Intenção

Intelence é um medicamento antiviral de tipo sistêmico de exposição.

O componente etravirina é uma substância NNRTI do HIV-1. Ele é sintetizado diretamente por transcriptase reversa e bloqueia a atividade da polimerase do DNA, que depende da atividade do DNA junto com o RNA, o que leva à destruição das regiões catalíticas dessa enzima. A etravirina possui uma estrutura flexível no espaço, o que permite que ela seja sintetizada com a transcriptase do tipo reversa de pelo menos 2 maneiras. A droga não diminui a atividade da DNA polimerase humana (α, β e γ).

Indicações Intenso

É usado para infecções causadas pela ação do HIV-1 - com tratamento complexo em indivíduos que não receberam terapia com medicamentos anti-retrovirais.

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Forma de liberação

A liberação de drogas é implementada na forma de comprimidos - 60 peças dentro da garrafa; A caixa contém 1 frasco e 3 sacos especiais contendo dessecante de gel de sílica.

Farmacodinâmica

A etravirina influencia ativamente os isolados clínicos, bem como as cepas do HIV-1 criadas em condições de laboratório, localizadas dentro de linhagens de células T, células mononucleares do tipo periférico humano e macrófagos com monócitos.

A droga exibe um efeito antiviral in vitro na categoria M do HIV-1 (subcategorias A, B e C com D, assim como E com F e G) e, além disso, os principais isolados da categoria O, em que os indicadores terapeuticamente eficazes médios (EC50) flutuam na gama de 0,7-21,7 nmol.

A etravirina não apresenta um efeito antagonista sobre qualquer um dos medicamentos anti-retrovirais conhecidos. Demonstra atividade antiviral aditiva quando combinado com tais drogas:

• substâncias que inibem a atividade da protease: atazanavir, nelfinavir, amprenavir com saquinavir e, além disso, lopinavir, darunavir, ritonavir com indinavir e tipranavir;
• nucleotídeos ou nucleosídeos que inibem o efeito do tipo reverso de transcriptase: estavudina, zalcitabina, abacavir com didanosina e tenofovir;
• agentes não nucleósidos que inibem a actividade do tipo reverso de transcriptase: delavirdina e efavirenz com nevirapina;
• droga anti-fusão: enfuvirtida;
• substância inibindo a atividade da integrase: raltegravir;
• Antagonista do fim da quimiocina CCR5: maraviroc.

A etravirina tem efeitos antivirais aditivos ou sinérgicos quando combinada com NRTIs - lamivudina, emtricitabina e zidovudina.

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Farmacocinética

Sucção

Após a ingestão oral com alimentos, os valores da Cmax plasmática da etravirina são observados após 4 horas. A administração oral simultânea de omeprazol ou ranitidina, que aumenta o pH gástrico, não afeta a absorção da etravirina.

O tipo de alimento consumido não afeta os indicadores da etravirina (ambos com conteúdo calórico normal de 561 kcal e gordura - 1160 kcal).

Os valores do fármaco foram menores quando utilizados antes das refeições (17%) ou com o estômago vazio (51%) em comparação com após o uso. Portanto, a fim de manter um nível plasmático ideal de uma substância, deve-se usar a medicação após uma refeição.

Processos de distribuição.

Aproximadamente 99,9% do componente é sintetizado com proteína do plasma sanguíneo (principalmente com albumina (99,6%), bem como com glicoproteína do tipo α1 (por 97,66-99,02%)).

Processos do Exchange.

A droga está envolvida principalmente em processos metabólicos oxidativos, usando isoenzimas intra-hepáticas da estrutura CYP3A; uma parte menor é afetada pelas isoenzimas CYP2C. Depois disso, os processos de glucuronização se desenvolvem.

Excreção.

Após a ingestão oral de uma porção do componente marcado com 14C dentro das fezes e urina, respectivamente, 93,7%, assim como 1,2% desta dosagem, foram anotados. O elemento inalterado dentro das fezes está dentro de 81,2-86,4% da dose injetada. Dentro da urina, substância inalterada não é notada. O termo final para a meia-vida de uma droga é de aproximadamente 30 a 40 horas.

