Caberlon

Caberlon é um medicamento de nova geração, cuja ação visa tratar o parkinsonismo, uma síndrome de dano gradual a todo o sistema nervoso humano.

Nosso corpo, incluindo os movimentos, é controlado pelo sistema nervoso, que também inclui o funcionamento do cérebro e da medula espinhal. Uma pessoa que desenvolve parkinsonismo acaba perdendo a capacidade de controlar seus movimentos e o próprio corpo. A doença se manifesta com sintomas como tremores, lentidão de movimentos (bradicinesia), diminuição geral da atividade, ocorrência de dores de diversas etiologias, alterações na fala, aumento do tônus muscular e depressão crônica.

A doença afeta principalmente pessoas (homens e mulheres) com idades entre 55 e 60 anos, mas em 10% dos afetados, a doença insidiosa se desenvolve em uma idade bastante jovem – antes dos quarenta anos. Neste caso, estamos falando do chamado "parkinsonismo juvenil". Infelizmente, em um estágio avançado da doença, a qualidade de vida e a atividade dos pacientes são significativamente reduzidas. Devido à imobilidade prolongada, a morte ocorre com mais frequência, causada por fatores adicionais: escaras, disfunção da deglutição que leva à exaustão do corpo e vários distúrbios respiratórios. Entre as causas da doença de Parkinson, destacam-se o processo de envelhecimento do corpo, a predisposição genética, o impacto negativo de substâncias tóxicas no corpo, bem como aterosclerose, infecções virais e lesões cerebrais traumáticas graves.

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Indicações Caberlon

Caberlon é usado na medicina como medicamento adjuvante no tratamento da doença de Parkinson em pacientes que sofrem de diversos distúrbios da atividade motora. Frequentemente, esses pacientes apresentam movimentos involuntários e tremores nos membros. Antes de iniciar o tratamento com o medicamento, é importante examinar o paciente para possíveis patologias do aparelho valvar cardíaco. Recomenda-se a determinação da VHS, a realização de radiografia de tórax, a determinação dos indicadores de função renal e a realização de testes pulmonares.

Indicações de uso do Caberlon: o medicamento é usado em um estágio inicial da doença de Parkinson como monoterapia ou em combinação com um inibidor da dopa-descarboxilase e levodopa; pertence ao grupo de agentes dopaminérgicos, agonistas da dopamina.

1 comprimido contém 1 ou 2 mg desta substância. Lactose, estearato de magnésio (E 572) e L-leucina são utilizados como substâncias auxiliares. Portanto, este medicamento é contraindicado para pacientes com intolerância grave à galactose ou deficiência de lactase.

Caberlogina é um derivado alcaloide do ergot. Ela estimula certos receptores hipofisários, causando supressão prolongada da secreção de prolactina, um hormônio do lobo anterior. A substância é capaz de exercer um efeito terapêutico na presença de hiperprolactinemia, reduzindo suas manifestações como galactorreia, infertilidade, impotência, irregularidades menstruais e diminuição da libido.

Caberlon é prescrito por via oral, de preferência durante as refeições, para evitar reações adversas ao medicamento no trato gastrointestinal. É necessário levar em consideração o fato de que a caberlogina pode reduzir a pressão arterial, afetando assim a velocidade de reação do paciente. Portanto, durante o uso do medicamento, os pacientes são aconselhados a evitar dirigir veículos, bem como operar mecanismos complexos que exijam atenção redobrada.

Forma de liberação

Os medicamentos modernos são produzidos em diversas formas, dependendo da composição, dos efeitos específicos da substância no organismo e das vias de administração. Os comprimidos são formas farmacêuticas sólidas de medicamentos. Eles contêm o ingrediente ativo principal e todos os tipos de componentes auxiliares (amido, açúcar, talco, etc.), que servem para melhorar o sabor e dar volume ao medicamento.

Hoje em dia, é importante saber a aparência de um determinado medicamento para evitar o risco de comprar um falsificado.

Caberlon está disponível em comprimidos de 1 ou 2 mg (ambas as versões contêm 30 comprimidos em um frasco de vidro). Cada frasco de comprimidos é embalado separadamente.

Formulário de autorização:

• Comprimidos de 1 mg, brancos, ovais, biconvexos, com entalhes e marcações "CBG" e o número "1" em lados diferentes;
• Comprimidos de 2 mg, brancos, em forma de cápsula, biconvexos, com entalhes e marcações "CBG" e o número "2" em lados diferentes.

Essa forma de liberação facilita o armazenamento prático e o transporte do medicamento.

O medicamento Caberlon está disponível mediante receita médica. Fabricante: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Farmacodinâmica

O Caberlon tem um efeito no corpo humano que não se correlaciona com o efeito terapêutico; diz respeito apenas à redução da pressão arterial.

