Karbapin

Carbapine é uma medicação anticonvulsiva que é um derivado carboxamida. O componente ativo carbamazepina causa o bloqueio dos canais de Na dentro da parede neural, impedindo a propagação de impulsos.

A droga é freqüentemente usada no tratamento de crises convulsivas combinadas ou simples de natureza parcial, e com ela nas convulsões de espécies tônico-clônicas (primárias ou secundárias). Ao mesmo tempo, o medicamento é prescrito para o tratamento de outros tipos de ataques de epilepsia (excluindo absans).

Indicações Carbapine

É utilizado nos seguintes distúrbios:

• epilepsia (convulsões severas, crises parciais, acompanhadas por manifestações simples ou complexas, tipos mistos de epilepsia e convulsões tônico-clônicas de natureza generalizada);
• desordens emocionais de uma forma cíclica (tendo uma natureza maníaco-depressiva da violação);
• neuralgia (pós-herpética, trigeminal ou glossofaríngea);
• síndrome de abstinência em pessoas com alcoolismo crônico;
• neuropatia com gênese diabética, contra a qual há dor;
• diabetes central do tipo não-açúcar.

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Forma de liberação

A liberação do medicamento produzido em comprimidos com um volume de 0,2 g; em um pacote - 50 pastilhas.

Farmacodinâmica

O medicamento é prescrito para neuralgia do trigêmeo de várias origens e outros tipos de dor de natureza crônica. Acredita-se que a carbamazepina seja capaz de reduzir a intensidade da dor durante a neuralgia do trigêmeo, suprimindo a transmissão dentro do núcleo do terceiro nervo.

Farmacocinética

A droga é quase completamente absorvida dentro do trato gastrointestinal - uniformemente e em baixa velocidade.

Os valores de biodisponibilidade da carbamazepina variam entre 58-96% e não se alteram com a ingestão de alimentos. O nível de Cmax plasmática é registrado após 2-8 horas. O termo meia-vida é bastante longo e é de aproximadamente 30 horas. Como a droga induz a atividade de enzimas intra-hepáticas, ela aumenta a taxa de seu próprio metabolismo e pode reduzir o tempo de meia-vida para 15 horas.

Indicadores do volume de distribuição de drogas - na faixa de 0,8-1,9 l / kg.

Dosagem e administração

É necessário tomar medicamentos por via oral, juntamente com alimentos. A seleção de uma porção do medicamento é feita individualmente para cada paciente, levando em consideração a eficácia do medicamento e os valores plasmáticos da substância ativa. O medicamento é prescrito para a epilepsia e em monoterapia e, juntamente com outros anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína ou valproato Na).

Adultos

Na epilepsia, 0,2 g da droga é usada pela primeira vez 1-2 vezes ao dia; idosos - 0,1 g (0,5 comprimidos) com a mesma frequência. Então a porção gradualmente aumenta para 0,4 g 2-3 vezes ao dia, até que a dose diária ideal de 0,8-1,2 g seja atingida.Um adulto não pode tomar mais de 1,6 g de medicamento por dia.

Em distúrbios emocionais que são de natureza cíclica: se o tratamento com drogas de lítio não tem efeito, a droga pode ser usada em monoterapia ou em combinação com outras drogas - durante a remissão da doença ou sua fase ativa. O dia apontado pela recepção de 1-1.6 g de Carbapin.

No caso de neuralgia, 0,2 g de droga é tomado pela primeira vez diariamente. Em seguida, o medicamento é usado em uma dose de 0,4-0,8 g por dia.

Com sintomas de abstinência, uma média de 0,6 g da substância é tomada por dia, dividindo a dose em 3 usos. Em condições severas (nos primeiros dias), a dose diária pode ser aumentada para 1,2 g (em 3 utilizações).

No caso de uma neuropatia de natureza diabética (com dor), uma média de 0,2 a 4 vezes por dia é administrada 2-4 vezes por dia.

Tendo uma etiologia central, diabete da natureza de não-açúcar: uma média de 0.4-0.6 g da droga usam-se por dia (2-3 usos).

No caso de uma dose prolongada, a porção deve ser reduzida de intervalos de 3 meses para dosagens minimamente eficazes (ou cancelamento completo), a fim de evitar a tolerância aos medicamentos.

Com a abolição completa da terapia, a dosagem é reduzida gradualmente, durante um período de 14 dias, a fim de prevenir a recorrência da doença.

Pessoas com insuficiência renal em grau severo são obrigadas a tomar ¾ da ração diária padrão com terapia convencional. Ajustar a dose após as sessões de hemodiálise não é necessário.

Crianças

As crianças precisam usar 10-20 mg / kg de medicação por dia. Na idade de 1-3 anos - 0,2-0,3 g por dia; 4-7 anos - 0,3-0,5 g cada; 8-14 anos - 0,5-1 g; 15-18 anos - por 0,8-1,2 g Divida a porção diária em 2 usos.

