Lariam

Lariam é um medicamento contra a malária. Seu componente ativo é a metanolquinolina.

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Indicações Lariama

É utilizado para tratamento nos seguintes casos:

• terapia para malária não complicada (que é causada por cepas de Plasmodium falciparum e outras bactérias patogênicas resistentes a outros medicamentos antimaláricos);
• para malária de origem mista ou causada pela bactéria Plasmodium vivax;
• para prevenir o desenvolvimento da malária em pessoas que planejam visitar regiões onde há alto risco de contraí-la;
• como ajuda de emergência ou autoajuda – para pessoas com suspeita de malária.

Forma de liberação

O produto é produzido em comprimidos, com 4 unidades dentro de uma cartela. A embalagem contém 2 cartelas.

Farmacodinâmica

Lariam afeta tipos assexuados de patologia (de origem intraeritrocítica). Esta lista inclui Plasmodium vivax e Plasmodium falciparum, bem como Plasmodium malariae e Plasmodium ovale.

Ao mesmo tempo, o medicamento é eficaz contra bactérias que demonstraram resistência a muitos outros medicamentos, entre eles o Proguanil com Cloroquina, bem como a Pirimetamina e uma combinação de Pirimetamina com sulfonamidas.

Durante os testes, constatou-se que a resistência do Plasmodium falciparum à mefloquina ocorre principalmente no Sudeste Asiático, onde a resistência bacteriana a muitos medicamentos conhecidos é frequentemente observada. Há informações sobre resistência cruzada da mefloquina com quinina e halofantrina.

Farmacocinética

A biodisponibilidade é superior a 85%. A administração com alimentos aumenta o grau e a taxa de absorção, bem como o índice de biodisponibilidade (em cerca de 40%). Os valores de pico no plasma, que são aproximadamente os mesmos da dose administrada, são atingidos após 6 a 24 horas. Os valores de equilíbrio no plasma (1000-2000 mcg/l) podem ser alcançados tomando o medicamento na dose de 250 mg uma vez por semana, durante um período de 7 a 10 semanas.

O volume de distribuição da mefloquina é de aproximadamente 20 l/kg. A substância pode passar para os tecidos, através da barreira placentária e também para o leite materno em pequenas quantidades. A síntese proteica é de 98%.

Para atingir 95% de eficácia profilática do medicamento, é necessário atingir níveis da substância na corrente sanguínea de pelo menos 620 ng/ml (dentro dos eritrócitos contendo bactérias da malária, esses valores devem ser 2 vezes maiores).

No organismo, a mefloquina é convertida pela hemoproteína P450 3A4 em dois produtos de degradação – carboximefloquina e hidroximefloquina. O principal é o ácido 2,8-bis-trifluorometil-4-quinolina carboxílico, que é inativo contra a bactéria Plasmodium falciparum.

A meia-vida média é de 3 semanas. A excreção ocorre principalmente nas fezes e na bile. A taxa de depuração total é de 30 ml/minuto (principalmente no fígado). A urina elimina 9% da mefloquina inalterada, bem como 4% do seu principal produto de degradação.

Dosagem e administração

Os comprimidos são tomados por via oral, após as refeições, com água (pelo menos 200 ml). O comprimido deve ser engolido inteiro, pois tem sabor amargo e arde levemente. Se o paciente não conseguir engolir o medicamento inteiro, pode triturá-lo e adicioná-lo ao líquido que bebe.

Uso para a prevenção do desenvolvimento da malária.

A dosagem para adultos (e para crianças com peso superior a 45 kg) é de no máximo 5 mg/kg uma vez por semana (em um dia estritamente definido). Para pesos na faixa de 30 a 45 kg, a dosagem é de 3/4 de comprimido, para pesos na faixa de 20 a 30 kg, meio comprimido, para pesos na faixa de 10 a 20 kg, um quarto de comprimido, e para pesos na faixa de 5 a 10 kg, no máximo 0,125 comprimido.

A primeira dose de Lariam deve ser tomada antes de visitar uma região com alto risco de malária (geralmente 7 dias antes). Se a dose não tiver sido tomada com antecedência, é necessário um tratamento de choque – a dose prevista para ser tomada uma vez por semana deve ser tomada por 3 dias consecutivos e, em seguida, alternada para o regime habitual. Para reduzir a probabilidade de desenvolver a doença após sair de uma área potencialmente perigosa, é necessário tomar o medicamento preventivamente durante o primeiro mês. Se a pessoa estiver sendo tratada com outros medicamentos, a profilaxia deve ser iniciada no máximo 2 a 3 semanas antes da viagem para garantir a segurança da combinação de medicamentos.

