como glucuronídeos. Com a administração repetida, o índice médio demetilmetilmetilmetilmetilo e 2 -metilmetabolitos é frequentemente igual a, respectivamente, 28–31% e menos de 5% do nível de escitalopram.

O componente ativo é biotransformado em uma substância metabólica desmetilada principalmente com a participação da isoenzima CYP2C19; As isoenzimas CYP3A4 com CYP2D6 também podem estar envolvidas neste processo.

Excreção.

O termo meia-vida após o uso múltiplo de um medicamento é de aproximadamente 30 horas. O nível de depuração após a ingestão é de cerca de 0,6 l / min. Os principais componentes metabólicos do escitalopram têm uma meia-vida a longo prazo.

Escitalopram juntamente com os seus elementos metabólicos é excretado com a participação do fígado (processo metabólico) e dos rins; principalmente excretada pelos rins na forma de componentes metabólicos.

Dosagem e administração

O medicamento é administrado por via oral, 1 vez ao dia, sem referência à ingestão de alimentos.

Episódios com o desenvolvimento de depressão.

Muitas vezes, eles usam 10 mg de uma substância por dia, 1 vezes. Levando em conta a resposta pessoal do paciente, a porção pode aumentar-se a um máximo diário - 20 mgs.

Um efeito antidepressivo geralmente se desenvolve após um período de 0,5 a 1 mês desde o início da terapia. Após a eliminação dos sinais de depressão, o tratamento deve ser continuado por pelo menos seis meses, a fim de consolidar o resultado alcançado.

Transtornos do pânico, que são acompanhados de agorafobia ou não.

Durante a primeira semana de terapia, você precisa tomar 5 mg de medicamento por dia; além disso, a porção sobe para 10 mg. A porção por dia pode aumentar ao máximo admissível (20 mgs), considerando a resposta pessoal da pessoa.

Demora cerca de 3 meses para atingir a exposição máxima ao medicamento. Todo o tratamento dura vários meses.

Tratamento para o TOC.

Basicamente, eles tomam 10 mg por dia. Um aumento para uma porção diária máxima de 20 mg é possível (tendo em conta a resposta pessoal da pessoa a ser tratada).

Como o TOC tem um curso crônico, o ciclo terapêutico deve ser longo (pelo menos seis meses) a fim de eliminar completamente todos os sinais da doença. Para prevenir a ocorrência de recidivas, a terapia deve ser realizada por pelo menos 12 meses.

As pessoas idosas (acima de 65 anos) precisam aplicar metade da dose padrão - 5 mg por dia. A dose diária máxima permitida para esta categoria de tratamento é de 10 mg.

Em caso de insuficiência do fígado, é necessário usar 5 mg por dia durante os primeiros 14 dias de terapia. Dada a resposta pessoal do paciente, a porção pode aumentar para 10 mg.

Com uma atividade reduzida da isoenzima CYP2C19, nos primeiros 14 dias de terapia, 5 mg da droga devem ser administrados por dia, e então, dada a tolerância do paciente ao medicamento, você pode aumentar a dose para 10 mg.

O cancelamento da terapia é necessário pela redução gradual da dosagem por 7-14 dias. Isso é necessário para prevenir o desenvolvimento da síndrome de abstinência.

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Uso Lenuksina durante a gravidez

Gravidez

Há informações limitadas sobre o uso de escitalopram durante a gravidez. Testes pré-clínicos de drogas mostraram que tem toxicidade reprodutiva.

A droga é usada no período especificado apenas com indicações rigorosas e após uma avaliação cuidadosa de todos os riscos e benefícios de seu uso.

Ao usar escitalopram em um estágio tardio da gravidez (especialmente no terceiro trimestre), após o nascimento da criança, sua condição deve ser cuidadosamente monitorada. Com a introdução de drogas antes do nascimento ou seu cancelamento pouco antes, o bebê pode apresentar sinais da síndrome de "cancelamento".

