Genodex

Genodex é um medicamento GCS complexo com efeito antimicrobiano.

Indicações Genodex

É utilizado no tratamento de patologias oculares:

• blefarite de origem alérgica ou infecciosa;
• uveíte anterior, conjuntivite ou ceratite;
• úlceras na área da córnea que são de natureza bacteriana;
• cevada, esclerite ou dacriocistite;
• lesões oculares causadas por clamídia;
• irite, episclerite ou iridociclite;
• uveíte simpática;
• neurite afetando o nervo óptico;
• inflamação que se desenvolve como resultado de lesão na área dos olhos;
• prevenção do desenvolvimento de complicações de natureza infecciosa após procedimentos cirúrgicos, bem como intervenções para remoção de objetos estranhos.

Também é usado no tratamento de doenças do ouvido:

• otite externa;
• forma localizada de neurodermatite;
• dermatite de natureza seborreica;
• eczema;
• prevenção da ocorrência de complicações de gênese infecciosa após procedimentos cirúrgicos.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em gotas para os ouvidos ou olhos. O medicamento é acondicionado em frascos de vidro com capacidade de 5 ml; dentro da embalagem há um frasco com conta-gotas.

Farmacodinâmica

Genodex tem efeito anti-inflamatório, proporcionado pela atividade da dexametasona, e efeito antibacteriano, devido à ação de antibióticos como a polimixina B e o cloranfenicol.

A polimixina B é um antibiótico polipeptídico cuja ação se baseia na capacidade de ser sintetizado com fosfolipídios no interior das paredes celulares das bactérias e, além disso, destruir a função das enzimas da cadeia respiratória de micróbios sensíveis e a permeabilidade iônica das paredes, o que leva à perda de íons potássio pelas células bacterianas.

Demonstra atividade contra muitos micróbios gram-negativos. Possui efeito bactericida contra disenteria, bem como contra Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, bacilo tifoide e bacilo paratifoide.

O cloranfenicol possui uma ampla gama de efeitos terapêuticos. O efeito antimicrobiano se desenvolve ao retardar os processos de ligação às proteínas dentro dos ribossomos de micróbios sensíveis. Possui efeito bacteriostático e, quando usado em altas doses, efeito bactericida.

O elemento afeta micróbios gram-negativos e gram-positivos, além de riquétsias com micoplasma e clamídia. Além disso, afeta a atividade de cepas bacterianas resistentes à estreptomicina, penicilina e sulfonamidas. Fungos e Pseudomonas aeruginosa são resistentes ao cloranfenicol. Alguns tipos de micróbios desenvolvem lentamente resistência moderada, que só apresenta resistência cruzada em casos isolados.

A dexametasona é um GCS artificial com propriedades anti-inflamatórias, imunossupressoras e antialérgicas. A substância estabiliza as paredes dos lisossomos dos leucócitos.

O componente ajuda a se ligar e liberar a lipomodulina, que inibe a atividade da fosfolipase A2, retarda a formação de produtos de degradação do ácido araquidônico, reduz o número de linfócitos com monócitos que se deslocam para o local da inflamação e também previne a liberação de mediadores inflamatórios de labrócitos e eosinófilos. Ao mesmo tempo, fortalece os capilares e reduz a exsudação, normaliza o processo de liberação de citocinas (IL-1 e IL-2, bem como interferon-gama de monócitos com linfócitos) e induz a involução na área do tecido linfático. Suprime a atividade de proteases e hialuronidase.

A dexametasona interage com terminações proteicas específicas dos tecidos-alvo, promove a regulação da expressão de genes relevantes e afeta a ligação às proteínas.

A substância estimula os processos de catabolismo proteico e induz a atividade de enzimas responsáveis pelo metabolismo de aminoácidos. O fármaco enfraquece a ligação, intensifica a degradação de proteínas no tecido linfático, músculos, tecido conjuntivo e epiderme. Além disso, ajuda a restaurar a sensibilidade dos adrenorreceptores às catecolaminas.

Farmacocinética

A polimixina B não é absorvida pelas membranas mucosas e epiderme, mas pode ser absorvida em caso de administração local da substância no olho quando há dano ao tecido.

Após a aplicação tópica, o cloranfenicol atravessa a córnea em alta velocidade (mesmo sem inflamação). Altas taxas de solubilidade em lipídios com água permitem que os valores medicinais necessários sejam rapidamente alcançados no fluido ocular tecidual.