Tratamento com Lariam.

A dose padrão geral que permite atingir o efeito desejado é de 20-25 mg/kg, podendo variar dependendo do peso do paciente, e também ser distribuída com algumas variações (usar a dose medicamentosa geral em 2-3 doses com intervalo de 6-8 horas pode prevenir a ocorrência de efeitos colaterais).

Pessoas com peso acima de 60 kg devem tomar 6 comprimidos (em 3 doses, de acordo com o esquema 3+2+1 comprimidos), e pessoas com peso entre 45 e 60 kg devem tomar 5 comprimidos (em 2 doses, esquema 3+2 comprimidos). Com peso entre 30 e 45 kg, devem tomar 3 a 4 comprimidos (em 2 doses, de acordo com o esquema 2+2 comprimidos). Com peso entre 20 e 30 kg, devem tomar 2 a 3 comprimidos (em 2 doses, de acordo com o esquema 2+1 comprimidos). Com peso entre 10 e 20 kg, devem tomar 1 a 2 comprimidos em uma dose, e com peso entre 5 e 10 kg, também devem tomar 0,5 a 1 comprimido em uma dose.

Peculiaridades da dose em algumas situações:

• em caso de imunidade enfraquecida, e além disso, pessoas que vivem em regiões endêmicas de malária podem tomar uma dose total reduzida;
• se o paciente apresentar vômito dentro de meia hora após tomar os comprimidos, ele deverá tomar a dose completa novamente, e se o vômito começar dentro de 0,5 a 1 hora após tomá-los, ele deverá tomar uma meia dose adicional;
• se a bactéria causadora da malária for o Plasmodium vivax, para remover o Plasmodium do fígado, é necessário prevenir recidivas usando derivados da substância 8-aminoquinolina (por exemplo, o medicamento primaquina);
• se não houver melhora após 48-72 horas após a conclusão do tratamento completo, ou se a malária se desenvolver durante a profilaxia, o médico deve selecionar outro medicamento;
• Nas formas graves de malária aguda, o medicamento pode ser usado após 2 a 3 dias de terapia com quinina intravenosa. É necessário observar um intervalo de pelo menos 12 horas entre o uso desses medicamentos para prevenir o desenvolvimento de inúmeras interações farmacológicas;
• Em áreas onde micróbios patogênicos apresentam resistência cruzada, um regime com uso inicial de artemisinina ou seus derivados, seguido pelo uso de Lariam, pode produzir resultados.

Automedicação.

É necessário tomar a dose inicial - pelo menos 15 mg/kg. Por exemplo, se o indicador de peso for superior a 45 kg, tome 3 comprimidos (dose de 750 mg). Se for impossível receber cuidados médicos adicionais e não houver manifestações negativas, após 6 a 8 horas, é necessário tomar a segunda metade da dose total - 2 comprimidos (dose de 500 mg). Se o peso for superior a 60 kg, tome outro comprimido após mais 6 a 8 horas.

Para excluir ou confirmar o diagnóstico, você precisa consultar um médico, mesmo que se sinta bem.

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Uso Lariama durante a gravidez

O uso de Lariam no primeiro trimestre é permitido somente em situações em que o provável benefício para a mulher supera os riscos de complicações para a criança.

Mulheres em idade reprodutiva devem usar métodos contraceptivos confiáveis durante o uso do medicamento, bem como 3 meses após o término do tratamento. No entanto, se a concepção já tiver ocorrido durante o tratamento, a interrupção da gravidez não é necessária.

A mefloquina passa para o leite materno em pequenas quantidades. Como não há informações sobre seu efeito nesses casos, é necessário interromper a amamentação durante o período de uso de Lariam.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• estados de ansiedade ou depressão, bem como psicose;
• um paciente que sofre de esquizofrenia;
• presença de convulsões (também se presentes na anamnese);
• terapia com Halofantrina e, além disso, sua administração após o uso de mefloquina (pode ocorrer prolongamento dos valores do intervalo QT, o que será fatal);
• manifestações de intolerância a elementos do medicamento ou a medicamentos com efeitos terapêuticos semelhantes, como quinidina ou quinina.