Em caso de introdução de um SIOZS / SIOZSN em uma mulher em fase tardia da gestação, o bebê pode apresentar os seguintes sinais negativos: cianose, distúrbios convulsivos, depressão respiratória, vômitos, apneia, mudanças bruscas de temperatura e hipoglicemia. Além disso, há problemas com amamentação, hiperreflexão, letargia, hipertonia, sonolência, hipotensão muscular, tremores, bem como problemas de sono, aumento da excitabilidade dos reflexos neuronais, choro incessante e irritabilidade. Essas manifestações podem se desenvolver devido à síndrome de abstinência ou efeitos serotoninérgicos. Normalmente tais complicações aparecem depois de 24 horas depois do nascimento.

As informações obtidas durante os testes epidemiológicos sugerem que o uso de ISRSs durante a gravidez (especialmente nos estágios posteriores) pode aumentar a probabilidade de hipertensão pulmonar sustentada no recém-nascido.

Período de lactação.

Acredita-se que o escitalopram possa ser eliminado com o leite materno, razão pela qual a amamentação é proibida durante o seu uso.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância grave associada a escitalopram e outros elementos do medicamento;
• prolongamento dos valores do intervalo QT, disponíveis na história (entre eles, síndrome prolongada do intervalo QT de caráter congênito);
• uso combinado com substâncias não seletivas irreversíveis de IMAO, e também com IMAO reversível, MAO-A (como a moclobemida) ou IORO reversível não seletivo (linezolida);
• combinação com drogas que podem prolongar o intervalo QT (por exemplo, substâncias antiarrítmicas das categorias IA e III, macrolídeos e tricíclicos);
• administração com pimozida;
• má absorção de glicose-galactose, hipolactasia e deficiência de lactase.

O cuidado é necessário quando usado para tais desordens:

• grau grave de insuficiência renal (o nível de CQ abaixo de 30 ml por minuto);
• mania ou hipomania;
• epilepsia, que não pode ser controlada por medicação;
• comportamento com uma tendência suicida pronunciada;
• diabetes;
• Procedimentos de ECT;
• idosos (acima de 65 anos);
• tendência a desenvolver sangramento;
• cirrose hepica;
• uso combinado com substâncias que enfraquecem o limiar convulsivo, IMAO-B (entre eles selegilina), lítio, drogas serotoninérgicas, medicamentos, que incluem erva de São João comum, e além com triptofano, significa agir sobre a circulação sanguínea, tomado por anticoagulantes, drogas, provocando hiponatremia, bem como com álcool etílico e drogas, cujo metabolismo prossegue com a participação da isoenzima CYP2C19.

Efeitos colaterais Lenuksina

Manifestações negativas freqüentemente se desenvolvem durante a 1ª ou 2ª semana de terapia, após as quais sua intensidade e freqüência diminuem. Entre os efeitos colaterais:

• dano ao sistema hematopoiético: possível desenvolvimento de trombocitopenia;
• distúrbios imunológicos: ocasionalmente ocorrem sintomas anafiláticos;
• problemas com o trabalho do sistema endócrino: pode haver uma diminuição na liberação de ADH;
• distúrbios metabólicos: o ganho de peso e o apetite são freqüentemente aumentados ou enfraquecidos. Às vezes o peso do paciente é reduzido. Anorexia ou hiponatremia podem se desenvolver;
• problemas mentais: ansiedade, anorgasmia (mulheres), sonhos estranhos, ansiedade e libido enfraquecida são freqüentemente observados. Às vezes, há nervosismo, confusão, agitação, bruxismo e ataques de pânico. Ocasionalmente, alucinações, agressões ou despersonalização aparecem. Talvez o desenvolvimento de pensamentos de suicídio e comportamento adequado, bem como mania. Comportamento e pensamentos relacionados ao suicídio são observados quando se utiliza escitalopram, bem como imediatamente após a sua abolição. A interrupção dos medicamentos dos ISRSs / SSRIs (especialmente muito acentuada) geralmente causa sinais de cancelamento. Principalmente, há um distúrbio de sensibilidade (sensação de passar ou parestesia), tontura, problemas de sono (sonhos intensos ou insônia), ansiedade ou agitação, tremor, hiperidrose, vômito ou náusea e, além disso, dores de cabeça, confusão, batimento cardíaco, distúrbios visuais, diarréia, irritabilidade e labilidade emocional. Normalmente, esses sinais têm uma intensidade fraca ou moderada e desaparecem rapidamente. Mas em algumas pessoas pode ter uma gravidade mais forte ou maior duração. Portanto, é necessário cancelar a medicação, diminuindo gradualmente sua dosagem;
• violações associadas com o trabalho da Assembleia Nacional: principalmente há dores de cabeça. Além disso, sonolência ou insônia, parestesia, tontura e tremor são frequentemente observados. Às vezes há distúrbios do sono ou gosto e desmaio. Ocasionalmente, a intoxicação por serotonina se desenvolve. O aparecimento de desordens convulsivas, desordens de movimento, discinesias, acatiz ou excitação de natureza psicomotora é possível;
• distúrbios visuais: problemas de visão ou midríase são às vezes notados;
• lesões que afetam o labirinto e o sistema auditivo: zumbido às vezes aparece;
• problemas decorrentes do sistema cardiovascular: por vezes, observa-se taquicardia. Ocasionalmente, bradicardia se desenvolve. O aparecimento de um colapso ortostático ou prolongamento do intervalo QT no ECG pode ocorrer. Alterações nos valores do intervalo QT são geralmente observadas em indivíduos com histórico de doenças associadas à doença cardiovascular;
• função respiratória prejudicada: bocejar ou sinusite freqüentemente ocorre. Às vezes há uma hemorragia nasal;
• distúrbios digestivos: náuseas geralmente ocorre. Muitas vezes há secura das membranas mucosas orais, diarréia, constipação ou vômito. Às vezes, o sangramento dentro do trato digestivo (também retal) se desenvolve;
• lesões que afetam os cálculos biliares e fígado: possível mudança nas indicações intra-hepáticas funcionais ou o aparecimento de hepatite;
• infecção da camada subcutânea e da epiderme: a hiperidrose é frequentemente observada. Às vezes, há alopecia, prurido, urticária ou erupção cutânea. Talvez a ocorrência de angioedema ou equimoses;
• disfunção da estrutura musculoesquelética: frequentemente mialgia ou artralgia. Em pessoas com mais de 50 anos, o uso de tricíclicos e ISRSs leva a um aumento da probabilidade de fraturas;
• distúrbios do sistema mamário e reprodutivo: muitas vezes ocorre impotência ou distúrbio da ejaculação. Às vezes há menorragia ou metrorragia. Talvez o desenvolvimento de priapismo ou galactorréia;
• problemas associados com a micção: possível atraso do processo de micção;
• sinais sistêmicos: freqüentemente hipertermia ou fraqueza acentuada. Às vezes surge inchaço.

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Overdose

Há apenas informações limitadas sobre envenenamento por escitalopram. Frequentemente, os sintomas de sobredosagem estão ausentes ou têm uma intensidade fraca. A introdução do fármaco em porções de 0,4-0,8 g durante a monoterapia não causou manifestações clinicamente significativas de intoxicação.

As manifestações são normalmente associados com a função do SNC (começando com tremor e tonturas com agitação e terminando distúrbios convulsivos, intoxicação serotonina e coma), gastrointestinais (vómitos ou náusea), CAS (taquicardia, arritmia, valores de pressão sanguínea reduzida e prolongamento do intervalo QT) e distúrbio do equilíbrio salino (hiponatremia ou -caliemia).

Lenuxin não tem antídoto. Ações sintomáticas e de apoio são necessárias. É necessário fornecer livre passability do trato respiratório, bem como ventilação pulmonar e oxigenação. Além disso, lavagem gástrica e uso de carvão ativado. O estômago deve ser lavado o mais rápido possível após o envenenamento. Também é necessário monitorar a função cardíaca e o trabalho de outros sistemas vitais.

Interações com outras drogas

Interação medicamentosa.

IMAO indiscriminado irreversível.