Farmacodinâmica do Caberlon: o nível máximo do efeito hipotensor da substância ativa - caberlogina, é alcançado nas primeiras 6 horas após a administração do medicamento em dose única e é dependente da dose em termos de frequência e redução máxima.

A cabergolina é um derivado dopaminérgico da ergolina e possui propriedades de um potente agonista do receptor D2 da dopamina. Durante os testes em ratos, a cabergolina foi administrada por via oral e o fármaco reduziu a secreção de prolactina na dose de 3-25 mg/kg. Isso se deveu ao efeito das células hipofisárias sobre os receptores D2 da dopamina. Além disso, o fármaco exerce efeito dopaminérgico por meio da estimulação dos receptores D2 em doses que excedem as doses para redução dos níveis séricos de prolactina. Foi observada melhora nos distúrbios motores em animais com a dose oral de 1-2,5 mg/kg para ratos e intramuscular de 0,5-1 mg/kg para macacos.

Em voluntários saudáveis, ao tomar cabergolina na dose de 0,3-2,5 mg, foi observada uma diminuição pronunciada nos níveis séricos de prolactina, que foi dependente da dose.

Caberlon age rapidamente (dentro de 3 horas após a administração) e tem um efeito duradouro (7 a 28 dias).

Farmacocinética

Caberlon tem uma taxa de absorção bastante alta. Após administração oral, este medicamento entra rapidamente na corrente sanguínea, passando e sendo absorvido pelo trato gastrointestinal. Sua concentração máxima no plasma sanguíneo é atingida de 30 minutos a 4 horas após a administração oral. Ao mesmo tempo, a ingestão de alimentos não afeta a absorção e a distribuição posterior da substância ativa (cabergolina).

Farmacocinética do Caberlon: De acordo com os resultados de estudos clínicos, sabe-se que a cabergolina é capaz de se ligar às proteínas plasmáticas em concentrações de 0,1 a 10 ng/ml em 41 a 42%. Quanto ao processo metabólico, o principal metabólito identificado na urina do indivíduo foi a 6-alil-8ß-carboxi-ergolina. Ela representou 4 a 6% da dose. A quantidade de outros metabólitos é inferior a 3% da dose. De acordo com os resultados de estudos clínicos in vitro, sua atividade na inibição da secreção de prolactina é muito menor do que a da substância ativa, a cabergolina.

Com base nas informações acima, podemos concluir que a meia-vida do medicamento Caberlon no organismo é bastante longa. Em pacientes com hiperprolactinemia, ela chega a 79-115 horas. Mesmo após 10 dias da última administração deste medicamento, até 18% da dose é encontrada na urina (2-3% em sua forma original) e até 72% da dose nas fezes.

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Dosagem e administração

Caberlon é recomendado para uso a longo prazo. Sua eficácia, assim como os efeitos colaterais, estão associados à sensibilidade individual. De acordo com estudos clínicos, a segurança do medicamento é confirmada por 24 meses ou mais, mas, em cada caso individual, a duração do tratamento deve ser determinada pelo médico assistente.

Modo de administração e dosagem: o medicamento destina-se à administração oral. A dose terapêutica recomendada de Caberlon é de 0,5 a 1 mg/dia, sendo sua otimização alcançada pela titulação gradual da dose inicial (0,5 mg/dia para pacientes que não estejam tomando agonistas dopaminérgicos e 1 mg/dia para pacientes que estejam tomando L-dopa). A dose concomitante de levodopa pode ser gradualmente reduzida, e a dose de cabergolina, ao contrário, pode ser aumentada até que a proporção ideal seja alcançada. A dose máxima do medicamento não deve exceder 3 mg/dia. A dose terapêutica semanal de Caberlon é geralmente de 500 mcg; se necessário, é aumentada gradualmente em mais 500 mcg por semana, em intervalos de 1 mês.

No caso de tratamento de pacientes com hiperprolactinemia, as doses são selecionadas individualmente. Para prevenir a lactação, recomenda-se uma dose única de 1 mg de Caberlon no primeiro dia pós-parto. Para suprimir a lactação existente em mulheres, o medicamento geralmente é prescrito na dose de 250 mcg a cada 12 horas, durante 2 dias.

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Uso Caberlon durante a gravidez

Caberlon foi testado em animais. Em particular, os resultados de estudos demonstraram sua capacidade de penetrar a barreira placentária em ratos. Não se sabe se esse efeito ocorre em humanos.

O uso de Caberlon durante a gravidez não foi suficientemente estudado. Em experimentos com ratos, não foi encontrado efeito do medicamento na função reprodutiva e nenhum efeito teratogênico foi observado. De acordo com os resultados de estudos clínicos, o uso deste medicamento não aumenta o risco de patologia congênita do feto, parto prematuro, interrupção da gravidez ou a ocorrência de outros problemas associados à função reprodutiva do corpo feminino.

