Lansoprol

O Lansoprol é um inibidor da "bomba de protões".

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Indicações Lansoprola

Indicado quando:

• forma benigna de úlcera duodenal ou úlcera gástrica (também associada ao uso de AINEs);
• desenvolvimento da DRGE;
• adenoma pancreático ulcerogênico;
• eliminação do microorganismo Helicobacter pylori (juntamente com o uso de antibióticos).

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Forma de liberação

Disponível em cápsulas de 7 peças por bolha (no pacote contém 2 ou 4 placas de bolha). Também na 1ª blister pode haver 14 cápsulas (neste caso, haverá 1 ou 2 placas de bolha no pacote). Às vezes, a bolha consiste em 4 cápsulas (uma embalagem conterá 1 placa de blister).

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Farmacodinâmica

O Lansoprazole oprime a ação ativa da H  ⁺ K  ⁺ ATPase da bomba de prótons nas células parietais da mucosa gástrica. Isso permite que o medicamento suprima o processo de produção de ácido gástrico que ocorre no estágio final e reduz sua acidez e a quantidade dentro do suco gástrico. Devido a tais ações, o efeito negativo do suco gástrico na mucosa diminui significativamente.

A força da inibição da atividade depende da duração do processo de tratamento, bem como do tamanho da dose do medicamento. Mesmo com uma ingestão única de 30 mg do fármaco, a supressão da secreção de suco gástrico é de aproximadamente 70-90%. O Lansoprazole começa a agir cerca de 1-2 horas após a tomada. O efeito de uma dose de drogas dura 1 dia.

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Farmacocinética

Absorção da substância ocorre dentro do intestino. O índice de plasma máximo em voluntários que tomaram 30 mg de LS foi de 0,75-1,15 mg / l, e levou 1,5-2 horas para alcançá-lo. Os valores de plasma e o nível de biodisponibilidade dependem das características individuais de uma pessoa, portanto não se alteram em proporção à freqüência de uso de drogas.

Com proteína, o fármaco é sintetizado em 98%.

A excreção de lansoprazole ocorre com a bile, bem como a urina (exclusivamente na forma de produtos de decaimento - lansoprazolesulfona com hidroxilansoprazole). Cerca de 21% da droga é excretada por dia com urina.

A meia-vida dura 1,5 horas. Este período se torna mais longo em pessoas com transtornos graves no fígado, bem como em pacientes idosos (com mais de 69 anos de idade). Nos distúrbios da função renal, a absorção da substância activa é praticamente inalterada.

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Dosagem e administração

O uso é por via oral. Basicamente, a dosagem é de 30 mg uma vez por dia (antes das refeições, por 30-40 minutos). A cápsula deve ser consumida lavando com água (150-200 ml), sem mastigar. Se for impossível tomar o medicamento desta forma, você pode abrir a cápsula e, em seguida, dissolver o pó no suco de maçã (suficiente 1 colher cheia), depois engolir imediatamente, sem mastigar a mistura. Um procedimento semelhante é realizado quando o fármaco é administrado por um tubo nasogástrico.

Quanto à duração do curso terapêutico, bem como ao tamanho das doses - são determinadas pelo médico assistente, tendo em conta a natureza do curso da patologia, bem como o quadro clínico.

Durante o dia, você não pode levar mais de 60 mg LS e para pessoas com distúrbios no fígado - não mais de 30 mg. As doses podem ser aumentadas em pessoas com adenoma pancreático ulcerogênico.

Se você precisa tomar doses de 2 dias, você precisa beber um deles pela manhã, antes do café da manhã, e o segundo - à noite, antes do jantar.

Em caso de não utilização de medicamentos no período prescrito, é necessário beber a cápsula o mais rápido possível após este período. Mas se não houver tempo suficiente para consumir a próxima cápsula, não é necessário tomar a dosagem perdida.

Com úlcera duodenal: as fases ativas da patologia são tratadas com 30 mg uma vez por dia durante 0,5 a 1 mês. Ao eliminar as úlceras, provocadas pelo uso de AINEs, a dosagem é a mesma indicada acima e o período de tratamento é de 1-2 meses.

Na prevenção de úlceras que aparecem devido ao uso prolongado de AINEs, pessoas em risco (com mais de 65 anos de idade ou com história de úlcera duodenal ou gastrite) - a dose diária é de 15 mg. Se não houver efeito, aumente para 30 mg.

Forma benigna da úlcera gástrica: ao eliminar a fase ativa, é necessário beber 30 mg de LS por dia somente por 2 meses. Durante a terapia das úlceras que surgiram devido ao uso de AINEs, o medicamento na mesma dose é aplicado no período de 1-2 meses.

Ao tratar a DRGE: recomenda-se que beba 15-30 mg por dia. Com este tratamento, a condição melhora rapidamente. A dosagem individual também é considerada. Se não houver melhora após o primeiro mês de uso de drogas em uma dose diária de 30 mg, é necessário um teste adicional.

