Lecoptina

Lekoptin bloqueia a atividade dos canais lentos de Ca.

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Indicações Lecoptina

É utilizado nas seguintes condições:

• angina de peito;
• forma vasoespástica de angina de peito, que tem caráter estável;
• forma estável de angina de peito não acompanhada de angioespasmo;
• taquicardia supraventricular;
• Síndrome de WPW;
• fibrilação atrial;
• taquicardia sinusal;
• pressão arterial elevada;
• fibrilação atrial;
• hipertensão essencial associada à circulação pulmonar;
• extrassístole associada aos átrios.

Em caso de crise hipertensiva, a medicação deve ser administrada por via intravenosa.

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Forma de liberação

A substância medicinal é liberada em forma de comprimido - 25 comprimidos em uma embalagem de célula e 2 embalagens em uma caixa (volume 40 mg), ou 10 comprimidos em uma placa e 5 placas em uma embalagem (volume 80 mg).

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do medicamento é o verapamil. O medicamento retarda o movimento dos íons de cálcio para as fibras do tecido muscular liso. O ingrediente ativo é um derivado da difenilalquilamina.

O medicamento tem atividade antianginosa, anti-hipertensiva e antiarrítmica.

O efeito antianginoso se desenvolve com influência direta na hemodinâmica periférica e no miocárdio. O bloqueio do movimento dos íons de cálcio para dentro das células leva à diminuição da transformação de ATP e enfraquece a atividade contrátil do miocárdio.

Propriedades vasodilatadoras, cronotrópicas e inotrópicas negativas se desenvolvem à medida que a demanda de oxigênio do miocárdio diminui.

Lekoptin inibe os processos de automatismo, prolonga o período refratário do nó sinusal, reduz os indicadores de condução AV, reduz o tônus das membranas miocárdicas e prolonga o período de relaxamento diastólico do ventrículo esquerdo.

Às vezes, o medicamento é usado para aliviar dores de cabeça causadas por doenças vasculares.

O bloqueio dos íons de cálcio previne e atenua a vasodilatação.

O medicamento inibe processos metabólicos nos quais a enzima hemoproteína P450 está envolvida.

Não há tolerância ao medicamento, e a natureza do efeito antianginoso depende do tamanho da porção da dosagem.

Quando administrado como uma injeção intravenosa em bolus, o efeito terapêutico se desenvolve imediatamente.

Farmacocinética

Sucção.

Mais de 90% do fármaco é absorvido quase completamente e em alta velocidade no intestino delgado. Os valores médios de biodisponibilidade em voluntários com uso único de Lekoptin são de 22%, o que pode ser explicado por processos metabólicos intensos durante a primeira passagem intra-hepática. O nível de biodisponibilidade dobra com o uso repetido.

Os valores plasmáticos de Cmax para verapamil, ao usar comprimidos de liberação imediata, são registrados após 1 a 2 horas, e para norverapamil, após 1 hora. A ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade do verapamil.

Processos de distribuição.

O verapamil é distribuído em diversos tecidos; em voluntários, os volumes de distribuição variam de 1,8 a 6,8 l/kg. A síntese intraplasmática do fármaco com proteínas é de aproximadamente 90%.

Processos de troca.

O verapamil sofre metabolismo extenso. Testes de metabolismo in vitro revelaram que a substância está envolvida no metabolismo pela hemoproteína P450 CYP3A4, bem como CYP1A2 com CYP2C8 e CYP2C9, juntamente com CYP2C18.

Constatou-se que, quando o medicamento foi administrado a voluntários do sexo masculino, o cloridrato de verapamil sofreu intensos processos metabólicos intra-hepáticos, com a formação de 12 produtos metabólicos, a maioria dos quais observados em quantidades vestigiais. Os principais produtos metabólicos foram registrados como vários elementos N e O desalquilados do verapamil. Desses metabólitos, apenas o norverapamil apresenta atividade medicinal (cerca de 20% do ligamento original), o que foi constatado durante testes em cães.

Excreção.

A meia-vida é de 3 a 7 horas após a administração oral. Aproximadamente 50% da dose é excretada pelos rins em um período de 24 horas e 70% em um período de 5 dias. Cerca de 16% da dose é excretada nas fezes. Aproximadamente 3 a 4% do fármaco é excretado pelos rins na forma inalterada.

Os valores gerais de depuração do verapamil são quase tão altos quanto os índices de fluxo sanguíneo hepático e são de aproximadamente 1 l/h/kg (intervalo: 0,7-1,3 l/h/kg).

Dosagem e administração

O medicamento é tomado 3 vezes ao dia, na quantidade de 40-80 mg em caso de tratamento de angina de peito ou taquicardia supraventricular.

Em caso de pressão arterial elevada, o medicamento deve ser tomado duas vezes ao dia.

Para crianças, a dosagem é calculada na proporção de 10 mg/kg por dia.

Os tamanhos das porções dos comprimidos de liberação prolongada do medicamento são calculados individualmente, levando em consideração todas as propriedades do curso da doença subjacente, distúrbios concomitantes e a idade do paciente.