Crianças menores de 15 anos não podem usar mais de 1 g de droga por dia; mais de 15 anos - um máximo de 1,2 g por dia.

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Uso Carbapine durante a gravidez

O uso de medicamentos durante a gravidez só é permitido se houver indicações rigorosas; no 1º trimestre não deve ser aplicado.

A droga é excretada no leite materno, razão pela qual deve ser usada com muito cuidado durante a amamentação. É necessário avaliar os benefícios e riscos da amamentação para uma criança em tal situação. A amamentação para mulheres que usam carbamazepina só pode ser realizada se a criança for monitorada quanto a possíveis efeitos colaterais (por exemplo, sonolência).

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância grave associada aos elementos da droga ou tricíclicos;
• Bloqueio AV (excluindo pessoas com marcapasso implantado);
• problemas com a actividade hematopoiica da medula sea;
• tipo intermitente de porfiria (em fase ativa);
• usar em conjunto com drogas de lítio ou IMAO.

Efeitos colaterais Carbapine

Os sintomas adversos ocorrem frequentemente durante a terapia complexa; eles geralmente se desenvolvem no estágio inicial do tratamento e dependem do tamanho da porção:

• Lesões do sistema nervoso central (SNC): tontura, sonolência, fadiga, confusão, dores de cabeça e coordenação motora geralmente aparecem. Pessoas idosas podem sentir ansiedade e confusão. Também sozinho apareceu agressão no comportamento, depressão, ruído de ouvido e retardo mental. Ocasionalmente, há movimentos que são involuntários (nistagmo ou tremor tipo varredura). Além disso, idosos e pessoas com lesões cerebrais orgânicas podem desenvolver movimentos involuntários na face e mandíbula (coreoatetose ou discinesias). Neurite, distúrbios da fala, miastenia, disgeusia e paresia das pernas apareceram isoladamente. A maioria desses sintomas desaparece por conta própria após 8 a 14 dias ou após uma redução temporária da porção. Por causa disso, a droga na fase inicial da terapia é administrada em pequenas doses com o aumento subseqüente;
• deficiência visual: pode ocorrer conjuntivite, por vezes se transformando em distúrbio da acomodação ocular, visão turva e diplopia. Uma opacificação da lente do olho também pode ocorrer;
• problemas associados com a estrutura dos músculos e ossos: dores musculares e articulares (mialgia ou artralgia) ou espasmos musculares se desenvolvem esporadicamente. Após a descontinuação do medicamento, esses sinais desaparecem;
• lesões das membranas mucosas e epiderme: o desenvolvimento de sinais epidérmicos de alergia - comichão, eritema multiforme, urticária, TEN, dermatite esfoliativa, fotossensibilidade, eritrodermia, SSD e lúpus eritematoso do tipo disseminado. Uma única ocorrência de hiperidrose ou alopecia;
• distúrbios dos processos hematopoiéticos: trombócitos ou leucopenia, eosinofilia e leucocitose. A leucopenia geralmente tem um caráter benigno. Um único tipo hemolítico, aplástico ou megaloblástico de anemia, agranulocitose e esplenomegalia desenvolve-se individualmente e, além disso, os linfonodos são aumentados;
• problemas com o trabalho do tratado digestivo: às vezes vômito, membranas mucosas de boca secas ou náusea, e também apetite. Ocasionalmente, constipação ou diarréia ocorre. A dor na zona abdominal e a inflamação das mucosas nasofaríngeas (glossite com estomatite e gengivite) são raramente observadas. Tais sinais desaparecem após 8-14 dias de terapia, ou após uma redução temporária da dose de drogas;
• lesões hepáticas: às vezes há uma alteração nos valores das amostras funcionais do fígado. Ocasionalmente, desenvolver icterícia. Hepatite (granulomatosa, colestática, bem como mista ou hepatocelular) é raramente observada;
• Violações de EBV e sistema endócrino: galactorrhea (mulheres) ou ginecomastia (homens) aparece esporadicamente. Além disso, Karbapin pode ter um efeito sobre a atividade da tireóide, especialmente quando combinado com outros anticonvulsivantes. Como a carbamazepina tem efeito antidiurético, a redução dos índices plasmáticos de Na (hiponatremia), que causa dores de cabeça e vômitos, além de confusão, é raramente observada. Havia apenas alguns inchaços e ganho de peso. Talvez uma diminuição nos valores plasmáticos de Ca;
• problemas com a função respiratória: uma única intolerância da droga, manifestada sob a forma de dispneia, febre, fibrose pulmonar e inflamação;
• distúrbios do trato urogenital: ocorre ocasionalmente hematúria, proteinúria ou oligúria. O desenvolvimento de insuficiência renal ou distúrbio da atividade sexual ocorre singularmente;
• Disfunção Cardiovascular: os casos únicos em idosos ou pessoas com problemas cardíacos podem causar distúrbios do ritmo cardíaco e bradicardia, além de agravamento do curso da DIC. O bloqueio AV é ocasionalmente observado, por vezes acompanhado de perda de consciência. Pode haver um aumento ou diminuição significativa dos valores da pressão arterial (o último geralmente ocorre quando se toma grandes porções da droga). Ao mesmo tempo, o desenvolvimento de tromboflebite, vasculite ou tromboembolismo foi observado;
• manifestações de intolerância grave: ocasionalmente aparece vasculite, estado febril, erupções cutâneas, linfonodos inchados, alterações no número de leucócitos, artralgia, alterações nos valores do teste intra-hepático funcional, hepatoesplenomegalia; Além disso, outros distúrbios dos sistemas e órgãos - os rins, pulmões, miocárdio e pâncreas.

