Caverject

Caverject é um representante de um grupo de medicamentos que têm a capacidade de afetar o sistema geniturinário e os hormônios do sistema reprodutor.

O medicamento é amplamente utilizado em urologia para restaurar a função erétil. O grupo farmacológico que inclui o Caverject consiste em medicamentos análogos da prostaglandina E1.

O medicamento começa a agir de 5 a 10 minutos após a administração. A duração da atividade do medicamento é de 1 a 3 horas, dependendo da gravidade do processo patológico, da presença de patologia concomitante e da idade do paciente.

A dosagem deve ser selecionada pelo médico para cada paciente individualmente. As primeiras injeções do medicamento devem ser realizadas em ambiente hospitalar, sendo possível, após isso, a aplicação independente pelo próprio paciente, desde que este esteja bem preparado e tenha habilidade.

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Indicações Caverject

O medicamento é utilizado em urologia para fins terapêuticos e diagnósticos. Assim, as indicações para o uso do Caverject incluem o tratamento da disfunção erétil, cuja causa pode ser distúrbios psicogênicos e neurogênicos. Entre eles, destacam-se patologias do sistema nervoso, labilidade psicoemocional, situações estressantes constantes, preocupações, carga de trabalho pesada e tempo insuficiente para dormir.

Além disso, a patologia vascular pode ser a causa da disfunção erétil. Como resultado do espasmo dos vasos sanguíneos, ocorre um fornecimento incompleto de oxigênio e nutrientes aos órgãos genitais, o que afeta diretamente a ereção.

Vale ressaltar que nem sempre é um fator que afeta a função sexual, mas também uma combinação de vários, o que leva à disfunção erétil de origem mista.

As indicações para o uso do Caverject também sugerem o uso do medicamento para o diagnóstico de disfunção erétil como um componente auxiliar.

Para um tratamento completo da função erétil, é necessário não apenas diagnosticar corretamente, mas também identificar a causa da patologia. Além do tratamento direto da função erétil, o fator causal deve ser eliminado, caso contrário, o efeito terapêutico pode não ser duradouro.

Forma de liberação

O medicamento é utilizado para administração intracavernosa, portanto sua forma de liberação é representada por um liofilizado para a preparação de uma solução injetável.

As principais propriedades físicas e químicas da preparação são o pó liofilizado com coloração branca ou bege. Além disso, o kit inclui um solvente especial, que é um líquido incolor, em suspensões com odor de álcool benzílico.

O principal componente ativo do medicamento é o alprostadil. Ele está contido na quantidade de 10 mcg por frasco. Além disso, é necessário indicar componentes auxiliares na forma de lactose monoidratada e citrato de sódio. A forma de liberação do solvente é representada por água para injeção com álcool benzílico na concentração de 9 mg/ml.

A embalagem do medicamento contém uma seringa cheia de solvente, com volume de 1 ml, uma agulha para injeção em um estojo plástico e um frasco com pó (liofilizado).

Esta forma de liberação permite a preparação do medicamento imediatamente antes da administração. Qualquer resíduo de medicamento após um único uso é proibido, uma vez que o medicamento não pode ser armazenado por muito tempo na forma diluída.

Farmacodinâmica

O principal ingrediente ativo do medicamento está contido em tecidos e fluidos animais. O alprostadil possui diversos efeitos terapêuticos, entre os quais os mais pronunciados são a ação vasodilatadora, a inibição da agregação plaquetária e a proteção dos vasos sanguíneos.

A farmacodinâmica do Caverject se deve à ação do alprostadil, um análogo da prostaglandina E1. Graças a ele, após administração intracavernosa, observa-se o bloqueio dos receptores alfa-1-adrenérgicos nos tecidos, o relaxamento das fibras musculares dos corpos cavernosos e a ativação da circulação sanguínea local, incluindo a microcirculação.

Devido à remoção do espasmo e dilatação das artérias dos corpos cavernosos e dos músculos trabeculares lisos, é garantido um poderoso fluxo sanguíneo e expansão das lacunas dos corpos cavernosos.

Farmacodinâmica: Caverject proporciona aumento do fluxo sanguíneo, enquanto o mecanismo veno-oclusivo corporal é ativado, resultando na diminuição do fluxo sanguíneo através das veias localizadas sob a capa proteica. Assim, o início da ereção é estimulado.