É necessário usar o medicamento com cautela na presença de insuficiência hepática ou epilepsia (pois a probabilidade de convulsões aumenta), e também em pessoas com transtornos mentais e patologias cardíacas. Também é necessário cautela ao prescrever para bebês menores de seis meses com peso inferior a 5 kg e para idosos (acima de 65 anos).

Efeitos colaterais Lariama

Durante a terapia na fase aguda da malária, podem surgir efeitos colaterais, que são sintomas da patologia subjacente.

Os distúrbios mais frequentemente observados (muitas vezes são expressos de forma bastante fraca e sua manifestação diminui no processo de continuação do tratamento): vômitos, dores de cabeça e dor abdominal, diarreia, náusea, incontinência fecal, problemas de equilíbrio, diarreia, pesadelos, tonturas, bem como insônia e sensação de sonolência.

As seguintes complicações e distúrbios são ocasionalmente observados:

• um estado de depressão, encefalopatia, neuropatia motora ou sensorial, ataxia, parestesia com convulsões e tremores. Há sensação de ansiedade, agitação, confusão ou inquietação, deterioração da memória, alucinações e ataques de pânico, pensamentos suicidas, bem como manifestações de natureza paranoica, psicótica e agressiva;
• aumento ou diminuição da pressão arterial, taquicardia, aumento da frequência cardíaca, bradicardia, ondas de calor e também extrassístole com arritmia. Podem ocorrer bloqueios AV e problemas transitórios de condução cardíaca;
• urticária, erupções cutâneas na superfície da pele, inchaço, exantema, alopecia, coceira, bem como eritema (incluindo multiforme exsudativo) e síndrome de Stevens-Johnson;
• mialgia com miastenia, bem como artralgia;
• podem surgir problemas de audição, visão ou no sistema vestibular;
• trombocitopenia ou leucopenia, diminuição do hematócrito e leucocitose;
• um estado de febre e uma sensação de fraqueza, aumento da sudorese, sensação de calafrios e perda de apetite.

Devido ao longo período de excreção do medicamento, os efeitos negativos podem persistir e se manifestar por várias semanas após o término do uso do medicamento.

Overdose

Entre os sinais característicos de envenenamento: aumento da gravidade dos efeitos colaterais.

O tratamento neste caso consiste em: indução de vômitos e lavagem gástrica, bem como procedimentos sintomáticos. Além disso, são tomadas medidas intensivas para manter a função do sistema cardiovascular, os valores hemodinâmicos e os indicadores de ECG são monitorados e o estado neuropsiquiátrico do paciente é avaliado (durante o primeiro dia).

Interações com outras drogas

Ao combinar Lariam com cloroquina, quinidina e quinina, podem ser observadas alterações nos parâmetros do ECG e a probabilidade de desenvolver convulsões aumenta.

Bloqueadores dos canais de cálcio, medicamentos antiarrítmicos e anti-histamínicos, tricíclicos, β-bloqueadores, fenotiazinas e bloqueadores de histamina (H1) afetam os processos de condução no coração e também podem afetar o prolongamento do intervalo QT.

Como a combinação com Lariam reduz os níveis plasmáticos de valproatos, carbamazepina e fenitoína com fenobarbital, o que enfraquece sua eficácia, pode ser necessário alterar a dosagem desses medicamentos.

A combinação do medicamento com vacinas vivas contra a febre tifoide para administração oral reduz a imunogenicidade destas últimas. Por esse motivo, a vacinação deve ser realizada pelo menos 3 dias antes do início do uso de Lariam.

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Condições de armazenamento

O Lariam deve ser mantido em local protegido da umidade. A temperatura não deve exceder +30°C.

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Instruções Especiais

Avaliações

Lariam é um medicamento bastante popular, frequentemente utilizado como medida preventiva contra o desenvolvimento da malária em viagens a países com alta endemicidade. As avaliações sobre ele são bastante positivas, mas, como os micróbios causadores da malária diferem em diferentes regiões (por exemplo, no Sri Lanka), é proibido realizar o tratamento ou a prevenção de forma independente – eles devem ser prescritos exclusivamente por um especialista profissional capaz de avaliar o quadro e selecionar a dosagem ou outro medicamento contra a malária, se necessário.

Validade

O Lariam pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.