Carbapina

A carbapina é um medicamento anticonvulsivante derivado da carboxamida. Seu componente ativo, a carbamazepina, causa o bloqueio dos canais de Na2+ dentro da parede neuronal, impedindo assim a propagação dos impulsos.

O medicamento é frequentemente utilizado no tratamento de crises parciais combinadas ou simples, e também em crises tônico-clônicas (primárias ou secundárias). O medicamento também é prescrito para o tratamento de outros tipos de crises epilépticas (exceto crises de ausência).

Indicações Karbapina

É usado para os seguintes distúrbios:

• epilepsia (crises graves, crises parciais acompanhadas de manifestações simples ou complexas, tipos mistos de epilepsia e crises tônico-clônicas generalizadas);
• transtornos emocionais de natureza cíclica (tendo natureza maníaco-depressiva do transtorno);
• neuralgia (pós-herpética, trigeminal ou glossofaríngea);
• síndrome de abstinência em pessoas com alcoolismo crônico;
• neuropatia de origem diabética, que causa dor;
• diabetes insípido de origem central.

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Forma de liberação

O medicamento é produzido em comprimidos de 0,2 g; há 50 comprimidos em cada embalagem.

Farmacodinâmica

O medicamento é prescrito para neuralgia do trigêmeo de várias origens e outros tipos de dor crônica. Acredita-se que a carbamazepina seja capaz de reduzir a intensidade da dor durante a neuralgia do trigêmeo, suprimindo a transmissão dentro do núcleo do nervo terciário.

Farmacocinética

O medicamento é quase completamente absorvido no trato gastrointestinal – uniformemente e em baixa velocidade.

Os valores de biodisponibilidade da carbamazepina variam entre 58% e 96% e não se alteram com a ingestão de alimentos. A Cmax plasmática é registrada após 2 a 8 horas. A meia-vida é bastante longa, de aproximadamente 30 horas. Como o fármaco induz a atividade de enzimas intra-hepáticas, ele aumenta sua própria taxa de metabolismo e pode reduzir a meia-vida para 15 horas.

O volume de distribuição do medicamento está na faixa de 0,8-1,9 l/kg.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral, com alimentos. A dosagem do medicamento é selecionada individualmente para cada paciente, levando em consideração a eficácia do medicamento e os valores plasmáticos da substância ativa. O medicamento é prescrito para epilepsia tanto em monoterapia quanto em conjunto com outros anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína ou valproato de sódio).

Adultos

Para epilepsia, 0,2 g do medicamento é usado inicialmente 1 a 2 vezes ao dia; para idosos - 0,1 g (0,5 comprimido) com a mesma frequência. Em seguida, a dose é aumentada gradualmente para 0,4 g 2 a 3 vezes ao dia até atingir a dose diária ideal de 0,8 a 1,2 g. Um adulto não pode tomar mais de 1,6 g do medicamento por dia.

Em caso de distúrbios emocionais de natureza cíclica: se o tratamento com agentes de lítio não surtir efeito, o medicamento pode ser usado em monoterapia ou em combinação com outros medicamentos – durante a remissão da doença ou em sua fase ativa. A dose diária é de 1-1,6 g de Carbapina.

Em caso de neuralgia, tome inicialmente 0,2 g do medicamento por dia. Em seguida, o medicamento é usado na dosagem de 0,4-0,8 g por dia.

Em caso de síndrome de abstinência, toma-se em média 0,6 g da substância por dia, dividida em 3 doses. Em casos graves (nos primeiros dias), a dose diária pode ser aumentada para 1,2 g (em 3 doses).

Em caso de neuropatia diabética (com dor), 0,2 g do medicamento é administrado em média 2 a 4 vezes ao dia.

Diabetes insípido de etiologia central: em média, são utilizados 0,4-0,6 g de medicamento por dia (2-3 usos).

Em caso de uso prolongado, a dose deve ser reduzida com intervalos de 3 meses até a dosagem mínima eficaz (ou retirada completa) para evitar o desenvolvimento de tolerância ao medicamento.

Quando a terapia é completamente interrompida, a dosagem é reduzida gradualmente ao longo de um período de 14 dias para evitar a recaída da doença.

Pessoas com insuficiência renal grave necessitam de ¾ da dose diária padrão da terapia convencional. Não é necessário ajuste de dose após sessões de hemodiálise.

Crianças

Crianças precisam tomar 10-20 mg/kg do medicamento por dia. De 1 a 3 anos – 0,2-0,3 g por dia; de 4 a 7 anos – 0,3-0,5 g; de 8 a 14 anos – 0,5-1 g; de 15 a 18 anos – 0,8-1,2 g. A dose diária deve ser dividida em 2 doses.

