Imigran

Imigran é um medicamento para o tratamento de enxaquecas e é um agonista seletivo dos receptores de serotonina 5HT1.

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Indicações Imigran

O medicamento é indicado para alívio rápido da dor durante enxaquecas (com ou sem aura).

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Forma de liberação

É produzido em comprimidos, 6 unidades por blister (1 blister por embalagem com o medicamento) ou 2 unidades por blister (enquanto a embalagem contém 3 placas de blister).

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Farmacodinâmica

A sumatriptana é um agonista seletivo do receptor 5HT (1D), sem afetar outros receptores 5HT. Essas terminações estão localizadas principalmente no interior dos vasos cranianos.

Em testes experimentais, constatou-se que a sumatriptana tem um efeito vasoconstritor seletivo nos vasos localizados no sistema da artéria carótida, sem afetar a circulação sanguínea no cérebro. Através das artérias carótidas, o sangue chega aos tecidos intra e extracranianos (por exemplo, as meninges), cuja dilatação dos vasos leva ao aparecimento de enxaqueca.

Testes experimentais revelaram ainda mais as propriedades inibitórias do ingrediente ativo em relação à função do nervo trigêmeo. É por meio desses dois mecanismos que o sumatriptano exerce seu efeito antienxaqueca.

O efeito medicinal começa meia hora após a administração oral do medicamento (na quantidade de 100 mg).

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Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o componente é rapidamente absorvido, atingindo 70% do nível máximo após 45 minutos. Em média, o nível plasmático máximo na dose de 100 mg é de 45 ng/ml. A biodisponibilidade oral é de 14% (em parte devido ao processo de troca pré-sistêmica e em parte devido à absorção incompleta).

Com a proteína plasmática, a síntese é fraca (14-21%), e o volume médio de distribuição é de 17 litros. A depuração total média é de cerca de 1160 ml/minuto, e nos rins, o valor médio é de cerca de 260 ml/minuto.

A depuração extrarrenal é de aproximadamente 80% do valor total, o que permite que a excreção de sumatriptana seja determinada principalmente na forma de produtos de degradação. O principal é o análogo indolacético do ingrediente ativo. É excretado na urina (na qual é determinado como ácido livre, bem como conjugado com a substância glicuronídeo) e não possui atividade 5HT1 ou 5HT2. Outros produtos de degradação não foram identificados.

As propriedades farmacocinéticas do sumatriptano administrado por via oral mudam pouco durante uma crise de enxaqueca.

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Dosagem e administração

É proibido tomar comprimidos como medida preventiva contra uma crise. Também é proibido exceder a dosagem recomendada.

O melhor momento para tomar a pílula é imediatamente após o início do ataque, mas o medicamento será eficaz em qualquer estágio.

Normalmente, o medicamento é prescrito na dose de 50 mg (o equivalente a 1 comprimido). Às vezes, é permitido aumentar a dosagem para 2 comprimidos (100 mg).

Se não houver efeito, não tome uma nova dose durante a mesma crise de enxaqueca. O próximo comprimido só poderá ser tomado após o início de uma nova crise.

Em caso de reação à primeira dose, mas com subsequente reincidência dos sintomas de enxaqueca, o segundo comprimido pode ser usado nas próximas 24 horas, com intervalo mínimo de 2 horas entre as doses. No total, não é permitido tomar mais de 300 mg do medicamento por dia (em 24 horas).

Os comprimidos devem ser tomados inteiros com água.

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Uso Imigran durante a gravidez

A prescrição para gestantes é permitida somente levando em consideração a possível assistência à mãe em relação ao risco de desenvolvimento de sintomas negativos no feto.

Sabe-se que, quando a substância ativa é administrada por via subcutânea, ela penetra no leite materno. O efeito na criança pode ser reduzido se ela não for amamentada por 12 horas após a ingestão do medicamento.

Contra-indicações

Entre as contraindicações do medicamento:

• intolerância aos componentes do medicamento;
• histórico de infarto do miocárdio, bem como angina de peito espontânea, doença coronariana, patologias na área vascular periférica ou sinais característicos de doença coronariana;
• histórico de distúrbio circulatório cerebral temporário ou acidente vascular cerebral;
• aumento grave ou moderado da pressão arterial ou aumento leve e descontrolado da pressão arterial;
• estágio grave de insuficiência hepática;
• tomá-lo simultaneamente com inibidores da MAO – é permitido começar a usar Imigran pelo menos 2 semanas após parar de tomar os inibidores;
• infância e adolescência, uma vez que ainda não há informações sobre a segurança e eficácia do uso de medicamentos na categoria de pacientes acima descrita.

