Indometacina

A indometacina tem efeitos analgésicos, anti-inflamatórios, antiplaquetários e antipiréticos.

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Indicações Indometacina

É usado para tratar os seguintes distúrbios:

• síndrome articular (isso inclui sintomas dolorosos de osteoartrite, gota, bem como artrite reumatoide e doença de Bechterew);
• dismenorreia;
• várias condições nevrálgicas;
• reumatismo;
• síndrome de dor na coluna;
• mialgia;
• condições patológicas que afetam os tecidos conjuntivos e têm uma forma difusa;
• inflamação na área de tecidos moles ou articulações que têm origem traumática;
• inflamações ou infecções que se desenvolvem no contexto de cistite, anexite, prostatite ou doenças que afetam os órgãos otorrinolaringológicos (como tratamento adicional).

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de supositórios, comprimidos para administração oral, bem como pomada (volume do tubo 10-40 g) ou gel (volume do tubo 40 g).

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Farmacodinâmica

O medicamento é um derivado do ácido indol acético e pertence à categoria de medicamentos AINEs.

O medicamento atua inibindo a atividade da enzima COX, o que resulta na inibição das transformações metabólicas do ácido eicosatetraenoico e no enfraquecimento da ligação da PG. Além disso, o medicamento retarda os processos de agregação plaquetária.

O uso parenteral e oral do medicamento reduz a intensidade da dor, especialmente a dor articular (tanto durante o movimento quanto em repouso), reduz os sintomas de rigidez e inchaço das articulações pela manhã e, ao mesmo tempo, aumenta sua amplitude de movimento. O efeito anti-inflamatório ocorre após 5 a 7 dias de terapia.

Quando aplicado externamente com gel ou pomada, o inchaço e o eritema são reduzidos, a dor é eliminada e, além disso, a rigidez das articulações que ocorre pela manhã é reduzida e a atividade de seus movimentos é aumentada.

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Farmacocinética

Os comprimidos do medicamento administrados por via oral são absorvidos pelo trato gastrointestinal em alta velocidade. O nível de Cmax no soro é registrado após 2 horas.

Após os processos de recirculação de substâncias no intestino e no fígado, ocorrem transformações metabólicas subsequentes no fígado. No plasma, são encontrados o elemento ativo inalterado e produtos metabólicos não ligados - desbenzoíla, bem como desmetil com desmetil-desbenzoíla.

A meia-vida média é de cerca de 4,5 horas. 60% do fármaco é excretado pelos rins (em estado inalterado e como produtos metabólicos) e outros 33% (como produtos de decomposição) são excretados pelos intestinos.

Os supositórios são rapidamente absorvidos pelo reto. O índice de biodisponibilidade, neste caso, é de aproximadamente 80-90%. A ligação com proteínas no soro representa cerca de 90% do componente ativo.

A meia-vida varia de 4 a 9 horas. As transformações metabólicas ocorrem dentro do fígado.

Cerca de 70% do fármaco é excretado pelos rins e outros 30% pelos intestinos.

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Dosagem e administração

Esquema de utilização de comprimidos.

O tamanho das porções de dosagem em comprimidos é selecionado individualmente para cada paciente, levando em consideração a intensidade das manifestações negativas da doença diagnosticada.

O medicamento deve ser tomado por via oral, imediatamente após ou durante as refeições. Normalmente, a dose inicial é de 25 mg, que deve ser tomada de 2 a 3 vezes ao dia. Se essa dosagem não surtir efeito, pode-se dobrá-la (2 a 3 vezes ao dia, 50 mg do medicamento). É permitida uma dose máxima de 0,2 g do medicamento por dia.

Após obter o resultado desejado, é necessário continuar o tratamento por mais 1 mês, na dose estabelecida ou reduzida. Para terapia de longo prazo, é permitido um máximo de 75 mg de indometacina por dia.

Na fase inicial da terapia, em caso de alívio de condições graves ou agudas, é necessário o uso de injeções do medicamento e, em seguida, a transferência do paciente para o uso de supositórios ou comprimidos. Com o desenvolvimento de dor nos olhos, é permitido prescrever colírios contendo um princípio ativo semelhante (por exemplo, o medicamento Indocollyre).

Modo de aplicação dos supositórios.

Os supositórios devem ser inseridos por via retal – no reto. Este procedimento é realizado à noite, antes de dormir; os intestinos devem ser limpos previamente. O medicamento deve ser inserido o mais profundamente possível para garantir uma absorção mais intensa.

Frequentemente, os supositórios são administrados em doses de 50 mg, 3 vezes ao dia, ou então utiliza-se um regime com administração única de 0,1 g de supositório. Pessoas com dor intensa (por exemplo, em caso de crise de gota) podem receber 0,2 g da substância em supositórios por dia (complementando assim o uso oral de comprimidos).

Métodos de uso de pomada ou gel.

Esta forma do medicamento é usada como aplicação e esfregada na epiderme, na área onde a dor é sentida. O medicamento é aplicado em uma camada fina. A epiderme deve ser limpa antes do procedimento. Não trate áreas com qualquer lesão na pele.