Crianças menores de 15 anos não podem tomar mais do que 1 g do medicamento por dia; maiores de 15 anos – no máximo 1,2 g por dia.

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Uso Karbapina durante a gravidez

O uso do medicamento durante a gravidez é permitido somente se houver indicações estritas; não deve ser usado no primeiro trimestre.

O medicamento é excretado no leite materno, por isso deve ser usado com extrema cautela durante a amamentação. É necessário avaliar os benefícios e riscos da amamentação para o bebê nessa situação. A amamentação só pode ser realizada por mulheres em uso de carbamazepina se o bebê for monitorado quanto a possíveis efeitos colaterais (por exemplo, sonolência intensa).

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave associada a elementos do medicamento ou tricíclicos;
• Bloqueio AV (excluindo pessoas com marcapasso implantado);
• problemas com hematopoiese da medula óssea;
• porfiria intermitente (na fase ativa);
• usar com medicamentos de lítio ou IMAOs.

Efeitos colaterais Karbapina

Os efeitos colaterais geralmente aparecem durante a terapia combinada; eles geralmente se desenvolvem no estágio inicial do tratamento e dependem do tamanho da porção:

• Lesões do SNC: tonturas, sonolência, fadiga intensa, confusão, dores de cabeça e coordenação motora prejudicada são comuns. Idosos podem apresentar ansiedade e confusão. Agressividade comportamental, depressão, zumbido e retardo mental também foram relatados esporadicamente. Movimentos involuntários (nistagmo ou tremor em varredura) ocorrem ocasionalmente. Além disso, idosos e pessoas com lesões cerebrais orgânicas podem apresentar movimentos involuntários da face e mandíbula (coreoatetose ou discinesia). Neurite, distúrbios da fala, miastenia, disgeusia e paresia nas pernas foram relatados esporadicamente. A maioria desses sintomas desaparece espontaneamente após 8 a 14 dias ou após uma redução temporária na dose. Por esse motivo, o medicamento é administrado em pequenas doses no estágio inicial da terapia e depois aumentado;
• Distúrbios visuais: pode ocorrer conjuntivite, que às vezes evolui para distúrbio de acomodação ocular, visão turva e diplopia. Também pode ocorrer turvação do cristalino;
• Problemas relacionados à estrutura dos músculos e ossos: dores musculares e articulares (mialgia ou artralgia) ou espasmos musculares se desenvolvem esporadicamente. Após a interrupção da medicação, esses sintomas desaparecem;
• Lesões das mucosas e epiderme: desenvolvimento de sinais epidérmicos de alergia - prurido, eritema multiforme, urticária, NET, dermatite esfoliativa, fotossensibilidade, eritrodermia, SSJ e lúpus eritematoso disseminado. Hiperidrose ou alopecia ocorrem esporadicamente;
• Distúrbios da hematopoiese: trombocitopenia ou leucopenia, eosinofilia e leucocitose. A leucopenia geralmente é benigna. Ocasionalmente, desenvolvem-se anemia hemolítica, aplástica ou megaloblástica, agranulocitose e esplenomegalia, e, além disso, os linfonodos aumentam de tamanho;
• Problemas no trato gastrointestinal: às vezes, ocorrem vômitos, boca seca ou náuseas e perda de apetite. Ocasionalmente, ocorre constipação ou diarreia. Dor na região abdominal e inflamação da mucosa nasofaríngea (glossite com estomatite e gengivite) são observadas esporadicamente. Esses sintomas desaparecem após 8 a 14 dias de terapia ou após uma redução temporária da dose do medicamento;
• Lesão hepática: às vezes, há alteração nos valores dos testes funcionais do fígado. Ocasionalmente, desenvolve-se icterícia. Hepatite é observada esporadicamente (granulomatosa, colestática, mista ou hepatocelular);
• Distúrbios do sistema endócrino e EBV: galactorreia (mulheres) ou ginecomastia (homens) podem ocorrer ocasionalmente. Além disso, a carbamazepina pode afetar a função tireoidiana, especialmente quando combinada com outros anticonvulsivantes. Como a carbamazepina tem efeito antidiurético, os níveis plasmáticos de Na podem diminuir ocasionalmente (hiponatremia), causando dores de cabeça e vômitos, bem como confusão. Inchaço e ganho de peso podem ocorrer ocasionalmente. Os níveis plasmáticos de Ca podem diminuir;
• problemas na função respiratória: observam-se casos isolados de intolerância a medicamentos, manifestados sob a forma de dispneia, febre, fibrose pulmonar e inflamação;
• Distúrbios associados ao trato urogenital: hematúria, proteinúria ou oligúria ocorrem ocasionalmente. Ocasionalmente, pode ocorrer insuficiência renal ou disfunção sexual;
• Distúrbios do sistema cardiovascular: ocasionalmente, em idosos ou pessoas com problemas cardíacos, podem ocorrer distúrbios do ritmo cardíaco e bradicardia, e, além disso, o curso da doença arterial coronariana pode piorar. Bloqueio atrioventricular (AV) é observado ocasionalmente, às vezes acompanhado de perda de consciência. Pode ocorrer aumento ou diminuição significativa da pressão arterial (esta última geralmente ocorre no caso de uso de altas doses do medicamento). Além disso, foi observado o desenvolvimento de tromboflebite, vasculite ou tromboembolia.
• manifestações de intolerância grave: ocasionalmente vasculite, febre, erupções cutâneas, aumento dos gânglios linfáticos, alterações no número de leucócitos, artralgia, alterações nos valores do teste intra-hepático funcional, aparecem hepatoesplenomegalia; além disso, outros distúrbios dos sistemas e órgãos - rins, pulmões, miocárdio e pâncreas.