Do momento da administração do medicamento até o desenvolvimento da ereção, pode levar de 5 a 10 minutos. O efeito terapêutico do medicamento é observado por 1 a 3 horas. A duração da ereção depende da idade do paciente, da gravidade da patologia que provocou a disfunção erétil, bem como da presença de doenças concomitantes.

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Farmacocinética

O medicamento destina-se à administração intracavernosa e caracteriza-se por metabolismo rápido. Após administração intravenosa, cerca de 80% do alprostadil circulante na corrente sanguínea é metabolizado durante a passagem pelo sistema respiratório (pulmões) por meio de oxidação ômega e beta.

Como resultado da oxidação enzimática, vários metabólitos são obtidos, incluindo grupos cetogênicos. Os metabólitos cetogênicos apresentam menor atividade terapêutica em comparação com o principal ingrediente ativo do fármaco.

Farmacocinética: Caverject garante a excreção de 90% dos metabólitos do alprostadil pelos órgãos urinários em 24 horas. Os 10% restantes são excretados pelos intestinos. Toda a dose administrada é metabolizada, de modo que o fármaco não é excretado inalterado. Além disso, não há acúmulo de alprostadil nos tecidos.

Após a administração intracavernosa de 20 mcg de alprostadol, não foi detectado aumento significativo na concentração sanguínea do ingrediente ativo após 30 e 60 minutos. No entanto, a quantidade de metabólitos do medicamento aumentou e atingiu o máximo meia hora após a administração de Caverject. Uma hora após o uso do medicamento, os níveis de metabólitos retornaram aos valores anteriores.

O alprostadil circula na corrente sanguínea ligado a proteínas, em particular às albuminas e, em menor grau, às globulinas. A associação do fármaco com eritrócitos e leucócitos não foi comprovada. Após administração intracavernosa, o fármaco é rapidamente metabolizado e exerce seu efeito terapêutico.

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Dosagem e administração

O medicamento destina-se à administração intracavernosa. Para tanto, é necessário utilizar uma agulha de calibre 27-30. O método de administração e a dosagem devem ser selecionados individualmente pelo médico.

A injeção intracavernosa deve ser realizada em condições estéreis. O local da injeção é na superfície dorsolateral do terço superior do pênis (mais próximo dos testículos). Para evitar reações adversas locais, o local da injeção deve ser trocado a cada aplicação, tratado com algodão embebido em álcool e a agulha não deve ser inserida em veias visíveis.

Para preparar o medicamento, retire a tampa plástica do frasco e limpe a tampa de borracha com um algodão embebido em álcool antes da administração. Em seguida, injete 1 ml da solução no frasco com uma seringa e agulha para diluir o pó. Para acelerar o processo de dissolução, agite o frasco várias vezes.

Agora você deve colocar o medicamento na seringa (um pouco mais do que a dose pretendida), trocar a agulha e remover o ar da seringa (isso fará com que um pouco do medicamento vaze).

Após o tratamento do local da injeção, é necessário aplicá-la. O volume restante do medicamento não deve ser mais utilizado, pois ele não pode ser armazenado dissolvido.

Para fins diagnósticos, o Caverject é utilizado na dose de 20 mcg (para homens sem patologia neurológica) e não mais que 10 mcg (com patologia neurológica), após o que deve ser espalhado sobre o pênis com movimentos de massagem. O efeito terapêutico é avaliado pela determinação do tempo de início da ereção e sua duração. Se a ereção durar mais de uma hora, é necessário tomar medidas para acelerar a eliminação do medicamento. Para evitar o desenvolvimento de priapismo, ao sair da clínica, o paciente deve estar aliviado da ereção e o pênis deve estar completamente relaxado.

O método de administração e a dosagem são determinados com base na gravidade da patologia, na idade do paciente e na presença de doenças concomitantes. A dose inicial para homens com lesão medular é de 1,25 mcg, sendo as doses subsequentes o dobro. A quarta dose deve ser de 10 mcg e, em seguida, aumentada em 5 mcg até que a dose eficaz para o efeito desejado seja obtida.

Em caso de causas vasculares, mistas ou psicogênicas de disfunção erétil, recomenda-se iniciar com 2,5 mcg e depois aumentar em 5 mcg até atingir o efeito terapêutico desejado.

Uma vez alcançado o resultado, a dose não deve ser usada mais de uma vez ao dia e mais de três vezes por semana. No início do tratamento, as injeções intracavernosas com o medicamento devem ser realizadas por um profissional de saúde. Após o domínio dos princípios de administração, o paciente pode realizar a manipulação de forma independente em casa.