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Dosagem e administração

Intelence deve ser usado exclusivamente em combinação com outros agentes anti-retrovirais. Um médico com experiência suficiente na realização de cursos de tratamento para o HIV deve conduzir a terapia.

Pessoas com idade acima de 18 anos são obrigadas a tomar por via oral no primeiro comprimido (0,2 g) 2 vezes ao dia depois de comer a comida.

Pessoas com idade entre 6 e 17 anos.

Calcule a dosagem para esta categoria de pacientes deve basear-se no seu peso. Use medicação após as refeições.

Tamanhos de porções de dosagem levando em conta o peso do paciente:

• dentro de ≥16- <20 kg - 0,1 g 2 vezes por dia;
• na gama de 20 - <25 kg - 0,125 g 2 vezes por dia *;
• Na faixa de ≥ 25 - <30 kg - 0,15 g 2 vezes ao dia *;
• ≥30 kg - 0,2 g duas vezes por dia.

* necessário para usar comprimidos com um volume de 25 mg.

Problemas com o trabalho do fígado.

Farmacocinética da droga em caso de severa gravidade da insuficiência hepática não foi estudada. Devido a isso, em tais desordens, Intelens não deve ser prescrito.

Modo de recepção ao pular a próxima parte.

Quando um período de menos de 6 horas se passou desde a ingestão do medicamento, o paciente deve imediatamente tomar o medicamento (somente depois de comer a comida), e depois aplicá-lo no modo padrão.

Se o passe for mais de 6 horas, a parte ignorada não é aceita, retomando o uso de acordo com o esquema padrão.

É necessário usar pastilhas completamente, sem mastigar, lavando-se abaixo com a água habitual. Se o processo de deglutição do paciente for difícil, o comprimido pode ser esmagado e dissolvido em água de acordo com o seguinte esquema:

• comprimidos são despejados com líquido em uma quantidade que será suficiente para sua cobertura total (ou derramado com uma colher de chá, igual a 5 ml);
• o medicamento deve ser mexido até o comprimido estar completamente dissolvido - o líquido fica branco leitoso;
• se necessário, essa mistura pode ser diluída com leite ou suco de laranja (ao mesmo tempo, a droga era inicialmente diluída exclusivamente em água pura);
• depois disso, você precisa imediatamente tomar a solução resultante;
• um copo sob o medicamento é lavado várias vezes com leite ou suco de laranja, em seguida, beber seu conteúdo, a fim de garantir que a dose máxima do medicamento seja tomada.

Para a diluição do fármaco é proibida a utilização de água gaseificada ou quente (> 40 ° C).

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Uso Intenso durante a gravidez

É proibido usar o Intelens durante a gravidez.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• forte sensibilidade pessoal em relação à etravirina ou outros elementos do medicamento;
• período de amamentação;
• combinação com nelfinavir, efavirenz, ritonavir ou tipranavir e, além disso, com nevirapina, fenobarbital, rilpivirina, carbamazepina e indinavir. Também está na lista o mosto de São João, rifapentina e rifampicina com fenitoína;
• falta de função hepática no estágio grave.

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Efeitos colaterais Intenso

Muitas vezes, tomar a droga provoca o desenvolvimento de erupções cutâneas.

Muitas vezes esses sinais também aparecem:

• aumento nos valores da pressão arterial;
• anemia ou trombocitopenia;
• polineuropatia, ansiedade, enfarte do miocdio, insia, fadiga e cefaleias;
• vômito, DRGE, gastrite, inchaço, dor na região abdominal, diarréia e náusea;
• insuficiência renal;
• hiperglicemia, α-lipidemia, α-colesterolemia, trigliceridemia, diabetes mellitus, sudorese noturna e lipohipertrofia;
• aumento da lipase, Xc total, creatinina com triglicérides e, além disso, amilase, ALT e LDL com AST e açúcar, bem como diminuição do número de leucócitos com neutrófilos.