No caso de tratamento de esofagite grave ou moderada, é necessário tomar 30 mg de medicação por dia uma vez durante o primeiro mês. Se a patologia não for eliminada durante o período de tempo especificado, o curso pode ser prorrogado por mais um mês.

Com a prevenção prolongada da recaída da forma erosiva da esofagite, uma única dose diária é de 15 a 30 mg. A eficácia e a segurança do tratamento de manutenção em tais doses no período de 12 meses são confirmadas.

Destruição do micróbio Helicobacter pylori: levando a manhã e à noite (ambas as vezes antes das refeições) 30 mg da droga. É necessário usar cápsulas no período de 1-2 semanas em combinação com antibióticos de acordo com um regime de tratamento selecionado.

Adenoma pancreático ulcerogênico: o tamanho da dosagem é determinado individualmente, levando em consideração que o índice de extração do ácido basal não é superior a 10 mmol / h. No início do tratamento recomenda-se beber uma vez ao dia por 60 mg antes da refeição matinal. Em caso de ingestão diária de mais de 120 mg, metade da dosagem deve ser consumida antes do café da manhã e a segunda parte antes da refeição da noite. O curso dura até que os sintomas da doença desapareçam.

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Uso Lansoprola durante a gravidez

O medicamento não é atribuído a mulheres grávidas, bem como a mulheres que amamentam. Se o medicamento deve ser tomado durante a lactação, você precisa parar a amamentação durante o período de tratamento.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• hipersensibilidade ao lansoprazole ou a outros elementos da droga;
• uso combinado com atazanavir;
• presença de tumores malignos no trato digestivo;
• idade dos filhos.

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Efeitos colaterais Lansoprola

Durante o período de terapia, muitas vezes há informações sobre o desenvolvimento de diarréia (na maioria das vezes), além de náuseas e dor abdominal. As dores de cabeça são muitas vezes observadas. Entre outros efeitos colaterais:

• Órgãos CAS: desenvolvimento de vasodilatação, angina de peito, infarto do miocárdio, estado de choque e também alterações cardíacas e cerebrovasculares, bem como aumento / diminuição da pressão arterial;
• órgãos do trato digestivo: ocorrência de vômitos ou constipação, desenvolvimento de anorexia, colelitíase, cardiopatia, hepatite com hepatotoxicidade e icterícia. Além disso, a sede e a secura das mucosas orais, candidíase dentro do trato digestivo (nas membranas mucosas), eructação, desordem de deglutição, forma esofágica de estenose, inchaço podem se desenvolver. Possíveis fenômenos dispépticos, pólipos gástricos, esofagite, colite com gastroenterite e mudança na cor das fezes. Além disso, pode ocorrer: vómitos sangue, hemorragia no tracto gastrointestinal ou no ânus, agravamento ou aumento do apetite, aumento de salivação, estomatite, melena, glossite pancreatite, forma colite ulcerativa, desordem de sabor e tenesmo;
• Processos metabólicos: desenvolvimento de hipomagnesemia;
• órgãos do sistema endócrino: a aparência de bócio, o desenvolvimento de diabetes, bem como hiper ou hipoglicemia;
• linfáticos e sistema hematopoiético: anemia (hemolítica como qualquer aplástica as suas formas), agranulocitose, neutropenia, trombotsito-, e pancitopenia leuco, e além disso, a eosinofilia, hemólise e trombótica e formas púrpura trombocitopénica;
• estrutura do esqueleto e musculatura: dor muscular ou articular, artrite, dor musculoesquelética;
• órgãos da Assembléia Nacional: o surgimento de amnésia, tonturas, alucinações, bem como sentimentos de medo, depressão, apatia, nervosismo e hostilidade. Além disso, desenvolve-se sonolência ou insônia, aumento da excitabilidade, vertigem, parestesia com tremor, hemiparesia e confusão. Há desmaios e desordens de pensamento, a libido diminui;
• órgãos do sistema respiratório: aparecimento de tosse, dispneia, soluços, desenvolvimento do resfriado comum, asma e faringite. Existem também processos infecciosos nas partes inferior e superior do sistema respiratório (inflamação dos pulmões e bronquite), sangramento do nariz e pulmão;
• gordura subcutânea com a pele: necrólise epidérmica tóxica e síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, acne, eritema poliformnaya, perda de cabelo, pruriginosas exantema e urticária, rubor facial, fotofobia, petéquias, púrpura, e transpiração;
• órgãos sensoriais: dor nos olhos, problemas de fala, desenvolvimento de surdez ou otite média, fragilidade visual, defeitos nos campos da visão, distúrbios das papilas gustativas, zumbido;
• órgãos do sistema urogenital: nefrite tubulointersticial (pode evoluir para a insuficiência renal), a formação de concreções nos rins, problemas urinários, albuminúria ou hematúria com glucosúria, desenvolvimento impotência, emmeniopathy, dor no peito, aumentando o tamanho da mama ou ginecomastia;
• com tratamento triplo usando claritromicina, lansoprazol e amoxicicina: na maioria das vezes, no período de 2 semanas, há diarréia, alterações no sabor, bem como dores de cabeça; com duplo tratamento com a combinação de lansoprazol e amoxicilina: desenvolvimento de dores de cabeça, bem como diarréia. Tais manifestações são breves e passam sem parar o curso de tratamento;
• análise de dados: aumento dos parâmetros de fosfatase alcalina, ALT com AST e, além disso, globulinas, creatinina e γ-GTP, bem como um desequilíbrio das proporções de albuminas com globulinas. Ao mesmo tempo, há uma diminuição / aumento na contagem de glóbulos brancos, eosinofilia com bilirrubinemia e hiperlipidemia, e uma alteração no número de glóbulos vermelhos. Além disso, o número de eletrólitos diminui / aumenta, o colesterol diminui / aumenta, aumentam os valores de uréia ou potássio, aumentam a hemoglobina, aumentam os glicocorticóides ou as lipoproteínas de baixa densidade. É possível aumentar os valores de gastrina, diminuir / aumentar o nível de plaquetas, bem como um resultado de teste positivo para sangue oculto. Dentro da urina - o desenvolvimento de hematúria, albuminúria ou glucosuria e, além disso, a ocorrência de sais. Há informações sobre um aumento nos valores das enzimas hepáticas (acima do limite máximo da norma em 3 vezes) até o final do curso de tratamento, mas sem o desenvolvimento de icterícia;
• Outros: anafilaxia, manifestações anafilactóides, desenvolvimento de candidíase, astenia, febre. Além disso, também aumentou a fadiga, inchaço, dor no esterno, mau cheiro da boca, desenvolvimento de síndrome gripal, processos infecciosos e sensação de fraqueza.