A dose ideal é a quantidade do medicamento utilizada que proporciona uma ereção por 1 hora. Não é recomendado exceder a dose máxima (60 mcg) para prolongar a ereção por mais de uma hora. Na maioria dos casos, 5 a 20 mcg de alprostadol são suficientes.

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Uso Caverject durante a gravidez

Durante a gravidez, é necessário um controle especial sobre os medicamentos que a mulher toma. Nos primeiros três meses, ocorre o processo de formação dos órgãos, cuja interferência pode posteriormente se manifestar no desenvolvimento incompleto e na funcionalidade insuficiente dos sistemas.

No entanto, isso não significa que os 6 meses restantes da gravidez não exijam atenção, pois durante esse período ocorre o crescimento e o desenvolvimento do feto, o que também é importante para suas funções vitais.

O último trimestre da gravidez é importante porque as glândulas mamárias da mulher estão se preparando intensamente para a amamentação. Ao tomar medicamentos nos últimos estágios da gravidez, a probabilidade de seus metabólitos passarem para o leite materno aumenta, o que ameaça a saúde e a vida do bebê.

O uso de Caverject durante a gravidez é absolutamente contraindicado, pois o medicamento não se destina ao uso por mulheres. Além disso, seu uso é proibido durante a amamentação, bem como na infância.

Contra-indicações

Antes de usar qualquer medicamento, você deve primeiro se familiarizar com suas contraindicações para evitar o desenvolvimento de efeitos colaterais e o agravamento do quadro.

As contraindicações ao uso do Caverject incluem intolerância individual ao alprostadol ou aos excipientes que fazem parte do medicamento.

Além disso, o uso do medicamento é proibido em doenças que contribuem para o desenvolvimento do priapismo. Entre elas, estão anemia falciforme, anormalidade dos glóbulos vermelhos, mieloma múltiplo ou leucemia. Também é necessário levar em consideração anomalias anatômicas da estrutura peniana, como doença de Peyronie, angulação e fibrose cavernosa, estenose da uretra e hipospádia.

As contraindicações ao uso de Caverject implicam a proibição do uso do medicamento por homens com implantes penianos. Além disso, homens com contraindicação sexual por diversos motivos também não são recomendados para o uso de Caverject. O medicamento é proibido para menores de 18 anos e após os 75 anos, visto que não há dados sobre os efeitos terapêuticos do medicamento nesse grupo de pacientes.

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Efeitos colaterais Caverject

Estudos clínicos identificaram efeitos colaterais do Caverject que foram observados com seu uso único ou de longo prazo.

Em alguns casos, há infecção do trato respiratório superior, incluindo patógenos fúngicos. Do sistema nervoso, há tontura, dor de cabeça, perda de consciência e alterações na sensibilidade da pele.

Além disso, midríase, hematoma no local da injeção, equimoses e síndrome gripal são ocasionalmente observados. O sistema cardiovascular pode reagir à administração de Caverject com distúrbios de ritmo e condução na forma de extrassístoles supraventriculares, lesão venosa, diminuição da pressão e dilatação excessiva dos vasos sanguíneos.

Os efeitos colaterais do Caverject também incluem náusea, boca seca, erupção cutânea, hiperidrose, rubor, congestão nasal e tosse.

O sistema musculoesquelético pode responder ao uso do medicamento com espasmos musculares, dores nas nádegas, membros inferiores e região lombar.

Dos sistemas urinário e reprodutivo, vale destacar os sintomas disúricos, aparecimento de sangue na urina, vontade frequente de urinar, incontinência urinária, além de inchaço dos testículos, dor no pênis, aumento da função erétil, danos ao pênis e disfunção da próstata.

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Overdose

Após a administração intracavernosa do medicamento, pode ocorrer ereção prolongada ou priapismo. O homem deve notificar o médico se apresentar uma ereção com duração superior a 4 horas. Se o priapismo (ereção prolongada) persistir por mais de 6 horas, medidas terapêuticas devem ser tomadas. Esta condição é observada com uma overdose de Caverject.

A terapia inicial é a aspiração do pênis. Para isso, uma agulha borboleta deve ser inserida nos espaços cavernosos e 20 a 50 ml de sangue devem ser aspirados. Se necessário, a manipulação deve ser repetida no outro lado do pênis e continuada até que 100 ml sejam coletados.