É necessário interromper imediatamente o uso do medicamento se ocorrerem sintomas graves de alergia, exantema, alterações nos valores laboratoriais de sangue (neutro, leucopenia ou trombocitopenia) e febre.

Overdose

A carbamazepina causa depressão significativa do sistema nervoso central, o que causa risco de sintomas graves de intoxicação.

Sinais.

• Disfunção do SNC: depressão do SNC, alucinações, agitação, desorientação, coma e sonolência. Além disso, surgem disartria, hiperreflexia evoluindo para hiporreflexia, nistagmo, distúrbio da acuidade visual, ataxia, convulsões, discinesia, hipotermia, mioclonia e distúrbios psicomotores;
• danos à função do sistema cardiovascular: distúrbio de condução cardíaca acompanhado de alargamento do sistema QRS, taquicardia, aumento ou diminuição dos valores da pressão arterial e parada cardíaca;
• problemas respiratórios: edema pulmonar ou depressão respiratória;
• distúrbios gastrointestinais: problemas com a função de evacuação do estômago, vômitos e motilidade enfraquecida do cólon;
• sinais associados ao sistema urinário: anúria ou oligúria, hiponatremia e retenção de líquidos.

Terapia.

Não há antídoto. A terapia inicial é baseada no quadro clínico do paciente; hospitalização também é necessária. É necessário determinar o nível de carbamazepina no plasma sanguíneo para confirmar a intoxicação e avaliar seu grau. São realizadas evacuação do conteúdo gástrico, lavagem gástrica e uso de carvão ativado. Procedimentos de suporte e sintomáticos são realizados em terapia intensiva, a atividade cardíaca é monitorada e os valores de EBV são corrigidos.

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Interações com outras drogas

Medicamentos que podem aumentar os níveis plasmáticos de carbamazepina incluem eritromicina, verapamil, dextropropoxifeno com viloxazina, cimetidina e diltiazem com isoniazida. Quando esses medicamentos são usados concomitantemente, os níveis sanguíneos de carbamazepina devem ser monitorados e a dose diária deve ser reduzida, se necessário.

Etossuccinida, valproato de sódio, fenobarbital com primidona e fenitoína podem reduzir os níveis plasmáticos dos medicamentos devido à indução de enzimas microssomais intra-hepáticas.

O medicamento reduz a meia-vida e aumenta a taxa de depuração (devido à diminuição da concentração) das seguintes substâncias: varfarina com corticoides corticosteroides, teofilina, haloperidol e doxiciclina. Esta última deve ser usada com intervalo de 12 horas.

É proibido o uso de Carbapina com IMAOs (deve-se observar um intervalo mínimo de 14 dias) e substâncias de lítio.

Ao prescrever ou suspender medicamentos, a dose dos anticoagulantes deve ser alterada (levando em consideração os valores clínicos).

O medicamento aumenta a taxa de processos metabólicos da contracepção oral, por isso é necessário selecionar outros anticoncepcionais.

A carbamazepina reduz a tolerância a bebidas alcoólicas, por isso, pessoas que usam o medicamento devem evitar bebê-lo durante o tratamento.

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Condições de armazenamento

A carbapina deve ser armazenada em local protegido da penetração de umidade. Os indicadores de temperatura estão na faixa de 15 a 25 °C.

Validade

A carbapina pode ser usada por um período de 3 anos a partir da data de venda do medicamento.

Aplicação para crianças

Uso em crianças maiores de 1 ano. No entanto, o medicamento deve ser usado com muito cuidado em pessoas menores de 7 anos, pois existe a possibilidade de efeitos colaterais.

Análogos

Análogos do medicamento são Finlepsin, Zeptol, Tegretol com Carbalex, Oxapin e Carbamazepina com Timonil e Mezakar.