Lantus

Lantus é uma droga de insulina antidiabética.

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Indicações Lantus

É mostrado no tratamento de diabetes insulino-dependente em crianças de 6 anos, bem como adultos.

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Forma de liberação

Emitido como uma solução de injeção contida em cartuchos com um volume de 3 ml. Dentro da 1ª blister contém 5 cartuchos. Dentro de uma embalagem separada contém 1 placa de blister.

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Farmacodinâmica

O componente ativo do fármaco é a insulina glargina (um análogo artificial da insulina humana), que possui fraca solubilidade no meio neutro. Na solução da droga, esta substância se dissolve completamente, permanecendo em um ambiente ácido, mas após a introdução sob a pele, o ácido é neutralizado com a formação de microcipitatos e, em seguida, o componente de insulina glargina (pequenas porções) é gradualmente liberado. Isso torna possível alcançar uma AUC suave da substância dentro do plasma (não são observados picos afiados, além das recessões). Além disso, devido à formação de microprecipitados, o medicamento adquire propriedades estendidas.

A afinidade da substância activa LS com os condutores de insulina é semelhante à do análogo humano. A síntese com o condutor IGF-1 da insulina glargina excede os índices humanos por 5-8 vezes, mas ao mesmo tempo seus produtos de decaimento são ligeiramente inferiores ao análogo humano.

O nível total de concentração de fármaco de insulina (o ingrediente ativo em conjunto com os produtos de decaimento) observado em indivíduos com diabetes mellitus tipo 1 é muito menor do que os valores adequados para a síntese semi-máxima com condutores de IGF-1 e, ao mesmo tempo, para ativação adicional do processo mitogênico-proliferativo influência que surge sob a influência deste receptor.

O IGF-1 interno, em condições normais, é capaz de desencadear um efeito mitogênico proliferativo, mas as doses de insulina utilizadas durante a terapia com insulina são muito menores do que os índices necessários para desencadear esse processo (indiretamente através do IGF-1).

A principal função da substância insulina (também insulina glargina) é a normalização do metabolismo de carboidratos (o processo de metabolismo da glicose). Ao mesmo tempo, o fármaco reduz a glicemia plasmática (aumentando a necessidade de tecidos periféricos (músculos e depósitos de gordura) nesta substância) e, ao mesmo tempo, suprime o processo de formação deste elemento dentro do fígado. Além disso, a insulina retém a proteólise, bem como a lipólise dentro dos adipócitos, ao mesmo tempo que lança o processo de ligação com proteínas.

Ao realizar testes clínicos e farmacológicos, verificou-se que a insulina glargina, juntamente com o seu análogo humano nas mesmas doses, é equivalente após injeções intravenosas.

De acordo com outras insulinas, as propriedades e a duração do efeito insulina glargina são afetadas pelo nível de atividade física, bem como por outros fatores.

A absorção lenta da solução com introdução n / k possibilita o procedimento de tratamento uma vez por dia. Mas deve-se ter em mente que, em relação aos intervalos de tempo, o efeito da insulina tem uma variabilidade individual marcada.

Durante os testes, não houve diferenças significativas na dinâmica da retinopatia proliferativa no caso da insulina NPH, bem como da insulina glargina.

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Farmacocinética

A absorção da substância activa é muito lenta, portanto, após a administração sc, o fármaco não possui concentração máxima (em comparação com a insulina NPH). Após a injeção da medicação, o valor de equilíbrio é observado no 2-4º dia do curso de tratamento uma vez por dia. No caso da administração intravenosa, a meia-vida da insulina glargina foi igual à meia-vida do análogo humano.

O metabolismo do componente ativo ocorre com a formação de 2 derivados ativos (M1, bem como M2). O efeito da administração SC é principalmente associado à exposição do elemento M1, mas a insulina glargina com M2 não foi detectada em muitos participantes do teste.