Se ocorrer overdose devido ao uso de uma dose excessivamente alta e a aspiração for ineficaz, recomenda-se a administração intracavernosa de um fármaco alfa-adrenérgico. O monitoramento da pressão arterial e do pulso do paciente é obrigatório durante o uso de vasoconstritores.

A overdose tem um impacto particularmente negativo na saúde em casos de danos isquêmicos nos vasos que irrigam o miocárdio, isquemia cerebral, hipertensão e também ao usar inibidores da monoamina oxidase.

Em caso de ereção prolongada, é necessário preparar uma solução de fenilefrina com concentração de 200 mcg/ml e administrar 0,5-1 ml a cada 5-10 minutos. Se este medicamento não estiver disponível, é permitido o uso de adrenalina com concentração de 20 mcg/ml.

Após a introdução desses medicamentos e se o efeito for insuficiente, a aspiração de sangue do pênis deve ser continuada. A dose máxima de fenilefrina é de 1 mg e de adrenalina, 100 mcg (5 ml). Na ausência de efeito dos medicamentos e da aspiração, deve-se recorrer ao tratamento cirúrgico - derivação.

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Interações com outras drogas

Não foram realizados estudos sobre o uso simultâneo de Caverject com outros medicamentos para o tratamento da disfunção erétil, como o sildenafil, para evitar o desenvolvimento de uma ereção prolongada.

Além disso, você não deve usar Caverject com medicamentos que possam prolongar a ereção, como a papaverina. A interação de Caverject com outros medicamentos que afetam a ereção é contraindicada, pois uma ereção muito longa pode prejudicar a saúde geral.

O uso de Caverject com medicamentos simpatomiméticos pode reduzir a atividade do alprostadol, o que pode não proporcionar o resultado desejado em termos de função erétil.

A interação do Caverject com outros medicamentos com ação anti-hipertensiva manifesta-se por um aumento do efeito destes últimos, o que pode levar à redução excessiva da pressão arterial e ao colapso. O alprostadol ativa a farmacodinâmica de vasodilatadores, anticoagulantes e antiplaquetários.

O uso combinado de Caverject e medicamentos que afetam o sistema de coagulação sanguínea pode resultar em sangramento.

Ao mesmo tempo, a administração intracavernosa de alprostadol com o uso de diuréticos, insulina, AINEs e hipoglicemiantes orais não causa efeitos colaterais.

Condições de armazenamento

Para preservar as propriedades medicinais do medicamento por um determinado período de tempo, é necessário levar em consideração as recomendações para seu armazenamento.

Assim, é necessário manter um nível ideal de temperatura, umidade e iluminação para evitar a perda prematura das propriedades medicinais do medicamento.

As condições de armazenamento do Caverject incluem o controle da temperatura do ambiente onde o medicamento está localizado. Esta não deve exceder 25 graus. Além disso, deve-se levar em consideração que a luz solar direta tem um efeito prejudicial na estrutura do medicamento, o que pode alterar sua farmacocinética e farmacodinâmica.

Uma condição obrigatória é que crianças não tenham acesso ao medicamento. Crianças podem se machucar com o frasco ou a agulha e, se o pó for ingerido, pode causar efeitos colaterais e intoxicação. Para evitar isso, o Caverject deve ser armazenado em locais inacessíveis a crianças.

Instruções Especiais

Caverject é um medicamento eficaz para o tratamento da disfunção erétil, mas requer atenção especial ao usá-lo. Assim, com uma dosagem alta, a ereção pode durar de 4 a 6 horas ou até mais, o que compromete o estado geral do homem. Para evitar o tratamento cirúrgico de uma overdose do medicamento, é necessário seguir rigorosamente as recomendações do médico e não exceder a dosagem para prolongar a ereção por mais de uma hora.

Validade

Desde que as regras de armazenamento do medicamento sejam seguidas, o medicamento mantém suas propriedades terapêuticas durante todo o seu prazo de validade.

Ao fabricar um medicamento, a data de validade deve ser indicada, incluindo a data de fabricação e o último uso. Após o prazo de validade do Caverject, que é de 2 anos, o uso é proibido e o medicamento deve ser descartado.

Se durante o prazo de validade o medicamento for exposto à luz solar, à umidade excessiva ou se o frasco perder o lacre, o alprostadol pode alterar sua estrutura e, consequentemente, seus efeitos no corpo humano.