Em caso de terapia prolongada, deve-se tomar no máximo 0,48 g de verapamil por dia. O aumento da dose é permitido apenas em situações de emergência e por um curto período de tempo.

No caso de tratamento de manutenção, a medicação é administrada por via intravenosa através de gotejamento.

Pessoas com doença hepática grave devem tomar o medicamento em doses não superiores a 0,12 g.

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Uso Lecoptina durante a gravidez

Lekoptin não deve ser prescrito para pacientes grávidas ou amamentando.

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Contra-indicações

Principais contraindicações:

• diminuição dos valores da pressão arterial em casos graves;
• presença de hipersensibilidade associada ao verapamil;
• Bloqueio AV 2-3 graus.

É necessária cautela e consulta médica prévia nas seguintes situações:

• bradicardia;
• estenose aórtica, que tem uma forma grave de progressão;
• infarto do miocárdio;
• Bloqueio AV de 1º grau;
• Franco suíço;
• diminuição da pressão arterial;
• doenças renais;
• insuficiência hepática;
• velhice.

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Efeitos colaterais Lecoptina

Entre os principais efeitos colaterais:

• lesões no sistema nervoso: fadiga intensa, desmaios, tonturas com dores de cabeça, tremores nos membros, dificuldade para engolir e depressão. Além disso, ataxia, sintomas extrapiramidais, sensação de inibição, ansiedade ou sonolência, astenia e dificuldade de mobilidade das articulações das pernas e braços;
• Disfunção do SCV: diminuição significativa da pressão arterial, taquicardia, arritmia com bradicardia, agravamento da insuficiência cardíaca. Colapso, infarto do miocárdio ou assistolia podem ocorrer ocasionalmente. Em caso de administração intravenosa em alta velocidade, pode ocorrer bloqueio AV de terceiro grau;
• distúrbios digestivos: aumento dos níveis de enzimas hepáticas, aumento do apetite, inchaço ou hiperplasia que afeta as gengivas, bem como náuseas e prisão de ventre;
• Outros: agranulocitose, artrite, sinais de alergia, perda temporária da visão, edema periférico, galactorreia, trombocitopenia, edema pulmonar e hiperemia epidérmica ocorrem ocasionalmente.

Overdose

Em caso de envenenamento, desenvolve-se estado de choque, bloqueio AV, bradicardia e assistolia, e os níveis de pressão arterial caem significativamente.

A vítima deve ser submetida a lavagem gástrica e administração de enterosorbentes o mais breve possível. Se forem observados distúrbios de ritmo e condução, utilizam-se norepinefrina, gluconato de cálcio com atropina, isoprenalina e fluidos de substituição do plasma.

Para aumentar os valores da pressão arterial, são utilizados estimulantes α-adrenérgicos e fenilefrina.

A isoprenalina não deve ser administrada concomitantemente com norepinefrina.

A hemodiálise não tem o efeito terapêutico necessário.

Interações com outras drogas

O medicamento pode aumentar os níveis sanguíneos de prazosina e digoxina, relaxantes musculares com ciclosporina e, junto com isso, carbamazepina e teofilina com quinidina e ácido valpróico (devido à inibição de processos metabólicos, dos quais um participante ativo é a enzima hemoproteína P450).

A influência da cimetidina aumenta a biodisponibilidade do verapamil em 40-50%, porque enfraquece o metabolismo intra-hepático.

O efeito dos medicamentos com cálcio enfraquece significativamente a eficácia terapêutica do Lekoptin.

A rifampicina com nicotina e barbitúricos aumenta a taxa de metabolismo intra-hepático, o que causa uma diminuição nos níveis sanguíneos do medicamento, o que também causa um enfraquecimento das propriedades antianginosas, antiarrítmicas e anti-hipertensivas.

A combinação com anestesia inalatória pode causar bloqueio AV, insuficiência cardíaca ou bradicardia.

O efeito inotrópico negativo é potencializado quando combinado com β-bloqueadores, o que pode resultar em bradicardia ou interrupção da condução AV.

A atividade anti-hipertensiva do medicamento é reduzida sob a influência de prazosina ou α-bloqueadores.

O medicamento aumenta os níveis sanguíneos de SG.

O efeito anti-hipertensivo é enfraquecido quando o medicamento é usado junto com simpaticomiméticos.

Os estrogênios causam retenção de líquidos no corpo, o que enfraquece a atividade anti-hipertensiva do verapamil.

O efeito neurotóxico negativo é potencializado quando usado em combinação com agentes de lítio.

É necessário alterar o regime posológico para o uso de relaxantes musculares, pois sua atividade medicinal é potencializada.

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Condições de armazenamento

Lekoptin deve ser mantido fora do alcance de crianças e da luz solar.

Validade

O Lekoptin pode ser usado por um período de 5 anos a partir da data de produção da substância medicinal.

Aplicação para crianças

O uso em pediatria é permitido somente se a criança tiver distúrbios do ritmo cardíaco.

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Análogos

Os análogos do medicamento são Finoptin, Verogalid com Veratard e Isoptin com Verapamil.