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Dosagem e administração

A administração da solução de fármaco é realizada pelo método, mas o método de in / in use é proibido, pois mesmo em doses usuais pode provocar a aparência de hipoglicemia em forma grave. As propriedades prolongadas dos medicamentos fornecem exatamente a injeção na camada de gordura subcutânea.

Durante o tratamento, é necessário seguir um determinado regime e também realizar corretamente o procedimento de administração de medicamentos.

Não há diferenças clinicamente significativas no caso da administração de drogas ao músculo deltóide, região do abdômen ou da coxa. No entanto, enquanto permanece dentro das áreas mais adequadas para a introdução, é necessário mudar o local da injeção durante cada novo procedimento.

O medicamento não pode ser diluído ou misturado com outras drogas.

Dimensões da dosagem:

Em Lantus contém insulina, que tem um efeito prolongado. É necessário inseri-lo uma vez por dia e o procedimento deve sempre ser executado ao mesmo tempo. O regime é selecionado para cada um separadamente - o tamanho das doses, o tempo do procedimento, etc. É permitido usar o medicamento em tratamento combinado de diabetes mellitus tipo 2 (juntamente com medicamentos hipoglicemiantes).

Deve-se ter em conta que o ED de Lantus é diferente dos índices de ED de outros produtos de insulina.

Em pessoas idosas, devido a uma desordem progressiva no trabalho dos rins, a necessidade de insulina do corpo pode ser constantemente reduzida. Portanto, no caso de uma pessoa com distúrbios da função renal, pode haver uma redução (em comparação com pacientes com função renal saudável) a necessidade desta substância.

Em caso de insuficiência hepática, a necessidade de receber insulina também pode diminuir (à medida que o metabolismo desta substância diminui e a gliconeogênese é reduzida).

Ao implementar a transição para Lantus de outros tipos de medicamentos de insulina:

Em caso de utilização de insulina com exposição elevada ou média, após a transição, pode ser necessário corrigir o tamanho da dose da insulina de fundo e com ela a alteração no tratamento concomitante. Para reduzir a probabilidade de hipoglicemia na noite, e também pela manhã, as pessoas que mudam o modo de tomar insulina de fundo (comutando de injeções de 2 vezes (aplicação de insulina de NPH) a descartável (administração de Lantus)), é necessário reduzir sua dosagem durante 20-30% primeiras semanas de tratamento. Ao mesmo tempo, é necessário aumentar ligeiramente a dosagem de insulina tomada com alimentos. Após 2-3 semanas, os tamanhos de dose são ajustados tendo em conta as características do paciente.

Nos seres humanos, que possuem anticorpos contra a insulina humana, durante o uso do medicamento, o organismo pode dar uma reação modificada a esta substância. Devido a tal violação, o ajuste da dose pode ser necessário.

A dosagem deve ser alterada em caso de alteração no estilo de vida, peso e outros fatores que podem afetar as propriedades da insulina.

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Uso Lantus durante a gravidez

Testes clínicos para o uso de Lantus não foram realizados por mulheres grávidas. A informação que foi obtida durante os estudos pós-comercialização (aproximadamente 300-1000 casos descritos) mostrou que o ingrediente ativo não tem efeito negativo no desenvolvimento fetal e na gravidez. Testes em animais também não mostraram efeitos tóxicos no feto. A partir disso, pode-se concluir que o medicamento não interfere no sistema reprodutivo.

Se houver necessidade, o médico pode prescrever uma solução para tratar uma mulher grávida. Mas você precisa monitorar cuidadosamente os valores de glicose plasmática e a condição geral da mulher. No primeiro trimestre, a necessidade de insulina pode diminuir, mas no segundo e terceiro pode, pelo contrário, aumentar. Além disso, imediatamente após o nascimento, há uma diminuição acentuada dessa necessidade com o risco de maior ocorrência de hipoglicemia.