Medicamentos tópicos a 5% são aplicados de 3 a 4 vezes ao dia. Já os de 10% devem ser aplicados de 2 a 3 vezes ao dia. Doses únicas e máximas de indometacina são selecionadas calculando-se a quantidade (em cm) de pomada ou gel retirada do tubo.

Para um adulto, 4 a 5 cm do medicamento são suficientes; neste caso, é permitido um máximo de 15 a 20 cm da substância por dia. Uma criança deve usar doses reduzidas pela metade.

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Uso Indometacina durante a gravidez

Supositórios com comprimidos não devem ser usados durante a lactação ou gravidez.

A pomada e o gel não devem ser usados no 3º trimestre (caso o medicamento precise ser aplicado em grandes áreas do corpo). Os médicos acreditam que as formas externas de Indometacina podem ser usadas com cautela e em pequenas doses durante a lactação e no 1º e 2º trimestres da gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações (supositórios e comprimidos):

• enterite regional;
• insuficiência hepática ou doença hepática ativa;
• presença de intolerância;
• colite ulcerativa;
• BA;
• rinite aguda ou urticária que se desenvolveu como resultado do uso prévio de AINEs;
• hipercalemia diagnosticada;
• úlceras que aparecem no trato gastrointestinal;
• IRC (nível de depuração de creatinina abaixo de 30 ml/minuto) ou doença renal progressiva;
• presença de sangramento;
• enxerto de revascularização da artéria coronária recente;
• distúrbios dos processos de coagulação sanguínea;
• defeitos cardíacos congênitos;
• problemas com a função hematopoiética (incluindo leucopenia ou anemia).

Supositórios também não são usados em casos de sinais de proctite, sintomas de hemorroidas ou sangramento na região retal.

É necessário cuidado ao usar nos seguintes distúrbios:

• parkinsonismo;
• formas somáticas de doenças que apresentam grau severo de expressão, assim como doenças coronárias e distúrbios cerebrovasculares;
• depressão, epilepsia, ICC;
• hiper ou dislipidemia;
• transtornos mentais, bem como alcoolismo ou dependência de nicotina;
• doenças na área das artérias periféricas;
• pressão arterial elevada, trombocitopenia;
• diabetes mellitus, histórico de úlceras gastrointestinais;
• hiperbilirrubinemia, bem como insuficiência renal crônica (nível de CC está entre 30-60 ml/minuto);
• uso prolongado de outros AINEs;
• presença da bactéria H. pylori;
• cirrose hepática, em cujo contexto se observa hipertensão portal;
• combinação com corticosteroides orais (por exemplo, prednisolona), anticoagulantes (como varfarina), ISRSs (incluindo citalopram, fluoxetina e sertralina com paroxetina) e agentes antiplaquetários (como aspirina ou clopidogrel);
• consulta para idosos.

Pomadas e géis são proibidos nos seguintes casos:

• danos à integridade da epiderme nas áreas onde o tratamento é realizado;
• a presença de hipersensibilidade.

Tipos externos de medicamentos devem ser usados com cautela nos seguintes distúrbios:

• quaisquer combinações quando o paciente tiver polipose no nariz ou seios paranasais, asma brônquica e hipersensibilidade a AINEs;
• úlcera no trato gastrointestinal durante a fase aguda;
• problemas com processos de coagulação sanguínea;
• crianças menores de 6 anos de idade.

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Efeitos colaterais Indometacina

O uso de supositórios e comprimidos pode levar ao aparecimento de efeitos colaterais:

• Distúrbios digestivos: vômitos, icterícia, distensão abdominal, anorexia, náuseas, sangramento no trato gastrointestinal, gastrite, diarreia ou constipação e estomatite. Além disso, há dor ou desconforto na região abdominal, úlceras, erosões ou perfurações no trato gastrointestinal, estenoses intestinais, hepatite e sangramento do cólon sigmoide ou divertículo;
• Problemas com o funcionamento do sistema nervoso: desmaios, disartria, fraqueza muscular, dores de cabeça, parestesia, depressão e tontura. Além disso, há sensação de fadiga, ansiedade ou sonolência, parkinsonismo, distúrbios do sono, polineuropatia, bem como transtornos mentais (despersonalização e manifestações psicóticas), contrações musculares involuntárias e cãibras;
• distúrbios do sistema cardiovascular: inchaço, palpitações, hematúria, aumento ou diminuição da pressão arterial, insuficiência cardíaca (na forma congestiva), arritmia, taquicardia e dor no esterno;
• danos à função hematopoiética: púrpura, trombocitopenia ou leucopenia, petéquias, anemia hemolítica ou aplástica e, além disso, coagulopatia de consumo e equimoses;
• distúrbios urinários: problemas renais, proteinúria, síndrome nefrótica, insuficiência renal e nefrite tubulointersticial;
• problemas com o funcionamento dos órgãos dos sentidos: deficiência visual ou auditiva, surdez, zumbido, diplopia, bem como dor periorbital;
• distúrbios metabólicos: glicosúria e hipercalemia ou -glicemia;
• Sinais de alergia: erupção cutânea, urticária, coceira, alopecia, sintomas anafiláticos, angiite e asma brônquica. Além disso, pode ocorrer queda repentina da pressão arterial, eritema nodular, edema pulmonar e dermatite esfoliativa. Dispneia, edema de Quincke, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Down, eritema multiforme e NET também se desenvolvem;
• Outros: sangramento vaginal ou nasal, ondas de calor, ginecomastia, hiperidrose e mamas aumentadas ou tensas.