Os seguintes sintomas são observados às vezes:

• acidente vascular cerebral com uma natureza hemorrica, fibrilhao auricular ou angina pectoris;
• síncope, hipoestesia, desorientação, convulsões, confusão, parestesia, amnésia e hipersonia, além de tremores, distúrbios do sono ou sonolência, pesadelos ou sonhos incomuns, nervosismo e distúrbios de atenção;
• neblina visual;
• vertigem;
• dispnéia, aparecendo durante o exercício ou espasmo brônquico;
• estomatite, flatulência, impulsos eméticos, obstipação, pancreatite, membranas mucosas orais secas e vómitos com sangue;
• degeneração de fígado gorduroso, hepatomegaly e hepatite (também de natureza cytolytic);
• lipodistrofia;
• hiperidrose, secura epidérmica, edema facial e prurigo;
• angioedema ou eritema poliforme;
• dislipidemia, intolerância a medicamentos, anorexia, sensação de letargia e síndrome de recuperação imunológica;
• ginecomastia.

Ocasionalmente, o aparecimento de SSD é observado único - desenvolvimento de elementos de aquecimento. Também é possível a ocorrência de rabdomiólise.

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Overdose

Em caso de envenenamento com Intelens, pode haver sinais de que ocorrem mais frequentemente como seus efeitos colaterais: entre eles são diarréia, erupções cutâneas, dores de cabeça e náuseas.

Se houver indicações, é possível excretar o componente ativo não absorvido da droga com a ajuda do vômito. Junto com isso, para esse propósito uso de carvão ativado. Simultaneamente, são tomadas medidas sintomáticas, entre as quais estão a monitorização dos parâmetros fisiológicos mais importantes e do quadro clínico. Não há antídoto para a etravirina; a diálise será ineficaz.

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Interações com outras drogas

Drogas que afetam os níveis plasmáticos de etravirina.

A droga sofre processos metabólicos usando as isoenzimas CYP3A4 com CYP2C9, assim como CYP2C19; componentes metabólicos adicionais estão envolvidos na glucuronização usando uridina-2-fosfato glucuronosiltransferase. O uso de drogas que estimulam a atividade do CYP3A4 com o CYP2C9 ou CYP2C19, pode causar um aumento nas taxas de depuração da etravirina, o que diminui seus valores plasmáticos.

A combinação do fármaco com substâncias que diminuem a atividade do CYP3A4 com o CYP2C9 ou o CYP2C19 causa uma diminuição nos seus valores de depuração, o que leva a um aumento no nível plasmático.

Substâncias que podem ser afetadas pela administração de etravirina.

A droga tem um efeito indutor moderado na isoenzima CYP3A4. A combinação com drogas, cujos processos metabólicos ocorrem principalmente com o CYP3A4, pode causar uma diminuição em seus valores plasmáticos e reduzir seus efeitos farmacológicos.

A etravirina também diminui ligeiramente a actividade das isoenzimas CYP2C9 com CYP2C19 e glicoproteína-P.

A combinação de Intelence com substâncias cujos processos metabólicos ocorrem principalmente com a participação de CYP2C9 ou CYP2C19, e que também são transportadas sob a influência da glicoproteína-P, pode aumentar seus valores plasmáticos e potencializar ou prolongar sua atividade e efeitos colaterais.

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Condições de armazenamento

Intelens deve ser mantido em um local fechado para crianças. O nível de temperatura não é mais do que 30 ° С.

Validade

Os Intelens podem usar dentro de um prazo de 2 anos a partir da data de fabricação da substância.

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Aplicação para crianças

Não há informações sobre a segurança do medicamento e a eficácia do efeito ao administrar o medicamento a pessoas com menos de 6 anos de idade ou com peso inferior a 16 kg.

Análogos

Os análogos de drogas são os meios Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramun, Efavirenz com Nevivir, e além Efamath, Nevimun, Favir com Nevipan, Eferven com Efavir e Nevirapin. Também estão na lista Stocrin e Efkur com o Effachop 600.

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