Durante a lactação, é permitido usar o medicamento, mas você precisa monitorar cuidadosamente a dosagem da substância. Depois de penetrar no trato digestivo, o ingrediente ativo é dividido em aminoácidos, de modo que não pode danificar o peito que a mãe está amamentando. Informações sobre a ingestão de insulina glargina no leite da mãe - nº.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• a presença de intolerância em relação à substância activa ou elementos adicionais presentes no medicamento;
• o paciente tem hipoglicemia;
• é proibido designar crianças menores de 6 anos;
• Não escolha como remédio para a eliminação da forma diabética de cetoacidose.

Deve-se ter cuidado ao usar complicações de saúde de alto risco em pacientes com diabetes durante episódios de hipoglicemia. Isso inclui pacientes com uma forma diabética de retinopatia e, além disso, um estreitamento dos vasos do tipo cerebral ou coronariano.

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Efeitos colaterais Lantus

Como resultado do uso de drogas, a hipoglicemia geralmente se desenvolve (em situações onde a insulina é administrada em quantidades que excedem a necessidade humana). Além disso, a insulina glargina pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• órgãos da Assembléia Nacional: visão prejudicada, desenvolvimento de retinopatia ou disgeusia;
• tecido subcutâneo com pele: desenvolvimento de lipodistrofia ou lipogipertrofia;
• Distúrbios dos processos metabólicos: desenvolvimento de hipoglicemia;
• sintomas alérgicos: a aparência no local de injeção de inchaço ou hiperemia, desenvolvimento de urticária, angioedema, anafilaxia ou espasmo dos brônquios;
• Outros: acumulação no corpo de sódio, desenvolvimento de mialgia.

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Overdose

No caso de administrar a solução em grandes quantidades, é possível desenvolver hipoglicemia grave e prolongada, cuja progressão pode tornar-se fatal.

Se os episódios de overdose são mal expressos, a ingestão de carboidratos ajuda. Se a hipoglicemia aparecer regularmente, o estilo de vida de uma pessoa precisa ser corrigido e com ela a dose do medicamento.

Com o desenvolvimento de formas graves de hipoglicemia (entre esses episódios, acompanhada de vários distúrbios neurológicos, convulsões e coma), é necessário ingerir glucagon em / m ou s / c ou para injetar glicose iv (solução concentrada). Uma vez que Lantus tem um efeito prolongado, mesmo no caso de melhorar a saúde, leva muito tempo para continuar a dar ao paciente carboidratos e monitorar seu estado de saúde.

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Interações com outras drogas

No caso de combinação com drogas que afetam os processos de metabolismo da glicose, você precisará ajustar o tamanho da dose de Lantus.

O fortalecimento das propriedades hipoglicêmicas dos fármacos é observado quando combinado com fluoxetina, propoxifeno, salicilatos, fibratos, bem como pentoxifilina, sulfonamidas e disopiramida. Além disso, tal ação tem inibidores de MAO e ACE, bem como drogas hipoglicêmicas para administração oral.

O enfraquecimento das propriedades hipoglicêmicas da droga causa corticosteróides, glucagon, isoniazida com danazol e somatropina. Além disso, também existem progestágenos com estrogênios, clozapina, diazóxido e olanzapina. Além disso, diuréticos, derivados de fenotiazina, simpaticomiméticos, inibidores de protease e hormônios tireoidianos.

As drogas de lítio, a clonidina, bem como os β-bloqueadores com etanol são capazes de melhorar e enfraquecer o efeito do fármaco.

A combinação com pentamidina pode provocar hipoglicemia, que mais tarde se torna hiperglicemia.

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Condições de armazenamento

Lantus deve ser mantido sob condições de temperatura no intervalo de 2-8 ^o C. A solução não deve ser congelada. Uma vez aberto, o medicamento deve ser armazenado a uma temperatura de 15-25 indicadores ^de C.

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Validade

Lantus é adequado para uso dentro de 3 anos a partir do momento da liberação da solução. Mas depois de abrir o cartucho com o remédio, eles não podem usar mais de 1 mês.