É necessário cancelar imediatamente o medicamento em caso de aparecimento de sintomas graves de alergia, exantema, alterações nos valores sanguíneos laboratoriais (neutro, leuco ou trombocitopenia) e febre.

Overdose

A carbamazepina leva a uma inibição significativa da função do sistema nervoso central, razão pela qual existe o risco de sintomas graves de intoxicação.

Sinais.

• Distúrbios do SNC: supressão do SNC, alucinações, agitação, desorientação, coma e sonolência. Além disso, disartria, hiperreflexia, desenvolve hiporeflexia, nistagmo, distúrbio da acuidade visual, ataxia, convulsões, discinesia, hipotermia, mioclonia e distúrbios psicomotores;
• Lesões CVS: distúrbio de condução cardíaca, acompanhado de expansão do sistema QRS, taquicardia, aumento ou diminuição dos valores de pressão arterial e parada cardíaca;
• problemas com função respiratória: edema pulmonar ou depressão respiratória;
• perturbaes do tracto gastrointestinal: problemas com funo evacuadora gtrica, vitos e enfraquecimento da motilidade do con;
• sinais associados ao sistema urinário: anúria ou oligúria, hiponatremia e retenção de líquidos.

Terapia

Não há antídoto. Inicialmente, a terapia é realizada, levando em consideração a condição clínica do paciente; hospitalização também é necessária. É necessário determinar o nível de carbamazepina no plasma sanguíneo para confirmar a intoxicação e avaliar seu grau. A evacuação do conteúdo gástrico, lavagem gástrica e uso de carvão ativado. Procedimentos de suporte e sintomáticos para cuidados intensivos, rastreamento da atividade cardíaca e correção dos valores de EBV são realizados.

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Interações com outras drogas

Drogas que podem aumentar os valores plasmáticos da carbamazepina: eritromicina, verapamil, dextropropoxifeno com viloxazina, cimetidina e diltiazem com isoniazida. No caso do uso combinado de tais medicamentos, você precisa monitorar os indicadores sanguíneos da carbamazepina e reduzir a porção diária, se necessário.

Etosucimato, valproato de Na, fenobarbital com primidona e fenitoína podem reduzir os parâmetros plasmáticos dos fármacos devido à indução de enzimas microssomas intra-hepáticas.

A droga reduz o termo meia-vida e aumenta a taxa de depuração (devido a uma diminuição na concentração) das seguintes substâncias: varfarina com GCS, teofilina, haloperidol e doxiciclina. Este último deve ser aplicado com um intervalo de 12 horas.

É proibido o uso de Karbapin com um IMAO (mínimo de 14 dias devem ser observados) e substâncias de lítio.

Durante a nomeação ou cancelamento da medicação deve ser trocada parte dos anticoagulantes (tendo em conta os valores clínicos).

A droga aumenta a taxa de processos metabólicos da contracepção oral, razão pela qual é necessário selecionar outros contraceptivos.

A carbamazepina reduz a tolerância das bebidas alcoólicas, portanto, aqueles que usam a droga devem parar de usá-las no momento da terapia.

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Condições de armazenamento

Karbapin precisa ser armazenado em um local protegido da umidade. Indicadores de temperatura - na faixa de 15-25 ° C.

Validade

Karbapin pode ser usado por um período de 3 anos desde a venda da substância.

Aplicação para crianças

Use em crianças com mais de 1 ano de idade. Mas, ao mesmo tempo, em pessoas com menos de 7 anos de idade, o medicamento deve ser usado com muito cuidado, porque há uma probabilidade de sintomas colaterais.

Análogos

Análogos de drogas são Finlepsin, Septol, Tegretol com Carbalex, Oksapin e Carbamazepine com Timonil e Mezacar.