Devido à experiência clínica insuficiente, bem como ao longo período de eliminação do medicamento Caberlon do organismo, recomenda-se que mulheres que planejam engravidar interrompam o uso do medicamento um mês antes da concepção desejada. Isso evitará possíveis efeitos do medicamento no feto. Se ocorrer gravidez durante o período de uso do medicamento, este deve ser interrompido imediatamente para evitar quaisquer efeitos no feto.

A capacidade da cabergolina e seus metabólitos de penetrar no leite de ratas foi comprovada. De acordo com algumas suposições, a lactação pode ser retardada ou suprimida ao tomar Caberlon devido ao fato de o medicamento ter propriedades agonistas da dopamina.

Devido à falta de dados sobre o efeito da cabergolina na lactação, as mulheres são aconselhadas a interromper a amamentação caso apareçam quaisquer sintomas de influência do medicamento, em particular, lactação atrasada ou suprimida.

Contra-indicações

Caberlon não é recomendado para uso concomitante com antibióticos e antipsicóticos devido à maior biodisponibilidade da cabergolina e à gravidade dos seus efeitos colaterais. É importante ressaltar que pode ocorrer hipotensão sintomática após o uso de Caberlon.

Contra-indicações para o uso de Caberlon:

• doenças cardíacas graves e problemas no sistema cardiovascular;
• disfunção hepática e renal;
• o paciente tem úlcera gástrica (incluindo úlcera péptica) e úlcera duodenal;
• ocorrência de sangramento gastrointestinal;
• Síndrome de Raynaud;
• histórico de transtornos mentais graves;
• histórico de doenças pulmonares (em particular, fibrose, pleurisia), no tratamento das quais foram utilizados agonistas da dopamina;
• hipertensão arterial;
• eclâmpsia, pré-eclâmpsia.

É necessário ajustar a dose do medicamento em pacientes com disfunção hepática grave. Caberlon é administrado com cautela quando tomado simultaneamente com medicamentos que visam reduzir a pressão arterial.

Pacientes que tomavam agonistas da dopamina apresentaram sinais de hipersexualidade, aumento da libido e tendência a correr riscos.

Atualmente não há informações sobre o efeito do álcool na tolerabilidade da droga.

Efeitos colaterais Caberlon

Caberlon, como qualquer outro medicamento com efeito semelhante, tem uma série de efeitos colaterais.

Os efeitos colaterais do Caberlon são de curto prazo e moderados. A síndrome de abstinência é observada apenas em casos muito raros.

Basicamente, ao tomar o medicamento, ocorrem efeitos colaterais no sistema nervoso e no trato gastrointestinal e se manifestam na forma de:

• hipercinesia,
• discinesia,
• alucinações,
• confusão;
• náuseas, vômitos, constipação;
• dispepsia, desenvolvimento de gastrite.

Menos comuns são os efeitos colaterais do sistema cardiovascular. Manifestam-se na forma de crises frequentes de tontura e hipotensão arterial. Há também o desenvolvimento de processos inflamatórios que podem se espalhar para as membranas mucosas e fibrosas: fibrose pulmonar, pleurisia, pericardite, fibrose pleural, derrame pericárdico e patologia do aparelho valvar cardíaco.

É importante ressaltar que pacientes em uso de Caberlon frequentemente apresentaram patologias da válvula cardíaca, incluindo regurgitação, bem como distúrbios associados, como pericardite e derrame pericárdico. Outras reações adversas surgiram devido às propriedades vasoconstritoras deste medicamento, incluindo o desenvolvimento de angina, edema periférico e eritromelalgia. No entanto, não foram observadas alterações no ECG ou na frequência cardíaca durante o tratamento com Caberlon.

A disfunção gástrica foi observada com mais frequência em mulheres do que em homens, e os efeitos colaterais do SNC foram mais comuns em pacientes idosos.

A ingestão do medicamento também pode ser acompanhada de sonolência e, menos comumente, casos de adormecimento repentino.

Com o uso prolongado do medicamento, podem ser observados desvios nos resultados de exames laboratoriais padrão.

Ao tomar altas doses de agonistas da dopamina, incluindo cabergolina, os pacientes desenvolveram sintomas de risco patológico, bem como hipersexualidade e aumento da libido, que foram reversíveis após a descontinuação do tratamento ou redução da dose.

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Overdose

Caberlon, quando usado corretamente nas doses recomendadas, não causa sintomas negativos. No entanto, em casos de overdose, podem ser observados sintomas como dor abdominal, náuseas, vômitos, constipação e tontura. Um paciente que tomou uma dose alta do medicamento também pode apresentar os seguintes sintomas:

• diminuição da pressão arterial,
• erupção cutânea,
• perturbação da consciência,
• sonolência,
• agitação psicomotora,
• alucinações.