Há evidências da ocorrência de sintomas negativos graves quando os ISRSs são combinados com IMAOs não seletivos irreversíveis e, além disso, quando se inicia a terapia com a introdução de IMAOs em indivíduos que pararam recentemente de usar ISRSs. Ocasionalmente, os pacientes experimentaram uma intoxicação por serotonina.

O escitalopram não pode ser usado em conjunto com inibidores da MAO irreversíveis e não seletivos. Você pode começar a introdução do primeiro após 2 semanas a partir do momento do cancelamento do segundo. Um mínimo de 7 dias também deve passar a partir do momento do término do uso do escitalopram antes do início do uso da MAOI.

IMAO-A reversível eleitoral (substância moclobemida).

Devido à alta probabilidade de intoxicação por serotonina, o uso combinado de Lenuxin com moclobemida é proibido. Com a necessidade clínica de usar tal combinação, o tratamento deve começar com as porções mínimas permitidas e, ao mesmo tempo, monitorar constantemente a condição do paciente.

É possível entrar em um escitalopram depois de pelo menos 1 dia do momento da cessação do uso de moclobemide.

Droga indiscriminada reversível MAOI (substância linezolid).

É proibido o uso de Linezolide em pessoas que tomam escitalopram. Se houver uma necessidade estrita de usar essa combinação, você precisará usar porções mínimas e monitorar cuidadosamente a condição do paciente.

IMAO-B irreversível (substância selegilina).

Para evitar a possibilidade de intoxicação por serotonina, é necessário combinar cuidadosamente Lenuxin com o selegilinom MAOI-B.

Medicamentos que prolongam os indicadores do intervalo QT.

Os testes de farmacocinética e dinâmica da droga em combinação com outras substâncias que prolongam o intervalo QT não foram realizados. Podemos esperar o desenvolvimento de efeitos aditivos com a introdução de tal combinação de drogas. Por causa disso, o medicamento não é administrado juntamente com antidepressivos tricíclicos, antiarrítmicos de IA e Classe 3, anti-histamínicos separados (mizolastina ou astemizol), neurolépticos (por exemplo, derivados de fenotiazina, haloperidol ou pimozida), bem como com antimicrobianos individuais (entre outros). Pentamidina, esparfloxacina, eritromicina para injeção intravenosa e, além disso, moxifloxacina e substâncias antimaláricas, especialmente halofantrina).

Medicamentos serotoninérgicos.

Administração com agentes como sumatriptano ou outros triptanos, bem como tramadol, pode causar o aparecimento de intoxicação por serotonina.

Medicamentos que enfraquecem o limiar convulsivo.

ISRSs podem enfraquecer o limiar convulsivo, por isso é necessário combinar cuidadosamente a droga com outras substâncias com efeitos semelhantes (com tioxanteno, tramadol, tricíclicos, mefloquina e, além disso, com antipsicóticos (derivados de fenotiazina), bupropiona ou butirofenona).

Substâncias de triptofano e lítio.

O uso combinado da droga com triptofano ou lítio leva a uma potenciação da atividade da lenuxina.

Hypericum comum (Hypericum perforatum).

Combinação de medicação com substâncias de Hypericum pode causar um aumento no número de sintomas negativos.

Anticoagulantes e outros medicamentos que afetam a coagulação do sangue.

A combinação do fármaco com anticoagulantes ingeridos e outros elementos que alteram a circulação sanguínea (entre os quais estão a maior parte dos tricíclicos, neurolépticos atípicos e derivados de fenotiazina, AINEs com aspirina, dipiridamol e ticlopidina) pode levar a distúrbios desse processo.

Com tais combinações, no período de início ou fim do tratamento com a introdução de escitalopram, é necessário monitorar constantemente a coagulação do sangue. A combinação com AINEs pode aumentar a frequência de hemorragia.

Drogas que causam hipomagnesemia ou -kalemia.

É necessário combinar cuidadosamente Lenuxin com as substâncias acima mencionadas, porque tais desordens aumentam a probabilidade de arrhythmias malignos.

Álcool etílico.