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Interações com outras drogas

O Lansoprol, como outros inibidores da bomba de protões, diminui o nível de atazanavir (uma substância que retarda a protease do HIV), cuja absorção depende do nível de acidez gástrica, que pode afetar as propriedades terapêuticas do atazanavir e, ao mesmo tempo, causar resistência à infecção HIV. Por isso, é proibido combinar os preparativos acima.

O lansoprazole é capaz de aumentar os níveis plasmáticos de fármacos que são metabolizados por meio CYRZA4 (drogas, tais como warfarina, indometacina, antipirina, fenitoína, diazepam, ibuprofeno, claritromicina, propranolol, terfenadina ou prednisolona).

As drogas que inibem a função de 2S19 (como a fluvoxamina) aumentam significativamente o nível plasmático de lansoprol (4 vezes). Portanto, se forem combinados, você precisa ajustar a dose do último.

Os indutores dos elementos 2S19, bem como a CYPZA4 (como a erva da erva de São João ou a rifampicina) são capazes de reduzir a quantidade de lansoprazole dentro do plasma. A combinação destes fármacos requer a correção da dosagem deste último.

Lansoprazol inibe longo processo de secreção gástrica, por causa do que teoricamente pode afectar os parâmetros de biodisponibilidade da PM, o qual é importante para a absorção de pH (como a digoxina, o cetoconazol e o itraconazol ésteres de ampicilina e os seus sais de ferro).

O uso combinado com digoxina pode aumentar seu valor plasmático. Por isso, ao combinar esses medicamentos, será necessário monitorar de forma constante a digoxina e posterior correção de sua dose (se necessário, bem como após a aplicação de lansoprazole).

A combinação com antiácidos ou sucralfato pode reduzir a biodisponibilidade do lansoprazole, pelo que o último deve ser consumido pelo menos 1 hora depois de usar esses medicamentos.

A terapia combinada com teofilina (elementos CYP1A2 e CYRZA) aumenta moderadamente a depuração deste último (até 10%), mas a interação significativa entre fármacos é improvável. Embora para manter o nível de teofilina em valores eficazes em drogas, às vezes pode ser necessário ajustar a dosagem no estágio inicial ou após a conclusão do uso de lansoprazole.

O Lansoprazole não tem efeito sobre as propriedades farmacocinéticas da varfarina, bem como sobre o seu tempo de protrombina.

O aumento do INR, bem como do PTV, pode causar sangramento e, no pior dos casos, a morte.

Devido à combinação de lansoprazole com tacrolimus, é possível aumentar o nível de plasma deste último. Em particular, isso se aplica a pessoas que foram submetidas ao transplante de órgãos. Portanto, é necessário monitorar os valores plasmáticos do tacrolimus no estágio inicial de tratamento e depois após a aplicação do lansoprazole.

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Condições de armazenamento

O medicamento é mantido num local fechado para crianças. Os valores de temperatura não podem exceder 25 ° C.

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Validade

O Lansoprol pode ser usado por 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.

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