A overdose ocorre por uma série de razões, incluindo frequentemente a tendência da pessoa à automedicação, o que leva a consequências perigosas, o tratamento descontrolado com desrespeito às recomendações médicas, bem como a dispensação do medicamento sem receita. Infelizmente, a overdose também pode ser intencional (no caso de uma tentativa de suicídio).

Em qualquer caso, aos primeiros sintomas de overdose de Caberlon, o paciente precisa de atendimento médico urgente. A gravidade da condição depende da idade, sexo, presença de doenças concomitantes no paciente e estado geral do corpo.

O tratamento para overdose é sintomático, com medicamentos de ação reversa administrados e medidas tomadas principalmente para dar suporte ao fígado.

Interações com outras drogas

Caberlon atua no corpo humano estimulando os receptores de dopamina. Por esse motivo, este medicamento não é recomendado para uso em combinação com antagonistas da dopamina (metoclopramida, butirofenona, fenotiazina, tioxanteno).

Interações de Caberlon com outros medicamentos podem causar uma série de efeitos indesejáveis. Por exemplo, quando Caberlon é usado em conjunto com antibióticos macrolídeos (em particular, eritromicina), o paciente pode apresentar um aumento nos níveis de bromocriptina no plasma sanguíneo. Este medicamento deve ser tomado com cautela especial em combinação com outros medicamentos que visam reduzir a pressão arterial.

Considerando as informações atualmente disponíveis sobre o metabolismo da cabergolina, a interação farmacocinética do medicamento Caberlon com outros medicamentos não pode ser prevista com antecedência. Em estudos clínicos com pacientes com parkinsonismo, não foi observada interação farmacocinética deste medicamento com L-dopa e selegilina.

Quanto ao efeito do álcool na tolerabilidade da droga, atualmente não há informações confiáveis sobre o assunto. No entanto, dado o impacto negativo do álcool sobre as drogas em geral, pode-se presumir que o uso simultâneo de Caberlon com álcool terá consequências negativas pronunciadas.

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Condições de armazenamento

Recomenda-se armazenar Caberlon em sua embalagem original, em temperatura ambiente não superior a 30 °C. O local de armazenamento deve ser bem protegido da luz solar e da umidade, e inacessível a crianças pequenas. Recomenda-se não remover a cápsula de sílica gel do frasco que contém o produto, pois ela foi projetada para absorver umidade.

As condições de armazenamento do Caberlon também dependem dos requisitos gerais de armazenamento de medicamentos. Seguindo-os, este medicamento deve ser mantido longe da luz, de preferência em local escuro. Para evitar a entrada de umidade nos comprimidos, eles devem ser armazenados em local seco. Portanto, banheiros ou outros cômodos com umidade instável não são adequados para esse fim.

O medicamento não deve ser armazenado aberto, pois isso pode levar à absorção de substâncias voláteis e causar reação com o oxigênio. Portanto, após tomar a próxima dose do medicamento, o frasco deve ser bem fechado. É aconselhável armazenar os comprimidos em uma embalagem de fábrica lacrada e não despejá-los em nenhum outro recipiente.

Vale lembrar que é melhor manter os medicamentos de uso interno e externo separadamente. É aconselhável, neste caso, colocá-los em prateleiras diferentes do armário ou armazená-los em sacos separados.

Validade

Caberlon é um medicamento com prazo de validade claramente definido. O prazo de validade deste medicamento é de 2 anos.

O "prazo de validade" refere-se ao período durante o qual os medicamentos atendem a todas as condições e requisitos da documentação pertinente à qual foram fabricados. O prazo de validade inicial do produto é determinado diretamente pelo fabricante. Posteriormente, após o registro do medicamento e o início de sua produção industrial, o fabricante se compromete a continuar os trabalhos de pesquisa com o objetivo de estudar o nível de estabilidade do medicamento em questão. Assim, o prazo de validade especificado é confirmado ou esclarecido.

O prazo de validade de um medicamento não pode exceder 5 anos, ainda que os resultados finais dos seus estudos de estabilidade o permitam.

A data de fabricação do medicamento Caberlon é a data de início para o cálculo do seu prazo de validade. Durante o armazenamento do medicamento, é necessário cumprir todas as condições especificadas nas instruções e no rótulo da embalagem.

Após o prazo de validade, é estritamente proibido o uso de qualquer medicamento, pois isso pode acarretar consequências irreversíveis à saúde. Os comprimidos devem ser armazenados na embalagem original, em local seco, protegido da umidade e do sol.