Embora o escitalopram não interaja com o álcool etílico, como na situação com outras drogas psicotrópicas, não é necessário combinar medicamentos e bebidas alcoólicas.

Atividade farmacocinética.

Os efeitos de outros medicamentos sobre as características farmacocinéticas da droga.

Os processos de troca de escitalopram são principalmente realizados com isoenzima CYP2C19. As isoenzimas CYP3A4 com CYP2D6 são menos ativas nesses processos. O processo de troca do principal elemento metabólico (escitalopram desmetilado) parece ser parcialmente catalisado pela isoenzima CYP2D6.

A administração de medicamentos juntamente com esomeprazol (diminui a atividade da isoenzima CYP2C19) causa um aumento moderado (aproximadamente 50%) dos valores plasmáticos do primeiro.

O uso combinado com cimetidina (diminui a ação das isoenzimas CYP2D6 com CYP3A4, assim como CYP1A2) em uma porção de 0,4 g 2 vezes por dia causa um aumento no nível plasmático de escitalopram (aproximadamente 70%).

Por conseguinte, é necessário combinar cuidadosamente as doses máximas admissíveis de lenuxina e agentes que diminuam o efeito da isoenzima CYP2C19 (por exemplo, fluoxetina, ticlopidina e omeprazol com fluvoxamina e, além disso, esomeprozol e lansoprazol), bem como cimetidina. A introdução do fármaco em conjunto com as substâncias acima pode requerer uma redução na dosagem de escitalopram após avaliação do quadro clínico.

Efeito exercido pelo escitalopram sobre os parâmetros farmacocinéticos de outras drogas.

O escitalopram retarda o efeito da isoenzima CYP2D6. É necessário combiná-lo muito cuidadosamente com drogas, cujos processos metabólicos se executam com a participação desta isoenzyme, e cujo índice de medicina é muito baixo. Entre eles é propafenona com flekainid e metoprolol (uso em CH).

Também cuidadosamente combinado com drogas, o processo de troca que é principalmente implementado sob a ação da isoenzima CYP2D6, e que afetam a função do sistema nervoso central. Entre eles estão neurolépticos (tioridazina, risperidona e haloperidol) e antidepressivos (clomipramina e desipramina com nortriptilina). Com essas combinações, talvez seja necessário alterar as partes.

A introdução de Lenuksin com metoprolol ou desipramina faz com que este último duplique.

O escitalopram é capaz de diminuir ligeiramente os efeitos da isoenzima CYP2C19. Devido a isso, você precisa combiná-lo cuidadosamente com substâncias cujos processos metabólicos estão associados ao componente CYP2C19.

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Condições de armazenamento

Lenuksin deve ser mantido em um lugar escuro e fechado de crianças pequenas. Indicadores de temperatura de frascos - não mais de 30 ° С, e para chapas de celular - não mais do que 25 ° С.

Validade

O lenuxin pode ser utilizado num prazo de 24 meses a partir do momento em que o medicamento é vendido.

Aplicação para crianças

Lenuksin não deve ser administrado a pessoas com menos de 18 anos (porque não há informações sobre a segurança de sua ação e eficácia do medicamento).

Análogos

Análogos de drogas são Miracitol, Cipralex com Sancipam, Elycea e Selectra com Escitalopram.

Comentários

Lenuxin recebe críticas bastante ambíguas. Alguns pacientes indicam que o medicamento ajuda bem, enquanto outros argumentam que é completamente ineficaz.

Nas revisões positivas sobre este medicamento, observa-se que ele remove rapidamente a ansiedade e melhora o bem-estar com o humor. Além disso, os comentários afirmam que ao usar drogas nas dosagens indicadas, foi possível se livrar da depressão, fobia social e pânico. Ao mesmo tempo, este efeito persistiu mesmo após a cessação da ingestão de lenuxina.

Comentários negativos indicam que o medicamento causa o aparecimento de sintomas colaterais. Os indivíduos desenvolveram dores de cabeça, alguém teve náusea, etc. Além disso, há mensagens de pessoas que a droga não ajudou em nada.