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Efeitos colaterais Imigran

De acordo com os ensaios clínicos, foram identificadas as seguintes reações adversas:

• órgãos do sistema nervoso: freqüentemente ocorre uma sensação de sonolência ou tontura, bem como distúrbios sensoriais (incluindo hipoestesia, bem como parestesia);
• órgãos do sistema cardiovascular: muitas vezes ocorre um aumento transitório da pressão arterial (imediatamente após tomar a pílula), bem como um fluxo de sangue;
• sistema respiratório: dispneia ocorre frequentemente;
• sistema digestivo: vômitos e náuseas frequentemente se desenvolvem em alguns pacientes, embora uma conexão com o uso de drogas ainda não tenha sido estabelecida;
• tecido conjuntivo, músculos e esqueleto: essas manifestações são geralmente temporárias, embora possam ser intensas e afetar diferentes partes do corpo (incluindo a garganta e o esterno) - dores musculares ou sensação de peso frequentemente aparecem;
• Distúrbios gerais: frequentemente há sensações dolorosas, sensação de tensão, compressão e também frio ou calor (as manifestações geralmente são temporárias, embora às vezes sejam intensas e possam afetar diferentes partes do corpo (incluindo a garganta e o esterno)). Frequentemente há fadiga intensa ou sensação de fraqueza (essas manifestações também são temporárias e geralmente têm gravidade moderada ou leve);
• resultados de testes: pequenas alterações ocasionais nos resultados dos testes de função hepática.

Resultados dos estudos pós-comercialização:

• imunidade: aumento da sensibilidade (desde reações cutâneas até casos de anafilaxia);
• Órgãos do sistema nervoso: ocorrência de convulsões. Em alguns casos, tais sinais ocorreram em pessoas com tendência a convulsões ou com histórico de condições que poderiam levar a tais crises; além disso, o desenvolvimento de distonia, tremor, nistagmo ou escotoma;
• Órgãos visuais: desenvolvimento de diplopia ou cintilação, deterioração da acuidade visual e também perda de visão (geralmente temporária). Mas esses distúrbios também podem ocorrer devido à própria crise de enxaqueca;
• órgãos do sistema cardiovascular: desenvolvimento de taquicardia, angina ou bradicardia, aumento da frequência cardíaca, distúrbios do ritmo, alterações isquêmicas temporárias nos parâmetros do ECG, espasmos dos vasos coronários, diminuição da pressão arterial, infarto do miocárdio, síndrome de Raynaud;
• órgãos digestivos: desenvolvimento de diarreia ou forma isquêmica de colite;
• tecidos conjuntivos, esqueleto e músculos: dores nas articulações, radiculite cervical;
• transtornos mentais: sensação de excitação;
• tecidos subcutâneos e pele: desenvolvimento de hiperidrose.

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Overdose

Quando doses orais superiores a 400 mg foram utilizadas, apenas sintomas de reações adversas ocorreram. Em caso de superdosagem, é necessário observar o paciente por pelo menos 10 horas, enquanto são realizados os procedimentos de suporte padrão.

Não há informações sobre o impacto dos procedimentos de diálise peritoneal ou hemodiálise nos parâmetros do componente ativo do medicamento.

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Interações com outras drogas

Não há informações sobre a interação do medicamento com bebidas alcoólicas, bem como flunarizina, propranolol e pizotifeno.

Há informações limitadas sobre o uso combinado com medicamentos contendo ergotamina ou outros agonistas dos receptores triptano/5-HT1. Em teoria, pode ocorrer um efeito vasoespástico prolongado, razão pela qual a combinação desses medicamentos é proibida. Não se sabe qual deve ser o intervalo entre as doses desses medicamentos – isso depende do tipo de medicamento e de suas dosagens. Como as propriedades da ergotamina e dos agonistas dos receptores triptano/5-HT1 podem ser potencializadas pelo Imigran, deve-se observar um intervalo de 24 horas antes de tomar este último.

Ao mesmo tempo, medicamentos que contenham ergotamina são proibidos para uso dentro de 6 horas após tomar Imigran, e agonistas do receptor triptano/5-HT1 são proibidos para uso dentro de 24 horas após tomar Imigran.

Há relatos isolados pós-comercialização de pacientes que desenvolveram intoxicação por serotonina (as manifestações incluem distúrbios neuromusculares, alterações mentais e instabilidade visceral) ao combinar o medicamento com inibidores seletivos da recaptação da serotonina. Há também relatos da patologia mencionada acima ocorrendo quando triptanos são combinados com inibidores da recaptação da norepinefrina e da serotonina.

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Condições de armazenamento

O medicamento é armazenado em local fechado, em condições normais para medicamentos. Temperatura – não superior a 30°C.

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Validade

O Imigran pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.