Supositórios também podem causar tenesmo, irritação das mucosas do reto e exacerbação de colite ou hemorroidas.

O uso de pomada ou gel pode levar aos seguintes sintomas negativos: manifestações de alergia, hiperemia ou ressecamento da pele, erupções cutâneas ou coceira na área de aplicação e sensação de queimação. Com o uso prolongado, ocorrem sintomas gerais. A exacerbação da psoríase existente ocorre esporadicamente.

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Overdose

O desenvolvimento de sinais de intoxicação pelo medicamento é geralmente observado ao usar suas formas retais ou orais: sensação de desorientação, comprometimento da memória, náuseas, tonturas, vômitos e fortes dores de cabeça. Em casos graves de intoxicação, surgem convulsões com parestesia ou dormência nos membros.

A terapia é selecionada levando em consideração os sintomas negativos registrados.

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Interações com outras drogas

A combinação com agentes de lítio, metotrexato e digoxina aumenta seus níveis séricos, o que pode aumentar suas propriedades tóxicas.

O uso combinado com GCS, medicamentos contendo álcool etílico, corticotropinas e colchicina pode aumentar a probabilidade de sangramento no trato gastrointestinal.

A combinação com medicamentos contendo paracetamol aumenta a probabilidade de desenvolver efeitos nefrotóxicos.

O uso concomitante com insulina e outros medicamentos antidiabéticos potencializa suas propriedades.

O uso em conjunto com trombolíticos, anticoagulantes e antiplaquetários com atividade indireta potencializa seu efeito, aumentando a probabilidade de sangramento.

A combinação com ciclosporina ou medicamentos à base de ouro leva ao aumento da nefrotoxicidade (provavelmente devido à supressão dos processos de ligação de PG nos rins).

A combinação com diuréticos poupadores de potássio leva ao enfraquecimento de sua eficácia, resultando em maior probabilidade de desenvolvimento de hipercalemia.

O tratamento em que plicamicina, cefamandol, ácido valpróico, bem como cefoperazona e cefotetana são usados com indometacina aumenta o risco de sangramento e aumenta a incidência de hipoprotrombinemia.

A combinação com medicamentos uricosúricos ou anti-hipertensivos causa um enfraquecimento de sua atividade medicinal.

O uso combinado com GCS, estrogênios e outros AINEs leva a um aumento de suas reações negativas características.

Os antiácidos, assim como a colestiramina, enfraquecem a absorção do medicamento.

O uso em conjunto com zidovudina pode provocar um aumento de suas propriedades tóxicas (devido à supressão de processos metabólicos).

A combinação com substâncias mielotóxicas potencializa seu efeito hematotóxico.

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Condições de armazenamento

A indometacina deve ser mantida em temperaturas não superiores a 25°C.

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Validade

A indometacina pode ser usada dentro de 3 a 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento terapêutico.

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Aplicação para crianças

A forma de comprimido do medicamento e supositórios são proibidos para uso em crianças menores de 14 anos, mas o gel ou pomada podem ser usados a partir de 1 ano de idade.

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Análogos

Análogos do medicamento são Adolor, Dicloran e Bioran com diclofenaco e Voltaren, bem como Aertal, Ortofen, Rapten com Diclac, Naklofen com Ketalgin e Ketorol com piroxicam e Nise. Também estão na lista Ketanov, Ibuprofeno, etc.

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Avaliações

A indometacina (supositórios e comprimidos) frequentemente recebe avaliações positivas quanto aos seus efeitos anti-inflamatórios e analgésicos. A maioria das pessoas relata que, com sua ajuda, conseguiu eliminar o inchaço e a dor que surgiam nas costas, músculos e articulações devido a diversas doenças do sistema musculoesquelético, sem levar ao desenvolvimento de sintomas negativos. Mas também há comentários de pessoas para as quais o medicamento não ajudou, pelo contrário, causou o aparecimento de suas manifestações negativas características. De tudo o que foi exposto, podemos concluir que o medicamento não é adequado para todos, portanto, a seleção de um medicamento da categoria AINE deve ser feita individualmente para cada paciente.

O grau de eficácia da pomada ou gel também é determinado pelas características individuais do corpo humano, mas nesses casos, mesmo que a terapia não produza resultados, o aparecimento de sintomas negativos é improvável.