Os corticosteróides glicocorticoides (GCS) são absorvidos pela íris, córnea, fluido ocular, retina com coroide e epitélio ciliado. A dexametasona instilada no saco conjuntival penetra na conjuntiva e no epitélio da córnea sem complicações. As concentrações do medicamento são observadas no interior do ambiente aquoso ocular. Se os tecidos oculares estiverem inflamados ou houver dano à córnea/membrana mucosa, a taxa de absorção do medicamento aumenta significativamente. Ao usar gotas nas porções medicinais necessárias, não se desenvolvem efeitos sistêmicos.

A duração do efeito anti-inflamatório do medicamento ao instilar 1 gota de uma substância a 0,1% no olho é de 4 a 8 horas. Aproximadamente 60 a 70% da dexametasona que entra no sistema circulatório é sintetizada com proteínas plasmáticas. O metabolismo desse elemento ocorre no fígado com a participação das enzimas hemoproteicas CYP2C; a excreção dos produtos metabólicos ocorre principalmente nas fezes. A meia-vida é geralmente de 3 horas.

Dosagem e administração

Genodex demonstra maior eficiência quando utilizado no tratamento de formas agudas de patologias, em vez de crônicas.

Em caso de patologias oculares, é necessário instilar 1 a 2 gotas do medicamento no saco conjuntival a cada hora durante o dia e, em seguida, à noite, em intervalos de 2 horas, na fase inicial do tratamento. Se o medicamento apresentar efeito positivo, a dosagem é reduzida para 1 gota, com intervalos de 4 horas entre os procedimentos. Em seguida, a dose é reduzida para 1 gota 3 a 4 vezes ao dia – este esquema deve ser ideal para monitorar a condição do paciente.

Terapia para doenças do ouvido: primeiro, é necessário limpar completamente a área do conduto auditivo externo. Inicialmente, é necessário instilar de 3 a 4 gotas do medicamento, 2 a 3 vezes ao dia. Após obter o resultado desejado, a dosagem é reduzida gradativamente, chegando-se à suspensão do medicamento. A duração da terapia pode variar dependendo do tipo de distúrbio e da eficácia do medicamento; deve ser selecionada pelo médico, individualmente para cada paciente (mínimo - vários dias, máximo - várias semanas).

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Uso Genodex durante a gravidez

O medicamento não deve ser prescrito para mães que amamentam ou mulheres grávidas.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• tuberculose na área do ouvido ou dos olhos, que é de natureza infecciosa;
• líquen comum;
• catapora;
• estágio inicial do herpes simplex na forma aguda;
• doenças na área das pálpebras e da conjuntiva de natureza purulenta ou viral;
• patologias que afetam a córnea e acompanhadas de defeitos epiteliais;
• tracoma ou glaucoma;
• suspeita da presença de uma infecção de origem fúngica;
• tímpano rompido;
• a presença de intolerância aos componentes do medicamento.

Efeitos colaterais Genodex

O uso de colírios pode causar o aparecimento de alguns efeitos colaterais:

• aumento nos indicadores de PIO;
• glaucoma, que é caracterizado por danos que afetam o nervo óptico;
• diminuição da acuidade visual e estreitamento do campo visual;
• fotossensibilidade;
• o aparecimento de uma forma subcapsular de catarata posterior;
• uma infecção que afeta os olhos, de natureza secundária e causada pela atividade de agentes patogênicos, incluindo herpes simplex, isolados do tecido ocular;
• ruptura na área do globo ocular.

Se a córnea ficar mais fina, há risco de ruptura. Com o uso prolongado de colírios, pode ocorrer catarata.

Ocasionalmente, pênfigo filtrante foi relatado com o uso de esteroides locais após cirurgia de catarata. O uso de esteroides também pode exacerbar infecções da córnea de origem fúngica ou viral. Às vezes, pode ocorrer uma sensação de queimação ou formigamento.

Quando a substância é instilada no ouvido, pode ocorrer coceira e, às vezes, zumbido ou tontura.

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Interações com outras drogas

É proibida a combinação de Genodex com estreptomicina ou monomicina, pois isso pode levar à potencialização da ototoxicidade.

O medicamento não pode ser combinado com eritromicina, porque é um antagonista do componente cloranfenicol.

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Condições de armazenamento

O Genodex deve ser armazenado em local escuro e seco, fora do alcance de crianças. A temperatura não deve exceder 25 °C.

Validade

O Genodex pode ser usado dentro de 18 meses a partir da data de liberação do agente terapêutico. O prazo de validade da solução em um frasco já aberto é de 30 dias.

Aplicação para crianças

Genodex não é usado para tratar crianças menores de 3 anos de idade.

Análogos

Análogos do medicamento são Garazon, Pledrex, Dexa com Sofradex e Combinil Duo.